Дозировка
Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний. L-Тироксин Берлин-Хеми в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 мин до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая. При проведении заместительной терапии гипотиреоза пациентам моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний L-Тироксин Берлин-Хеми назначают в суточной дозе 1.6-1.8 мкг/кг массы тела; пациентам старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями - 0.9 мкг/кг массы тела. При значительном ожирении расчет следует делать на "идеальную массу тела". Для точного дозирования препарата следует использовать наиболее подходящую дозировку препарата L-Тироксин Берлин-Хеми (50, 75, 100, 125 или 150 мкг). При тяжелом длительно существующем гипотиреозе лечение следует начинать с особой осторожностью, с малых доз - с 25 мкг/, дозу увеличивают до поддерживающей через более продолжительные интервалы времени - на 25 мкг/ каждые 2 недели и чаще определяют уровень ТТГ в крови. При гипотиреозе L-Тироксин Берлин-Хеми принимают, как правило, в течение всей жизни. При тиреотоксикозе L-Тироксин Берлин-Хеми применяют в комплексной терапии с тиреостатиками после достижения эутиреоидного состояния. Во всех случаях длительность лечения препаратом определяет врач. Грудным детям и детям до 3 лет суточную дозу препарата L-Тироксин Берлин-Хеми дают в один прием за 30 мин до первого кормления. Таблетку растворяют в воде до тонкой взвеси, которую готовят непосредственно перед приемом препарата.
Лекарственная форма
Таблетки от белого до слегка бежевого цвета, круглые, слегка двояковыпуклые, с риской для деления на одной стороне и тиснением "150" - на другой.
Состав
левотироксин натрий 150 мкг
Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат двуводный, целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмала натриевая соль (тип А), декстрин, глицериды длинноцепочные парциальные.
Фармакологическое действие
Синтетический препарат гормона щитовидной железы, левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ.
В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В высоких дозах угнетает выработку ТТРГ гипоталамуса и ТТГ гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь левотироксин всасывается почти исключительно из верхнего отдела тонкой кишки. Абсорбируется до 80% от принятой дозы. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию левотироксина. Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь.
Распределение
Связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином) более чем на 99%. В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (T3) и неактивных продуктов.
Метаболизм
Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени).
Выведение
Метаболиты выводятся с мочой и с желчью.
T1/2 составляет 6-7 дней.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.
Побочные действия
При применении препарата по показаниям в рекомендуемых дозах под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.
При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию ГКС следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность к профессиональной деятельности, связанной с вождением транспортных средств и управлением механизмами.
Показания
— гипотиреоз;
— эутиреоидный зоб
— в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
— рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
— диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии);
— в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии.
Противопоказания
— нелеченный тиреотоксикоз;
— острый инфаркт миокарда, острый миокардит;
— нелеченная недостаточность функции надпочечников;
— повышенная индивидуальная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при ИБС (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии, при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы).
Лекарственное взаимодействие
Левотироксин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином может привести к усилению действия антидепрессантов.
Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата.
Левотироксин снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина за счет торможения всасывания его в кишечнике.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.
(708)
Дозування
Добова доза визначається індивідуально залежно від показань. L-Тироксин Берлін-Хемі у добовій дозі приймають внутрішньо вранці натщесерце, принаймні, за 30 хв до прийому їжі, запиваючи таблетку невеликою кількістю рідини (півсклянки води) та не розжовуючи. При проведенні замісної терапії гіпотиреозу пацієнтам молодше 55 років при відсутності серцево-судинних захворювань L-Тироксин Берлін-Хемі призначають у добовій дозі 1.6-1.8 мкг/кг маси тіла; пацієнтам старше 55 років або із серцево-судинними захворюваннями - 0.9 мкг/кг маси тіла. При значному ожирінні розрахунок слід робити на "ідеальну масу тіла". Для точного дозування препарату слід використовувати найбільш підходящу дозування препарату L-Тироксин Берлін-Хемі (50, 75, 100, 125 або 150 мкг). При важкому довгостроково існуючому гіпотиреозі лікування слід починати з особливою обережністю, з малих доз - з 25 мкг/ дозу збільшують до підтримуючої через більш тривалі інтервали часу - на 25 мкг/ кожні 2 тижні і частіше визначають рівень ТТГ у крові. При гіпотиреозі L-Тироксин Берлін-Хемі п��инимают, як правило, протягом усього життя. При тиреотоксикозі L-Тироксин Берлін-Хемі застосовують у комплексній терапії з тиреостатиками після досягнення еутиреоїдного стану. У всіх випадках тривалість лікування визначає лікар. Грудним дітям та дітям до 3 років добову дозу препарату L-Тироксин Берлін-Хемі дають за один прийом за 30 хв до першого годування. Таблетку розчиняють у воді до тонкої зависі, яку готують безпосередньо перед прийомом препарату.
Лікарська форма
Таблетки від білого до злегка бежевого кольору, круглі, злегка двоопуклі, з рискою для поділу на одному боці та тисненням "150" - на іншій.Склад
левотироксин натрій 150 мкг
Допоміжні речовини: кальцію гідрофосфат двуводний, целюлоза мікрокристалічна, карбоксиметилкрахмала натрієва сіль (тип А), декстрин, гліцериди довголанцюгових парціальні.Фармакологічна дія
Синтетичний препарат гормону щитовидної залози, левовращающій ізомер тироксину. Після часткового перетворення на трийодтиронін (у печінці і нирках) і переходу до клітин організму, впливає на розвиток і ріст тканин, на обмін речовин.
У малих дозах має анаболічну дію на білковий та жировий обмін. У середніх дозах стимулює ріст і розвиток, підвищує потребу тканин у кисні, стимулює метаболізм білків, жирів і вуглеводів, підвищує функціональну активність серцево-судинної системи та ЦНС. У високих дозах пригнічує вироблення ТТРГ гіпоталамуса і ТТГ гіпофіза.
Терапевтичний ефект спостерігається через 7-12 днів, протягом цього ж часу зберігається дія після відміни п��епарата. Клінічний ефект при гіпотиреозі виявляється через 3-5 Дифузний зоб зменшується або зникає протягом 3-6 міс.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо левотироксин всмоктується майже виключно з верхнього відділу тонкої кишки. Абсорбується до 80% від прийнятої дози. Одночасний прийом їжі знижує абсорбцію левотироксину. Cmax в сироватці крові досягається приблизно через 5-6 год після прийому всередину.
Розподіл
Зв'язується з білками сироватки (тироксин-зв'язуючим глобуліном, тироксин-пов'язуєючим преальбумином і альбуміном) більше ніж на 99%. У різних тканинах відбувається монодейодирование приблизно 80% левотироксину з утворенням трийодтироніну (Т3) і неактивних продуктів.
Метаболізм
Тиреоїдні гормони метаболізуються головним чином у печінці, нирках, головному мозку та м'язах. Невелика кількість препарату підлягає дезаминированию та декарбоксилюванню, а також кон'югуванню з сірчаною і глюкуроновыми кислотами (у печінці).
Виведення
Метаболіти виводяться з сечею та з жовчю.
T1/2 складаєяет 6-7 днів.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При тиреотоксикозі T1/2 скорочується до 3-4 днів, а при гіпотиреозі подовжується до 9-10 днів.Побічні дії
При застосуванні препарату за показаннями в рекомендованих дозах під контролем лікаря побічні ефекти не спостерігаються.
При підвищеній чутливості до препарату можуть спостерігатися алергічні реакції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При гіпотиреозі, обумовленому ураженням гіпофіза, необхідно з'ясувати, чи є одновременно недостатність кори надниркових залоз. У даному випадку замісну терапію ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДАМИ слід починати до початку лікування гіпотиреозу тиреоїдними гормонами, щоб уникнути розвитку гострої надниркової недостатності.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Препарат не впливає на здатність до професійної діяльності, пов'язаної з водінням транспортних засобів та управлінням механізмами.Свідчення
— гіпотиреоз;
— эутиреоидный зоб
— як заместительний терапії і для профілактики рецидиву зобу після резекції щитовидної залози;
— рак щитовидної залози (після оперативного лікування);
— дифузний токсичний зоб: після досягнення еутиреоїдного стану тиреостатиками (у вигляді комбінованої або монотерапії);
— як діагностичний засіб при проведенні тесту тиреоїдної супресії.Протипоказання
— нелікований тиреотоксикоз;
— гострий інфаркт міокарда, гострий міокардит;
— нелікована недостатність функції надниркових залоз;
/> — підвищена індивідуальна чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при ІХС (атеросклероз, стенокардія, інфаркт міокарда в анамнезі), артеріальній гіпертензії, аритмії, при цукровому діабеті, важкому довгостроково існуючому гіпотиреозі, синдромі мальабсорбції (може знадобитись корекція дози).Лікарська взаємодія
Левотироксин підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що може потребувати зниження їх дози.
Застосування трициклічних антидепресантів з л��вотироксином може призвести до посилення дії антидепресантів.
Тиреоїдні гормони можуть збільшувати потребу в інсуліні і пероральних гіпоглікемічних препаратах. Більш частий контроль рівня глюкози крові рекомендується проводити в періоди початку лікування левотироксином, а також при зміні дози препарату.
Левотироксин знижує дію серцевих глікозидів. При одночасному застосуванні колестирамін, колестипол і алюмінію гідроксид зменшують плазмову концентрацію левотироксину за рахунок гальмування всасываня його в кишечнику.
При одночасному застосуванні з анаболічними стероїдами, аспарагіназою, тамоксифеном можлива фармакокінетична взаємодія на рівні зв'язування з білком.
