Дозировка
Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 г, частота приема 2 Для детей суточная доза составляет 15 мг/кг/ в 2 приема. Длительность лечения зависит от показаний. Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами. Максимальные суточные дозы: для взрослых - 2 г, для детей 1 г.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
Кларитромицин 250мг;
Вспомогательные в-ва: карбоксиметилкрахмал натрия, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, МКЦ,
Фармакологическое действие
Полусинтетический антибиотик группы макролидов. Подавляет синтез белков в микробной клетке, взаимодействуя с 50S рибосомальной субъединицей бактерий. Действует в основном бактериостатически, а также бактерицидно.
Активен в отношении грамположительных бактерий: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамотрицательных бактерий: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаэробных бактерий: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутриклеточных микроорганизмов: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.
Активен также в отношении Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (кроме Mycobacterium tuberculosis).
Фармакокинетика
При приеме внутрь кларитромицин хорошо абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет абсорбцию, но не влияет на биодоступность активного вещества.
Кларитромицин хорошо проникает в биологические жидкости и ткани организма, где достигает концентрации в 10 раз большей, чем в плазме.
Приблизительно 20% кларитромицина сразу же метаболизируется с образованием основного метаболита 14-гидрокларитромицина.
При дозе 250 мг T1/2 составляет 3-4 ч, при дозе 500 мг - 5-7 ч.
Выводится с мочой в неизмененном виде и в виде метаболитов.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, стоматит, глоссит; редко - псевдомембранозный колит; в отдельных случаях - повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха.
Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, чувство страха, бессонница; кошмарные сновидения.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции; в отдельных случаях - синдром Стивенса-Джонсона.
Прочие: временные изменения вкусовых ощущений.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.
Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.
Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.
При одновременном применении с кларитромицином рекомендуется контролировать концентрации в плазме крови теофиллина, карбамазепина, дигоксина, ловастатина, симвастатина, триазолама, мидазолама, фенитоина, циклоспорина и алкалоидов спорыньи.
Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.
Использование в педиатрии
В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес.
Показания
Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); инфекции кожи и мягких тканей; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
Тяжелая недостаточность функции печени, гепатит (в анамнезе), порфирия, I триместр беременности, одновременное применение с терфенадином, цизапридом, астемизолом, пимозидом, повышенная чувствительность к кларитромицину и другим антибиотикам группы макролидов.
Лекарственное взаимодействие
Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа "пируэт".
При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.
При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.
Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина. Возникает риск пролонгирования интервала QT, развития нарушений сердечного ритма типа "пируэт", повышения секреции инсулина и гипокалиемии
(143)
Дозування
Індивідуальний. При прийомі всередину для дорослих і дітей старше 12 років разова доза-0.25-1 г, частота прийому 2 Для дітей добова доза становить 15 мг/кг в 2 прийоми. Тривалість лікування залежить від показань. Пацієнтам з порушеннями функції нирок (КК менше 30 мл/хв або рівень сироваткового креатиніну понад 3.3 мг/дл) дозу слід зменшити в 2 рази або подвоїти інтервал між прийомами. Максимальні добові дози: для дорослих - 2 г, для дітей 1 р.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
Доларитромицин 250мг;
Допоміжні в-ва: карбоксиметилкрахмал натрію, крохмаль картопляний, магнію стеарат, повідон, МКЦ,Фармакологічна дія
Напівсинтетичний антибіотик групи макролідів. Пригнічує синтез білків у мікробній клітині, взаємодіючи з 50S рибосомальною субодиницею бактерій. Діє переважно бактеріостатично, а також бактерицидно.
Активний відносно грампозитивних бактерій: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; грамнегативних бактерій: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; анаеробних бактерій: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; внутрішньоклітинних мікроорганізмів: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.
Активний також відносно Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (крім Mycobacterium tuberculosis).Фармакокінетика
При прийомі всередину кларитроміцин добре абсорбується з ШКТ. Прийом їжі уповільнює абсорбцію, але не впливає на біодоступність активної речовини.
Кларитроміцин добре проникає в біоло��ические рідини і тканини організму, де досягає концентрації в 10 разів більшою, ніж у плазмі.
Приблизно 20% кларитроміцину відразу ж метаболізується з утворенням основного метаболіту 14-гидрокларитромицина.
При дозі 250 мг T1/2 становить 3-4 години, при дозі 500 мг - 5-7 ч.
Виводиться з сечею у незміненому вигляді та у вигляді метаболітів.Побічні дії
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, біль у животі, стоматит, глосит; рідко - псевдомембранозний коліт; в окремих випадках - підвищення активності фермі��тов печінки, холестатична жовтяниця.
З боку ЦНС: запаморочення, сплутаність свідомості, відчуття страху, безсоння; кошмарні сновидіння.
Алергічні реакції: кропив'янка, анафілактичні реакції; в окремих випадках - синдром Стівенса-Джонсона.
Інші: тимчасові зміни смакових відчуттів.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Між антибіотиками з групи макролідів спостерігається перехресна резистентність.
Лікування антибіотиками змінює нормальну флору кишечника, тому можливостіжно розвиток суперінфекції, спричиненої резистентними мікроорганізмами.
Слід мати на увазі, що важка наполеглива діарея може бути обумовлена розвитком псевдомембранозного коліту.
При одночасному застосуванні з кларитроміцином рекомендується контролювати концентрації в плазмі крові теофіліну, карбамазепіну, дигоксину, ловастатину, симвастатину, триазоламу, мідазоламу, фенітоїну, циклоспорину та алкалоїдів ріжків.
Слід періодично контролювати протромбіновий час у пацієнтів, які отримують кларитроми��ін одночасно з варфарином або іншими пероральними антикоагулянтами.
Використання в педіатрії
В даний час недостатньо даних щодо ефективності і безпеки застосування кларитроміцину у дітей у віці до 6 міс.Свідчення
Лікування інфекційно-запальних захворювань, спричинених чутливими до кларитроміцину збудниками: інфекції верхніх відділів дихальних шляхів і ЛОР-органів (тонзиллофарингит, середній отит, гострий синусит); інфекції нижніх відділів дихальних шляхів (гострий бронхіт, загострення хронического бронхіту, позалікарняна бактеріальна і атипова пневмонія); інфекції шкіри та м'яких тканин; мікобактеріальні інфекції (M. avium complex, M. kansasii, M. marinum, M. leprae) та їх профілактика у хворих на СНІД; ерадикація Helicobacter pylori у хворих з виразковою хворобою дванадцятипалої кишки або шлунка (тільки у складі комбінованої терапії).Протипоказання
Тяжка недостатність функції печінки, гепатит (в анамнезі), порфірія, I триместр вагітності, одночасне застосування з терфенадином, цизапридом, астемізолом, пімозидом, підвищена чувствительность до кларитроміцину та інших антибіотиків групи макролідів.Лікарська взаємодія
Кларитроміцин пригнічує активність ізоферменту CYP3A4 , що призводить до уповільнення швидкості метаболізму астемізолу при їх одночасному застосуванні. Внаслідок цього відбувається збільшення інтервалу QT і підвищення ризику розвитку шлуночкової аритмії типу "пірует".
При одночасному застосуванні з аторвастатином помірно підвищується концентрація аторвастатину в плазмі крові, підвищується ризик розвитку міопатії.
При одновремен��му застосуванні з варфарином можливе посилення антикоагулянтної дії варфарину та підвищення ризику розвитку кровотеч.
При одночасному застосуванні з дигоксином можливе значне підвищення концентрації дигоксину в плазмі крові і ризик розвитку глікозидній інтоксикації.
Вважають, що можливе підвищення концентрації дизопіраміду у плазмі крові внаслідок інгібування його метаболізму в печінці під впливом кларитроміцину. Виникає ризик пролонгації інтервалу QT, розвитку порушень серцевого ритму типу "пірует", підвищення секреції інсуліну та гіпокаліємії
