Дозировка
При применении у взрослых начальная доза составляет 50 мг/сут, для пациентов пожилого возраста - 25 мг/сут. Затем дозу постепенно увеличивают по схеме. В зависимости от клинического эффекта и индивидуальной чувствительности эффективная терапевтическая доза может составлять 150-750 мг/сут. У пациентов с нарушениями функции печени и/или почек начальная доза составляет 25 мг/сут. Ежедневное увеличение дозы должно составлять 25-50 мг до достижения оптимального эффекта. Подробнее см. инструкцию.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от бежево-желтого до бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе белого или почти белого цвета.
Состав
1 таб.
кветиапин (в форме фумарата) 25 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая 60 мг, лактозы моногидрат 44 мг, повидон 9 мг, кроскармеллоза натрия 10.5 мг, магния стеарат 1.5 мг.
Фармакологическое действие
серотониновым 5HT2-рецепторам, по сравнению с допаминовыми D1- и D2-рецепторами в головном мозге. Обладает также высоким сродством к гистаминовым и ?1-рецепторам и менее выраженным – к ?2-рецепторам. Не обладает сродством к м-холинорецепторам и бензодиазепиновым рецепторам.
Кветиапин в дозе, эффективно блокирующей допаминовые D2-рецепторы, вызывает только слабую каталепсию. Селективно уменьшает активность мезолимбических A10-допаминовых нейронов по сравнению с A9-нигростриатальными нейронами, вовлеченными в моторную функцию.
Не вызывает длительного повышения уровня пролактина.
В соответствии с результатами позитронной эмиссионной томографии действие кветиапина на серотониновые 5HT2- и допаминовые D2-рецепторы продолжается до 12 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность кветиапина.
Фармакокинетика кветиапина носит линейный характер.
Связывание с белками плазмы составляет около 83%.
Подвергается интенсивному метаболизму. В исследованиях in vitro установлено, что ключевым ферментом метаболизма кветиапина является CYP3A4. Основные метаболиты, определяющиеся в плазме крови, не обладают выраженной фармакологической активностью.
T1/2 составляет около 7 ч. Менее 5% кветиапина выводится в неизмененном виде почками или через кишечник. Приблизительно 73% метаболитов выводится почками и 21% - через кишечник. Средний клиренс кветиапина у пожилых пациентов на 30-50% меньше, чем наблюдаемый у пациентов в возрасте от 18 до 65 лет.
Средний плазменный клиренс кветиапина был приблизительно меньше на 25% у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин/1.73 м2) и у пациентов с поражением печени (алкогольный цирроз в стадии компенсации), но индивидуальные уровни клиренса были в пределах, соответствующих здоровым людям.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость, головокружение, тревога; редко - ЗНС.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, артериальная гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: запор, сухость во рту, диспепсия, диарея, транзиторное повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ, ГГТ), боли в животе.
Со стороны органов кроветворения: асимптоматическая лейкопения и/или нейтропения; редко - эозинофилия.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Дерматологические реакции: кожная сыпь, сухость кожи.
Со стороны органа слуха: боль в ухе
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевого тракта.
Со сторон обмена веществ: незначительное повышение содержания холестерина и триглицеридов в крови.
Со стороны эндокринной системы: небольшое дозозависимое обратимое снижение уровня гормонов щитовидной железы (в частности общего и свободного Т4).
Прочие: астения, боли в пояснице, увеличение массы тела, лихорадка, боли в грудной клетке.
Особенности продажи
рецептурные
Показания
Лечение шизофрении
Лечение маниакальных эпизодов в стуктуре биполярного расстройства,
Лечение депрессивных эпизодов от седней до выраженной степени тяжести в структуре биполярного расстойства
Противопоказания
Повышенная чувствительность к кветиапину, возраст до 18 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью.
При беременности и в период лактации применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли кветиапин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
В экспериментальных исследованиях на животных не было выявлено мутагенного и кластогенного действия кветиапина. Не выявлено влияния кветиапина на фертильность (снижение мужской фертильности, псевдобеременность, увеличение периода между двумя течками, увеличение прекоитального интервала и уменьшение частоты наступления беременности), однако нельзя прямо переносить полученные данные на человека, т.к. существуют специфические отличия в гормональном контроле репродукции.
Применение при нарушениях функции печени
Кветиапин подвергается активному метаболизму в печени. У пациентов с нарушениями функции печени клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций печени.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек клиренс кветиапина уменьшается приблизительно на 25%. Поэтому кветиапин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функций почек.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с кетоконазолом, эритромицином теоретически возможно повышение концентрации кветиапина в плазме крови и развитие побочных эффектов.
При одновременном применении с фенитоином, карбамазепином, барбитуратами, рифампицином повышается клиренс кветиапина, уменьшается его концентрация в плазме крови.
При одновременном применении с тиоридазином возможно повышение клиренса кветиапина.
Подробнее см. инструкцию
(2890)
Дозування
При застосуванні у дорослих початкова доза становить 50 мг/добу, для пацієнтів літнього віку - 25 мг/добу. Потім дозу поступово збільшують за схемою. Залежно від клінічного ефекту та індивідуальної чутливості ефективна терапевтична доза може становити 150-750 мг/добу. У пацієнтів з порушеннями функції печінки та/або нирок початкова доза становить 25 мг/добу. Щоденне збільшення дози має становити 25-50 мг до досягнення оптимального ефекту. Детальніше див. інструкцію.
Лікарська форма
Таблетки, по��рытые плівковою оболонкою від бежево-жовтого до кремового кольору, круглі, двоопуклі; на поперечному розрізі білого або майже білого кольору.Склад
1 таб.
кветіапін (у формі фумарату) 25 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна 60 мг, лактози моногідрат 44 мг, 9 мг повідон, натрію кроскармелоза 10.5 мг, магнію стеарат 1.5 мг.Фармакологічна дія
5HT2 серотонінових-рецепторів, порівняно з допаминовыми D1 - та D2-рецепторами в головному мозку. Має також високу спорідненість з гістаміновими та ?1-рецептор��м і менш вираженим – до ?2-рецепторів. Не має спорідненості з м-холінорецепторами та бензодіазепіновими рецепторами.
Кветіапін в дозі, ефективно блокує допамінові D2-рецептори, викликає лише слабку каталепсію. Селективно зменшує активність мезолімбічних A10-допамінових нейронів порівняно з А9-нигростриатальными нейронами, втягнутими в моторну функцію.
Не викликає тривалого підвищення рівня пролактину.
Згідно з результатами позитронної емісійної томографії дію кветіапіну на серот��ниновые 5HT2 - і допамінові D2-рецептори триває до 12 год.Фармакокінетика
Після прийому внутрішньо добре абсорбується з ШКТ. Прийом їжі не має суттєвого впливу на біодоступність кветіапіну.
Фармакокінетика кветіапіну носить лінійний характер.
Зв'язування з білками плазми становить близько 83%.
Піддається інтенсивному метаболізму. У дослідженнях in vitro встановлено, що ключовим ферментом метаболізму кветіапіну є CYP3A4. Основні метаболіти, що визначаються в плазмі крові, не мають вираженої фармакологической активністю.
T1/2 становить близько 7 год. Менше 5% кветіапіну виводиться в незміненому вигляді нирками або через кишечник. Приблизно 73% метаболітів виводиться нирками і 21% - через кишечник. Середній кліренс кветіапіну у літніх пацієнтів на 30-50% менше, ніж спостерігається у пацієнтів віком від 18 до 65 років.
Середній плазмовий кліренс кветіапіну був приблизно менше на 25% у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв/1.73 м2) та у пацієнтів з ураженням печінки (алкогольний цироз в стадії компенса��іі), але індивідуальні рівні кліренсу були в межах, відповідних до здорових людей.Побічні дії
З боку ЦНС: головний біль, сонливість, запаморочення, тривога; рідко - ЗНС.
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, тахікардія, артеріальна гіпертензія.
З боку травної системи: запор, сухість у роті, диспепсія, діарея, транзиторне підвищення активності печінкових ферментів (АЛТ, АСТ, ГГТ), болі в животі.
З боку органів кровотворення: асимптоматична лейкопен��я та/або нейтропенія; рідко - еозинофілія.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія.
З боку дихальної системи: риніт.
Дерматологічні реакції: шкірний висип, сухість шкіри.
З боку органа слуху: біль у вусі
З боку сечостатевої системи: інфекції сечового тракту.
Зі сторін обміну речовин: незначне підвищення вмісту холестерину і тригліцеридів у крові.
З боку ендокринної системи: невелике дозозалежне оборотне зниження рівня гормонів щитовидної залози (у негласнихостюки загального та вільного Т4).
Інші: астенія, біль у попереку, збільшення маси тіла, лихоманка, болі в грудній клітці.Особливості продажу
рецептурніСвідчення
Лікування шизофренії
Лікування маніакальних епізодів у стуктуре біполярного розладу,
Лікування депресивних епізодів від седней до вираженої ступеня тяжкості в структурі біполярного расстойстваПротипоказання
Підвищена чутливість до кветиапину, вік до 18 років.
Застосування при вагітності і годуванні груддю.
При береме��ності та в період лактації застосування можливе у випадках, коли очікувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода. Невідомо, чи виділяється кветіапін з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації грудне вигодовування слід припинити.
В експериментальних дослідженнях на тваринах не було виявлено мутагенного та кластогенного дії кветіапіну. Не виявлено впливу кветіапіну на фертильність (зниження чоловічої фертильності, псевдобеременность, збільшення періоду між двома течками, уве��ичение прекоитального інтервалу і зменшення частоти настання вагітності), проте не можна безпосередньо переносити отримані дані на людину, оскільки існують специфічні відмінності в гормональному контролі репродукції.
Застосування при порушеннях функції печінки
Кветіапін піддається активному метаболізму в печінці. У пацієнтів з порушеннями функції печінки кліренс кветіапіну зменшується приблизно на 25%. Тому кветирон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функцій печінки.
Застосування прі порушення функції нирок
У пацієнтів з порушеннями функції нирок кліренс кветіапіну зменшується приблизно на 25%. Тому кветирон слід застосовувати з обережністю у пацієнтів з порушеннями функцій нирок.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з кетоконазолом, еритроміцином теоретично можливо підвищення концентрації кветіапіну в плазмі крові та розвитку побічних ефектів.
При одночасному застосуванні з фенітоїном, карбамазепіном, барбітуратами, рифампіцином підвищується кліренс квети��піна, зменшується його концентрація в плазмі крові.
При одночасному застосуванні з тиоридазином можливе підвищення кліренсу кветіапіну.
Детальніше див. інструкцію
