Дозировка
Препарат назначают внутрь во время приема пищи или натощак. Таблетки принимают, запивая небольшим количеством воды, не разжевывая. Капли для приема внутрь принимают с помощью чайной ложки. При необходимости дозу препарата можно разбавить в небольшом количестве воды непосредственно перед употреблением. Взрослые и дети старше 6 лет: суточная доза 5 мг (1 таблетки или 20 капель). Поскольку левоцетиризин выводится почками, при назначении препарата пациентам пожилого возраста и пациентам с почечной недостаточностью дозу следует корректировать в зависимости от величины КК.
Передозировка
сонливость (у взрослых), возбуждение и беспокойство, сменяющиеся сонливостью (у детей).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Состав оболочки: опадрай Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрогол 400).
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов, энантиомер цетиризина, относится к группе конкурентных антагонистов гистамина. Сродство к гистаминовым H1-рецепторам у левоцетиризина в 2 раза выше, чем у цетиризина.
Левоцетиризин оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций, а также уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает сосудистую проницаемость, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, обладает антиэкссудативным, противозудным действием, практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного эффекта.
Фармакокинетика
Всасывание
Фармакокинетические параметры левоцетиризина меняются линейно и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина. После приема внутрь левоцетирзин быстро всасывается из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень абсорбции, хотя скорость ее уменьшается. После однократного приема внутрь в терапевтической дозе Cmax в плазме крови у взрослых достигается через 0.9 ч и составляет 207 нг/мл, после повторного приема в дозе 5 мг/ - 308 нг/мл. Биодоступность составляет 100%.
Распределение
Css достигается через 2 суток. Связывание левоцетиризина с белками плазмы составляет 90%.
Vd составляет 0.4 л/кг.
Метаболизм
Менее 14% метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования (в отличие от других блокаторов гистаминовых H1-рецепторов, которые метаболизируются в печени при участии изоферментов системы цитохрома P450) с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.
Выведение
У взрослых составляет 7.9±1.9 ч, общий клиренс – 0.63 мл/мин/кг. Около 85.4% дозы выводится почками в неизмененном виде путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции; около 12.9% выводится через кишечник.
Фармакокинетка в особых клинических случаях
У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 40 мл/мин) клиренс левоцетиризина уменьшается, а T1/2 увеличивается (у больных, находящихся на гемодиализе, общий клиренс снижается на 80%), что требует соответствующего изменения режима дозирования. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.
У детей младшего возраста T1/2 укорочен.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: нечасто - головная боль, утомляемость, сонливость; редко - астения; очень редко - агрессия, возбуждение, судороги, галлюцинации, депрессия, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко - тахикардия.
Со стороны дыхательной системы: очень редко - диспноэ.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто - сухость во рту; редко - боль в животе; очень редко - тошнота, диарея, гепатит, изменение функциональных проб печени.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – миалгия.
Со стороны обмена веществ: очень редко - увеличение массы тела.
Аллергические реакции: очень редко – зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилаксия.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Пациент должен соблюдать осторожность при приеме препарата и одновременном употреблении алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При объективной оценке способности к вождению автотранспорта и работе с механизмами достоверно не выявлено каких-либо нежелательных явлений при назначении препарата в рекомендуемой дозе. Тем не менее, в период лечения целесообразно воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Показания
Симптоматическая терапия аллергических заболеваний и состояний:
— круглогодичный (персистирующий) и сезонный (интермиттирующий) аллергический ринит и аллергический конъюнктивит (зуд, чиханье, ринорея, слезотечение, гиперемия конъюнктивы, заложенность носа);
— поллиноз (сенная лихорадка);
— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
— отек Квинке;
— другие аллергические дерматозы, сопровождающиеся зудом и высыпаниями.
Противопоказания
— терминальная стадия почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин);
— детский возраст до 6 лет (для таблеток);
— детский возраст до 2 лет (для капель для приема внутрь);
— беременность;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата, особенно у пациентов с галактоземией или тяжелой непереносимостью лактозы (для таблеток);
— повышенная чувствительность к левоцетиризину или производным пиперазина.
С осторожностью следует применять препарат при хронической почечной недостаточности (требуется коррекция режима дозирования), у пациентов пожилого возраста (при возрастном снижении клубочковой фильтрации).
Лекарственное взаимодействие
Изучение взаимодействия левоцетиризина с другими лекарственными препаратами не проводилось.
При изучении лекарственного взаимодействия рацемата цетиризина с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом клинически значимого нежелательного взаимодействия не выявлено.
При одновременном применении с теофиллином (400 мг/) общий клиренс цетиризина снижается на 16%, фармакокинетические параметры теофиллина не меняются.
В ряде случаев при одновременном применении левоцетиризина с этанолом или лекарственными препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС, возможно усиление их влияния на ЦНС, хотя доказано, что рацемат цетиризина потенцирует эффект алкоголя.
(4557)
Дозування
Препарат призначають внутрішньо під час прийому їжі або натщесерце. Таблетки приймають, запиваючи невеликою кількістю води, не розжовуючи. Краплі для прийому всередину приймають з допомогою чайної ложки. При необхідності дозу препарату можна розвести в невеликій кількості води безпосередньо перед вживанням. Дорослі та діти старше 6 років: добова доза 5 мг (1 таблетки або 20 крапель). Оскільки левоцетиризин виводиться нирками, при призначенні препарату пацієнтам літнього віку та пацієнтам з нирковою недостатністю дозу слід��ет коригувати залежно від величини КК.Передозування
сонливість (у дорослих), збудження і неспокій, що змінюються сонливістю (у дітей).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
левоцетиризину дигідрохлорид 5 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеарат.
Склад оболонки: опадрай Y-1-7000 (гіпромелоза, титану діоксид (Е171), макрогол 400).Фармакологічна дія
Блокатор гістамінових Н1-реце��торів, енантіомер цетиризину, що відноситься до групи конкурентних антагоністів гістаміну. Спорідненість з гістаміновими H1-рецепторів у левоцетиризину у 2 рази вище, ніж у цетиризину.
Левоцетиризин впливає на гистаминозависимую стадію алергічних реакцій, а також зменшує міграцію еозинофілів, зменшує судинну проникність, обмежує вивільнення медіаторів запалення. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій, має протиексудативну, протисвербіжну дію, практично не чинить ��нтихолинергического і антисеротонинового дії. У терапевтичних дозах практично не виявляє седативного ефекту.Фармакокінетика
Всмоктування
Фармакокінетичні параметри левоцетиризину змінюються лінійно і практично не відрізняються від фармакокінетики цетиризину. Після прийому всередину левоцетирзин швидко всмоктується з ШКТ. Прийом їжі не впливає на ступінь абсорбції, хоча швидкість її зменшується. Після одноразового прийому внутрішньо терапевтичної дози Cmax в плазмі крові у дорослих досягається через 0.9 год і становить 207 нг/мл, після повторного прийому в дозі 5 мг/ - 308 нг/мл Біодоступність становить 100%.
Розподіл
Css досягається через 2 доби. Зв'язування левоцетиризину з білками плазми становить 90%.
Vd складає 0.4 л/кг.
Метаболізм
Менше 14% метаболізується в печінці шляхом N - та O-деалкилирования (на відміну від інших блокаторів гістамінових H1-рецепторів, які метаболізуються в печінці за участю ізоферментів системи цитохрому P450) з утворенням фармакологічно неактивного метаболіту. З-за низького рівня метаболизма і відсутності метаболічного потенціалу взаємодія левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами представляється малоймовірним.
Виведення
У дорослих становить 7.9±1.9 год, загальний кліренс – 0.63 мл/хв/кг Близько 85.4% дози виводиться нирками у незміненому вигляді шляхом клубочкової фільтрації і канальцевої секреції; близько 12.9% виводиться через кишечник.
Фармакокинетка в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з нирковою недостатністю (КК менше 40 мл/хв) кліренс левоцетиризину зменшується, а T1/2 увеличивается (у хворих, які перебувають на гемодіалізі, загальний кліренс знижується на 80%), що вимагає відповідної зміни режиму дозування. Менше 10% левоцетиризину видаляється в ході стандартної 4-годинної процедури гемодіалізу.
У дітей молодшого віку T1/2 укорочений.Побічні дії
З боку нервової системи: нечасто - головний біль, стомлюваність, сонливість; рідко - астенія; дуже рідко - агресія, збудження, судоми, галюцинації, депресія, порушення зору.
З боку серцево-судинної системи: дуже рідко - тахікардія.
Зі стор��ни дихальної системи: дуже рідко - диспное.
З боку травної системи: нечасто - сухість у роті; рідко - біль у животі; дуже рідко - нудота, діарея, гепатит, зміна функціональних проб печінки.
З боку кістково-м'язової системи: дуже рідко – міалгія.
З боку обміну речовин: дуже рідко - збільшення маси тіла.
Алергічні реакції: дуже рідко – свербіж, висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, анафілаксія.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Пацієнт повинен додер��ать обережності при прийомі препарату і одночасному вживанні алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
При об'єктивній оцінці здатності до керування автотранспортом і роботі з механізмами достовірно не виявлено будь-яких небажаних явищ при призначенні препарату в рекомендованій дозі. Тим не менш, в період лікування доцільно утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторн��х реакційСвідчення
Симптоматична терапія алергічних захворювань і станів:
— цілорічний (персистуючий) та сезонний (інтермітуючий) алергічний риніт та алергічний кон'юнктивіт (свербіж, чхання, ринорея, сльозотеча, гіперемія кон'юнктиви, закладеність носа);
— поліноз (сінна гарячка);
— кропив'янка (у т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка);
— набряк Квінке;
— інші алергічні дерматози, які супроводжуються свербежем та висипаннями.Протипоказання
— термінальва стадія ниркової недостатності (КК менше 10 мл/хв);
— дитячий вік до 6 років (для таблеток);
— дитячий вік до 2 років (для крапель для прийому всередину);
— вагітність;
— підвищена чутливість до компонентів препарату, особливо у пацієнтів з галактоземією або важкої непереносимістю лактози (для таблеток);
— підвищена чутливість до левоцетиризину або похідних піперазину.
З обережністю слід застосовувати препарат при хронічній нирковій недостатності (потрібно коррекція режиму дозування), у пацієнтів літнього віку (при віковому зниження клубочкової фільтрації).Лікарська взаємодія
Вивчення взаємодії левоцетиризину з іншими лікарськими препаратами не проводилося.
При вивченні лікарської взаємодії рацемата цетиризину з псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, еритроміцином, азитроміцином, глипизидом і діазепамом клінічно значущої небажаної взаємодії не виявлено.
При одночасному застосуванні з теофіліном (400 мг/) загальний клірі��з цетиризину знижується на 16%, фармакокінетичні параметри теофіліну не змінюються.
У ряді випадків при одночасному застосуванні левоцетиризину з етанолом або лікарськими препаратами, що чинять пригнічувальну дію на ЦНС, можливе посилення їх впливу на ЦНС, хоча доведено, що рацемат цетиризину потенціює ефект алкоголю.
