Дозировка
Суточная доза определяется индивидуально в зависимости от показаний. L-тироксин в суточной дозе принимают внутрь утром натощак, по крайней мере, за 30 минут до приема пищи, запивая таблетку небольшим количеством жидкости (полстакана воды) и не разжевывая. При проведении заместительной терапии гипотиреоза у больных моложе 55 лет при отсутствии сердечно-сосудистых заболеваний L-тироксин назначают в суточной дозе 1.6-1.8 мкг/кг массы тела; у больных старше 55 лет или с сердечно-сосудистыми заболеваниями – 0.9 мкг/кг массы тела. При выраженном ожирении (ИМТ ? 30 кг/м2) расчет следует делать на «идеальный вес».
Передозировка
характерные для тиреотоксикоза: сердцебиение, нарушение ритма сердца, боли в сердце, беспокойство, тремор, нарушение сна, повышенная потливость, снижение аппетита, снижение массы тела, диарея
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Левотироксин натрия 100мкг;
Вспомогательные в-ва: лактоза /сахар молочный/, повидон, магния стеарат, крахмал прежелатинизированный, МКЦ
Фармакологическое действие
Синтетический препарат гормона щитовидной железы, левовращающий изомер тироксина. После частичного превращения в трийодтиронин (в печени и почках) и перехода в клетки организма, оказывает влияние на развитие и рост тканей, на обмен веществ.
В малых дозах обладает анаболическим действием на белковый и жировой обмен. В средних дозах стимулирует рост и развитие, повышает потребность тканей в кислороде, стимулирует метаболизм белков, жиров и углеводов, повышает функциональную активность сердечно-сосудистой системы и ЦНС. В высоких дозах угнетает выработку ТТРГ гипоталамуса и ТТГ гипофиза.
Терапевтический эффект наблюдается через 7-12 дней, в течение этого же времени сохраняется действие после отмены препарата. Клинический эффект при гипотиреозе проявляется через 3-5 Диффузный зоб уменьшается или исчезает в течение 3-6 мес.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь левотироксин всасывается почти исключительно из верхнего отдела тонкой кишки. Абсорбируется до 80% от принятой дозы. Одновременный прием пищи снижает абсорбцию левотироксина. Cmax в сыворотке крови достигается примерно через 5-6 ч после приема внутрь.
Распределение
Связывается с белками сыворотки (тироксин-связывающим глобулином, тироксин-связывающим преальбумином и альбумином) более чем на 99%. В различных тканях происходит монодейодирование примерно 80% левотироксина с образованием трийодтиронина (T3) и неактивных продуктов.
Метаболизм
Тиреоидные гормоны метаболизируются главным образом в печени, почках, головном мозге и в мышцах. Небольшое количество препарата подвергается дезаминированию и декарбоксилированию, а также конъюгированию с серной и глюкуроновыми кислотами (в печени).
Выведение
Метаболиты выводятся с мочой и с желчью.
T1/2 составляет 6-7 дней.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тиреотоксикозе T1/2 укорачивается до 3-4 дней, а при гипотиреозе удлиняется до 9-10 дней.
Побочные действия
При правильном применении L-тироксина под контролем врача побочные эффекты не наблюдаются.
При повышенной чувствительности к препарату могут наблюдаться аллергические реакции. Развитие других побочных эффектов обусловлено передозировкой препарата.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При гипотиреозе, обусловленном поражением гипофиза, необходимо выяснить, имеется ли одновременно недостаточность коры надпочечников. В данном случае заместительную терапию ГКС следует начинать до начала лечения гипотиреоза тиреоидными гормонами во избежание развития острой надпочечниковой недостаточности.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не оказывает влияния на способность к профессиональной деятельности, связанной с вождением транспортных средств и управлением механизмами.
Показания
— гипотиреоз;
— эутиреоидный зоб;
— в качестве заместительной терапии и для профилактики рецидива зоба после резекции щитовидной железы;
— рак щитовидной железы (после оперативного лечения);
— диффузный токсический зоб: после достижения эутиреоидного состояния тиреостатиками (в виде комбинированной или монотерапии);
— в качестве диагностического средства при проведении теста тиреоидной супрессии
Противопоказания
— повышенная индивидуальная чувствительность к препарату;
— нелеченый тиреотоксикоз;
— острый инфаркт миокарда, острый миокардит;
— нелеченая недостаточность надпочечников;
— наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушение всасывания глюкозы и лактозы.
С осторожностью: следует назначать препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы: ишемической болезни сердца (атеросклероз, стенокардия, инфаркт миокарда в анамнезе), артериальной гипертензии, аритмии; при сахарном диабете, тяжелом длительно существующем гипотиреозе, синдроме мальабсорбции (может потребоваться коррекция дозы
Лекарственное взаимодействие
Левотироксин усиливает действие непрямых антикоагулянтов, что может потребовать снижения их дозы.
Применение трициклических антидепрессантов с левотироксином может привести к усилению действия антидепрессантов.
Тиреоидные гормоны могут увеличивать потребность в инсулине и пероральных гипогликемических препаратах. Более частый контроль уровня глюкозы крови рекомендуется проводить в периоды начала лечения левотироксином, а также при изменении дозы препарата.
Левотироксин снижает действие сердечных гликозидов. При одновременном применении колестирамин, колестипол и алюминия гидроксид уменьшают плазменную концентрацию левотироксина за счет торможения всасывания его в кишечнике.
При одновременном применении с анаболическими стероидами, аспарагиназой, тамоксифеном возможно фармакокинетическое взаимодействие на уровне связывания с белком.
(977)
Дозування
Добова доза визначається індивідуально залежно від показань. L-тироксин у добовій дозі приймають внутрішньо вранці на порожній шлунок, принаймні за 30 хвилин до прийому їжі, запиваючи таблетку невеликою кількістю рідини (півсклянки води) та не розжовуючи. При проведенні замісної терапії гіпотиреозу у хворих молодше 55 років при відсутності серцево-судинних захворювань L-тироксин призначають у добовій дозі 1.6-1.8 мкг/кг маси тіла; у хворих старше 55 років або із серцево-судинними захворюваннями – 0.9 мкг/кг маси тіла. При вираженном ожиріння (ІМТ ? 30 кг/м2) розрахунок слід робити на «ідеальну вагу».Передозування
характерні для тиреотоксикозу: серцебиття, порушення ритму серця, болі в серці, неспокій, тремор, порушення сну, підвищена пітливість, зниження апетиту, зниження маси тіла, діарея
Лікарська форма
таблеткиСклад
Левотироксин натрію 100мкг;
Допоміжні в-ва: лактоза /цукор молочний/, повідон, магнію стеарат, крохмаль прежелатинізований, МКЦФармакологічна дія
Синтетичний препарат гормону щитовид��ї залози, левовращающій ізомер тироксину. Після часткового перетворення на трийодтиронін (у печінці і нирках) і переходу до клітин організму впливає на розвиток і ріст тканин, на обмін речовин.
У малих дозах має анаболічну дію на білковий та жировий обмін. У середніх дозах стимулює ріст і розвиток, підвищує потребу тканин у кисні, стимулює метаболізм білків, жирів і вуглеводів, підвищує функціональну активність серцево-судинної системи та ЦНС. У високих дозах пригнічує вироблення ТТРГ гіпоталамуса і ТТГ гіпофіза.
Терапевтичний ефект спостерігається через 7-12 днів, протягом цього ж часу зберігається дія після відміни препарату. Клінічний ефект при гіпотиреозі виявляється через 3-5 Дифузний зоб зменшується або зникає протягом 3-6 міс.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо левотироксин всмоктується майже виключно з верхнього відділу тонкої кишки. Абсорбується до 80% від прийнятої дози. Одночасний прийом їжі знижує абсорбцію левотироксину. Cmax в сироватці крові досягається приблизно через 5-6 год після прийому всередину.
Розподіл
Зв'язується з білками сироватки (тироксин-зв'язуючим глобуліном, тироксин-зв'язуючим преальбумином і альбуміном) більше ніж на 99%. У різних тканинах відбувається монодейодирование приблизно 80% левотироксину з утворенням трийодтироніну (Т3) і неактивних продуктів.
Метаболізм
Тиреоїдні гормони метаболізуються головним чином у печінці, нирках, головному мозку та м'язах. Невелика кількість препарату підлягає дезаминированию та декарбоксилюванню, а також конъюгконструювання з сірчаною і глюкуроновыми кислотами (у печінці).
Виведення
Метаболіти виводяться з сечею та з жовчю.
T1/2 становить 6-7 днів.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При тиреотоксикозі T1/2 скорочується до 3-4 днів, а при гіпотиреозі подовжується до 9-10 днів.Побічні дії
При правильному застосуванні L-тироксину під контролем лікаря побічні ефекти не спостерігаються.
При підвищеній чутливості до препарату можуть спостерігатися алергічні реакції. Розвиток інших побічних ефектів про��умовлено передозуванням препарату.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При гіпотиреозі, обумовленому ураженням гіпофіза, необхідно з'ясувати, чи присутня одночасно недостатність кори надниркових залоз. У даному випадку замісну терапію ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДАМИ слід починати до початку лікування гіпотиреозу тиреоїдними гормонами, щоб уникнути розвитку гострої надниркової недостатності.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Препарат не впливає на здатність �� професійної діяльності, пов'язаної з водінням транспортних засобів та управлінням механізмами.Свідчення
— гіпотиреоз;
— эутиреоидный зоб;
— в якості замісної терапії і для профілактики рецидиву зобу після резекції щитовидної залози;
— рак щитовидної залози (після оперативного лікування);
— дифузний токсичний зоб: після досягнення еутиреоїдного стану тиреостатиками (у вигляді комбінованої або монотерапії);
— як діагностичний засіб при проведенні тесту тиреоидной супресіїПротипоказання
— підвищена індивідуальна чутливість до препарату;
— нелікований тиреотоксикоз;
— гострий інфаркт міокарда, гострий міокардит;
— нелеченая недостатність надниркових залоз;
— спадкова непереносимість галактози, недостатність лактази або порушення всмоктування глюкози і лактози.
З обережністю варто призначати препарат при захворюваннях серцево-судинної системи: ішемічної хвороби серця (атеросклероз, стенокардія, інфаркт міокарда в анамнезі), артеріальній гіпертензії, аритмії; при цукровому діабеті, важкому довгостроково існуючому гіпотиреозі, синдромі мальабсорбції (може знадобитись корекція дозиЛікарська взаємодія
Левотироксин підсилює дію непрямих антикоагулянтів, що може потребувати зниження їх дози.
Застосування трициклічних антидепресантів з левотироксином може призвести до посилення дії антидепресантів.
Тиреоїдні гормони можуть збільшувати потребу в інсуліні і пероральних гіпоглікемічних препаратах. Більш год��стий контроль рівня глюкози крові рекомендується проводити в періоди початку лікування левотироксином, а також при зміні дози препарату.
Левотироксин знижує дію серцевих глікозидів. При одночасному застосуванні колестирамін, колестипол і алюмінію гідроксид зменшують плазмову концентрацію левотироксину за рахунок гальмування всмоктування його в кишечнику.
При одночасному застосуванні з анаболічними стероїдами, аспарагіназою, тамоксифеном можлива фармакокінетична взаємодія на рівні зв'язування з белк��м.