Дозировка
При доброкачественной гиперплазии предстательной железы начальная доза составляет 1 мг 1 раз/ перед сном. Постепенно дозу увеличивают до 2-10 мг/ до достижения оптимального эффекта. Терапевтический эффект обычно отмечается через 2 недели с момента начала лечения. Для достижения стойкого эффекта курс лечения должен составлять 4-6 недель. При артериальной гипертензии назначают препарат в начальной дозе 1 мг/ перед сном. Постепенно дозу увеличивают до достижения клинического эффекта. Поддерживающая доза составляет 1-10 мг 1 раз/ Максимальная суточная доза - 20 мг. В случае временного прекращения приема препарата лечение возобновляют по той же схеме.
Передозировка
выраженное снижение АД, нарушения координации движений, обморок
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
теразозин (в форме гидрохлорида дигидрата) 5 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, тальк, железа оксид желтый, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат
Фармакологическое действие
Блокатор периферических постсинаптических альфа1-адренорецепторов.
Блокируя альфа1-адренорецепторы гладких мышц предстательной железы и шейки мочевого пузыря, препарат способствует нормализации мочеиспускания у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.
Вызывает расширение артериол и венул, уменьшает ОПСС и венозный возврат к сердцу, в результате чего снижается АД. Начало гипотензивного действия через 15 мин после приема внутрь (однократная доза). Длительность гипотензивного действия - 24 ч. Максимальный эффект при приеме однократной дозы достигается в течение 2-3 ч. Максимальный гипотензивный эффект достигается через 6-8 недель терапии. При длительном применении снижение АД не сопровождается, как правило, развитием рефлекторной тахикардии.
Препарат способствует нормализации липидного обмена: снижает содержание холестерина, ТГ, ЛПНП и ЛПОНП в крови, увеличивая при этом количество ЛПВП.
При систематическом применении Корнама отмечается регрессия гипертрофии левого желудочка.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь быстро и достаточно полно абсорбируется из ЖКТ. Степень абсорбции не зависит от одновременного приема пищи. Cmax в плазме достигается через 1 ч после приема.
Связывание с белками плазмы составляет 90-94%.
Метаболизм и выведение
Биотрансформируется в печени с образованием 4 метаболитов, один из которых (пиперазиновое производное теразозина) обладает антигипертензивной активностью.
T1/2 составляет 12 ч. Выводится с желчью (60%) и почками (40%, из них 10% - в неизмененном виде).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При печеночной недостаточности клиренс снижается.
Побочные действия
При лечении доброкачественной гиперплазии предстательной железы
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЦНС: сонливость, головокружение, астения.
Прочие: заложенность носа.
При лечении артериальной гипертензии
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия - "эффект первой дозы" (наблюдалась у 1% пациентов, преимущественно получающих одновременно диуретики или бета-адреноблокаторы), проявляющаяся головокружением, тахикардией, возможны обморочные состояния; редко - ощущение сердцебиения, периферические отеки, заложенность носа.
Со стороны ЦНС: редко - головокружение, астения, сонливость, нарушение четкости зрительного восприятия.
Со стороны системы кроветворения: снижение (связанное с гемодилюцией) гематокрита, гемоглобина, лейкопения, гипопротеинемия, гипоальбуминемия.
Прочие: редко - снижение потенции, тошнота
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Для предотвращения развития ортостатической артериальной гипотензии лечение следует начинать с назначения Корнама в дозе 1 мг/ перед сном, после чего пациент должен находиться в постели 6-8 ч.
Риск возникновения ортостатической артериальной гипотензии ("эффект первой дозы") наиболее высок в течение 30-90 мин после приема препарата и повышен у пациентов, одновременно получающих бета-адреноблокаторы и диуретики, при уменьшении ОЦК, гипосолевой диете, а также при возобновлении лечения препаратом после перерыва (несколько дней).
В случае временного прекращения лечения возобновляют терапию с той же дозы.
В процессе лечения уровень специфического антигена предстательной железы не изменяется. До начала терапии доброкачественной гиперплазии предстательной железы необходимо исключить рак предстательной железы.
Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В течение 12 ч после приема первой дозы, после увеличения дозы или прерывания терапии не рекомендуется заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение);
— артериальная гипертензия.
Противопоказания
— детский возраст;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью следует назначать препарат при стенокардии, ИБС, печеночной или почечной недостаточности, нарушении мозгового кровообращения, сахарном диабете типа 1
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Корнама и бета-адреноблокаторов, диуретиков, блокаторов кальциевых каналов, ингибиторов АПФ антигипертензивный эффект может усиливаться. Требуется особая осторожность при одновременном назначении теразозина и антигипертензивных препаратов центрального действия.
Всасывание теразозина снижается при одновременном приеме адсорбентов и антацидов
Адреномиметики ослабляют эффект теразозина.
При одновременном применении теразозина и НПВС возможно снижение антигипертензивного действия вследствие подавления синтеза простагландинов и задержки жидкости и ионов натрия.
(6250)
Дозування
При доброякісній гіперплазії передміхурової залози початкова доза становить 1 мг 1 раз/ перед сном. Поступово дозу збільшують до 2-10 мг/ до досягнення оптимального ефекту. Терапевтичний ефект зазвичай спостерігається через 2 тижні з моменту початку лікування. Для досягнення стійкого ефекту курс лікування повинен становити 4-6 тижнів. При артеріальній гіпертензії призначають препарат у початковій дозі 1 мг/ перед сном. Поступово дозу збільшують до досягнення клінічного ефекту. Підтримуюча доза дорівнює 1-10 мг 1 раз/ Максимальная добова доза - 20 мг. У разі тимчасового припинення прийому препарату лікування відновлюють за тією ж схемою.Передозування
виражене зниження артеріального тиску, порушення координації рухів, непритомність
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
теразозин (у формі гідрохлориду дигідрату) 5 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, тальк, заліза оксид жовтий, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеаратФармакологічна дія
Блокатор периферичних п��стсинаптических альфа1-адренорецепторів.
Блокуючи альфа1-адренорецептори гладких м'язів передміхурової залози та шийки сечового міхура, препарат сприяє нормалізації сечовипускання у пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози.
Викликає розширення артеріол і венул, зменшує ОПСС і венозний повернення до серця, внаслідок чого знижується артеріальний тиск. Початок гіпотензивної дії через 15 хв після прийому всередину (одноразова доза). Тривалість гіпотензивної дії - 24 год. Максимальний ефект при прийомі однократної дози досягається протягом 2-3 год. Максимальний гіпотензивний ефект досягається через 6-8 тижнів терапії. При тривалому застосуванні зниження артеріального тиску не супроводжується, як правило, розвитком рефлекторної тахікардії.
Препарат сприяє нормалізації ліпідного обміну: знижує вміст холестерину, ТГ, ЛПНЩ і ЛПДНЩ у крові, збільшуючи при цьому кількість ЛПВЩ.
При систематичному застосуванні Корнама відзначається регресія гіпертрофії лівого шлуночка.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після при��ма внутрішньо швидко і достатньо повно абсорбується з ШКТ. Ступінь абсорбції не залежить від одночасного прийому їжі. Cmax в плазмі досягається через 1 год після прийому.
Зв'язування з білками плазми становить 90-94%.
Метаболізм і виведення
Біотрансформується в печінці з утворенням 4 метаболітів, один з яких (пиперазиновое похідне теразозина) має антигіпертензивної активністю.
T1/2 складає 12 год. Виводиться з жовчю (60%) і нирками (40%, з них 10% - у незміненому вигляді).
Фармакокінетика в особливих клинических випадках
При печінковій недостатності кліренс знижується.Побічні дії
При лікуванні доброякісної гіперплазії передміхурової залози
З боку серцево-судинної системи: рідко - ортостатична гіпотензія.
З боку ЦНС: сонливість, запаморочення, астенія.
Інші: закладеність носа.
При лікуванні артеріальної гіпертензії
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія - "ефект першої дози" (спостерігалася у 1% пацієнтів, переважно отримують одночасно діуретики або бета-адреноблокатори), яка проявляється запамороченням, тахікардією, можливі непритомні стани; рідко - відчуття серцебиття, периферичні набряки, закладеність носа.
З боку ЦНС: рідко - запаморочення, астенія, сонливість, порушення чіткості зорового сприйняття.
З боку системи кровотворення: зниження (пов'язане з гемодилюції) гематокриту, гемоглобіну, лейкопенія, гіпопротеїнемія, гіпоальбумінемія.
Інші: рідко - зниження потенції, нудотаОсобливості продажу
рецептоммініатюрніОсобливі умови
Для запобігання розвитку ортостатичної артеріальної гіпотензії лікування слід починати з призначення Корнама в дозі 1 мг/ перед сном, після чого пацієнт повинен перебувати в ліжку 6-8 год.
Ризик виникнення ортостатичної артеріальної гіпотензії ("ефект першої дози") найбільш високий протягом 30-90 хв після прийому препарату і підвищений у пацієнтів, які одночасно отримують бета-адреноблокатори та діуретики, при зменшенні ОЦК, гипосолевой дієти, а також при поновленні лікування препаратом після пере��ыва (декілька днів).
У разі тимчасового припинення лікування терапію відновлюють з тієї ж дози.
В процесі лікування рівень специфічного антигену передміхурової залози не змінюється. До початку терапії доброякісної гіперплазії передміхурової залози необхідно виключити рак передміхурової залози.
Пацієнта необхідно проінформувати про збільшення ризику розвитку ортостатичної гіпотензії при вживанні алкоголю, тривалому стоянні або виконанні фізичних вправ, а також при жаркій погоді.
r /> Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Протягом 12 год після прийому першої дози, після збільшення дози або переривання терапії не рекомендується займатися потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— доброякісна гіперплазія передміхурової залози (симптоматичне лікування);
— артеріальна гіпертензія.Протипоказання
— дитячий вік;
— підвищена чутливість до препарату.
/> З обережністю слід призначати препарат при стенокардії, ІХС, печінковій або нирковій недостатності, порушенні мозкового кровообігу, цукровому діабеті типу 1Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Корнама і бета-адреноблокаторів, діуретиків, блокаторів кальцієвих каналів, інгібіторів АПФ антигіпертензивний ефект може посилюватися. Потрібна особлива обережність при одночасному призначенні теразозина і антигіпертензивних препаратів центральної дії.
Всмоктування теразозина знижується п��і одночасному прийомі адсорбентів та антацидів
Адреноміметики послаблюють ефект теразозина.
При одночасному застосуванні теразозина і НПЗЗ можливе зниження антигіпертензивної дії внаслідок пригнічення синтезу простагландинів і затримки рідини та іонів натрію.
