Дозировка
Применяют наружно 1 раз/сут тонким слоем на пораженную область, слегка втирая. Возможно использование с окклюзионной повязкой. Обычно курс лечения составляет для взрослых не более 12 недель, а для детей - не более 4 недель. В течение года возможно проведение нескольких курсов терапии.
Передозировка
При изучении острой токсичности метилпреднизолона ацепоната не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном кожном применении (нанесение препарата на большую площадь при условиях, благоприятных для абсорбции) или при непреднамеренном приеме внутрь. При чрезмерно долгом и/или интенсивном наружном применении глюкокортикостероидов могут развиться атрофия кожи (истончение кожи, телеангиэктазии, стрии). При появлении признаков атрофии кожи препарат необходимо отменить.
Лекарственная форма
Крем для наружного применения 0.1% белого или почти белого цвета, со слабым специфическим запахом.
Состав
100 г
метилпреднизолона ацепонат (в пересчете на 100% вещество) 0.1 г
Вспомогательные вещества: керамиды - 0.5 г, консервант Euxyl PE 9010 (феноксиэтанол - 90%, этилгексилглицерол - 10%) в пересчете на феноксиэтанол - 0.9 мг, изопропилмиристат - 7 г, октилдодеканол - 7 г, гексилдецилстеарат - 7 г, диметикон 100 cst - 1 г, пропиленгликоль - 7 г, макрогола 40 стеарат - 1.5 г, глицерил моностеарат - 8.5 г, цетостеариловый спирт (цетиловый спирт - 60%, стеариловый спирт - 40%) - 2 г, динатрия эдетат - 0.1 г, калия дигидрофосфат - 0.49 г, натрия гидрофосфата додекагидрат - 0.01 г, вода очищенная - до 100 г.
Фармакологическое действие
ГКС для наружного применения. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Метилпреднизолон ацепонат подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды вызывает вазоконстрикторный эффект.
При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
Фармакокинетика
Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6альфа-метилпредиизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикостероидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.
Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки).
После попадания в системный кровоток 6 алфа-метилпреднизолон-17-пропионат быстро контактирует с глюкуроновой кислотой и, таким образом, в форме 6 альфа-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронида инактивируется.
Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются, главным образом, почками с периодом полувыведения около 16 часов. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>10%), часто (> 1 %,
< 1Ц %), нечасто (> 0.1 %, < 1 %), редко (> 0,01 %, < 0.1 %), очень редко (< 0,01 %). частота неизвестна (оценить частоту возникновения нс представляется возможным).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - периоральный дерматит, депигментация кожи, аллергические реакции на компоненты препарата; частота неизвестна - атрфофия кожи, телеангиэктазии, стрии, акнеподобные изменения кожи (при применении препарата более 4-х недель и/или на площади 10 % и более поверхности тела).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - фолликулит, гипертрихоз; оче1 ь редко - зуд, жжение, эритема, образование везикулезной сыпи; частота неизвестна-системные эффект1>1, обусловленные абсорбцией глюкокортикостероида (при применении npei арата более 4-х недель и/или на площади 10 % и более поверхности тела).
Еслй любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
При наличии бактериальных дерматозов и/или дерматомикозов в дополнение к терапии препаратом Комфодерм® К необходимо проводить специфическое антибактериальное или антимикотическое лечение.
Препарат не предназначен для применения в офтальмологии. Следует избегать попадания в глаза и на слизистые оболочки.
Как и при применении системных глюкокортикостероидов, после наружного применения глюкокортикостероидов может развиться глаукома (например, при применении больших доз, вследствие очень длительного применения окклюзионных повязок или нанесения па кожу вокруг глаз).
Влияние на способность управления транспортными средствами, механизмами
Не выявлено.
Показания
Воспалительные заболевания кожи, чувствительные к терапии топическими глюкокортикостероидами:
атопический дерматит, нейродермит, детская экзема;
истинная экзема;
микробная экзема
профессиональная экзема;
простой контактный дерматит;
аллергический (контактный) дерматит;
дисгидротическая экзема.
Противопоказания
туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения препарата; вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай), в области нанесения препарата;
розацеа, периоральный дерматит в области нанесения препарата; детский возраст до 4-х месяцев;
участки кожи с проявлениями реакции на вакцинацию; гиперчувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и в период грудного вскармливании
При необходимости применения препарата Комфодерм® во время беременности и в период грудного вскармливания следует тщательно взвешивать потенциальный риск для плода и ожидаемую пользу лечения для матери. В эти периоды не рекомендуется длительное применение препарата на обширных поверхностях кожи,кормящим матерям не следует наносить препарат на молочные железы.
Лекарственное взаимодействие
Не изучалось.
(843)
Дозування
Застосовують зовнішньо 1 раз/добу тонким шаром на уражену ділянку, злегка втираючи. Можливе використання з оклюзійною пов'язкою. Зазвичай курс лікування становить для дорослих не більше 12 тижнів, а для дітей - не більше 4 тижнів. Протягом року можливе проведення декількох курсів терапії.Передозування
При вивченні гострої токсичності метилпреднізолону ацепоната не було виявлено будь-якого ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосування (нанесення препарату на велику площу при умовах, сприятливі��их для адсорбції) або при ненавмисному прийомі всередину. При надмірно боргом та/або інтенсивному зовнішньому застосуванні глюкокортикостероїдів можуть розвинутися атрофія шкіри (витончення шкіри, телеангіектазії, стриї). При появі ознак атрофії шкіри препарат необхідно відмінити.
Лікарська форма
Крем для зовнішнього застосування 0.1% білого або майже білого кольору, зі слабким специфічним запахом.Склад
100 г
метилпреднізолону ацепонат (у перерахуванні на 100% речовину) 0.1 г
Допоміжні речовини: кераміди - 0.5 г, консі��вант Euxyl PE 9010 (феноксіетанол - 90%, этилгексилглицерол - 10%) у перерахунку на феноксіетанол - 0.9 мг, ізопропілміристат - 7 г, октилдодеканол - 7 г, гексилдецилстеарат - 7 г, диметикон 100 cst - 1 г, пропіленгліколь - 7 г, макрогола 40 стеарат - 1.5 г, глицерил моностеарат - 8.5 м, цетостеариловий спирт (цетиловий спирт - 60%, stearyl алкоголю - 40%) - 2 г, динатрію едетат - 0.1 г, калію дигідрофосфат - 0.49 р, натрію гідрофосфату додекагідрат - 0.01 г, вода очищена - до 100 р.Фармакологічна дія
ГКС для зовнішнього застосування. Пригнічує функції лейкоцитів і тканинних макро��агов. Обмежує міграцію лейкоцитів в область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи тим самим концентрацію протеолітичних ферментів в області запалення. Зменшує проникність капілярів, обумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів і утворення колагену.
Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Пригнічує высвобождение ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ (переважно ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів.
Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T - і B-клітин, моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення із судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл.
Метилпреднізолон ацепонат пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і бета-липотропина, але не знижує рівень циркулюючого бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.
При безпосередній аплікації на судини викликає вазоконстрикторный ефект.
При зовнішньому і місцевому застосуванні терапевтична активність метилпреднізолону зумовлена протизапальну, протиалергічну та протиексудативну (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією.Фармакокінетика
Метилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі і дермі. Головним і найбільш активним метаболітом є 6альфа-метилпредиизолон-17-пропіонат, що володіє значно більш високою спорідненістю до глюкокортикостероидным рецепторів шкіри, що вказує на наявність його «біоактивації» у шкірі.
Ступінь черезшкірної абсорбції залежить від стану шкіри, лікарської форми та способу застосування (з використанням або без оклюзійної пов'язки).
Після попадання в системний кровотік 6 алфа-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко контактує з глюкуроновою кислотою і, таким чином, у формі 6 альфа-метилпреднізолон-17-пропіонат глюкуроніду інактивується.
Метаболіти метилпреднізолону ацепоната елімінуються, головним чином, нирками з періодом напіввиведення близько 16 годин. Метилпреднізолону ацепонат і його мет��болиты не кумулируют в організмі.Побічні дії
Частота розвитку побічних ефектів класифіковано у відповідності з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (>10%), часто (> 1 %,
< 1Ц %), нечасто (> 0.1 %, < 1 %), рідко (> 0,01 %, < 0.1 %), дуже рідко (< 0,01 %). частота невідома (оцінити частоту виникнення нс представляється можливим).
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко - періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на компоненти препарату; частота неизвестна - атрфофия шкіри, телеангіектазії, стриї, акнеподобные зміни шкіри (при застосуванні препарату більше 4-х тижнів та/або на площі 10 % та більше поверхні тіла).
Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко - фолікуліт, гіпертрихоз; оче1 ь рідко - свербіж, печіння, еритема, освіта везикулезной висипки; частота невідома-системні эффект1>1, обумовлені абсорбцією глюкокортикостероида (при застосуванні npei арата більше 4-х тижнів та/або на площі 10 % та більше поверхні тіла).
Еслй будь-які із зазначених в інструкції побічних еффектов посилюються, або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаряОсобливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
При наявності бактеріальних дерматозів та/або дерматомікозів у додаток до терапії препаратом Комфодерм® До необхідно проводити специфічну антибактеріальну або антимікотичну лікування.
Препарат не призначений для застосування в офтальмології. Слід уникати потрапляння в очі і на слизові оболонки.
Як і при прим��зміні системних глюкокортикостероїдів, після зовнішнього застосування глюкокортикостероїдів може розвинутися глаукома (наприклад, при застосуванні великих доз, внаслідок дуже тривалого застосування оклюзійних пов'язок або нанесення па шкіру навколо очей).
Вплив на здатність керування транспортними засобами, механізмами
Не виявлено.Свідчення
Запальні захворювання шкіри, чутливі до терапії топічними глюкокортикостероїдами:
атопічний дерматит, нейродерміт, дитяча екзема;
справжня екзема;
мікробна екзема
професійна екзема;
простий контактний дерматит;
алергічний (контактний) дерматит;
дісгідротіческая екзема.Протипоказання
туберкульозний або сифілітичний процеси у ділянці нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, оперізувальний лишай), в ділянці нанесення препарату;
розацеа, періоральний дерматит у ділянці нанесення препарату; дитячий вік до 4-х місяців;
ділянки шкіри з проявами реакції на вакцинацію; гиперчувст��ительность до компонентів препарату.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
При необхідності застосування препарату Комфодерм® під час вагітності і в період грудного вигодовування слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода і очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри,годуючим матерям не слід наносити препарат на молочні залози.Лікарська взаємодія
Не вивчалася.
