Дозировка
Таблетки препарата Ксефокам Рапид принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Специального подбора дозы для пациентов пожилого возраста не требуется при отсутствии нарушений функций почек или печени; при наличии почечной или печеночной недостаточности суточную дозу препарата следует уменьшить. Для всех пациентов режим дозирования должен основываться на индивидуальном ответе на лечение. Ксефокам Рапид следует назначать в дозе 8 мг, максимальная суточная доза - 16 мг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой от белого до светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые.
Состав
1 таблетка содержит:
Ядро:
Активное вещество: Лорноксикам 8 мг
Вспомогательные вещества: Кальция стеарат 1.6 мг, гипролоза 16,0 мг, натрия гидрокарбонат 40,0 мг, гипролоза низкозамещенная 48,0 мг, микрокристаллическая целлюлоза 96,0 мг, кальция гидрофосфат безводный 110,4 мг
Оболочка: Пропиленгликоль около 1,1 мг. тальк около 3,6 мг, титана диоксид около 3,6 мг, гипромеллоза около 5,7 мг..
Фармакологическое действие
НПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие.
В основе механизма действия лорноксикама лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изофермента циклооксигеназы. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.
Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание
Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь. Cmax в плазме достигаются примерно через 1-2 ч.
Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%.
Распределение
Связывание лорноксикама с белками плазмы, преимущественно с альбуминовой фракцией, составляет 99% и не зависит от его концентрации.
Метаболизм
Лорноксикам полностью метаболизируется. Лорноксикам присутствует в плазме в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - через печень.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.
Побочные действия
Частота побочных эффектов: часто (?1% и <10%), редко (<1%).
Со стороны пищеварительной системы: часто - боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; редко - запоры, дисфагия, сухость во рту, метеоризм, гастрит, гастроэзофагеальный рефлюкс, пептические язвы, желудочно-кишечные кровотечения, стоматит, геморроидальное кровотечение, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, ухудшение аппетита.
Около 16% пациентов (в случае длительного лечения 20-25% пациентов) могут испытывать нежелательные реакции, связанные с ЖКТ.
Со стороны системы кроветворения: редко - изменения формулы крови, патологические изменения крови, лейкопения, тромбоцитопения, увеличение времени кровотечения, анемия, снижение количества эритроцитов, гемоглобина и лейкоцитов.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - отеки, повышение или снижение АД, ощущение сердцебиения, тахикардия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, головная боль; иногда - бессонница, недомогание, слабость, приливы; редко - сонливость, парестезии, тремор, нарушения вкуса, возбуждение, депрессия.
Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм, кашель, риниты.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - увеличение содержания азота мочевины и креатинина в крови, нарушение мочеиспускания, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, тубулярный некроз почек или нефротический синдром.
Со стороны костно-мышечной системы: редко - миалгия, судороги мышц голеней. Подробнее см. инструкцию
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H2-рецепторов или омепразола. Следует отметить, что длительное лечение препаратом Ксефокам может замедлять процесс заживления пептических язв.
В случае возникновения кровотечения в ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех пациентов с заболеваниями ЖКТ, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам.
Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов и, поэтому, может увеличивать время кровотечения. Поэтому назначать данный препарат пациентам (которым, например, предстоит оперативное вмешательство или имеющим нарушения свертывания крови или получающим лекарственные препараты, угнетающие свертывание крови /включая гепарин в низких дозах/) следует с осторожностью и под тщательным наблюдением медицинского персонала, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.
Пациентам с нарушением функции почек, вызванным большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, Ксефокам, как ингибитор синтеза простагландинов, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек.
Как и другие НПВС, Ксефокам может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии.
У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек. Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов, одновременно получающих диуретики и нефротоксичные препараты.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении Ксефокама показан контроль АД.
При длительном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку Ксефокам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения препарата следует воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Кратковременное лечение болевого синдрома при травмах и после опреративных вмешательств; альгодисменоррея; люмбоишиалгия. Симптоматическая терапия ревматоидного артрита и остеоартроза.
Противопоказания
Препарат Ксефокам Рапид не следует назначать следующим группам пациентов:
-лицам с аллергией к лорноксикаму или к одному из его компонентов;
-лицам, страдающим повышенной чувствительностью к другим Н11ВП, включая ацетилсалициловую кислоту;
-пациентам с желудочно-кишечными кровотечениями, кровоизлияниями в головной мозг (в том числе с подозрением);
-пациентам с активной пептической язвой или пациенты с рецидивами пептической язвы в анамнезе;
-пациентам с тяжёлой печёночной недостаточностью;
-пациентам с тяжёлой почечной недостаточностью (креатинин сыворотки > 700 мкмоль/литр);
-пациентам с выраженной тромбоцитопенией;
-больным с тяжёлой сердечной недостаточностью и гиповолемией;
-в период беременности или кормления грудью
-пациентам в возрасте до 18 лет (из-за недостаточного клинического опыта).
С осторожностью
При следующих нарушениях препарат Ксефокам Рапид следует назначать только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска.
-Желудочно-кишечные язвы и кровотечения в анамнезе.
Рекомендуется проведение клинического наблюдения через регулярные периоды времени. Если у пациента в период приёма препарата Ксефокам Рапид развилась пептическая язва и/или желудочно-кишечное кровотечение, то необходимо отменить приём препарата и провести соответствующие терапевтические мероприятия.
-Почечная недостаточность.
Пациенты с неявно выраженной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 150 - 300 мкмоль/литр) должны проходить обследование ежеквартально, пациенты с умеренной почечной недостаточностью (креатинин сыворотки 300- 700 мкмоль/литр) должны обследоваться с интервалом 1-2 месяца. В случае ухудшения функции почек лечение препаратом Ксефокам Рапид следует прекратить.
-Пациенты с нарушениями свёртываемости крови.
Рекомендуется проведение тщательного клинического наблюдения и оценки
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Ксефокама и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышения риска развития кровотечений.
При одновременном применении Ксефокам может усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении Ксефокам снижает мочегонное действие диуретиков, при этом их гипотензивное действие уменьшается.
При одновременном применении Ксефокам может уменьшать гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.
При одновременном применении Ксефокама с другими НПВС или с ГКС увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
При одновременном применении Ксефокам усиливает действие фибринолитиков.
При одновременном применении Ксефокама с парацетамолом, циклоспорином, препаратами золота и другими нефротоксическими средствами увеличивается риск побочных эффектов со стороны почек.
(4915)
Дозування
Таблетки препарату Ксефокам Рапід приймають внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю рідини. Спеціального підбору дози для пацієнтів літнього віку не потрібна при відсутності порушень функцій нирок або печінки; при наявності ниркової або печінкової недостатності добову дозу препарату слід зменшити. Для всіх пацієнтів режим дозування має ґрунтуватися на індивідуальному відповіді на лікування. Ксефокам Рапід слід призначати в дозі 8 мг, максимальна добова доза - 16 мг.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою від білого до світло-жовтого кольору, круглі, двоопуклі.Склад
1 таблетка містить:
Ядро:
Активна речовина: Лорноксикам 8 мг
Допоміжні речовини: Кальцію стеарат 1.6 мг, гипролоза 16,0 мг, натрію гідрокарбонат 40,0 мг, гипролоза низкозамещенная 48,0 мг, мікрокристалічна целюлоза 96,0 мг, кальцію гідрофосфат безводний 110,4 мг
Оболонка: Пропіленгліколь близько 1,1 мг. тальк близько 3,6 мг, титану діоксид близько 3,6 мг, гіпромелоза близько 5,7 мг..Фармакологічна дія
НПЗЗ, відноситься до кла��су оксикамів. Має виражену аналгезуючу та протизапальну дію.
В основі механізму дії лорноксикама лежить пригнічення синтезу простагландинів, що зумовлено пригніченням активності ізоферменту циклооксигенази. Крім того, лорноксикам пригнічує вивільнення кисневих радикалів із активованих лейкоцитів.
Ксефокам не спричиняє опиатоподобного дії на ЦНС, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності.Фармакокінетика
Всмоктування
Лорноксикам швидко і полност��ю абсорбується із ШКТ після прийому внутрішньо. Cmax в плазмі досягаються приблизно через 1-2 ч.
Абсолютна біодоступність лорноксикама становить 90-100%.
Розподіл
Зв'язування лорноксикама з білками плазми, переважно альбуміновою фракцією, становить 99% і не залежить від його концентрації.
Метаболізм
Лорноксикам повністю метаболізується. Лорноксикам присутній у плазмі в основному в незміненому вигляді і меншою мірою-у формі гідроксильованого метаболіту, який не має фармакологічна діякою активністю.
Виведення
T1/2 складає в середньому 4 год і не залежить від концентрації лорноксикама. Приблизно 1/3 його метаболітів виводиться з організму нирками, 2/3 - через печінку.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У осіб похилого віку, а також у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю не виявлено значущих змін фармакокінетичних параметрів лорноксикама.Побічні дії
Частота побічних ефектів: часто (?1% та <10%), рідко (<1%).
З боку травної системи: годинато - болі в животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання; рідко - запори, дисфагія, сухість у роті, метеоризм, гастрит, гастроезофагеальний рефлюкс, пептичні виразки, шлунково-кишкові кровотечі, стоматит, гемороїдальна кровотеча, підвищення активності печінкових трансаміназ і ЛФ, погіршення апетиту.
Близько 16% пацієнтів (у випадку тривалого лікування 20-25% пацієнтів) можуть мати небажані реакції, пов'язані з ШКТ.
З боку системи кровотворення: рідко - зміни формули крові, патологічні зміни крові, лейкоспіву, тромбоцитопенія, збільшення часу кровотечі, анемія, зниження кількості еритроцитів, гемоглобіну і лейкоцитів.
З боку серцево-судинної системи: рідко - набряки, підвищення або зниження артеріального тиску, відчуття серцебиття, тахікардія.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: часто - запаморочення, головний біль; іноді - безсоння, нездужання, слабкість, припливи; рідко - сонливість, парестезії, тремор, порушення смаку, збудження, депресія.
З боку дихальної системи: рідко - задишка, бронхоспазм, кашель, риніти.
З боку сечовидільної системи: рідко - збільшення вмісту азоту сечовини і креатиніну в крові, порушення сечовипускання, інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, тубулярний некроз нирок або нефротичний синдром.
З боку кістково-м'язової системи: рідко - міалгія, судоми м'язів гомілок. Детальніше див. інструкціюОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При пептичній виразці шлунка та виразкової хвороби дванадцятипалої кишки терапію Ксефокамом слід проводити на тлі одночасно��про приймання блокаторів гістамінових H2-рецепторів або омепразолу. Слід зазначити, що тривале лікування препаратом Ксефокам може уповільнювати процес загоєння пептичних виразок.
У разі виникнення кровотечі в ШКТ, прийом препарату необхідно відразу ж припинити та вжити відповідних невідкладних заходів. Особливо уважно необхідно спостерігати за станом тих пацієнтів із захворюваннями ШКТ, які вперше отримують курс лікування препаратом Ксефокам.
Ксефокам пригнічує агрегацію тромбоцитів і, тому, може зрівать час кровотечі. Тому призначати даний препарат пацієнтам (яким, наприклад, належить оперативне втручання або мають порушення згортання крові або отримують лікарські препарати, що пригнічують згортання крові /включаючи гепарин у низьких дозах/) слід з обережністю та під ретельним наглядом медичного персоналу, щоб своєчасно виявити ознаки кровотечі.
Пацієнтам з порушенням функції нирок, викликаних великою крововтратою або тяжким зневодненням, Ксефокам, як інгібітор синтезу ��ростагландинов, можна призначати тільки після усунення гіповолемії і пов'язаною з нею небезпекою зменшення перфузії нирок.
Як і інші НПЗЗ, Ксефокам може спричинювати підвищення концентрації в крові сечовини і креатиніну, а також затримку води і натрію, периферійні набряки, артеріальну гіпертензію та інші ранні ознаки нефропатії.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок у період лікування необхідний регулярний контроль функції нирок. Особливо важливо проводити моніторинг функції нирок у літніх хворих, а також у пациентов, які одночасно отримують діуретики і нефротоксичные препарати.
Пацієнтам літнього віку, а також хворим з артеріальною гіпертензією при застосуванні Ксефокама показаний контроль АТ.
При тривалому застосуванні препарату Ксефокам необхідно періодично контролювати картину периферичної крові, показники функції печінки та нирок.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Оскільки Ксефокам зменшує швидкість психомоторних реакцій, у період застосування препарат�� слід утримуватися від видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Короткочасне лікування больового синдрому при травмах і після опреративных втручань; альгодісменоррея; люмбоішіалгія. Симптоматична терапія ревматоїдного артриту та остеоартрозу.Протипоказання
Препарат Ксефокам Рапід не слід призначати таким групам пацієнтів:
-особам з алергією до лорноксикаму або до одного з його компонентів;
-особам, що страждають підвищеною чутливістю до інших Н11ВП, включаючи ацетилсаліцилову кислоту;
-пацієнтам з шлунково-кишковими кровотечами, крововиливами в мозок (у тому числі з підозрою);
-пацієнтам з активною пептичною виразкою або пацієнти з рецидивами пептичної виразки в анамнезі;
-пацієнтам з тяжкою печінковою недостатністю;
-пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю (креатинін сироватки > 700 мкмоль/літр);
-пацієнтам з вираженою тромбоцитопенією;
-хворим з тяжкою серцевою недостатністю, гіповолемією;r />
-у період вагітності або годування груддю
-пацієнтам віком до 18 років (з-за недостатнього клінічного досвіду).
З обережністю
При наступних порушеннях препарат Ксефокам Рапід слід призначати тільки після ретельної оцінки очікуваної користі терапії і можливого ризику.
-Шлунково-кишкові виразки і кровотечі в анамнезі.
Рекомендується проведення клінічного спостереження через регулярні періоди часу. Якщо у пацієнта в період прийому препарату Ксефокам Рапід розвинулася пептична виразок�� і/або шлунково-кишкова кровотеча, то необхідно відмінити прийом препарату і провести відповідні терапевтичні заходи.
-Ниркова недостатність.
Пацієнти з неявно вираженою нирковою недостатністю (креатинін сироватки 150 - 300 мкмоль/літр) повинні проходити обстеження щоквартально, пацієнти з помірною нирковою недостатністю (креатинін сироватки 300 - 700 мкмоль/літр) повинні обстежуватися з інтервалом 1-2 місяці. У випадку погіршення функції нирок лікування препаратом Ксефокам Рапід слід припинити.>
-Пацієнти з порушеннями згортання крові.
Рекомендується проведення ретельного клінічного спостереження і оцінкиЛікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Ксефокама та антикоагулянтів або інгібіторів агрегації тромбоцитів-можливо збільшення часу кровотечі та підвищення ризику розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні Ксефокам може посилювати гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини.
При одночасному застосуванні Ксефокам знижує сечогінний діїе діуретиків, при цьому їх гіпотензивну дію зменшується.
При одночасному застосуванні Ксефокам може зменшувати гіпотензивну дію бета-адреноблокаторів і інгібіторів АПФ.
При одночасному застосуванні Ксефокама з іншими НПЗЗ або з ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДАМИ збільшується ризик розвитку побічних ефектів з боку ШКТ.
При одночасному застосуванні Ксефокам посилює дію фибринолитиков.
При одночасному застосуванні Ксефокама з парацетамолом, циклоспорином, препаратами золота та іншими нефротоксичними средствами збільшується ризик побічних ефектів з боку нирок.
