Дозировка
Для приема внутрь При язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения Квамател® назначают в дозе 40 мг 1 раз/ перед сном или по 20 мг 2, утром и вечером. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 80-160 мг. Длительность курса лечения составляет в среднем 4-8 недель. С целью профилактики обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки Квамател® назначают в дозе 20 мг 1 раз/ перед сном. При рефлюкс-эзофагите препарат назначают в дозе 20 мг 2 (утром и вечером) в течение 6 недель; при необходимости - по 40 мг 2 При синдроме Золлингера-Эллисона начальная доза составляет 20-40 мг каждые 6 ч; при необходимости суточную дозу можно увеличить до 240-480 мг. Длительность применения препарата зависит от клинического состояния больного. С целью профилактики аспирации желудочного содержимого во время общей анестезии Квамател® назначают в дозе 40 мг накануне операции и/или утром в день операции.
Передозировка
рвота, двигательное возбуждение, тремор, снижение АД, тахикардия, коллапс
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, выпуклые, с гравировкой "F40" на одной стороне; на изломе белого или почти белого цвета
Состав
фамотидин 40 мг
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, магния стеарат, повидон К90, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, крахмал кукурузный, лактозы моногидрат.
Состав оболочки: железа оксид красный, кремния диоксид коллоидный, титана диоксид, макрогол 6000, сепифильм 003 (макрогол-40 ОЕ стеарат (Е431), целлюлоза микрокристаллическая (Е460), гипромеллоза (Е464)).
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Снижает базальную и стимулированную гастрином, пентагастрином, бетазолом, кофеином, гистамином, ацетилхолином и физиологической вагусным рефлексом секрецию соляной кислоты. При этом возрастает рН и снижается активность пепсина. Практически не влияет на уровни гастрина натощак и после приема пищи. Не влияет на моторику желудка, экзокринную активность поджелудочной железы, кровообращение в портальной системе, на уровни гормонов, не оказывает антиандрогенного действия.
Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка за счет увеличения образования желудочной слизи и содержания в ней гликопротеинов, а также стимуляции секреции гидрокарбоната и эндогенного синтеза простагландинов и способствует заживлению повреждений слизистой оболочки, в т.ч. рубцеванию стрессовых язв и остановке желудочно-кишечных кровотечений.
Фамотидин слабо влияет на микросомальные ферменты печени.
После приема препарата внутрь действие наступает через 1 ч, максимум действия - через 3 ч после приема, продолжительность эффекта колеблется в пределах 12-24 ч, в зависимости от дозы.
После в/в введения максимальный эффект наступает в течение первых 30 мин. Препарат в форме лиофилизата для приготовления раствора для в/в введения после введения в разовой дозе 20 или 40 мг вечером подавляет базальную и ночную секрецию в течение 10-12 ч.
Фармакокинетика
Фармакокинетика носит линейный характер.
Всасывание
После приема внутрь абсорбируется из ЖКТ не полностью. Cmax достигается через 1-3 ч и составляет 0.07-0.1 мг/л. Биодоступность - 40-45%, увеличивается при одновременном приеме пищи и снижается при одновременном приеме антацидов.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 10-20%. Проникает через плацентарный барьер и через ГЭБ. Выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
30-35% препарата метаболизируется в печени с образованием S-оксида.
Выведение
T1/2 составляет 2.3-3.5 ч. После приема внутрь 30-35% фамотидина, а после в/в введения 65-70% фамотидина выводится с мочой в неизменном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При КК<10 мл/мин T1/2 может достигать 20 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, боли в животе, метеоризм, запор, диарея, снижение аппетита; повышение активности трансаминаз печени, гепатоцеллюлярный, холестатический или смешанный гепатит, острый панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: очень редко - агранулоцитоз, панцитопения, лейкопения, тромбоцитопения, гипо- или аплазия костного мозга.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, зуд, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия, брадикардия, AV-блокада, снижение АД.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, сонливость, галлюцинации, спутанность сознания, повышенная утомляемость.
Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, шум в ушах.
Со стороны половой системы: при длительном применении в высоких дозах - гиперпролактинемия, гинекомастия, аменорея, снижение либидо.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия.
Дерматологические реакции: алопеция, обыкновенные угри, сухость кожи.
Прочие: лихорадка.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Применение Кваматела может маскировать симптомы рака желудка, поэтому прежде, чем приступить к лечению фамотидином, необходимо исключить наличие злокачественного новообразования.
При резком прекращении лечения фамотидин может вызвать синдром отмены, поэтому лечение прекращают, постепенно снижая его дозу.
Пациентам с нарушениями функции печени Квамател® следует назначать с осторожностью и в более низких дозах.
При длительном лечении ослабленных больных или пациентов в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с дальнейшим распространением инфекции.
Квамател® следует принимать через 2 ч после приема итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания. Также следует соблюдать 1-2 часовой перерыв между приемом Кваматела и антацидов.
Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов (в т.ч. Квамател®) могут ингибировать кислотостимулирующее действие пентагастрина и гистамина, поэтому за 24 ч до проведения теста следует отказаться от назначения Кваматела.
Блокаторы гистаминовых H2-рецепторов могут подавлять кожную реакцию на гистамин, приводя таким образом к ложноотрицательным результатам. Поэтому перед проведением диагностических кожных проб для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа Квамател® следует отменить.
Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период приема препарата Квамател® пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка в фазе обострения, профилактика рецидивов;
— лечение и профилактика симптоматических язв желудка и двенадцатиперстной кишки (связанных с приемом НПВП, стрессовых, послеоперационных язв);
— эрозивный гастродуоденит;
— функциональная диспепсия, ассоциированная с повышенной секреторной функцией желудка;
— рефлюкс-эзофагит;
— синдром Золлингера-Эллисона;
— профилактика рецидивов кровотечения из верхних отделов ЖКТ;
— предупреждение аспирации желудочного сока при общей анестезии (синдром Мендельсона).
Противопоказания
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим блокаторам гистаминовых H2-рецепторов.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной и печеночной недостаточности, при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе.
Лекарственное взаимодействие
Вследствие повышения рН содержимого желудка Квамател® при одновременном применении уменьшает всасывание кетоконазола и итраконазола; увеличивает всасывание амоксициллина и клавулановой кислоты.
Антациды и сукральфат, применяемые одновременно с Квамателом, замедляют абсорбцию фамотидина.
При одновременном приеме Кваматела и препаратов, угнетающих костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития нейтропении.
(3936)
Дозування
Для прийому всередину При виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки у фазі загострення Квамател® призначають у дозі 40 мг 1 раз/ перед сном або по 20 мг 2, вранці і ввечері. При необхідності добову дозу можна збільшити до 80-160 мг. Тривалість курсу лікування становить в середньому 4-8 тижнів. З метою профілактики загострень виразкової хвороби шлунка і дванадцятипалої кишки Квамател® призначають у дозі 20 мг 1 раз/ перед сном. При рефлюкс-езофагіті препарат призначають у дозі 20 мг 2 (вранці і ввечері) протягом 6 тижнів; при необхідно��ти - по 40 мг 2 При синдромі Золлингераэллисона початкова доза становить 20-40 мг кожні 6 год; при необхідності добову дозу можна збільшити до 240-480 мг. Тривалість застосування препарату залежить від клінічного стану хворого. З метою профілактики аспірації шлункового вмісту під час загальної анестезії Квамател® призначають у дозі 40 мг напередодні операції та/або вранці в день операції.Передозування
блювання, рухове збудження, тремор, зниження артеріального тиску, тахікардія, колапс
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболочкой темно-рожевого кольору, опуклі, з гравіруванням "F40" на одному боці, на зламі білого або майже білого кольоруСклад
фамотидин 40 мг
Допоміжні речовини: кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат, повідон К90, карбоксиметилкрахмал натрію (тип А), тальк, крохмаль кукурудзяний, лактози моногідрат.
Склад оболонки: заліза оксид червоний, кремнію діоксид колоїдний безводний, титану діоксид, макрогол 6000, сепифильм 003 (макрогол-40 Е стеарат (Е431), целюлоза мікрокристалічна (Е460), гіпромелоза (Е464)).Фармакологічна дія
Блокатор гістамінових H2-рецепторів. Знижує базальну і стимульовану гастрином, пентагастрином, бетазолом, кофеїном, гістаміном, ацетилхоліном і фізіологічної вагусним рефлексом секрецію соляної кислоти. При цьому зростає рН і знижується активність пепсину. Практично не впливає на рівень гастрину натщесерце та після прийому їжі. Не впливає на моторику шлунка, екзокринну активність підшлункової залози, кровообіг в портальній системі, на рівні гормонів, не надає антиандрогенного дії.
Підсилює захисні моханизмы слизової оболонки шлунка за рахунок збільшення утворення шлункового слизу і вмісту в ній глікопротеїнів, а також стимуляції секреції гідрокарбонату та ендогенного синтезу простагландинів і сприяє загоюванню пошкоджень слизової оболонки, в т.ч. рубцюванню стресових виразок і зупинки шлунково-кишкових кровотеч.
Фамотидин слабо впливає на мікросомальні ферменти печінки.
Після прийому препарату внутрішньо дія настає через 1 год, максимум дії - через 3 год після прийому, тривалість ефекту ��олеблется в межах 12-24 год, залежно від дози.
Після в/в введення максимальний ефект настає протягом перших 30 хв. Препарат у формі лиофилизата для приготування розчину для в/в введення після введення в разовій дозі 20 або 40 мг ввечері пригнічує базальну і нічну секрецію протягом 10-12 год.Фармакокінетика
Фармакокінетика носить лінійний характер.
Всмоктування
Після прийому всередину абсорбується з ШЛУНКОВО-кишкового тракту не повністю. Cmax досягається через 1-3 год і складає 0.07-0.1 мг/л. Біодоступність - 40-45%, збільшується при одночасному прийомі їжі і знижується при одночасному прийомі антацидів.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить 10-20%. Проникає через плацентарний бар'єр та через ГЕБ. Виділяється з грудним молоком.
Метаболізм
30-35% препарату метаболізується в печінці з утворенням S-оксиду.
Виведення
T1/2 складає 2.3-3.5 год Після прийому всередину 30-35% фамотидину, а після в/в введення 65-70% фамотидину екскретується із сечею у незмінному вигляді.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
При КК<10 мл/хв T1/2 може досягати 20 ч.Побічні дії
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, болі в животі, метеоризм, запор, діарея, зниження апетиту, підвищення активності трансаміназ печінки, гепатоцелюлярний, холестатичний або змішаний гепатит, гострий панкреатит.
З боку системи кровотворення: дуже рідко - агранулоцитоз, панцитопенія, лейкопенія, тромбоцитопенія, гіпо - або аплазія кісткового мозку.
Алергічні реакції: кропив'янка, шкірний висип, свербіж, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафилактический шок.
З боку серцево-судинної системи: аритмія, брадикардія, AV-блокада, зниження артеріального тиску.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, сонливість, галюцинації, сплутаність свідомості, підвищена стомлюваність.
З боку органів чуття: зниження гостроти зору, шум у вухах.
З боку статевої системи: при тривалому застосуванні у високих дозах - гіперпролактинемія, гінекомастія, аменорея, зниження лібідо.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія.
Дерматологічні реакції: алопеція, звичайні вугрі, сухість шкіри.
Інші: гарячка.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Застосування Кваматела може маскувати симптоми раку шлунка, тому перш, ніж приступити до лікування фамотидином, необхідно виключити наявність злоякісного новоутворення.
При різкому припиненні лікування фамотидин може викликати синдром відміни, тому лікування припиняють, поступово знижуючи його дозу.
Пацієнтам з порушеннями функції печінки Квамател® слід призначати з обережністю і в більш низьких дозах.
При тривалому лікуванні ослаблених хворих або пацієнтів в умовах стресу можливі бактеріальні ураження шлунка з подальшим поширенням інфекції.
Квамател® слід приймати через 2 год після прийому ітраконазолу або кетоконазолу щоб уникнути значного зменшення їх всмоктування. Також слід дотримуватися 1-2 годинну перерву між прийомом Кваматела та антацидів.
Блокатори гістамінових H2-рецепторів (у т. ч. Квамател®) можуть інгібувати кислотостимулирующее дію пентагастрину і гістаміну тому за 24 год до проведення тесту слід відмовитися від призначення Кваматела.
Блокатори гістамінових H2-рецепторів можуть пригнічувати шкірну реакцію на гістамін, приводячи таким чином до хибнонегативних результатів. Тому перед проведенням діагностичних шкірних проб для виявлення алергічної шкірної реакції негайного типу Квамател® слід відмінити.
Під час лікування слід уникати вживання продуктів харчування, напоїв та інших лікарських засобів, які можуть викликати подразнення слизової оболонки ж��лудка.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період прийому препарату Квамател® пацієнтам слід дотримуватися обережності при керуванні автотранспортом і заняттях потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— виразкова хвороба дванадцятипалої кишки і шлунка у фазі загострення; профілактика рецидивів;
— лікування і профілактика симптоматичних виразок шлунка і двенадцатипе��стной кишки (пов'язаних з прийомом НПЗЗ, стресових, післяопераційних виразок);
— ерозивний гастродуоденіт;
— функціональна диспепсія, асоційована з підвищеною секреторною функцією шлунка;
— рефлюкс-езофагіт;
— синдром Золлингераэллисона;
— профілактика рецидивів кровотечі з верхніх відділів ШКТ;
— попередження аспірації шлункового соку при загальній анестезії (синдром Мендельсона).Протипоказання
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— детський вік;
— підвищена чутливість до компонентів препарату;
— підвищена чутливість до інших блокаторів гістамінових H2-рецепторів.
З обережністю слід призначати препарат при нирковій та печінковій недостатності, при цирозі печінки з портосистемною енцефалопатією в анамнезі.Лікарська взаємодія
Внаслідок підвищення рН вмісту шлунка Квамател® при одночасному застосуванні зменшує всмоктування кетоконазолу та ітраконазолу; збільшує всмоктування амоксициліну та клавуланової кислоти.
Антациди та сукральфат, що застосовуються одночасно з Квамателом, уповільнюють абсорбцію фамотидину.
При одночасному прийомі Кваматела і препаратів, що пригнічують костномозговое кровотворення, збільшується ризик розвитку нейтропенії.
