Дозировка
Внутрь. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости. При остром приступе подагры принимают сначала 2 таб. (1 мг колхицина), а затем по 0.5-1.5 мг (1-3 таб.) через каждые 1-2 ч до ослабления боли. Суммарная доза препарата, принятая за день, не должна превышать 8 мг. Повторное назначение по схеме лечения острого приступа подагры может быть проведено не ранее, чем через 3 дня. Для профилактики острых приступов подагры в первые несколько месяцев лечения урикозурическими средствами принимают по 0.5-1.5 мг ежедневно или через день в течение (как правило) 3 месяцев.
Передозировка
Острая интоксикация наблюдалась у взрослых после приема дозы около 20 мг и у детей после приема дозы 5 мг. Хроническая интоксикация может наблюдаться у больных, страдающих подагрой, после приема суммарной дозы 10 мг или выше в течение нескольких дней. Поскольку колхицин обладает антимитотической активностью, поражению подвергаются чаще органы, для которых характерна высокая скорость пролиферации. Симптомы: примерно через 2-6 ч после приема внутрь токсической дозы отмечаются жжение и першение в горле и во рту, позывы к рвоте и затрудненное глотание, тошнота, жажда и рвота, а после этого — позывы к мочеиспусканию и дефекации, тенезмы и колики (как правило, у истощенных больных) (см. в разделе "Особые указания")
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой темно-красного цвета, круглые, блестящие.
Состав
1 таб.
сухой экстракт семян безвременника осеннего15.6 мг, что соответствует содержанию суммы алкалоидов в пересчете на колхицин 500 мкг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, коповидон, стеариновая/пальмитиновая кислота, магния стеарат, шеллак, гуммиарабик, повидон К25, магния оксид легкий, макрогол 6000, сахароза, тальк, титана оксид, натрия кармеллоза, амарант (Е123), кошенильный кармин А, натрия сульфат, воск белый, воск карнаубский.
Фармакологическое действие
Противоподагрическое действие колхицина связано со снижением миграции лейкоцитов в очаг воспаления и угнетением фагоцитоза микрокристаллов солей мочевой кислоты. Обладает также антимитотическим действием, подавляет (полностью или частично) клеточное деление в стадии анафазы и метафазы, предотвращает дегрануляцию нейтрофилов. Снижая образование амилоидных фибрилл, препятствует развитию амилоидоза.
Высоко эффективен для купирования острой подагры. В первые 12 ч терапии состояние существенно улучшается более чем у 75% больных. У 80% может вызывать побочные реакции со стороны ЖКТ ранее клинического улучшения или одновременно с ним.
В суточной дозе 1-2 мг при ежедневном приеме у 3/4 больных с подагрой уменьшает вероятность развития повторных острых приступов.
Предупреждает острые атаки у больных семейной средиземноморской лихорадкой (понижает активность дофамин-бета-гидроксилазы).
Увеличивает продолжительность жизни больных с первичным AL-амилоидозом. Оказывает положительное влияние на кожу (смягчение, уменьшение сухости) при системной склеродермии.
Фармакокинетика
Колхицин быстро и интенсивно всасывается из ЖКТ. Средняя Cmax в плазме крови составляет 4.2 нг/мл и достигается примерно через 70 мин после приёма в дозе 1 мг. T1/2 составляет 9.3 ч. Колхицин быстро проникает в ткани, имеет высокий Vd 473 л. Высокие концентрации колхицина обнаруживаются в печени, почках, селезёнке, лейкоцитах и ЖКТ. Колхицин метаболизируется в печени и выводится главным образом с желчью.
Энтерогепатическая циркуляция обнаруживается через 4—6 ч после введения внутрь. Наибольшая часть введённой дозы выводится через кишечник и около 23% - почками.
Побочные действия
Диарея, тошнота, рвота и боли в желудке, редкие случаи лейкопении (уменьшение числа белых кровяных телец). В некоторых случаях после длительного лечения наблюдалась миопатия и невропатия, реже — агранулоцитоз, гипопластическая анемия (изменение числа форменных элементов крови), алопеция (облысение).
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Лечение необходимо проводить под тщательным гематологическим и клиническим контролем.
При появлении выраженных побочных эффектов со стороны ЖКТ следует уменьшить дозу или отменить препарат.
При снижении количества лейкоцитов ниже 3000/мкл и тромбоцитов ниже 100000/мкл прием прекращают до нормализации картины крови.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами: не влияет.
Передозировка
Острая интоксикация наблюдалась у взрослых после приема дозы около 20 мг и у детей после приема дозы 5 мг.
Хроническая интоксикация может наблюдаться у больных, страдающих подагрой, после приема суммарной дозы 10 мг или выше в течение нескольких дней.
Поскольку колхицин обладает антимитотической активностью, поражению подвергаются чаще органы, для которых характерна высокая скорость пролиферации.
Симптомы: примерно через 2-6 ч после приема внутрь токсической дозы отмечаются жжение и першение в горле и во рту, позывы к рвоте и затрудненное глотание, тошнота, жажда и рвота, а после этого — позывы к мочеиспусканию и дефекации, тенезмы и колики (как правило, у истощенных больных).
Слизисто-водянистая и/или геморрагическая диарея может повлечь за собой потерю жидкости и электролитов, вследствие чего возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии и метаболического ацидоза. Часто больные жалуются одновременно на стеснение и боль в области сердца. В дальнейшем наблюдается бледность, снижение температуры тела, цианоз и диспноэ. Возможно развитие тахикардии и артериальной гипотензии (вплоть до коллапса).
Неврологические расстройства проявляются в форме снижения чувствительности, судорог и симптомов паралича. Возможен смертельный исход в первые три дня вследствие сердечно-сосудистой недостаточности и паралича дыхания.
Через 1-2 недели после излечения интоксикации может наблюдаться полная, иногда долговременная алопеция. В некоторых случаях отмечались нарушения функции почек, легких и печени. Имеются сообщения о редких случаях слепоты.
Лечение может быть только симптоматическим, направленным на стабилизацию сердечно-сосудистой системы. В/в капельно вводят плазмозаменители или изотонический раствор натрия хлорида с добавкой глюкозы и электролитов (главным образом, калия), проводят мониторирование ЭКГ.
Для поддержания сократимости миокарда можно назначить дигоксин. При необходимости — антибиотикотерапия. При повышенном давлении спинномозговой жидкости показан дексаметазон; может возникнуть необходимость в проведении люмбальной пункции. При спазмах в животе назначают атропин, папаверин или танналбин. Не следует применять опиаты.
Может возникнуть необходимость в применении оксигенотерапии или в проведении искусственного дыхания.
Показания
— острые приступы подагры;
— периодическая болезнь (семейная средиземноморская лихорадка).
Противопоказания
— гиперчувствительность;
— беременность;
— период лактации;
— печеночная недостаточность;
— почечная недостаточность;
— выраженное угнетение костномозгового кроветворения;
С осторожностью следует назначать больным пожилого возраста; с кахексией; имеющим тяжелые нарушения функции ЖКТ; имеющим тяжелые нарушения функции сердечно-сосудистой системы.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано: печеночная недостаточность.
Применение при нарушениях функции почек
Протиовопоказано: почечная недостаточность.
Применение у пожилых пациентов
С особой осторожностью следует назначать больным престарелого возраста.
Лекарственное взаимодействие
В сочетании с циклоспорином, особенно у пациентов с нарушением функии почек, повышается вероятность развития миопатии.
Усиливает эффект депримируюших и симпатомиметических средств.
Нарушает всасывание цианокобаламина.
НПВС и другие препараты, вызывающие миелодепрессию, повышают риск развития лейкопении и тромбоцитопении.
Противоподагрическую активность снижают цитостатики (увеличивают концентрацию мочевой кислоты) и закисляющие мочу препараты. Ощелачивающие - усиливают эффект.
Колхикум-Дисперт® можно применять в комбинации с аллопуринолом и препаратами урикозурического действия.
(2225)
Дозування
Всередину. Таблетки ковтають цілими, не розжовуючи, запиваючи достатньою кількістю рідини. При гострому нападі подагри приймають спочатку 2 таб. (1 мг колхіцину), а потім по 0.5-1.5 мг (1-3 таб.) через кожні 1-2 год до ослаблення болю. Сумарна доза препарату, прийнята за день, не повинна перевищувати 8 мг. Повторне призначення за схемою лікування гострого нападу подагри може бути проведено не раніше, ніж через 3 дні. Для профілактики гострих нападів подагри в перші кілька місяців лікування урикозуричними засобами приймають по 0.5-1.5 мг щодня або через день протягом (як правило) 3 місяців.Передозування
Гостра інтоксикація спостерігалася у дорослих після прийому дози близько 20 мг та у дітей після прийому дози 5 мг. Хронічна інтоксикація може спостерігатися у хворих, які страждають на подагру, після прийому сумарної дози 10 мг або вище протягом декількох днів. Оскільки колхіцин має антімітотіческой активністю, ураженню піддаються частіше органи, для яких характерна висока швидкість проліферації. Симптоми: приблизно через 2-6 год після прийому всередину токсическо�� дози відзначаються печіння і першіння в горлі і в роті, позиви до блювоти і утруднене ковтання, нудота, спрага і блювання, а після цього — позиви до сечовипускання і дефекації, тенезми і коліки (як правило, у виснажених хворих) (див. розділ "Особливі вказівки")
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою темно-червоного кольору, круглі, блискучі.Склад
1 таб.
сухий екстракт насіння пізньоцвіту осеннего15.6 мг, що відповідає вмісту суми алкалоїдів у перерахунку на колхіцин 500 мкг
Допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, коповідон, стеаринова/пальмітинова кислота, магнію стеарат, шелак, гуміарабік, повідон К25, магнію оксид легкий, макрогол 6000, сахароза, тальк, титану оксид, натрію кармеллоза, амарант (Е123), кошенильный кармін А, натрію сульфат, віск білий, віск карнаубський.Фармакологічна дія
Протиподагричних дію колхіцину пов'язано зі зниженням міграції лейкоцитів у вогнище запалення і пригніченням фагоцитозу мікрокристалів солей сечової кислоти. Володіє також анти��итотическим дією, пригнічує (повністю або частково) клітинне ділення в стадії анафази і метафази, запобігає дегрануляції нейтрофілів. Знижуючи утворення амілоїдних фібрил, перешкоджає розвитку амілоїдозу.
Високо ефективний для купірування гострої подагри. У перші 12 год терапії стан істотно поліпшується більш ніж у 75% хворих. У 80% може викликати побічні реакції з боку ШКТ раніше клінічного поліпшення або одночасно з ним.
У добовій дозі 1-2 мг при щоденному прийомі у 3/4 хворих з подагрою зменшує ймовірність розвитку повторних гострих нападів.
Попереджає гострі атаки у хворих сімейної середземноморської лихоманкою (знижує активність дофамін-бета-гідроксилази).
Збільшує тривалість життя хворих з первинним AL-амілоїдозом. Надає позитивний вплив на шкіру (пом'якшення, зменшення сухості) при системній склеродермії.Фармакокінетика
Колхіцин швидко та інтенсивно всмоктується з ШКТ. Середня Cmax в плазмі крові становить 4.2 нг/мл і досягається приблизно через 70 хв після прийому в дозі 1 мг. T1/2 сосстановить 9.3 ч. Колхіцин швидко проникає в тканини, має високий Vd 473 л. Високі концентрації колхіцину виявляються в печінці, нирках, селезінці, лейкоцитах і ШКТ. Колхіцин метаболізується в печінці та виводиться головним чином з жовчю.
Ентерогепатична циркуляція виявляється через 4-6 год після введення всередину. Найбільша частина введеної дози виводиться через кишечник і близько 23% - нирками.Побічні дії
Діарея, нудота, блювання і болі в шлунку, рідкісні випадки лейкопенії (зменшення кількості білих кров'яних тілець). У деяких случаях після тривалого лікування спостерігалася міопатія і невропатія, рідше — агранулоцитоз, гіпопластична анемія (зміна числа формених елементів крові), алопеція (облисіння).Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Лікування необхідно проводити під ретельним гематологічним і клінічним контролем.
При появі виражених побічних ефектів з боку ШКТ слід зменшити дозу або відмінити препарат.
При зниженні кількості лейкоцитів нижче 3000/мкл і тромбоцитів нижче 100000/мкл прийом припиняють до нормалізації картини крові.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами: не впливає.
Передозування
Гостра інтоксикація спостерігалася у дорослих після прийому дози близько 20 мг та у дітей після прийому дози 5 мг.
Хронічна інтоксикація може спостерігатися у хворих, які страждають на подагру, після прийому сумарної дози 10 мг або вище протягом декількох днів.
Оскільки колхіцин має антімітотіческой активністю, ураженню піддаються частіше органи, для яких характерна висока�� швидкість проліферації.
Симптоми: приблизно через 2-6 год після прийому всередину токсичної дози відзначаються печіння і першіння в горлі і в роті, позиви до блювоти і утруднене ковтання, нудота, спрага і блювання, а після цього — позиви до сечовипускання і дефекації, тенезми і коліки (як правило, у виснажених хворих).
Слизово-водяниста та/або геморагічна діарея може спричинити за собою втрату рідини та електролітів, внаслідок чого можливий розвиток гіпокаліємії, гіпонатріємії та метаболічного ацидозу. Часто хворі скаржаться одночасне пресучасно на сором і біль в області серця. Надалі спостерігається блідість, зниження температури тіла, ціаноз і диспное. Можливий розвиток тахікардії та артеріальної гіпотензії (аж до колапсу).
Неврологічні розлади проявляються у формі зниження чутливості, судом і симптомів паралічу. Можливий смертельний результат у перші три дні внаслідок серцево-судинної недостатності і паралічу дихання.
Через 1-2 тижні після лікування інтоксикації може спостерігатися повна, іноді довготривала алопеція. �� деяких випадках відмічалися порушення функції нирок, легенів і печінки. Існують повідомлення про рідкісні випадки сліпоти.
Лікування може бути тільки симптоматичним, спрямованих на стабілізацію серцево-судинної системи. В/в крапельно вводять плазмозамінники або ізотонічний розчин натрію хлориду з додаванням глюкози та електролітів (головним чином, калію), проводять моніторування ЕКГ.
Для підтримки скоротливості міокарда можна призначити дигоксин. При необхідності — антибіотикотерапія. При підвищеному тиску спинномозговой рідини показаний дексаметазон; може виникнути необхідність у проведенні люмбальної пункції. При спазмах у животі призначають атропін, папаверин або танналбин. Не слід застосовувати опіати.
Може виникнути необхідність застосування оксигенотерапії або у проведенні штучного дихання.Свідчення
— гострі напади подагри;
— періодична хвороба (сімейна середземноморська лихоманка).Протипоказання
— гіперчутливість;
— вагітність;
— період лактації;
— печінкова н��достатність;
— ниркова недостатність;
— виражене пригнічення кістковомозкового кровотворення;
З обережністю слід призначати хворим літнього віку; з кахексією; мають тяжкі порушення функції ШКТ; мають тяжкі порушення функції серцево-судинної системи.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Протипоказано при вагітності та в період лактації.
Застосування при порушеннях функції печінки
Протипоказано: печінкова недостатність.
Застосування пр�� порушення функції нирок
Протиовопоказано: ниркова недостатність.
Застосування у літніх пацієнтів
З особливою обережністю слід призначати хворим літнього віку.Лікарська взаємодія
У поєднанні з циклоспорином, особливо у пацієнтів з порушенням функії нирок, підвищується ризик розвитку міопатії.
Підсилює ефект депримируюших і симпатоміметичних засобів.
Порушує всмоктування ціанокобаламіну.
НПЗЗ та інші препарати, що викликають миелодепрессию, підвищують ризик розвитку лейкопенії і тромбоцитопенії.
Протиподагричних активність знижують цитостатики (збільшують концентрацію сечової кислоти) і закісляет сечу препарати. Ощелачивающие - підсилюють ефект.
Колхикум-Дисперт® можна застосовувати у комбінації з алопуринолом і препаратами урикозуричного дії.
