Дозировка
Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением. Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (20 капель). Дети в возрасте от 2 до 6 лет: по 1.25 мг (5 капель) 2; суточная доза - 2.5 мг (10 капель). Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
Лекарственная форма
Капли для приема внутрь в виде почти бесцветного, слабо опалесцирующего раствора.
Состав
левоцетиризина дигидрохлорид \00095 мг
Вспомогательные вещества: натрия ацетат, уксусная кислота, пропиленгликоль, глицерол 85%, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, натрия сахаринат, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Всасывание
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/ - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
Распределение
Css достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
Vd составляет 0.4 л/кг.
Метаболизм
Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.
Фармакокинетка в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшего возраста T1/2 укорочен.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.
Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.
Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
— круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
— поллиноз (сенная лихорадка);
— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
— отек Квинке;
— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
— терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
— детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);
— беременность;
— повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.
С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
Лекарственное взаимодействие
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
(4560)
Дозування
Краплі для прийому всередину приймають з допомогою чайної ложки. При необхідності дозу препарату можна розвести в невеликій кількості води безпосередньо перед вживанням. Дорослі та діти старше 6 років: добова доза 5 мг (20 крапель). Діти віком від 2 до 6 років: по 1.25 мг (5 крапель) 2; добова доза - 2.5 мг (10 крапель). Оскільки левоцетиризин виводиться нирками, при призначенні препарату пацієнтам літнього віку та пацієнтам з нирковою недостатністю дозу слід коригувати залежно від величини КК.
Лікарська ф��рма
Краплі для прийому всередину у вигляді майже безбарвного, слабо опалесцирующего розчину.Склад
левоцетиризину дигідрохлорид \00095 мг
Допоміжні речовини: натрію ацетат, оцтова кислота, пропіленгліколь, гліцерин 85%, метилпарагідроксибензоат, пропілпарагідроксибензоат, натрію сахаринат, вода очищена.Фармакологічна дія
Блокатор гістамінових Н1-рецепторів, енантіомер цетиризину, що відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Спорідненість з гістаміновими H1-рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вище, ніж у цетиризину.
Левоцетиризин впливає на гистаминозависимую стадію алергічних реакцій, а також зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протиексудативну, протисвербіжну дію, практично не чинить антихолінергічної і антисеротонинового дії. У терапевтичних дозах практично не виявляє седативного ефекту.Фармакокінетика
Всмоктування
Фармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно і практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину. Після прийому всередину левоцетирзин швидко всмоктується з ШКТ. Прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції, хоча швидкість її зменшується. Після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози Cmax в плазмі крові у дорослих досягається через 0.9 год і становить 207 нг/мл, після повторного прийому в дозі 5 мг/ - 308 нг/мл Біодоступність становить 100%.
Розподіл
Css досягається через 2 доби. Зв'язування левоцети��изина з білками плазми становить 90%.
Vd складає 0.4 л/кг.
Метаболізм
Менше 14% метаболізується в печінці шляхом N - та O-деалкилирования (на відміну від інших блокаторів гістамінових H1-рецепторів, які метаболізуються в печінці за участю ізоферментів системи цитохрому P450) з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. З-за низького рівня метаболізму і відсутність метаболічного потенціалу взаємодія левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами представляється малоймовірним.
Выведение
У дорослих становить 7.9±1.9 год, загальний кліренс – 0.63 мл/хв/кг Близько 85.4% дози виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції; близько 12.9% виводиться через кишечник.
Фармакокинетка в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 40 мл/хв) кліренс левоцетиризину зменшується, а T1/2 збільшується (у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 80%), що вимагає відповідної зміни режиму дозування. Менше 10% левоцетиризину удаляється в ході стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу.
У дітей молодшого віку T1/2 укорочений.Побічні дії
З боку нервової системи: нечасто - головний біль, стомлюваність, сонливість; рідко - астенія; дуже рідко - агресія, збудження, судоми, галюцинації, депресія, порушення зору.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - тахікардія.
З боку дихальної системи: дуже рідко - диспное.
З боку травної системи: нечасто - сухість у роті; рідко - біль у животі; дуже рідко - нудота, діарея, гепатит, зміна функціональних проб печінки.
З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко – міалгія.
З боку обміну речовин: дуже рідко - збільшення маси тіла.
Алергічні реакції: дуже рідко – свербіж, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Пацієнт повинен дотримуватись обережності при прийомі препарату і одночасному вживанні алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
При об'єктивній оцінці здатності до керування автотранспортом і роботі з механізмами достовірно не виявлено будь-яких небажаних явищ при призначенні препарату в рекомендованій дозі. Тим не менш, в період лікування доцільно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Симптоматична терапія алергічних захворювань і станів:
— цілорічний (персистуючий) та сезонний (інтермітуючий) аллергичеський риніт та алергічний кон'юнктивіт (свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви, закладеність носа);
— поліноз (сінна гарячка);
— кропив'янка (у т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка);
— набряк Квінке;
— інші алергічні дерматози, які супроводжуються свербежем та висипаннями.Протипоказання
— термінальна стадія ниркової недостатності (КК менше 10 мл/хв);
— дитячий вік до 2 років (для крапель для прийому всередину);
— вагітність;
— підвищена чутливість до дріб��ь до левоцетиризину або похідних піперазину.
З обережністю слід застосовувати препарат при хронічній нирковій недостатності (потрібна корекція режиму дозування), у пацієнтів літнього віку (при віковому зниження клубочкової фільтрації).Лікарська взаємодія
Вивчення взаємодії левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами не проводилося.
При вивченні лікарської взаємодії рацемата цетиризину з псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, глипизидом і діазепамом клінічно значущої небажаної взаємодії не виявлено.
При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг/) загальний кліренс цетиризину знижується на 16%, фармакокінетичні параметри теофіліну не змінюються.
У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з етанолом або лікарськими препаратами, що чинять пригнічувальну дію на ЦНС, можливе посилення їх впливу на ЦНС, хоча доведено, що рацемат цетиризину потенціює ефект алкоголю.
