Дозировка
Ингаляционно. Препарат не предназначен для инъекций. Кленил® УДВ необходимо применять с помощью специального ингалятора (компрессорно-го небулайзера), оснащенного мундштуком и специальной маской. Доза пре-парата подбирается индивидуально. Взрослые: 800 мкг (1 однодозовая ампула на одну процедуру небулизации) 1-2 раза в сутки. Дети от 6 лет: 400 мкг (половина однодозовой ампулы на одну процедуру небулизации) 1-2 раза в сутки. Однодозовая ампула имеет отметку, соответствующую половине дозы
Лекарственная форма
суспензия для ингаляций
Состав
беклометазона дипропионат 800 мкг/2мл.
Вспомогательные вещества: натрия хлорид, полисорбат 20, сорбитана лаурат, вода очищенная.
Фармакологическое действие
В качестве активного ингредиента КЛЕНИЛ® УДВ содержит беклометазон, производное кортизона. Беклометазон – ингаляционный глюкортикостероид (ГКС), в рекомендуемых дозах оказывает противовоспалительное действие, уменьшает выраженность симптомов бронхиальной астмы и частоту обострений заболевания, при этом имеет меньшую частоту побочных эффек-тов, чем системные ГКС.
Под действием беклометазона снижается количество тучных клеток в слизи-стой оболочке бронхов, уменьшается отек эпителия, секреция слизи бронхи-альными железами, гиперреактивность бронхов, краевое скопление нейтро-филов, воспалительный экссудат и продукция цитокинов, тормозится мигра-ция макрофагов, снижается интенсивность процессов инфильтрации и грану-ляции, улучшаются показатели функции внешнего дыхания.
Восстанавливает реакцию больного на бронходилататоры, позволяя уменьшить частоту их применения.
Не обладает минералокортикоидной активностью. В терапевтических дозах оказывает активное местное воздействие без развития побочных эффектов, характерных для системных ГКС.
Фармакокинетика
Исследования фармакокинетики беклометазона показали, что после ингаля-ции высокой дозы всасывается лишь 20-25% препарата.
Ингалируемый беклометазон быстро абсорбируется легкими; его абсорбции предшествует интенсивное превращение беклометазона в его активный мета-болит беклометазон-17-монопропионат (Б-17 MП). Системная биодоступ-ность Б-17 MП обеспечивается на 36% за счет легких, а также за счет всасы-вания органами желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) проглоченной части ингаляционной дозы. Абсолютная биодоступность после ингаляции состав-ляет около 2% и 62% от номинальной дозы по отношению к неизмененному беклометазону и Б-17 MП, соответственно. Связь с белками плазмы – 87%.
Беклометазон характеризуется очень высоким показателем клиренса (150 л/ч и 120 л/ч соответственно) из большого круга кровообращения за счет дей-ствия эстеразы, присутствующей в большинстве тканей. Основной продукт метаболизма беклометазона - активный метаболит Б-17 MП. Менее активны-ми метаболитами являются беклометазон 21 монопропионат (Б-21 MП) и беклометазон, которые также образуются в результате метаболизма, но их роль в системном воздействии беклометазона очень незначительна.
Основная часть беклометазона выводится с каловыми массами в виде поляр-ных метаболитов. С мочой экскретируется примерно 12% от введенной дозы в виде свободных и конъюгированных полярных метаболитов. Период полу-выведения (Т1/2) беклометазона и Б-17 MП составляет 0,5 и 2, 7 часа, соот-ветственно.
Побочные действия
Охриплость, раздражение в горле, кашель, чиханье; кандидоз полости рта и верхних дыхательных путей (при длительном применении и/или при исполь-зовании в высоких дозах), проходящий при проведении местной противо-грибковой терапии без прекращения лечения.
В некоторых случаях возможно возникновение парадоксального бронхоспаз-ма (купируется введением ингаляционных бронхолитиков), эозинофильной пневмонии; аллергических реакций (сыпь, крапивница, зуд, эритема, отек глаз, лица, губ, глотки).
В редких случаях могут возникать симптомы, вызванные системным дей-ствием беклометазона, в т.ч. надпочечниковая недостаточность, синдром Иценко-Кушинга, задержка роста у детей и взрослых, снижение минеральной плотности костной ткани, тревога, нарушение сна, гиперактивность и раз-дражительность, преимущественно у детей, головные боли, головокружение, катаракта, повышение внутриглазного давления, лейкоцитоз, лимфопения, эозинопения.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Беклометазон не предназначен для купирования острых приступов бронхи-альной астмы.
После назначения ингаляционных ГКС у некоторых больных может развить-ся кандидоз полости рта или глотки. У больных с анамнестическими или ла-бораторными данными о ранее перенесенной инфекции это осложнение раз-вивается быстро. Целесообразно проведение полоскания рта и глотки после ингаляций (профилактика кандидоза), а при появлении начальных признаков грибкового поражения слизистой оболочки полости рта - применение ниста-тина, флуконазола, амфотерицина В, без прерывания лечения беклометазо-ном. Умыванием после ингаляции можно предупредить поражение кожи век и носа.
Инфекции придаточных пазух носа или носовой полости следует лечить со-ответствующими препаратами, однако они не являются конкретными проти-вопоказаниями к применению Кленила® УДВ.
Из-за возможного риска ослабления функции надпочечников особое внима-ние необходимо уделять пациентам, которые переводятся с пероральных ГКС на при?м Кленила® УДВ. У таких пациентов следует с особой предосторож-ностью снижать дозу системных ГКС и контролировать гипоталамо-гипофизарно-надпочечниковую функцию. В стрессовых ситуациях у таких пациентов могут проявиться признаки и симптомы надпочечной недостаточ-ности. Такие больные должны иметь запас ГКС и при себе - предупреждаю-щую карточку, в которой должно быть указано, что они в стрессовых ситуа-циях (таких как травма, хирургическое вмешательство и т.д.) нуждаются в дополнительном системном назначении ГКС (после устранения стрессовой ситуации дозу стероидов можно снова снизить). Иногда перевод с приема си-стемных ГКС на ингаляционное введение может привести к проявлению ра-нее подавлявшихся форм аллергии, например аллергического ринита или эк-земы.
При переходе с пероральных ГКС на Кленил® УДВ могут наблюдаться такие симптомы, как мышечные боли или боли в суставах. В таких случаях может понадобиться временное увеличение дозы пероральных ГКС. В редких слу-чаях могут наблюдаться такие симптомы как чувство усталости, головная боль, тошнота и рвота, указывающие на системную недостаточность ГКС.
Хранить в вертикальном положении, как показано на упаковке.
Однодозовые флаконы можно хранить в течение 3 месяцев вне защитного па-кета, в защищенном от света месте.
Рекомендуется соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельно-сти, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомо-торных реакций.
Показания
Бронхиальная астма
Противопоказания
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, детский возраст до 6 месяцев, туберкулезная инфекция органов дыхания.
Беременность (I триместр) и период лактации.
Лекарственное взаимодействие
Значимых взаимодействий ингаляционных ГКС с другими лекарственными средствами не выявлено.
Беклометазон восстанавливает реакцию больного на бета-дреномиметики, позволяя уменьшить частоту их использования.
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин и др. индукторы микросомальных ферментов печени снижают эффективность.
Метандиенон, эстрогены, бета2-адреномиметики, теофиллин и перорально назначаемые ГКС усиливают действие.
Повышает эффект бета-адреномиметиков.
(1624)
Дозування
Інгаляційно. Препарат не призначений для ін'єкцій. Кленил® УДВ необхідно застосовувати за допомогою спеціального інгалятора (компресорно-го небулайзера), оснащеного мундштуком і спеціальною маскою. Доза препарату підбирається індивідуально. Дорослі: 800 мкг (1 однодозовая ампула на одну процедуру небулизации) 1-2 рази на добу. Діти від 6 років: 400 мкг (половина однодозовой ампули на одну процедуру небулизации) 1-2 рази на добу. Однодозовая ампула має відмітку, що відповідає половині дози
Лікарська форма
суспензія для інгаляційСклад
беклометазона дипропіонат 800 мкг/2мл.
Допоміжні речовини: натрію хлорид, полісорбат 20, сорбитана лаурати, вода очищена.Фармакологічна дія
В якості активного інгредієнта КЛЕНИЛ® УДВ містить беклометазон, похідне кортизону. Беклометазон – інгаляційний глюкортикостероид (ГКС), у рекомендованих дозах чинить протизапальну дію, зменшує вираженість симптомів бронхіальної астми і частоту загострень захворювання, при цьому має меншу частоту побічних ефек-тів, ніж з��стемные ГКС.
Під дією беклометазона знижується кількість опасистих клітин в слизу-стій оболонці бронхів, зменшується набряк епітелію, секреція слизу бронхи спеціальними залозами, гіперреактивність бронхів, крайове скупчення нейтро-філов, запальний ексудат і продукція цитокінів, гальмується міграція макрофагів, знижується інтенсивність процесів інфільтрації і грану-ляції, поліпшуються показники функції зовнішнього дихання.
Відновлює реакцію хворого на бронходилататори, дозволяючи зменшити частоту їх застосування.>
Не має мінералокортикоїдної активності. У терапевтичних дозах виявляє активну місцевий вплив без розвитку побічних ефектів, характерних для системних ГКС.Фармакокінетика
Дослідження фармакокінетики беклометазона показали, що після ингаля-ції високої дози всмоктується лише 20-25% препарату.
Ингалируемый беклометазон швидко абсорбується легенями; його абсорбції передує інтенсивне перетворення беклометазона в його активний мета-болить беклометазон-17-монопропионат (Б-17 МП). Системна биодоступ-ність Б-17 МП забезпечується на 36% за рахунок легенів, а також за рахунок всмоктування органами шлунково-кишкового тракту (ШКТ) проковтнутої частини інгаляційної дози. Абсолютна біодоступність після інгаляції складу становить близько 2% та 62% від номінальної дози по відношенню до незміненому беклометазону і Б-17 МП, відповідно. Зв'язок з білками плазми – 87%.
Беклометазон характеризується дуже високим показником кліренсу (150 л/год та 120 л/год відповідно) з великого кола кровообігу за рахунок дії естерази, яка присутня в більшості тканин. Основний продукт метаболізму беклометазона - активний метаболіт Б-17 МП. Менш активні-ми метаболітами є беклометазон 21 монопропионат (Б-21 МП) і беклометазон, які також утворюються в результаті метаболізму, але їх роль у системному впливі беклометазона дуже незначна.
Основна частина беклометазона виводиться з каловими масами у вигляді поляр-них метаболітів. З сечею екскретується приблизно 12% від введеної дози у вигляді вільних та кон'югованих полярних метаболітів. Період напів-виведення (Т1/2) беклометазона і Б-17 МП становить 0,5 і 2, 7 години, відповідно.Побічні дії
Захриплість, подразнення в горлі, кашель, чхання; кандидоз порожнини рота і верхніх дихальних шляхів (при тривалому застосуванні і/або при використанні у високих дозах), що проходить при проведенні місцевої проти-грибкової терапії без припинення лікування.
У деяких випадках можливе виникнення парадоксального бронхоспаз-ма (купірується введенням інгаляційних бронхолітиків), еозинофільної пневмонії; алергічних реакцій (висипи, кропив'янка, свербіж, еритема, набряк очей, обличчя, губ, глоткі).
У поодиноких випадках можуть виникати симптоми, викликані системною дією беклометазона, в т. ч. надниркова недостатність, синдром Іценко-Кушинга, затримка росту у дітей і дорослих, зниження мінеральної щільності кісткової тканини, тривога, порушення сну, гіперактивність та раз-дражительность, переважно у дітей, головні болі, запаморочення, катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску, лейкоцитоз, лімфопенія, еозинопенія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Беклометазон не призначений для купированія гострих нападів бронхи-альної астми.
Після призначення інгаляційних ГКС у деяких хворих може розвинути-ся кандидоз порожнини рота або глотки. У хворих з анамнестичними або ла-бораторными даними про раніше перенесеної інфекції це ускладнення раз-вивается швидко. Доцільно проведення полоскання рота і глотки після інгаляцій (профілактика кандидозу), а при появі початкових ознак грибкового ураження слизової оболонки порожнини рота - застосування ниста-тіна, флуконазолу, амфотерицину В, без переривання лікування беклом��тазо-ном. Умиванням після інгаляції можна попередити ураження шкіри повік і носа.
Інфекції придаткових пазух носа або носової порожнини слід лікувати з-ответствующими препаратами, однак вони не є конкретними проти-вопоказаниями до застосування Кленила® УДВ.
З-за можливого ризику ослаблення функції надниркових залоз особливу увагу необхідно приділяти пацієнтам, які переводяться з пероральних ГКС на при?м Кленила® УДВ. У таких пацієнтів слід з особливою предосторож-ністю знижувати дозу системних ГКС і контролювати ��ипоталамо-гіпофізарно-наднирковозалозної функцію. У стресових ситуаціях у таких пацієнтів можуть проявлятися ознаки та симптоми надниркової недостатності. Такі хворі повинні мати запас ГКС і при собі - попереджаю-системоутворюючою картку, в якій повинно бути зазначено, що вони в стресових ситуаціях (травма, хірургічне втручання тощо) потребують додатковому системному призначенні ГКС (після усунення стресової ситуації дозу стероїдів можна знову знизити). Іноді переклад з прийому сі-стемных ГКС на інгаляційне введення може призвести до прояву ра-неї подавлявшихся форм алергії, наприклад алергічного риніту або ек-земи.
При переході з пероральних ГКС на Кленил® УДВ можуть спостерігатися такі симптоми, як м'язові болі або болі в суглобах. У таких випадках може знадобитися тимчасове збільшення дози пероральних ГКС. У рідкісних випадках можуть спостерігатися такі симптоми, як відчуття втоми, головний біль, нудота і блювота, які вказують на системну недостатність ГКС.
Зберігати у вертикальному положенні, як показано на упаковці.
Однодозовые флакони можна зберігати протягом 3 місяців поза захисного пакету, в захищеному від світла місці.
Рекомендується дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами і заняттями іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомо-торных реакцій.Свідчення
Бронхіальна астмаПротипоказання
Підвищена чутливість до компонентів препарату, дитячий вік до 6 місяців, туберкульозна інфекція органів дихання.
Вагітність (I триместр) і період лактації.Лікарська взаємодія
Значущих взаємодій інгаляційних ГКС з іншими лікарськими засобами не виявлено.
Беклометазон відновлює реакцію хворого на бета-дреномиметики, дозволяючи зменшити частоту їх використання.
Фенобарбітал, фенітоїн, рифампіцин та ін індуктори мікросомальних ферментів печінки зменшують ефективність.
Метандиенон, естрогени, бета2-адреноміметики, теофілін та перорально призначають ГЛЮКОКОРТИКОСТЕРОЇДИ посилюють дію.
Підвищує ефект бета-адреноміметиків.
