Дозировка
При выраженном болевом синдроме лечение целесообразно начинать с в/м введения (глубоко) 2 мл препарата ежедневно в течение 5-10 дней с переходом в дальнейшем либо на прием внутрь, либо на более редкие инъекции - 2-3 раза в неделю в течение 2-3 недель.
Передозировка
Симптомы: возможно развитие системных реакций - головокружение, аритмия, судороги. Лечение: симптоматическая терапия.
Лекарственная форма
Раствор для в/м введения розовато-красного цвета, прозрачный, с характерным специфическим запахом.
Состав
1 мл 1 амп.
тиамина гидрохлорид (вит. B1) 50 мг 100 мг
пиридоксина гидрохлорид (вит. B6) 50 мг 100 мг
цианокобаламин (вит. B12) 500 мкг 1 мг
лидокаина гидрохлорид 10 мг 20 мг
Вспомогательные вещества: бензиловый спирт, натрия полифосфат, натрия триполифосфат, калия гексацианоферрат, натрия гидроксид (раствор 1M), вода д/и.
Фармакологическое действие
Комбинированный препарат, содержащий витамины группы В и лидокаин.
Нейротропные витамины группы В оказывают благоприятное действие на воспалительные и дегенеративные заболевания нервов и двигательного аппарата. Они применяются не для устранения дефицитных состояний, а в высоких дозах обладают анальгезирующими свойствами, способствуют усилению кровотока, нормализуют работу нервной системы и процесс кроветворения (витамин В12).
Тиамин (витамин В1) играет ключевую роль в процессах углеводного обмена, имеющих решающее значение в обменных процессах нервной ткани, а также в цикле Кребса с последующим участием в синтезе тиамин пирофосфата и АТФ. Пиридоксин (витамин В6) участвует в метаболизме белков, и частично, в метаболизме углеводов и жиров. Физиологической функцией обоих витаминов (В1 и В6) является потенцирование действия друг друга, проявляющееся в положительном влиянии на нервную, нейромышечную и сердечно-сосудистую системы.
Цианокобаламин (витамин В12) участвует в синтезе миелиновой оболочки, стимулирует гемопоэз, уменьшает болевые ощущения, связанные с поражением периферической нервной системы, стимулирует нуклеиновый обмен через активацию фолиевой кислоты.
Лидокаин - местноанестезирующее средство, вызывает все виды местной анестезии.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После в/м введения тиамин быстро абсорбируется из места инъекции и поступает в кровь (484 нг/мл через 15 мин в первый день введения дозы 50 мг) и распределяется неравномерно в организме при содержании его в лейкоцитах 15 %, эритроцитах 75 % и в плазме крови 10 %. В связи с отсутствием значительных запасов витамина в организме он должен поступать в организм ежедневно. Тиамин проникает через ГЭБ и плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
После в/м инъекции пиридоксин быстро абсорбируется в кровяное русло и распределяется в организме, выполняя роль коэнзима после фосфорилирования группы СН2ОН в 5-ом положении. Около 80% пиридоксина связывается с белками плазмы крови. Пиридоксин распределяется по всему организму, проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.
Метаболизм
Основными метаболитами являются: тиаминкарбоновая кислота, пирамин и некоторые неизвестные метаболиты. Из всех витаминов тиамин сохраняется в организме в наименьших количествах. Организм взрослого человека содержит около 30 мг тиамина в виде: 80% в виде тиамина пирофосфата, 10% тиамина трифосфата и остальное количество в виде тиамина монофосфата.
Выведение
Тиамин выводится с мочой в альфа-фазе через 0.15 ч, в бета-фазе - через 1 ч и в терминальной фазе - в течение 2 дней.
Пиридоксин депонируется в печени и окисляется до 4-пиридоксиновой кислоты, которая экскретируется с мочой, максимум через 2-5 ч после абсорбции. В человеческом организме содержится 40-150 мг витамина В6, его ежедневная скорость элиминации составляет около 1.7–3.6 мг при скорости восполнения 2.2-2.4%.
Побочные действия
Аллергические реакции: кожные реакции в виде зуда, крапивницы; редко - реакции повышенной чувствительности к препарату, в т.ч. сыпь, затрудненное дыхание, ангионевротический отек, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях - повышенное потоотделение, тахикардия, угревая сыпь.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
В случаях очень быстрого введения препарата возможно развитие системных реакций (головокружение, аритмия, судороги).
Показания
Для патогенетической и симптоматической терапии заболеваний и синдромов со стороны нервной системы различного происхождения:
— невропатии и полиневропатии (диабетическая, алкогольная и другие);
— неврит и полиневрит, в т.ч. ретробульбарный неврит;
— периферические парезы, в т.ч. лицевого нерва;
— невралгия, в т.ч. тройничного нерва и межреберных нервов;
— болевой синдром (корешковый, миалгия);
— ночные мышечные судороги, особенно у лиц старших возрастных групп;
— плексопатии, ганглиониты (включая опоясывающий герпес);
— неврологические проявления остеохондроза позвоночника (радикулопатия, люмбоишалгия, мышечно-тонические синдромы).
Противопоказания
— тяжелые и острые формы декомпенсированной хронической сердечной недостаточности;
— детский возраст (из-за отсутствия исследований);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
Лекарственное взаимодействие
Пиридоксин не назначают одновременно с леводопой, поскольку ослабляется действие последней.
Принимая во внимание наличие в составе препарата лидокаина, в случае дополнительного применения эпинефрина и норэпинефрина, возможно усиление побочного действия на сердце. В случае передозировки местноанестезирующих средств нельзя дополнительно применять эпинефрин и норэпинефрин.
Фармацевтическое взаимодействие
Тиамин полностью распадается в растворах, содержащих сульфиты.
Тиамин нестабилен в щелочном и нейтральном растворах; назначение с карбонатами, цитратами, барбитуратами, препаратами меди не рекомендовано.
Витамин В12 несовместим с аскорбиновой кислотой, солями тяжелых металлов.
(8165)
Дозування
При вираженому больовому синдромі лікування доцільно розпочинати з в/м введення (глибоко) 2 мл препарату щоденно протягом 5-10 днів з переходом у подальшому на прийом всередину, або на більш рідкісні ін'єкції - 2-3 рази в тиждень протягом 2-3 тижнів.Передозування
Симптоми: можливий розвиток системних реакцій - запаморочення, аритмія, судоми. Лікування: симптоматична терапія.
Лікарська форма
Розчин для в/м введення рожево-червоного кольору, прозорий, з характерним специфічним запахом.Склад
1 мл 1 амп. r />
тіаміну гідрохлорид (віт. B1) 50 мг 100 мг
піридоксину гідрохлорид (віт. B6) 50 мг 100 мг
ціанокобаламін (віт. B12) 500 мкг 1 мг
лідокаїну гідрохлорид 10 мг, 20 мг
Допоміжні речовини: бензиловий спирт, натрію поліфосфат, триполіфосфат натрію, калію гексацианоферрат, натрію гідроксид (розчин 1M), вода д/в.Фармакологічна дія
Комбінований препарат, що містить вітаміни групи В і лідокаїн.
Нейротропні вітаміни групи В чинять благоприятное дію на запальні та дегенеративні захворювання нервів і рухового апарату. Вони застосовуються для усунення дефіцитних станів, а у високих дозах мають аналгетичні властивості, сприяють посиленню кровотоку, нормалізують роботу нервової системи і процес кровотворення (вітамін В12).
Тіамін (вітамін В1) відіграє ключову роль у процесах вуглеводного обміну, що мають вирішальне значення в обмінних процесах нервової тканини, а також у циклі Кребса з подальшою участю в синтезі тіамін пірофосфату і АТФ. Піридоксин (вітамін В6) бере участь у метаболізмі білків, і частково, в метаболізмі вуглеводів і жирів. Фізіологічною функцією обох вітамінів (В1 та В6) є потенціювання дії один одного, що виявляється в позитивному впливі на нервову, нейром'язову і серцево-судинну системи.
Ціанокобаламін (вітамін В12) бере участь у синтезі мієлінової оболонки, стимулює гемопоез, зменшує больові відчуття, пов'язані з ураженням периферичної нервової системи, стимулює нуклеиновый обмін через активацію фолієвої кислоти.
Лідокаїн - місцевоанестезуючий засіб, що викликає всі види місцевої анестезії.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після в/м введення тіамін швидко абсорбується з місця ін'єкції і надходить у кров (484 нг/мл через 15 хв у перший день введення дози 50 мг) і розподіляється нерівномірно в організмі при вмісті його в лейкоцитах 15 %, еритроцитах 75 % і в плазмі крові 10 %. У зв'язку з відсутністю значних запасів вітаміну в організмі він повинен надходити в організм щодня. Тіамін проникає через ГЕБ і плацентарний барьер, виділяється з грудним молоком.
Після в/м ін'єкції пиридоксин швидко абсорбується в кров'яне русло і розподіляється в організмі, виконуючи роль коензиму після фосфорилювання групи СН2ОН в 5-ому положенні. Близько 80% піридоксину зв'язується з білками плазми крові. Піридоксин розподіляється по всьому організму, проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком.
Метаболізм
Основними метаболітами є: тиаминкарбоновая кислота, пирамин і деякі метаболіти невідомі. З усіх вітамінів тіамін зізберігає в організмі в найменших кількостях. Організм дорослої людини містить близько 30 мг тіаміну у вигляді: 80% у вигляді тіаміну пірофосфату, 10% тіаміну трифосфату і решта у вигляді тіаміну монофосфату.
Виведення
Тіамін виводиться з сечею в альфа-фазі через 0.15 г, бета-фазі - через 1 год і в термінальній фазі - протягом 2 днів.
Піридоксин депонується в печінці і окиснюється до 4-пиридоксиновой кислоти, що екскретується з сечею, максимум через 2-5 годин після абсорбції. У людському організмі міститься 40-150 мг вітаміну В6, його щоденна швидкість елімінації становить близько 1.7–3.6 мг при швидкості заповнення 2.2-2.4%.Побічні дії
Алергічні реакції: шкірні реакції у вигляді свербежу, кропив'янки; рідко - реакції підвищеної чутливості до препарату, в т. ч. висип, утруднення дихання, ангіоневротичний набряк, анафілактичний шок.
Інші: в окремих випадках - підвищене потовиділення, тахікардія, вугровий висип.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
У випадках дуже швидкого введення препарату можливий розвиток системн��х реакцій (запаморочення, аритмія, судоми).Свідчення
Для патогенетичної і симптоматичної терапії захворювань і синдромів з боку нервової системи різного походження:
— невропатії та поліневропатії (діабетична, алкогольна та інші);
— неврит і поліневрит, в т. ч. ретробульбарний неврит;
— периферичні парези, в т. ч. лицьового нерва;
— невралгія, в т. ч. трійчастого нерва і міжреберних нервів;
— больовий синдром (корінцевий, міалгія);
— нічні м'язові судоми, особливо у осіб старших вікових груп;
— плексопатії, ганглиониты (включаючи оперізувальний герпес);
— неврологічні прояви остеохондрозу хребта (радикулопатія, люмбоишалгия, м'язово-тонічні синдроми).Протипоказання
— важкі і гострі форми декомпенсованої хронічної серцевої недостатності;
— дитячий вік (через відсутність досліджень);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.Лікарська взаємодія
Піридоксин не призначають одночасно з леводопою, оскільки ��слабляется дію останньої.
Беручи до уваги наявність у складі препарату лідокаїну, у разі додаткового застосування адреналіну та норадреналіну, можливе посилення побічної дії на серце. У разі передозування місцевоанестезуючих засобів можна додатково застосовувати епінефрин і норепінефріну.
Фармацевтична взаємодія
Тіамін повністю розпадається в розчинах, що містять сульфіти.
Тіамін нестабільний у лужному і нейтральному розчинах; призначення з карбонатами, цитратами, барбитуратів, препаратами міді не рекомендовано.
Вітамін В12 несумісний з аскорбіновою кислотою, солями важких металів.
