Дозировка
Применяют наружно 1 раз/сут тонким слоем на пораженную область, слегка втирая. Возможно использование с окклюзионной повязкой. Обычно курс лечения составляет для взрослых не более 12 недель, а для детей - не более 4 недель. В течение года возможно проведение нескольких курсов терапии.
Передозировка
При изучении острой токсичности мегилпреднизолона ацепоната не было выявлено какого-либо риска острой интоксикации при чрезмерном однократном кожном применении (нанесении препарата на большую площадь при условиях, благоприятных для абсорбции) или непреднамеренном приеме внутрь. При чрезмерно долгом и/или интенсивном применении глюкокортикостероидов для паружного применения может развиться атрофия кожи (истончение кожи, телеангиэктазии, стрии)
Лекарственная форма
Мазь для наружного применения 0.1% от белого или до белого с сероваатым или желтоватым оттенком цвета, допускается наличие характерного запаха.
Состав
100 г
метилпреднизолона ацепонат (в пересчете на 100% вещество) 100 мг
Вспомогательные вещества: вазелин - 44.7 г, парафин жидкий - 34.1 г, масло семян клещевины обыкновенной - 3.2 г, воск пчелиный белый - 17.9 г.
Фармакологическое действие
ГКС для наружного применения. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Метилпреднизолон ацепонат подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды вызывает вазоконстрикторный эффект.
При наружном и местном применении терапевтическая активность метилпреднизолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
Фармакокинетика
Метилпреднизолона ацепонат гидролизуется в эпидермисе и дерме. Главным и наиболее активным метаболитом является 6альфа-метилпредиизолон-17-пропионат, обладающий значительно более высоким сродством к глюкокортикостероидным рецепторам кожи, что указывает на наличие его «биоактивации» в коже.
Степень чрескожной абсорбции зависит от состояния кожи, лекарственной формы и способа применения (с использованием или без окклюзионной повязки).
После попадания в системный кровоток 6 алфа-метилпреднизолон-17-пропионат быстро контактирует с глюкуроновой кислотой и, таким образом, в форме 6 альфа-метилпреднизолон-17-пропионат глюкуронида инактивируется.
Метаболиты метилпреднизолона ацепоната элиминируются, главным образом, почками с периодом полувыведения около 16 часов. Метилпреднизолона ацепонат и его метаболиты не кумулируют в организме.
Побочные действия
Частота развития побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (>10%), часто (> 1 %,
< 1Ц %), нечасто (> 0.1 %, < 1 %), редко (> 0,01 %, < 0.1 %), очень редко (< 0,01 %). частота неизвестна (оценить частоту возникновения нс представляется возможным).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: редко - периоральный дерматит, депигментация кожи, аллергические реакции на компоненты препарата; частота неизвестна - атрфофия кожи, телеангиэктазии, стрии, акнеподобные изменения кожи (при применении препарата более 4-х недель и/или на площади 10 % и более поверхности тела).
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко - фолликулит, гипертрихоз; оче1 ь редко - зуд, жжение, эритема, образование везикулезной сыпи; частота неизвестна-системные эффект1>1, обусловленные абсорбцией глюкокортикостероида (при применении npei арата более 4-х недель и/или на площади 10 % и более поверхности тела).
Еслй любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или отмечаются любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, следует немедленно сообщить об этом врачу
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
При наличии бактериальных осложнений и/или дерматомикозов в дополнение к терапии препаратом Комфодермк необходимо проводить специфическое антибактериальное и/или микотическое лечение.
Следует избегать попадания препарата в глаза.
Как и в случае применения системных глюкокортикостероидов, после наружного применения глюкокортикостероидов может развиться глаукома (например, при применении больших доз или очень длительного применения окклюзионных повязок или нанесения на кожу вокруг глаз)
Влияние но способность к управлению транспортными средствами, механизмами
Не выявлено.
Показания
Воспалительные заболевания кожи, чувствительные к терапии топическими глюкокортикостероидами:
атопический дерматит, нейродермит, детская экзема;
истинная экзема;
микробная экзема
профессиональная экзема;
простой контактный дерматит;
аллергический (контактный) дерматит;
дисгидротическая экзема.
Противопоказания
туберкулезный или сифилитический процессы в области нанесения препарата; вирусные заболевания (например, ветряная оспа, опоясывающий лишай), в области нанесения препарата;
розацеа, периоральный дерматит в области нанесения препарата; детский возраст до 4-х месяцев;
участки кожи с проявлениями реакции на вакцинацию; гиперчувствительность к компонентам препарата.
Применение при беременности и в период грудного вскармливании
При необходимости применения препарата Комфодерм® во время беременности и в период грудного вскармливания следует тщательно взвешивать потенциальный риск для плода и ожидаемую пользу лечения для матери. В эти периоды не рекомендуется длительное применение препарата на обширных поверхностях кожи,кормящим матерям не следует наносить препарат на молочные железы.
Лекарственное взаимодействие
Не изучалось
(842)
Дозування
Застосовують зовнішньо 1 раз/добу тонким шаром на уражену ділянку, злегка втираючи. Можливе використання з оклюзійною пов'язкою. Зазвичай курс лікування становить для дорослих не більше 12 тижнів, а для дітей - не більше 4 тижнів. Протягом року можливе проведення декількох курсів терапії.Передозування
При вивченні гострої токсичності мегилпреднизолона ацепоната не було виявлено будь-якого ризику гострої інтоксикації при надмірному одноразовому шкірному застосуванні (нанесенні препарату на велику площу при умовах, сприятливі��их для абсорбції) або ненавмисному прийомі всередину. При надмірно боргом та/або інтенсивному застосуванні глюкокортикостероїдів для паружного застосування може розвинутися атрофія шкіри (витончення шкіри, телеангіектазії, стриї)
Лікарська форма
Мазь для зовнішнього застосування 0.1% від білого або білого з сероваатым або жовтуватим відтінком кольору, допускається наявність характерного запаху.Склад
100 г
метилпреднізолону ацепонат (у перерахуванні на 100% речовину) 100 мг
Допоміжні речовини: вазелін - 44.7 р, парафін рідкий - 34.1 г, масло насіння рицини звичайної - 3.2 м, віск бджолиний білий - 17.9 р.Фармакологічна дія
ГКС для зовнішнього застосування. Пригнічує функції лейкоцитів і тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів в область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи тим самим концентрацію протеолітичних ферментів в області запалення. Зменшує проникність капілярів, обумовлену вивільненням гістаміну. Подавля��т активність фібробластів і утворення колагену.
Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ (переважно ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів.
Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T - і B-клітин, моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення із судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл.
Метилпреднізолон ацепонат пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і бета-липотропина, але не знижує рівень циркулюючого бета-ендорфіну. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.
При безпосередній аплікації на судини викликає вазоконстрикторного ефекту.
При зовнішньому і місцевому застосуванні терапевтична активність метилпреднізолону зумовлена протизапальну, протиалергічну та протиексудативну (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією.Фармакокінетика
Метилпреднізолону ацепонат гідролізується в епідермісі і дермі. Головним і найбільш активним метаболітом я��ся 6альфа-метилпредиизолон-17-пропіонат, що володіє значно більш високою спорідненістю до глюкокортикостероидным рецепторів шкіри, що вказує на наявність його «біоактивації» у шкірі.
Ступінь черезшкірної абсорбції залежить від стану шкіри, лікарської форми та способу застосування (з використанням або без оклюзійної пов'язки).
Після попадання в системний кровотік 6 алфа-метилпреднізолон-17-пропіонат швидко контактує з глюкуроновою кислотою і, таким чином, у формі 6 альфа-метилпреднізолон-17-пропіонат глюкуроніду і��активується.
Метаболіти метилпреднізолону ацепоната елімінуються, головним чином, нирками з періодом напіввиведення близько 16 годин. Метилпреднізолону ацепонат і його метаболіти не кумулируют в організмі.Побічні дії
Частота розвитку побічних ефектів класифіковано у відповідності з рекомендаціями Всесвітньої організації охорони здоров'я (ВООЗ): дуже часто (>10%), часто (> 1 %,
< 1Ц %), нечасто (> 0.1 %, < 1 %), рідко (> 0,01 %, < 0.1 %), дуже рідко (< 0,01 %). частота невідома (оцінити частоту виникнення нс представляется можливим).
Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин: рідко - періоральний дерматит, депігментація шкіри, алергічні реакції на компоненти препарату; частота невідома - атрфофия шкіри, телеангіектазії, стриї, акнеподобные зміни шкіри (при застосуванні препарату більше 4-х тижнів та/або на площі 10 % та більше поверхні тіла).
Загальні розлади та порушення у місці введення: рідко - фолікуліт, гіпертрихоз; оче1 ь рідко - свербіж, печіння, еритема, освіта везикулезной висипки; частота невідома-системні эффект1>1, обумовл��нние абсорбцією глюкокортикостероида (при застосуванні npei арата більше 4-х тижнів та/або на площі 10 % та більше поверхні тіла).
Еслй будь-які із зазначених в інструкції побічних ефектів посилюються, або відзначаються будь-які інші побічні ефекти, не зазначені в інструкції, слід негайно повідомити про це лікаряОсобливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
При наявності бактеріальних ускладнень і/або дерматомікозів у додаток до терапії препаратом Комфодермк необхідно проводити специфічне антибактериальное та/або мікотіческой лікування.
Слід уникати потрапляння препарату в очі.
Як і у випадку застосування системних глюкокортикостероїдів, після зовнішнього застосування глюкокортикостероїдів може розвинутися глаукома (наприклад, при застосуванні великих доз або тривалого застосування оклюзійних пов'язок або нанесення на шкіру навколо очей)
Вплив але здатність до керування транспортними засобами, механізмами
Не виявлено.Свідчення
Запальні захворювання шкіри, чутливі до терапії топічними глюкокортикостероїдами:
атопічний дерматит, нейродерміт, дитяча екзема;
справжня екзема;
мікробна екзема
професійна екзема;
простий контактний дерматит;
алергічний (контактний) дерматит;
дісгідротіческая екзема.Протипоказання
туберкульозний або сифілітичний процеси у ділянці нанесення препарату; вірусні захворювання (наприклад, вітряна віспа, оперізувальний лишай), в ділянці нанесення препарату;
розацеа, періоральний дерматит в області нанесення препарата; дитячий вік до 4-х місяців;
ділянки шкіри з проявами реакції на вакцинацію; гіперчутливість до компонентів препарату.
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
При необхідності застосування препарату Комфодерм® під час вагітності і в період грудного вигодовування слід ретельно зважувати потенційний ризик для плода і очікувану користь лікування для матері. У ці періоди не рекомендується тривале застосування препарату на великих поверхнях шкіри,годуючим матерям не слід��ет наносити препарат на молочні залози.Лікарська взаємодія
Не вивчалося
