Дозировка
При умеренном и выраженном болевом синдроме назначают в суточной дозе 8-16 мг в 2-3 приема, максимальная суточная доза - 16 мг. При воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях дозу начальная доза составляет 12 мг/ Средняя доза составляет 8-16 мг/ в зависимости от состояния пациента. Длительность терапии зависит от характера и течения заболевания. Таблетки принимают внутрь перед едой, запивая стаканом воды. Пациентам с заболеваниями ЖКТ, нарушениями функции почек или печени, пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) Ксефокам назначают в максимальной дозе 12 мг/ (по 4 мг 3).
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
лорноксикам 8 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, поливидон К25, натрия кроскармеллоза, целлюлоза, лактоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, гипромеллоза.
Фармакологическое действие
НПВС, относится к классу оксикамов. Оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие.
В основе механизма действия лорноксикама лежит подавление синтеза простагландинов, обусловленное угнетением активности изофермента циклооксигеназы. Кроме того, лорноксикам ингибирует высвобождение кислородных радикалов из активированных лейкоцитов.
Ксефокам не оказывает опиатоподобного действия на ЦНС, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости.
Фармакокинетика
Всасывание
Лорноксикам быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ после приема внутрь. Cmax в плазме достигаются примерно через 1-2 ч.
Абсолютная биодоступность лорноксикама составляет 90-100%.
Распределение
Связывание лорноксикама с белками плазмы, преимущественно с альбуминовой фракцией, составляет 99% и не зависит от его концентрации.
Метаболизм
Лорноксикам полностью метаболизируется. Лорноксикам присутствует в плазме в основном в неизмененном виде и, в меньшей степени, в форме гидроксилированного метаболита, который не обладает фармакологической активностью.
Выведение
T1/2 в среднем составляет 4 ч и не зависит от концентрации лорноксикама. Примерно 1/3 его метаболитов выводится из организма почками и 2/3 - через печень.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У лиц пожилого возраста, а также у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью не обнаружено значимых изменений фармакокинетических параметров лорноксикама.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; редко - метеоризм, сухость во рту, гастрит, эзофагит, образование пептических язв и/или кровотечения из ЖКТ (в т.ч. ректальные), стоматит, глоссит, колит, дисфагия, гепатит, панкреатит, нарушения функции печени.
Аллергические реакции: возможны кожные высыпания, реакции повышенной чувствительности, сопровождающиеся одышкой и тахикардией, бронхоспазмом, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит, ангиит, лихорадка, аллергический ринит, лимфаденопатия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко - головокружение, головная боль, сонливость, состояние возбуждения, нарушения сна, шум в ушах, снижение слуха, нарушение зрения, дизартрия, галлюцинации, мигрень, периферическая невропатия, синкопальные состояния, асептический менингит.
Со стороны системы кроветворения: редко - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны свертывающей системы крови: редко - носовые кровотечения, геморроидальные кровотечения.
Со стороны обмена веществ: редко - усиление потоотделения, озноб, изменение массы тела.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - артериальная гипертензия, тахикардия, периферические отеки.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - дизурия; в отдельных случаях - гломерулонефрит, папиллярный некроз и нефротический синдром с переходом в острую почечную недостаточность, интерстициальный нефрит, кристаллурия, полиурия.
Прочие: конъюнктивит.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При пептической язве желудка и язвенной болезни двенадцатиперстной кишки терапию Ксефокамом следует проводить на фоне одновременного приема блокаторов гистаминовых H2-рецепторов или омепразола. Следует отметить, что длительное лечение препаратом Ксефокам может замедлять процесс заживления пептических язв.
В случае возникновения кровотечения в ЖКТ прием препарата необходимо сразу же прекратить и принять соответствующие неотложные меры. Особенно внимательно необходимо наблюдать за состоянием тех пациентов с заболеваниями ЖКТ, которые впервые получают курс лечения препаратом Ксефокам.
Ксефокам угнетает агрегацию тромбоцитов и, поэтому, может увеличивать время кровотечения. Поэтому назначать данный препарат пациентам (которым, например, предстоит оперативное вмешательство или имеющим нарушения свертывания крови или получающим лекарственные препараты, угнетающие свертывание крови /включая гепарин в низких дозах/) следует с осторожностью и под тщательным наблюдением медицинского персонала, чтобы своевременно обнаружить признаки кровотечения.
Пациентам с нарушением функции почек, вызванным большой кровопотерей или тяжелым обезвоживанием, Ксефокам, как ингибитор синтеза простагландинов, можно назначать только после устранения гиповолемии и связанной с ней опасности уменьшения перфузии почек.
Как и другие НПВС, Ксефокам может вызывать повышение концентрации в крови мочевины и креатинина, а также задержку воды и натрия, периферические отеки, артериальную гипертензию и другие ранние признаки нефропатии.
У пациентов с нарушениями функции почек в период лечения необходим регулярный контроль функции почек. Особенно важно проводить мониторинг функции почек у пожилых больных, а также у пациентов, одновременно получающих диуретики и нефротоксичные препараты.
Пациентам пожилого возраста, а также больным с артериальной гипертензией при применении Ксефокама показан контроль АД.
При длительном применении препарата Ксефокам необходимо периодически контролировать картину периферической крови, а также показатели функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Поскольку Ксефокам уменьшает скорость психомоторных реакций, в период применения препарата следует воздерживаться от видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— умеренный и выраженный болевой синдром;
— симптоматическое лечение боли и воспаления при воспалительных и дегенеративных ревматических заболеваниях.
Противопоказания
геморрагический диатез или нарушения свертывания крови, а также состояние после операции, сопряженной с риском кровотечения или неполного гемостаза;
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— неспецифический язвенный колит;
— выраженные нарушения функции печени;
— умеренные или тяжелые нарушения функции почек (уровень сывороточного креатинина >300 мкмоль/л);
— гиповолемия или обезвоживание;
— подтвержденное или предполагаемое кровоизлияние в мозг;
— бронхиальная астма;
— сердечная недостаточность;
— снижение слуха;
— дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 18 лет;
— указания в анамнезе на повышенную чувствительность к ацетилсалициловой кислоте или другим НПВС;
— повышенная чувствительность к лорноксикаму или другим компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при артериальной гипертензии и анемии.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Ксефокама и антикоагулянтов или ингибиторов агрегации тромбоцитов возможно увеличение времени кровотечения и повышения риска развития кровотечений.
При одновременном применении Ксефокам может усиливать гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины.
При одновременном применении Ксефокам снижает мочегонное действие диуретиков, при этом их гипотензивное действие уменьшается.
При одновременном применении Ксефокам может уменьшать гипотензивное действие бета-адреноблокаторов и ингибиторов АПФ.
При одновременном применении Ксефокама с другими НПВС или с ГКС увеличивается риск развития побочных эффектов со стороны ЖКТ.
При одновременном применении Ксефокам усиливает действие фибринолитиков.
При одновременном применении Ксефокама с парацетамолом, циклоспорином, препаратами золота и другими нефротоксическими средствами увеличивается риск побочных эффектов со стороны почек.
(4912)
Дозування
При помірному та вираженому больовому синдромі призначають у добовій дозі 8-16 мг у 2-3 прийоми, максимальна добова доза - 16 мг. При запальних і дегенеративних ревматичних захворюваннях дозу початкова доза становить 12 мг/ Середня доза становить 8-16 мг/ залежно від стану пацієнта. Тривалість терапії залежить від характеру і перебігу захворювання. Таблетки приймають внутрішньо перед їжею, запиваючи склянкою води. Пацієнтам із захворюваннями ШЛУНКОВО-кишкового тракту, порушеннями функції нирок або печінки, пацієнтам літнього віку (старше 65 років) Ксефокам призначають в максимальній дозі 12 мг/ (по 4 мг 3).
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкоюСклад
лорноксикам 8 мг
Допоміжні речовини: магнію стеарат, полівідон К25, натрію кроскармелоза, целюлоза, лактоза, макрогол 6000, титану діоксид (Е171), тальк, гіпромелоза.Фармакологічна дія
НПЗЗ, належить до класу оксикамів. Має виражену аналгезуючу та протизапальну дію.
В основі механізму дії лорноксикама лежить пригнічення синтезу простагландинів, що зумовленоленне пригніченням активності ізоферменту циклооксигенази. Крім того, лорноксикам пригнічує вивільнення кисневих радикалів із активованих лейкоцитів.
Ксефокам не спричиняє опиатоподобного дії на ЦНС, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності.Фармакокінетика
Всмоктування
Лорноксикам швидко і повністю абсорбується із ШКТ після прийому внутрішньо. Cmax в плазмі досягаються приблизно через 1-2 ч.
Абсолютна біодоступність лорноксикама становить 90-100%.
Розподіл
Узи��ання лорноксикама з білками плазми, переважно альбуміновою фракцією, становить 99% і не залежить від його концентрації.
Метаболізм
Лорноксикам повністю метаболізується. Лорноксикам присутній у плазмі в основному в незміненому вигляді і меншою мірою-у формі гідроксильованого метаболіту, який не має фармакологічної активності.
Виведення
T1/2 складає в середньому 4 год і не залежить від концентрації лорноксикама. Приблизно 1/3 його метаболітів виводиться з організму нирками, 2/3 - через печено��.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У осіб похилого віку, а також у пацієнтів з нирковою або печінковою недостатністю не виявлено значущих змін фармакокінетичних параметрів лорноксикама.Побічні дії
З боку травної системи: болі у животі, діарея, диспепсія, нудота, блювання; рідко - метеоризм, сухість у роті, гастрит, езофагіт, утворення пептичних виразок і/або кровотечі з ШКТ (у т.ч. ректальні), стоматит, глосит, коліт, дисфагія, гепатит, панкреатит, порушення функції печінки.
Алергічні реакції: можливі шкірні висипання, реакції підвищеної чутливості, що супроводжуються задишкою і тахікардією, бронхоспазмом, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит, ангіїт, пропасниця, алергічний риніт, лімфаденопатія.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: рідко - запаморочення, головний біль, сонливість, стан збудження, порушення сну, шум у вухах, зниження слуху, порушення зору, дизартрія, галюцинації, мігрень, периферична невропатія, синкопе стану, асепт��психологічний менінгіт.
З боку системи кровотворення: рідко - лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку системи згортання крові: рідко - носові кровотечі, гемороїдальні кровотечі.
З боку обміну речовин: рідко - посилення потовиділення, озноб, зміни маси тіла.
З боку серцево-судинної системи: рідко - артеріальна гіпертензія, тахікардія, периферичні набряки.
З боку сечовидільної системи: рідко - дизурія, в окремих випадках - гломерулонефрит, папілярний некроз і нефротический синдром з переходом у гостру ниркову недостатність, інтерстиціальний нефрит, кристалурія, поліурія.
Інші: кон'юнктивіт.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При пептичній виразці шлунка та виразкової хвороби дванадцятипалої кишки терапію Ксефокамом слід проводити на фоні одночасного прийому блокаторів гістамінових H2-рецепторів або омепразолу. Слід зазначити, що тривале лікування препаратом Ксефокам може уповільнювати процес загоєння пептичних виразок.
У разі виникнення кровотечения в ШКТ, прийом препарату необхідно відразу ж припинити та вжити відповідних невідкладних заходів. Особливо уважно необхідно спостерігати за станом тих пацієнтів із захворюваннями ШКТ, які вперше отримують курс лікування препаратом Ксефокам.
Ксефокам пригнічує агрегацію тромбоцитів і, тому, може збільшувати час кровотечі. Тому призначати даний препарат пацієнтам (яким, наприклад, належить оперативне втручання або мають порушення згортання крові або отримують лікарські препарати, у��нетающие згортання крові /включаючи гепарин у низьких дозах/) слід з обережністю та під ретельним наглядом медичного персоналу, щоб своєчасно виявити ознаки кровотечі.
Пацієнтам з порушенням функції нирок, викликаних великою крововтратою або тяжким зневодненням, Ксефокам, як інгібітор синтезу простагландинів, можна призначати тільки після усунення гіповолемії і пов'язаною з нею небезпекою зменшення перфузії нирок.
Як і інші НПЗЗ, Ксефокам може спричинювати підвищення концентрації в крові сечіпровини і креатиніну, а також затримку води і натрію, периферійні набряки, артеріальну гіпертензію та інші ранні ознаки нефропатії.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок у період лікування необхідний регулярний контроль функції нирок. Особливо важливо проводити моніторинг функції нирок у літніх хворих, а також у пацієнтів, які одночасно отримують діуретики і нефротоксичные препарати.
Пацієнтам літнього віку, а також хворим з артеріальною гіпертензією при застосуванні Ксефокама показаний контроль АТ.
При длите��ьном застосуванні препарату Ксефокам необхідно періодично контролювати картину периферичної крові, показники функції печінки та нирок.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Оскільки Ксефокам зменшує швидкість психомоторних реакцій, у період застосування препарату слід утримуватися від видів діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— помірний і виражений больовий синдром;
— симптоматичне лікування болю і запалення при запальних і дегенеративних ревматичних захворюваннях.Протипоказання
геморагічний діатез або порушення згортання крові, а також стан після операції, пов'язаної з ризиком кровотечі чи неповного гемостазу;
— виразкова хвороба шлунка та дванадцятипалої кишки у фазі загострення;
— неспецифічний виразковий коліт;
— виражені порушення функції печінки;
— помірні або тяжкі порушення функції нирок (рівень сироваткового креатиніну >300 мкмоль/л);
— гіповолемия або зневоднення;
— підтверджене або передбачуване крововилив у мозок;
— бронхіальна астма;
— серцева недостатність;
— зниження слуху;
— дефіцит глюкозо-6-фосфатдегідрогенази;
— вагітність;
— лактація (грудне вигодовування);
— дитячий та підлітковий вік до 18 років;
— вказівки в анамнезі на підвищену чутливість до ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ;
— підвищена чутливість до лорноксикаму або до інших компонентів препараата.
З обережністю слід призначати препарат при артеріальній гіпертензії та анемії.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Ксефокама та антикоагулянтів або інгібіторів агрегації тромбоцитів-можливо збільшення часу кровотечі та підвищення ризику розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні Ксефокам може посилювати гіпоглікемічний ефект похідних сульфонілсечовини.
При одночасному застосуванні Ксефокам знижує сечогінний дію діуретиків, при цьому їх гипотензив��е дія зменшується.
При одночасному застосуванні Ксефокам може зменшувати гіпотензивну дію бета-адреноблокаторів і інгібіторів АПФ.
При одночасному застосуванні Ксефокама з іншими НПЗЗ або з ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДАМИ збільшується ризик розвитку побічних ефектів з боку ШКТ.
При одночасному застосуванні Ксефокам посилює дію фибринолитиков.
При одночасному застосуванні Ксефокама з парацетамолом, циклоспорином, препаратами золота та іншими нефротоксичними засобами збільшується ризик побічних еф��проектів з боку нирок.
