Дозировка
Поддержание лютеиновой фазы в процессе применения вспомогательных методов репродукции Начиная со дня переноса эмбриона, гель применяют в дозе 1.125 г (90 мг прогестерона - 1 аппликатор) и вводят ежедневно интравагинально. При наступлении беременности терапию продолжают до 12 недель или в течение 10-12 недель с момента подтвержденной беременности. Вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, обусловленные дефицитом прогестерона 1.125 г геля (90 мг прогестерона) вводят интравагинально через день с 15 по 25 день цикла. При необходимости доза может быть уменьшена или увеличена. Заместительная гормонотерапия в постменопаузе (в комбинации с эстрогенными препаратами) 90 мг (1 аппликатор) вводят 2 раза в неделю. Правила использования препарата Следует проинформировать пациентку о необходимости точно выполнять рекомендации по применению препарата. Для соблюдения гигиенических условий и удобства применения Крайнон® упакован в одноразовый аппликатор, который после использования следует выбросить. 1. Взять аппликатор, плотно зажав его в верхней части между большим и указательным пальцами. Встряхнуть аппликатор подобно медицинскому термометру так, чтобы гель переместился в нижний конец аппликатора. 2. Держать аппликатор за верхний плоский конец воздушного контейнера. Удалить с противоположного конца отламывающуюся крышечку путем поворота. Не надавливать на воздушный контейнер. 3. Аппликатор может быть введен как в положении сидя, так и в положении лежа со слегка согнутыми коленями. Осторожно ввести нижний конец аппликатора во влагалище. 4. Сильно сдавить воздушный контейнер, чтобы гель из аппликатора попал во влагалище. Несмотря на то, что некоторое количество геля остается в аппликаторе, доза введена полностью. Теперь аппликатор с оставшимся гелем можно выбросить. Крайнон® покрывает слизистую оболочку влагалища, обеспечивая длительное высвобождение прогестерона.
Лекарственная форма
Гомогенный гель белого или почти белого цвета мягкой консистенции со специфическим запахом.
Состав
1 аппликатор (1,125 г геля ) содержит:
Активное вещество: прогестерон - 90 мг;
вспомогательные вещества: глицерол, парафин легкий жидкий, глицерид гидрированного пальмового масла, карбомер 974Р, сорбиновая кислота, поликарбофил, натрия гидроксид, очищенная вода.
Фармакологическое действие
Гестаген. Прогестерон - гормон желтого тела. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, обусловленной действием ФСГ, в секреторную фазу. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб.
Прогестерон ингибирует секрецию гипоталамических факторов высвобождения ФСГ и ЛГ, угнетает образование в гипофизе гонадотропных гормонов и тормозит овуляцию.
В препарате Крайнон® вагинальный гель прогестерон включен в полимерную систему доставки, которая связывается со слизистой оболочкой влагалища и обеспечивает постоянное высвобождение прогестерона, по крайней мере, в течение 3 дней.
Фармакокинетика
Всасывание
При применении вагинального геля в дозе, содержащей 90 мг прогестерона, Cmax активного вещества в крови достигается через 6 ч и составляет 11 мг/мл.
Метаболизм и выведение
T1/2 - 34-48 ч. Прогестерон метаболизируется преимущественно в печени. Интравагинальное применение значительно снижает эффект "первого прохождения" через печень. Основной метаболит, 3-?, 5-?-прегнандиол, выводится с мочой.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: головная боль, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе.
Со стороны половой системы: болезненность молочных желез, межменструальные кровотечения, раздражение слизистой оболочки влагалища и другие местные реакции умеренной выраженности в области аппликации.
Аллергические реакции: возможны реакции гиперчувствительности, как правило, проявляющиеся в виде кожной сыпи.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Следует проявлять особое внимание к возможному появлению ранних симптомов тромботических нарушений (тромбофлебита, нарушений мозгового кровообращения, эмболии легочной артерии и тромбоза сетчатки глаза). В случае обнаружения симптома, свидетельствующего о данных нарушениях или даже предполагающего их наличие, следует незамедлительно отменить прием препарата.
Пациенты, имеющие какие-либо факторы риска тромботических нарушений должны находиться под тщательным наблюдением.
В процессе длительного лечения необходимы регулярные гинекологические осмотры для того, чтобы исключить возможность развития гиперплазии эндометрия.
Физикальное обследование перед началом терапии должно включать в себя оценку состояния и развития молочных желез и тазовых органов, а также цервикальный мазок (тест Папаниколау).
Для того чтобы предотвратить возможность неполного аборта при применении препарата Крайнон®, следует определять уровень хорионического гонадотропина или проводить ультразвуковое исследование.
Применять с осторожностью в случае нарушения функции печени.
В случаях кровотечения прорыва, как во всех случаях нерегулярного влагалищного кровотечения, следует исключить органическую патологию.
В случае вагинального кровотечения неясной этиологии следует провести соответствующее обследование.
Т.к. прогестагены обладают способностью задерживать жидкость в организме, пациенты с заболеваниями, такими как эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма, сердечно-сосудистая недостаточность, нарушение функции почек, должны находиться под тщательным наблюдением.
Следует внимательно наблюдать за пациентами, имеющими в анамнезе депрессию и прервать лечение, если депрессия усилится.
У небольшого количества пациентов, получающих эстроген-прогестагенную терапию, может наблюдаться снижение толерантности к глюкозе. Механизм этого нарушения не известен. В связи с этим, пациенты, страдающие сахарным диабетом, в процессе лечения прогестероном должны находиться под тщательным наблюдением.
В состав препарата Крайнон® входит сорбиновая кислота, которая может вызывать местную кожную реакцию (контактный дерматит).
Влияние препарата на способность к вождению автомобиля и управлению другими механизмами
Крайнон® оказывает слабое или умеренной степени воздействие на способность управления автомобилем и работы с механизмами. Т.к. при применении препарата Крайнон® может появиться ощущение усталости или сонливость, требуется осторожность при управлении автомашиной и другими механизмами. Применение алкоголя может усилить этот эффект.
Показания
— поддержание лютеиновой фазы в процессе применения вспомогательных методов репродукции;
— вторичная аменорея, дисфункциональные маточные кровотечения, обусловленные дефицитом прогестерона;
— заместительная гормонотерапия в постменопаузе (в комбинации с эстрогенными препаратами).
Противопоказания
— вагинальные кровотечения неясной этиологии;
— острая порфирия;
— злокачественные опухоли половых органов или молочных желез или подозрение на их наличие;
— острые тромбозы или тромбофлебиты, тромбоэмболические заболевания;
— острое нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе);
— неполный аборт;
— период грудного вскармливания;
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат при артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сердечно-сосудистой недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии.
Лекарственное взаимодействие
Применение препарата Крайнон® вместе с другими интравагинальными средствами не рекомендуется.
(849)
Дозування
Підтримка лютеїнової фази у процесі застосування допоміжних методів репродукції Починаючи з дня перенесення ембріона, гель застосовують у дозі 1.125 р (90 мг прогестерону - 1 аплікатор) і вводять щодня інтравагінально. При настанні вагітності терапію продовжують до 12 тижнів або протягом 10-12 тижнів з моменту підтвердженої вагітності. Вторинна аменорея, дисфункціональні маткові кровотечі, обумовлені дефіцитом прогестерону 1.125 г гелю (90 мг прогестерону) вводять інтравагінально через день з 15 по 25 день циклу. При необхідності доза може бути зменшена або збільшена. Замісна гормонотерапія в менопаузі поста (у комбінації з естрогенними препаратами) 90 мг (1 аплікатор) вводять 2 рази на тиждень. Правила використання препарату Слід проінформувати пацієнтку про необхідність точно виконувати рекомендації по застосуванню препарату. Для дотримання гігієнічних умов і зручності застосування Крайнон® упакований в одноразовий аплікатор, який після використання потрібно викинути. 1. Взяти аплікатор, щільно затиснувши його у верхній часті між великим і вказівним пальцями. Струсити аплікатор подібно медичним термометром так, щоб гель перемістився в нижній кінець аплікатора. 2. Тримати аплікатор за плоский верхній кінець повітряного контейнера. Видалити з протилежного кінця отламывающуюся кришечку шляхом повороту. Не натискати на повітряний контейнер. 3. Аплікатор може бути введений як у положенні сидячи, так і в положенні лежачи зі злегка зігнутими колінами. Обережно ввести нижній кінець аплікатора у піхву. 4. Сильно здавити повітряний контейнер, ч��оби гель з аплікатора потрапив у піхву. Незважаючи на те, що деяка кількість гелю залишається в аплікаторі, введена доза повністю. Тепер аплікатор з рештою гелем можна викинути. Крайнон® покриває слизову оболонку піхви, забезпечуючи тривале вивільнення прогестерону.
Лікарська форма
Гомогенний гель білого або майже білого кольору, м'якої консистенції зі специфічним запахом.Склад
1 аплікатор (1,125 г гелю містить:
Активна речовина: прогестерон - 90 мг;
допоміжні речовинва: гліцерин, парафін легкий рідкий, гліцериди гідрованого пальмової олії, карбомер 974Р, сорбінова кислота, поликарбофил, натрію гідроксид, очищена вода.Фармакологічна дія
Гестаген. Прогестерон - гормон жовтого тіла. Викликає перехід слизової оболонки матки з фази проліферації, зумовленої дією ФСГ, у секреторну фазу. Зменшує збудливість і скоротливість мускулатури матки і маткових труб.
Прогестерон пригнічує секрецію гіпоталамічних факторів вивільнення ФСГ і ЛГ, пригнічує утворення в гипофізі гонадотропних гормонів і гальмує овуляцію.
У препараті Крайнон® вагінальний гель прогестерон включений в полімерну систему доставки, яка зв'язується зі слизовою оболонкою піхви і забезпечує постійне вивільнення прогестерону, принаймні, протягом 3 днів.Фармакокінетика
Всмоктування
При застосуванні вагінального гелю в дозі, що містить 90 мг прогестерону, Cmax активної речовини в крові досягається через 6 год і становить 11 мг/мл
Метаболізм і виведення
T1/2 - 34-48 ч. Прогестерон метаболизир��ється переважно в печінці. Інтравагінальне застосування значно знижує ефект "першого проходження" через печінку. Основний метаболіт, 3-?, 5-?-прегнандіол, виводиться з сечею.Побічні дії
З боку ЦНС: головний біль, сонливість.
З боку травної системи: болі в животі.
З боку статевої системи: болючість молочних залоз, міжменструальні кровотечі, подразнення слизової оболонки піхви та інші місцеві реакції помірної вираженості в області аплікації.
Алергічні реакції: можливі реакції гіперчутливості, як правило, проявляються у вигляді шкірної висипки.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Слід виявляти особливу увагу до можливої появи ранніх симптомів тромботичних порушень (тромбофлебіту, порушень мозкового кровообігу, емболії легеневої артерії та тромбоз сітківки ока). У разі виявлення симптому, що свідчить про порушення або навіть передбачає їх наявність, слід негайно відмінити прийом препарату.
Пацієнти, що мають до��кі-небудь фактори ризику тромботичних порушень повинні перебувати під ретельним наглядом.
У процесі тривалого лікування необхідні регулярні гінекологічні огляди для того, щоб виключити можливість розвитку гіперплазії ендометрія.
Фізикальне обстеження перед початком терапії повинно включати в себе оцінку стану і розвитку молочних залоз і тазових органів, а також цервікальний мазок (тест Папаніколау).
Для того щоб запобігти можливість неповного аборту при застосуванні препарату Крайнон®, слід визначати рівень хоріонічного гонадотропіну або проводити ультразвукове дослідження.
Застосовувати з обережністю у випадку порушення функції печінки.
У випадках кровотечі прориву, як у всіх випадках нерегулярного піхвового кровотечі, слід виключити органічну патологію.
У разі вагінальної кровотечі неясної етіології слід провести відповідне обстеження.
Т. к. прогестагени володіють здатністю затримувати рідину в організмі, пацієнти з захворюваннями, такими як епілепсія, мігрень, бронхіальна астма, серцево-судинна недостатність, порушення функції нирок, повинні перебувати під ретельним наглядом.
Слід уважно спостерігати за пацієнтами, що мають в анамнезі депресію і перервати лікування, якщо депресія посилиться.
У невеликої кількості пацієнтів, які отримували естроген-прогестагенную терапію, може спостерігатися зниження толерантності до глюкози. Механізм цього порушення не відомий. У зв'язку з цим, пацієнти, які страждають на цукровий діабет, в процесі лікування прогестерон��ньому повинні перебувати під ретельним наглядом.
До складу препарату Крайнон® входить сорбінова кислота, яка може спричинити місцеву шкірну реакцію (контактний дерматит).
Вплив препарату на здатність до керування автомобілем та управління іншими механізмами
Крайнон® чинить слабкий або помірного ступеня вплив на здатність керування автомобілем та роботи з механізмами. Оскільки при застосуванні препарату Крайнон® може з'явитися відчуття втоми або сонливість, потрібна обережність при керуванні автомашиной та іншими механізмами. Вживання алкоголю може підсилити цей ефект.Свідчення
— підтримка лютеїнової фази у процесі застосування допоміжних методів репродукції;
— вторинна аменорея, дисфункціональні маткові кровотечі, обумовлені дефіцитом прогестерону;
— замісна гормонотерапія в менопаузі поста (у комбінації з естрогенними препаратами).Протипоказання
— вагінальні кровотечі неясної етіології;
— гостра порфірія;
— злоякісні пухлини статевих органоабо молочних залоз або підозра на їх наявність;
— гострі тромбози або тромбофлебіти, тромбоемболічні захворювання;
— гостре порушення мозкового кровообігу (у т.ч. в анамнезі);
— неповний аборт;
— період годування груддю;
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат при артеріальній гіпертензії, хронічній нирковій недостатності, серцево-судинної недостатності, цукровому діабеті, бронхіальній астмі, епілепсії, мигр��ні, депресії, гіперліпопротеїнемії.Лікарська взаємодія
Застосування препарату Крайнон® разом з іншими интравагинальными засобами не рекомендується.
