Дозировка
Индивидуальный. Для приема внутрь начальная доза - по 10 мг 3-4 раза/сут. При необходимости дозу постепенно увеличивают до 20 мг 3-4 раза/сут. В особых случаях (вариантная стенокардия, тяжелая артериальная гипертензия) на короткое время дозу можно увеличить до 30 мг 3-4 раза/сут. Для купирования гипертонического криза, а также приступа стенокардии можно применять сублингвально по 10-20 мг (редко 30 мг). В/в для купирования приступа стенокардии или гипертонического криза - по 5 мг в течение 4-8 ч. Внутрикоронарно для купирования острых спазмов коронарных артерий вводят болюсом 100-200 мкг. При стенозах крупных коронарных сосудов начальная доза составляет 50-100 мкг. Максимальные суточные дозы: при приеме внутрь - 120 мг, при в/в введении - 30 мг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, пролонгированного действия
Состав
1 таб.
нифедипин 20 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, глицерила пальмитостеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия лаурилсульфат, магния стеарат, повидон.
Состав оболочки: сополимер метакриловой кислоты, тальк, титана диоксид, макрогол, краситель хинолиновый желтый (Е104).
Фармакологическое действие
Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Тормозит поступление кальция в кардиомиоциты и клетки гладкой мускулатуры сосудов. Оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Снижает тонус гладкой мускулатуры сосудов. Расширяет коронарные и периферические артерии, снижает ОПСС, АД и незначительно - сократимость миокарда, уменьшает постнагрузку и потребность миокарда в кислороде. Улучшает коронарный кровоток. Практически не обладает антиаритмической активностью. Не угнетает проводимость миокарда.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Подвергается метаболизму при "первом прохождении" через печень. Связывание с белками составляет 92-98%. Метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. T1/2 - около 2 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов и в следовых количествах в неизмененном виде; 20% выводится через кишечник в виде метаболитов
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: гиперемия кожных покровов, ощущение тепла, тахикардия, артериальная гипотензия, периферические отеки; редко - брадикардия, желудочковая тахикардия, асистолия, усиление приступов стенокардии.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, изжога, диарея; редко - ухудшение функции печени; в единичных случаях - гиперплазия десен. При длительном приеме в высоких дозах возможны диспептические симптомы, повышение активности печеночных трансаминаз, внутрипеченочный холестаз.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль. При длительном приеме в высоких дозах возможны парестезии, боли в мышцах, тремор, легкие расстройства зрения, нарушения сна.
Со стороны системы кроветворения: в единичных случаях - лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны мочевыделительной системы: увеличение суточного диуреза. При длительном приеме в высоких дозах возможны нарушения функции почек.
Со стороны эндокринной системы: в единичных случаях - гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь.
Местные реакции: при в/в введении возможно жжение в месте инъекции.
В течение 1 мин после внутрикоронарного введения возможно проявление отрицательного инотропного действия нифедипина, увеличение ЧСС, артериальная гипотензия; эти симптомы постепенно исчезают через 5-15 мин.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача при остром инфаркте миокарда, тяжелых нарушениях мозгового кровообращения, сахарном диабете, нарушениях функции печени и почек, при злокачественной артериальной гипертензии и гиповолемии, а также у больных, находящихся на гемодиализе. У больных с нарушениями функции печени и/или почек следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. У пациентов пожилого возраста более вероятно уменьшение церебрального кровотока из-за резкой периферической вазодилатации.
При приеме внутрь для ускорения эффекта нифедипин можно разжевывать.
При появлении на фоне лечения болей за грудиной нифедипин следует отменить. Отменять нифедипин следует постепенно, поскольку при внезапном прекращении приема (особенно после длительного лечения) возможно развитие синдрома отмены.
При внутрикоронарном введении при наличии стеноза двух сосудов нельзя вводить нифедипин в третий открытый сосуд из-за опасности выраженного отрицательного инотропного действия.
В период курсового лечения не допускать употребления алкоголя вследствие риска чрезмерного снижения АД.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения следует избегать вождения транспортных средств и других потенциально опасных видов деятельности, требующих быстроты психомоторных реакций. В процессе дальнейшего лечения степень ограничений определяют в зависимости от индивидуальной переносимости нифедипина.
Показания
Профилактика приступов стенокардии (в т.ч. вазоспастической стенокардии), в отдельных случаях - купирование приступов стенокардии; артериальная гипертензия, гипертонические кризы; болезнь Рейно.
Противопоказания
Артериальная гипотензия (систолическое АД ниже 90 мм рт.ст.), коллапс, кардиогенный шок, тяжелая сердечная недостаточность, тяжелый аортальный стеноз; повышенная чувствительность к нифедипину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности нифедипина при беременности не проводилось. Применение нифедипина при беременности не рекомендуется.
Поскольку нифедипин выделяется с грудным молоком, следует избегать его применения в период лактации либо прекратить грудное вскармливание во время лечения.
В экспериментальных исследованиях было выявлено эмбриотоксическое, фетотоксическое и тератогенное действие нифедипина.
При нарушениях функции печени Нифедипин следует применять только в условиях клиники под строгим контролем врача. У больных с нарушениями функции печени следует избегать применения нифедипина в высоких дозах. При нарушениях функции почек Нифедипин следует применять только в условиях клиники.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными препаратами, диуретиками, производными фенотиазина усиливается антигипертензивное действие нифедипина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно развитие выраженной артериальной гипотензии; в отдельных случаях - развитие сердечной недостаточности.
При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальный эффект нифедипина.
При одновременном применении с препаратами кальция уменьшается эффективность нифедипина в связи с антагонистическим взаимодействием, обусловленным повышением концентрации ионов кальция в экстрацеллюлярной жидкости.
Описаны случаи развития мышечной слабости при одновременном применении с солями магния.
При одновременном применении с дигоксином возможно замедление выведения дигоксина из организма. Подробнее см. инструкцию.
(6241)
Дозування
Індивідуальний. Для прийому всередину початкова доза - по 10 мг 3-4 рази/добу. При необхідності дозу поступово збільшують до 20 мг 3-4 рази/добу. В особливих випадках (варіантна стенокардія, тяжка артеріальна гіпертензія) на короткий час дозу можна збільшити до 30 мг 3-4 рази/добу. Для купірування гіпертонічного кризу, а також нападу стенокардії можна застосовувати сублінгвально по 10-20 мг (рідко 30 мг). В/в для купірування нападу стенокардії або гіпертонічного кризу - по 5 мг протягом 4-8 год. Внутрикоронарно для купірування гострих спазмов коронарних артерій вводять болюсом 100-200 мкг. При стенозах великих коронарних судин початкова доза становить 50-100 мкг. Максимальні добові дози: при прийомі всередину - 120 мг, при в/в введенні - 30 мг.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкою, пролонгованої діїСклад
1 таб.
ніфедипін 20 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, глицерила пальмитостеарат, тальк, кремнію діоксид колоїдний безводний, натрію лаурилсульфат, магнію стеарат, повідон.
Склад оболочки: сополімер метакрилової кислоти, тальк, титану діоксид, макрогол, барвник хіноліновий жовтий (Е104).Фармакологічна дія
Селективний блокатор кальцієвих каналів ІІ класу, похідне дигідропіридину. Гальмує надходження кальцію в кардіоміоцити та клітини гладкої мускулатури судин. Чинить антиангінальну та гіпотензивну дію. Знижує тонус гладкої мускулатури судин. Розширює коронарні та периферичні артерії, знижує ОПСС, АТ і незначно - скоротливість міокарда, зменшує післянавантаження і потребу міокарда в кисні. Покращує коронарний кровотік. Практично не має антиаритмічної активністю. Не пригнічує провідність міокарда.Фармакокінетика
При прийомі всередину швидко всмоктується з ШКТ. Піддається метаболізму при "першому проходженні" через печінку. Зв'язування з білками становить 92-98%. Метаболізується в печінці з утворенням неактивних метаболітів. T1/2 близько 2 ч. Виводиться переважно нирками у вигляді метаболітів і в слідових кількостях-у незміненому вигляді; 20% виводиться через кишечник у вигляді метаболітівПобічнівальній дії
З боку серцево-судинної системи: гіперемія шкірних покривів, відчуття тепла, тахікардія, артеріальна гіпотензія, периферичні набряки; рідко - брадикардія, шлуночкова тахікардія, асистолія, посилення нападів стенокардії.
З боку травної системи: нудота, печія, діарея; рідко - погіршення функції печінки; у поодиноких випадках - гіперплазія ясен. При тривалому прийомі у високих дозах можливі диспептичні симптоми, підвищення активності печінкових трансаміназ, внутрішньопечінковий холестаз.<br />
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль. При тривалому прийомі у високих дозах можливі парестезії, болі в м'язах, тремор, легкі розлади зору, порушення сну.
З боку системи кровотворення: у поодиноких випадках - лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку сечовидільної системи: збільшення добового діурезу. При тривалому прийомі у високих дозах можливі порушення функції нирок.
З боку ендокринної системи: у поодиноких випадках - гінекомастія.
Алергічні реакції: шкірний висип.
Місцеві реакції: при в/в введенні можливе печіння в місці ін'єкції.
Протягом 1 хв після внутрикоронарного введення можливо прояв негативного інотропного дії ніфедипіну, збільшення ЧСС, артеріальна гіпотензія; ці симптоми поступово зникають через 5-15 хв.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Ніфедипін слід застосовувати тільки в умовах клініки під суворим контролем лікаря при гострому інфаркті міокарда, тяжких порушеннях мозкового кровообращения, цукровому діабеті, порушеннях функції печінки і нирок, при злоякісної артеріальної гіпертензії і гіповолемії, а також у хворих, які перебувають на гемодіалізі. У хворих з порушеннями функції печінки і/або нирок слід уникати застосування ніфедипіну у високих дозах. У пацієнтів літнього віку більш ймовірно зменшення церебрального кровотоку з-за різкої периферичної вазодилатації.
При прийомі всередину для прискорення ефекту ніфедипін можна розжовувати.
При появі на фоні лікування болю за грудиною ніфі��ипин слід відмінити. Скасовувати ніфедипін слід поступово, оскільки при раптовому припиненні прийому (особливо після тривалого лікування) можливий розвиток синдрому відміни.
При внутрикоронарном введення при наявності стенозу двох судин не можна вводити ніфедипін в третій відкритий посудину з небезпекою вираженого негативного інотропного дії.
В період курсового лікування не допускати вживання алкоголю внаслідок ризику надмірного зниження АТ.
Вплив на здатність до водіння автотранспор��а і керуванню механізмами
На початку лікування слід уникати водіння транспортних засобів та інших потенційно небезпечних видів діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій. У процесі подальшого лікування ступінь обмежень визначають залежно від індивідуальної переносимості ніфедипіну.Свідчення
Профілактика нападів стенокардії (у т. ч. вазоспастичної стенокардії), в окремих випадках - купірування нападів стенокардії; артеріальна гіпертензія, гіпертонічний криз; хвороба Рейно.Протипоказанийія
Артеріальна гіпотензія (систолічний АТ нижче 90 мм рт.ст.), колапс, кардіогенний шок, тяжка серцева недостатність, тяжкий аортальний стеноз; підвищена чутливість до нифедипину.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Адекватних і суворо контрольованих досліджень безпеки ніфедипіну при вагітності не проводилося. Застосування ніфедипіну під час вагітності не рекомендується.
Оскільки ніфедипін виділяється з грудним молоком, слід уникати його застосування в період лактації або пре��ратить грудне вигодовування під час лікування.
В експериментальних дослідженнях було виявлено ембріотоксичної, фетотоксическое і тератогенну дію ніфедипіну.
При порушеннях функції печінки Ніфедипін слід застосовувати тільки в умовах клініки під суворим контролем лікаря. У хворих з порушеннями функції печінки слід уникати застосування ніфедипіну у високих дозах. При порушеннях функції нирок Ніфедипін слід застосовувати тільки в умовах клініки.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами, діуретиками, похідними фенотіазину посилюється антигіпертензивна дія ніфедипіну.
При одночасному застосуванні з антихолінергічними засобами можливі порушення пам'яті та уваги у пацієнтів літнього віку.
При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами можливий розвиток вираженої артеріальної гіпотензії; в окремих випадках - розвиток серцевої недостатності.
При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальний ефект ніфедипін��.
При одночасному застосуванні з препаратами кальцію зменшується ефективність ніфедипіну у зв'язку з антагонистическим взаємодією, обумовленим підвищенням концентрації іонів кальцію в экстрацеллюлярной рідини.
Описані випадки розвитку м'язової слабкості при одночасному застосуванні з солями магнію.
При одночасному застосуванні з дигоксином можливе уповільнення виведення дигоксину з організму. Детальніше див. інструкцію.
