Дозировка
Внутрь после еды, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости. Доза препарата подбирается врачом индивидуально в соответствии с тяжестью заболевания и чувствительностью больного к препарату. Для пациентов с сопутствующими тяжелыми цереброваскулярными заболеваниями и у пожилых больных доза должна быть снижена. Одновременный прием пищи задерживает, но не уменьшает всасывание действующего вещества из ЖКТ. Рекомендуемая схема дозирования для взрослых: Хроническая стабильная и вазоспастическая стенокардия: Начальная доза - 10 мг (1 таблетки) 2-3 При недостаточно выраженном клиническом эффекте дозу препарата постепенно увеличивают до 2 таблетки (20 мг) 1-2 Максимальная суточная доза - 40 мг (4 таблетки/). Эссенциальная гипертензия: Средняя суточная доза - 10 мг (1 таблетки) 2-3 При недостаточно выраженном клиническом эффекте возможно постепенное увеличение дозы препарата до 20 мг (2 таблетки) 2 Максимальная суточная доза - 40 мг (4 таблетки/). При 2-кратном назначении минимальный интервал между приемами препарата должен быть не менее 4 ч. Длительность курса лечения определяется лечащим врачом.
Лекарственная форма
Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Состав
нифедипин 10 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал картофельный, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К25, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 6000, макрогол 35000, краситель хинолиновый желтый (Е104), титана диоксид (Е171), тальк.
Фармакологическое действие
Селективный блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК), производное 1,4-дигидропиридина. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Уменьшает ток внеклеточного Са2+ внутрь кардиомиоцитов и гладкомышечных клеток коронарных и периферических артерий; в высоких дозах ингибирует высвобождение Са2+ из внутриклеточных депо. В терапевтических дозах нормализует трансмембранный ток Са2+, нарушенный при ряде патологических состояний, прежде всего при артериальной гипертензии. Не влияет на тонус вен. Усиливает коронарный кровоток, улучшает кровоснабжение ишемизированных зон миокарда без развития феномена «обкрадывания», активирует функционирование коллатералей. Расширяя периферические артерии, снижает ОПСС, тонус миокарда, постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Практически не влияет на синоатриальный и атриовентрикулярные узлы, обладает слабой антиаритмической активностью. Усиливает почечный кровоток, вызывает умеренный натрийурез. Отрицательное хроно- , дромо- и инотропное действие перекрывается рефлекторной активацией симпатоадреналовой системы и увеличением ЧСС в ответ на периферическую вазодилатацию.
Время наступления клинического эффекта — 20 мин, его длительность — 4–6 ч.
Фармакокинетика
Абсорбция — высокая (более 90%). Биодоступность — 50–70%. Прием пищи повышает биодоступность. Обладает эффектом первого прохождения через печень. Cmax нифедипина в плазме крови после однократного перорального приема 2 табл. (соответствует 20 мг нифедипина) достигается через 1–3 ч, и ее значение составляет в среднем 28,3 нг/мл.
Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Связь с белками плазмы крови (альбумины) — 95%. Полностью метаболизируется в печени.
Выводится почками в виде неактивного метаболита (60–80% принятой дозы), 20% с желчью. Т1/2 составляет 2–5 ч.
Кумулятивный эффект отсутствует. Хроническая почечная недостаточность, гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на фармакокинетику.
У пациентов с печеночной недостаточностью снижается общий клиренс и увеличивается T1/2.
При длительном приеме (2–3 мес) развивается толерантность к действию препарата.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, сердцебиение, аритмии, периферические отеки (лодыжек, стоп, голеней), проявления чрезмерной вазодилатации (бессимптомное снижение артериального давления, развитие или усугубление сердечной недостаточности, «приливы» крови к коже лица, гиперемия кожи яйца, чувство жара), выраженное снижение АД (редко), синкопе. У некоторых пациентов, особенно в начале лечения или при увеличении дозы, возможно появление приступов стенокардии и в единичных случаях - развития инфаркта миокарда, что требует отмены препарата.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, общая слабость, повышенная утомляемость, сонливость. При длительном приеме препарата в высоких дозах - парестезии конечностей, тремор, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, "маскообразное" лицо, шаркающая походка, тремор кистей и пальцев рук, затрудненное глотание), депрессия.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, диарея или запор), сухость во рту, метеоризм, повышение аппетита. Редко - гиперплазия десен, полностью исчезающая после отмены препарата. При длительном приеме - нарушения функции печени (внутрипеченочный холестаз, повышение активности печеночных трансаминаз).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артрит, миалгия, отечность суставов, судороги верхних и нижних конечностей.
Аллергические реакции: редко - кожный зуд, крапивница, экзантемы, аутоиммунный гепатит, эксфолиативный дерматит, фотодерматит.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.
Прекращать лечение препаратом рекомендуется постепенно.
Следует иметь в виду, что в начале лечения может возникнуть стенокардия, особенно после недавней резкой отмены бета-адреноблокаторов (последние следует отменять постепенно).
Одновременное назначение бета-адреноблокаторов необходимо проводить в условиях тщательного врачебного контроля, поскольку это может обусловить чрезмерное снижение АД, а в некоторых случаях — усугубление симптомов сердечной недостаточности.
При выраженной сердечной недостаточности препарат дозируют с большой осторожностью.
Диагностическими критериями назначения препарата при вазоспастической стенокардии являются:классическая клиническая картина, сопровождающаяся повышением сегмента ST, возникновение эргоновининдуцированной стенокардии или спазма коронарных артерий, выявление коронароспазма при ангиографии или выявление ангиоспастического компонента без подтверждения (например, при разном пороге напряжения или при нестабильной стенокардии, когда данные ЭКГ свидетельствуют о преходящем ангиоспазме).
Для пациентов с тяжелой обструктивной кардиомиопатией существует риск увеличения частоты, тяжести проявления и продолжительности приступов стенокардии после приема нифедипина; в данном случае необходима отмена препарата.
У больных с необратимой почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, имеющих высокое АД и сниженное общее количество крови, препарат следует применять осторожно, так как возможно резкое падение АД. За больными с нарушенной функцией печени устанавливается тщательное наблюдение; при необходимости дозу препарата снижают и/или используют другие лекарственные формы нифедипина.
При необходимости хирургического вмешательства под общим наркозом необходимо информировать анестезиолога о лечении пациента нифедипином.
При экстракорпоральном оплодотворении в отдельных случаях БМКК вызывают изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функций сперматозоидов. В случаях, при которых повторное экстракорпоральное оплодотворение не осуществилось по неясной причине, применение БМКК, включая нифедипин, можно считать возможной причиной неудачи.
Во время лечения возможно получение ложноположительного результата прямой реакции Кумбса и лабораторных тестов на антинуклеарные антитела. При спектрофотометрическом определении ванилил-миндальной кислоты в моче нифедипин может быть причиной получения ложнозавышенного результата, однако, на результаты тестов, проведенных с помощью высокоэффективной жидкостной хроматографии, нифедипин влияния не оказывает.
С осторожностью следует проводить одновременное лечение нифедипином, дизопирамидом и флекаинамидом вследствие возможного усиления инотропного эффекта.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Показания
— хроническая стабильная стенокардия (стенокардия напряжения);
— стенокардия Принцметала (вариантная стенокардия);
— артериальная гипертензия.
Противопоказания
— артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт. ст.);
— кардиогенный шок, коллапс;
— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
— выраженный аортальный стеноз;
— нестабильная стенокардия;
— острый инфаркт миокарда (первые 4 недели);
— совместное применение с рифампицином;
— беременность (I триместр);
— период лактации;
— повышенная чувствительность к нифедипину и другим производным 1,4-дигидропиридина или к другим компонентам препарата.
С осторожностью: стеноз митрального клапана, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, выраженная брадикардия или тахикардия, синдром слабости синусового узла, злокачественная артериальная гипертензия, гиповолемия, тяжелые нарушения мозгового кровообращения, инфаркт миокарда с левожелудочковой недостаточностью, непроходимость желудочно-кишечного тракта, почечная и печеночная недостаточность, гемодиализ (из-за риска возникновения артериальной гипотензии), беременность (II и III триместры)
(6243)
Дозування
Всередину після їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю рідини. Доза препарату підбирається лікарем індивідуально відповідно до тяжкості захворювання і чутливості хворого до препарату. Для пацієнтів з супутніми важкими цереброваскулярними захворюваннями та у хворих літнього віку доза повинна бути знижена. Одночасний прийом їжі затримує, але не зменшує всмоктування діючої речовини з ШКТ. Рекомендована схема дозування для дорослих: Хронічна стабільна та вазоспастична стенокарди��: Початкова доза - 10 мг (1 таблетки) 2-3 При недостатньо вираженому клінічному ефекті дозу препарату поступово збільшують до 2 таблетки (20 мг) 1-2 Максимальна добова доза - 40 мг (4 таблетки/). Есенціальна гіпертензія: Середня добова доза - 10 мг (1 таблетки) 2-3 При недостатньо вираженому клінічному ефекті можливе поступове збільшення дози препарату до 20 мг (2 таблетки) 2 Максимальна добова доза - 40 мг (4 таблетки/). При 2-кратному призначення мінімальний інтервал між прийомами препарату повинен бути не менше 4 ч. Тривалість курс�� лікування визначається лікарем.
Лікарська форма
Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкоюСклад
ніфедипін 10 мг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, целюлоза мікрокристалічна, повідон К25, магнію стеарат.
Склад оболонки: гіпромелоза, макрогол 6000, макрогол 35000, барвник хіноліновий жовтий (Е104), титану діоксид (Е171), тальк.Фармакологічна дія
Селективний блокатор «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), похідне 1,4-дигидропиридина. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Зменшує струм позаклітинного Са2+ всередину кардіоміоцитів і гладком'язових клітин коронарних і периферичних артерій; у високих дозах пригнічує вивільнення Са2+ з внутрішньоклітинних депо. У терапевтичних дозах нормалізує трансмембранний струм Ca2+, порушений при ряді патологічних станів, насамперед при артеріальній гіпертензії. Не впливає на тонус вен. Підсилює коронарний кровотік, покращує кровопостачання ішемізованих зон міокарда без розвитку феномена «обкрадання», активує функціонування колатералей. Розширюючи периферичні артерії, знижує ОПСС, тонус міокарда, постнавантаження і потреба міокарда в кисні. Практично не впливає на синоатриальный і атріовентрикулярні вузли, має слабку антиаритмічної активністю. Посилює нирковий кровотік, викликає помірний натрійурез. Негативний хроно- , дромо - і інотропну дію перекривається рефлекторною активацією симпатоадреналової системи та збільшенням ЧСС у відповідь на периферичну вазодилатацію.
Час настання клин��тичного ефекту — 20 хв., його тривалість — 4-6 ч.Фармакокінетика
Абсорбція — висока (понад 90%). Біодоступність — 50-70%. Прийом їжі підвищує біодоступність. Володіє ефектом першого проходження через печінку. Cmax ніфедипіну в плазмі крові після одноразового перорального прийому 2 табл. (відповідає 20 мг ніфедипіну) досягається через 1-3 год, і її значення становить у середньому 28,3 нг/мл
Проникає через ГЕБ і плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Зв'язок з білками плазми (альбуміни) — 95%. Повністю метаболізується в печінки.
Виводиться нирками у вигляді неактивного метаболіту (60-80% прийнятої дози), 20% з жовчю. Т1/2 становить 2-5 ч.
Кумулятивний ефект відсутній. Хронічна ниркова недостатність, гемодіаліз і перитонеальний діаліз не впливають на фармакокінетику.
У пацієнтів з печінковою недостатністю знижується загальний кліренс і збільшується T1/2.
При тривалому прийомі (2-3 міс) розвивається толерантність до дії препарату.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: тахікардія, відчуття серцебиття, аритмії, периферические набряки (щиколоток, стоп, гомілок), прояви надмірної вазодилатації (безсимптомне зниження артеріального тиску, розвиток або посилення серцевої недостатності, «припливи» крові до шкіри обличчя, гіперемія шкіри яйця, відчуття жару), виражене зниження артеріального тиску (рідко), синкопе. У деяких пацієнтів, особливо на початку лікування або при збільшенні дози можлива поява нападів стенокардії і в поодиноких випадках - розвитку інфаркту міокарда, що вимагає відміни препарату.
З боку ЦНС: головний біль, запаморочення, загальналабость, підвищена стомлюваність, сонливість. При тривалому прийомі препарату у високих дозах - парестезії кінцівок, тремор, екстрапірамідні (паркінсонічні) порушення (атаксія, "маскоподібне обличчя, човгання, тремор кистей і пальців рук, утруднення ковтання), депресія.
З боку травної системи: диспепсія (нудота, діарея або запор), сухість у роті, метеоризм, підвищення апетиту. Рідко - гіперплазія ясен, повністю зникає після відміни препарату. При тривалому прийомі - порушення функції печінки (в��утрипеченочный холестаз, підвищення активності печінкових трансаміназ).
З боку опорно-рухового апарату: артрит, міалгія, набряклість суглобів, судоми верхніх і нижніх кінцівок.
Алергічні реакції: рідко - шкірний свербіж, кропив'янка, екзантеми, аутоімунний гепатит, ексфоліативний дерматит, фотодерматит.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У період лікування необхідно утримуватися від прийому етанолу.
Припиняти лікування препаратом рекомендується поступово.
Слід мати вигляду, що на початку лікування може виникнути стенокардія, особливо після недавньої різкої відміни бета-адреноблокаторів (останні слід відміняти поступово).
Одночасне призначення бета-адреноблокаторів необхідно проводити в умовах ретельного лікарського контролю, оскільки це може зумовити надмірне зниження артеріального тиску, а в деяких випадках — посилення симптомів серцевої недостатності.
При вираженій серцевій недостатності препарат дозують з великою обережністю.
Діагностичними критеріями назн��чення препарату при вазоспастичній стенокардії є:класична клінічна картина, що супроводжується підвищенням сегмента ST; виникнення эргоновининдуцированной стенокардії або спазму коронарних артерій, виявлення коронароспазму при ангіографії або виявлення ангиоспастического компонента без підтвердження (наприклад при різному порозі напруги або при нестабільній стенокардії, коли дані ЕКГ свідчать про минуще ангиоспазме).
Для пацієнтів з тяжкою обструктивною кардіоміопатією існує ризик уве��ичения частоти, тяжкості прояву та тривалості нападів стенокардії після прийому ніфедипіну; у даному випадку необхідна відміна препарату.
У хворих з необоротної ниркової недостатністю, які перебувають на гемодіалізі, що мають високе ПЕКЛО і знижене загальна кількість крові, препарат слід застосовувати обережно, так як можливе різке падіння артеріального тиску. За хворими з порушеною функцією печінки встановлюється ретельне спостереження; за необхідності дозу препарату знижують і/або використовують інші лікарські форми ніфедипіна.
При необхідності хірургічного втручання під загальним наркозом, необхідно поінформувати анестезіолога про лікування пацієнта ніфедипіном.
При екстракорпоральному заплідненні в окремих випадках БМКК викликають зміни в головній частині сперматозоїдів, що може призвести до порушення функцій сперматозоїдів. У випадках, при яких повторне екстракорпоральне запліднення не здійснилося з неясної причини, застосування БМКК, включаючи ніфедипін, можна вважати можливою причиною невдачі.
Під час лікування можл.ожна отримання хибних результатів результату прямої реакції Кумбса та лабораторних тестів на антинуклеарні антитіла. При спектрофотометрическом визначенні ваніліл-мигдалевої кислоти в сечі ніфедипін може бути причиною одержання ложнозавышенного результату, проте, на результати тестів, проведених за допомогою високоефективної рідинної хроматографії, ніфедипін впливу не надає.
З обережністю слід проводити одночасне лікування ніфедипіном, дизопірамідом і флекаинамидом внаслідок можливого посилення инотропного ефекту.
Вплив на здатність керувати автомобілем та іншими механізмамиСвідчення
— хронічна стабільна стенокардія (стенокардія напруги);
— стенокардія Принцметала (варіантна стенокардія);
— артеріальна гіпертензія.Протипоказання
— артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 90 мм рт. ст.);
— кардіогенний шок, колапс;
— хронічна серцева недостатність у стадії декомпенсації;
— виражений аортальний стеноз;
— нестабільна стенокардія;
— гострий інфаркт міокарда (перші 4 тижні);
— спільне застосування з рифампіцином;
— вагітність (I триместр);
— період лактації;
— підвищена чутливість до нифедипину та інших похідних 1,4-дигідропіридину або до інших компонентів препарату.
З обережністю: стеноз мітрального клапана, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія, виражена брадикардія або тахікардія, синдром слабкості синусового вузла, злоякісна артеріальна гіпертензія, гіповолемія, тяжкі порушення мозкового ��ровообращения, інфаркт міокарда з лівошлуночковою недостатністю, непрохідність шлунково-кишкового тракту, ниркова і печінкова недостатність, гемодіаліз (із-за ризику виникнення артеріальної гіпотензії), вагітність (II і III триместри)
