Дозировка
Препарат применяют парентерально. При послеоперационных болях препарат вводят в/м или в/в, при остром приступе люмбаго/ишалгии - в/м. Начальная доза может составлять 8 мг или 16 мг. При недостаточном анальгезирующем эффекте препарата в дозе 8 мг можно дополнительно ввести такую же дозу. Поддерживающая терапия: по 8 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 16 мг. Препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом. Раствор для инъекций готовят непосредственно перед использованием путем растворения содержимого одного флакона (8 мг порошка Ксефокам) водой для инъекций (2 мл). После приготовления раствора иглу заменяют. В/м инъекции делают длинной иглой. Приготовленный таким образом раствор вводят в/в или в/м. Длительность в/в введения раствора должна составлять не менее 15 сек, в/м - не менее 5 сек.
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в и в/м введения
Состав
Лорноксикам 8 мг;
Вспомогательные в-ва: маннитол, трометамол, динатрия эдетат
Фармакологическое действие
НПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное противовоспалительное и анальгезирующее действие, а также обладает жаропонижащим и антиагрегантным действием.
Механизм действия связан с подавлением факторов воспаления; угнетением синтеза простагландинов, обусловленным ингибированием ЦОГ1 и ЦОГ2, что приводит к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты и угнетению синтеза простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях. Подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления
Фармакокинетика
Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь и из места введения при в/м инъекции. Cmax в плазме достигается примерно через 1-2 ч после приема внутрь и через 15 мин после в/м введения.
Абсолютная биодоступность составляет 90-100%.
Связывание с белками плазмы составляет 99% и не зависит от концентрации активного вещества.
Лорноксикам полностью метаболизируется. В плазме крови присутствует в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.
T1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - через печень.
У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота, изжога, диарея; редко - метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и кишечника, кровотечения из ЖКТ (в т.ч. ректальные), нарушение функции печени.
Со стороны ЦНС: редко - головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна, депрессия, тремор, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз.
Со стороны свертывающей системы крови: при длительном применении в высоких дозах - кровотечения (желудочно-кишечное, десневое, маточное, носовое, ректальное, геморроидальное), анемия.
Со стороны обмена веществ: редко - усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тахикардия, развитие или усугубление сердечной недостаточности.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия, снижение клубочковой фильтрации, интерстициальный нефрит, гломерулонефрит, папиллярный некроз, нефротический синдром, периферические отеки, острая почечная недостаточность.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм.
Прочие: отечный синдром, шум в ушах, изменение массы тела.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применять при эрозивно-язвенные поражениях и кровотечения из ЖКТ (в анамнезе), умеренно выраженная почечная недостаточность, состояния после хирургических вмешательств, пациенты пожилого возраста (старше 65 лет), масса тела менее 50 кг.
Лорноксикам следует применять только после тщательной оценки ожидаемой пользы терапии и возможного риска в следующих случаях: небольшая степень нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина 150-300 мкмоль/л); сердечная недостаточность и другие состояния, сопровождающиеся снижением ОЦК и почечного кровотока; нарушения функции печени; артериальная гипертензия и состояния, сопровождающиеся задержкой жидкости, отеками; пациенты, перенесшие обширное оперативное вмешательство.
У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении лорноксикама показан контроль АД.
При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H2-рецепторов или омепразола.
При длительном применении необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку лорноксикам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения следует соблюдать особую осторожность при управлении автомобилем и других потенциально опасных видах деятельности.
Показания
Ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилит, суставной синдром при обострении подагры, бурсит, тендовагинит.
Умеренный и выраженный болевой синдром (в т.ч. артралгия, миалгия, невралгия, люмбаго, ишиалгия, мигрень, зубная и головная боль, альгодисменорея, боль при травмах, ожогах. Лихорадочный синдром (при простудных и инфекционных заболеваниях).
Противопоказания
Острое кровотечение из ЖКТ, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, язвенный колит в фазе обострения, бронхиальная астма, тяжелая хроническая сердечная недостаточность, гиповолемия, нарушения свертывания крови (в т.ч. гемофилия, геморрагический диатез, тромбоцитопения), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кровоизлияние в мозг (в т.ч. подозрение), беременность, период лактации, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лорноксикаму, ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антикоагулянтами, ингибиторами агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышение риска развития кровотечений.
При одновременном применении уменьшается гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.
При одновременном применении усиливается гипогликемическое действие производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении уменьшается мочегонное и гипотензивное действие диуретиков.
При одновременном применении с НПВС повышается риск развития побочных эффектов; с дигоксином - снижается почечный клиренс дигоксина; с метотрексатом - повышается концентрация метотрексата в плазме крови; с циметидином - повышается концентрация лорноксикама в плазме крови; с солями лития - возможно увеличение Cmax лития в плазме крови, что приводит к усилению проявлений побочных эффектов препаратов лития.
(4914)
Дозування
Препарат застосовують парентерально. При післяопераційних болях препарат вводять в/м або в/в, при гострому нападі люмбаго/ішалгії - в/м. Початкова доза може складати 8 мг або 16 мг. При недостатньому анальгезирующем ефекті препарату в дозі 8 мг можна додатково ввести таку ж дозу. Підтримуюча терапія: по 8 мг 2 рази/добу. Максимальна добова доза становить 16 мг. Препарат слід застосовувати в мінімальній ефективній дозі мінімально можливим коротким курсом. Розчин для ін'єкцій готують безпосередньо перед використанням шляхом розчинення вмісту одного флакону (8 мг порошку Ксефокам) водою для ін'єкцій (2 мл). Після приготування розчину голку замінюють. В/м ін'єкції роблять довгою голкою. Приготований таким чином розчин вводять в/в або в/м. Тривалість в/в введення розчину повинна становити не менше 15 сек, в/м - не менше 5 сек.
Лікарська форма
Ліофілізат для приготування розчину для в/в і в/м введенняСклад
Лорноксикам 8 мг;
Допоміжні в-ва: манітол, трометамол, динатрію едетатФармакологічна действие
НПЗЗ, належить до класу оксикамів. Чинить виражену протизапальну і знеболювальну дію, а також має жаропонижащим і антиагрегантным дією.
Механізм дії пов'язаний з пригніченням факторів запалення; пригніченням синтезу простагландинів, зумовлений інгібуванням ЦОГ1 і ЦОГ2, що призводить до порушення метаболізму арахідонової кислоти та пригнічення синтезу простагландинів в осередку запалення, так і в здорових тканинах. Пригнічує ексудативну і проліферативну фази запаленняФармакокинетика
Лорноксикам швидко і повністю абсорбується із ШКТ після прийому внутрішньо і з місця введення, при в/м ін'єкції. Cmax в плазмі досягається приблизно через 1-2 год після прийому всередину і через 15 хв після в/м введення.
Абсолютна біодоступність становить 90-100%.
Зв'язування з білками плазми становить 99% і не залежить від концентрації активної речовини.
Лорноксикам повністю метаболізується. У плазмі крові присутній в основному в незміненому вигляді і меншою мірою-у формі гідроксильованого метаболіту, який не проладает фармакологічною активністю.
T1/2 складає в середньому 4 год і не залежить від концентрації лорноксикама. Приблизно 1/3 його метаболітів виводиться з організму нирками, 2/3 - через печінку.
У осіб похилого віку, а також у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю не виявлено значущих змін фармакокінетичних параметрів лорноксикама.Побічні дії
З боку травної системи: болі у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання, печія, діарея; рідко - метеоризм, сухість у роті, гастрит, езофагіт, ерозивно-виразкові ураження слизової оболонки шлунка і кишечника, кровотечі з ШКТ (у т.ч. ректальні), порушення функції печінки.
З боку ЦНС: рідко - запаморочення, головний біль, сонливість, стан збудження, порушення сну, депресія, тремор, асептичний менінгіт.
З боку системи кровотворення: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія, агранулоцитоз.
З боку системи згортання крові: при тривалому застосуванні у високих дозах - кровотечі (шлунково-кишкова, ясенне, маточне, носова, ректальне, гемороїдальні), анемія.
З боку обміну речовин: рідко - посилення потовиділення, озноб, зміни маси тіла.
З боку серцево-судинної системи: рідко - артеріальна гіпертензія, тахікардія, розвиток або посилення серцевої недостатності.
З боку сечовидільної системи: рідко - дизурія, зниження клубочкової фільтрації, інтерстиціальний нефрит, гломерулонефрит, папілярний некроз, нефротичний синдром, периферичні набряки, гостра ниркова недостатність.
Алергічні реакції: шкірна висип, свербіж, кропив'янка, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм.
Інші: набряковий синдром, шум у вухах, зміна маси тіла.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовувати при ерозивно-виразкові поразки і кровотечі з ШКТ (в анамнезі), помірно виражена ниркова недостатність, стани після хірургічних втручань, пацієнти літнього віку (старше 65 років), маса тіла менше 50 кг
Лорноксикам слід застосовувати тільки після ретельної оцінки очікуваної користі терапії і можливого риска в наступних випадках: невеликий ступінь порушення функції нирок (рівень сироваткового креатиніну 150-300 мкмоль/л); серцева недостатність та інші стани, що супроводжуються зниженням ОЦК і ниркового кровотоку; порушення функції печінки; артеріальна гіпертензія і стани, що супроводжуються затримкою рідини, набряками; пацієнти, які перенесли обширне оперативне втручання.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок у період лікування необхідний регулярний контроль функції нирок.
Пацієнтам літнього віку, а також больним з артеріальною гіпертензією при застосуванні лорноксикама показаний контроль АТ.
При пептичній виразці шлунка та виразкової хвороби дванадцятипалої кишки терапію слід проводити на фоні одночасного прийому блокаторів гістамінових H2-рецепторів або омепразолу.
При тривалому застосуванні необхідно періодично контролювати картину периферичної крові, показники функції печінки та нирок.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Оскільки лорноксикам розумний��підвищує швидкість психомоторних реакцій, у період застосування слід дотримуватися особливої обережності при керуванні автомобілем та інших потенційно небезпечних видах діяльності.Свідчення
Ревматоїдний артрит, остеоартрит, анкілозуючий спондиліт, суглобовий синдром при загостренні подагри, бурсит, тендовагініт.
Помірний і виражений больовий синдром (в т. ч. артралгія, міалгія, невралгія, люмбаго, ішіалгія, мігрень, зубний і головний біль, альгодисменорея, біль при травмах, опіках. Гарячковий синдром (при застудних та інфекційних захворюваннях).Протипоказання
Гостра кровотеча з ШЛУНКОВО-кишкового тракту, виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення, виразковий коліт у фазі загострення, бронхіальна астма, тяжка хронічна серцева недостатність, гіповолемія, порушення згортання крові (у т.ч. гемофілія, геморагічний діатез, тромбоцитопенія), тяжка печінкова і/або ниркова недостатність, дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази, крововилив у мозок (у т. ч. підозра), вагітність, період лактації, дитячий та підлітковий вік до 18 років, завышенная чутливість до лорноксикаму, ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антикоагулянтами, інгібіторами агрегації тромбоцитів-можливо збільшення часу кровотечі та підвищення ризику розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні зменшується гіпотензивну дію бета-адреноблокаторів і інгібіторів АПФ.
При одночасному застосуванні посилюється гіпоглікемічну дію похідних сульфонілсечовини.
При одночасному применении зменшується сечогінний і гіпотензивну дію діуретиків.
При одночасному застосуванні з НПЗЗ підвищується ризик розвитку побічних ефектів; з дигоксином - знижується нирковий кліренс дигоксину; з метотрексатом підвищується концентрація метотрексату у плазмі крові; з циметидином - підвищується концентрація лорноксикама в плазмі крові; з солями літію - можливе збільшення Cmax літію в плазмі крові, що призводить до посилення проявів побічних ефектів препаратів літію.
