Дозировка
Внутрь, независимо от времени приема пищи. Взрослым. в том числе пожилым, и подросткам в возрасте от 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таблетка или 2 чайные ложки (10 мл) сиропа) 1 раз в день. При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела: -при массе тела 30 кг и менее - 5 мг (1 чайная ложка (5 мл) сиропа) 1 раз в день, -при массе тела более 30 кг - 10 мг (2 чайные ложки (10 мл) сиропа или 1 таблетка) 1 раз в день. Взрослым и детям при массе тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза должна составлять 10 мг (2 чайные ложки (10 мл) сиропа или 1 таблетка) через день, при массе тела 30 кг и менее - 5 мг (1 чайная ложка (5 мл) сиропа) через день
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Возможно промывание желудка, прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой). Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.
Лекарственная форма
таблетки овальной формы белого или почти белого цвета, не содержащие посторонних включений, на одной стороне имеется риска, товарный знак «Чашка и колба» и цифра «10», другая сторона гладкая.
Состав
1 таблетка содержит:
- активное вещество - лоратадин 10 мг;
- вспомогательные вещества- лактозы моногидрат 71,3 мг, крахмал кукурузный 18 мг, магния стеарат 0,7 мг.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика:
лоратадин - активное вещество лекарственного препарата
Кларитин® - представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических Hi-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия - в течение 30 минут после приема лекарственного препарата Кларитин® внутрь. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 часов от начала действия и длится более 24 часов.
Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия на центральную нервную систему. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием лекарственного препарата Кларитин® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.
При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или электрокардиографии.
Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Нг-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.
Фармакокинетика
лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Ттах) лоратадина в плазме крови - 1-1,5 часа, а его активного метаболита дезлоратадина - 1,5-3,7 часа. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (Ттах) лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Стах) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. У пациентов с хроническими заболеваниями почек максимальная концентрация (Стах) и площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным поражением печени Стах и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.
Лоратадин имеет высокую степень (97-99%), а его активный метаболит- умеренную степень (73-76%) связывания с белками плазмы.
Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 ЗА4 и, в меньшей степени, системы цитохрома Р450 2D6. Выводится через почки (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно .42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 часов после приема лекарственного препарата.
Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.
Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина - от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 до 39 часов (в среднем 17,5 часа). Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточно сти.
Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Побочные действия
В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших лекарственный препарат Кларитин® более часто, чем в группе плацебо наблюдались головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %), утомляемость (1%).
В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо («пустышки»), встречались у 2% пациентов принимавших лекарственный препарат Кларитин®. У взрослых при применении лекарственного препарата Кларитин® более часто, чем в группе плацебо отмечались головная боль (0,6%), сонливость (1,2%), повышение аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). Кроме того, в постмаркетинговом периоде имелись очень редкие сообщения (< 1/10 000) о головокружении, утомляемости, сухости во рту, желудочно-кишечных расстройствах (тошнота, гастрит), аллергических реакциях в виде сыпи, анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении и тахикардии.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Детям в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется прием лекарственного препарата Кларитин® в виде сиропа.
Прием лекарственного препарата Кларитин® следует прекратить за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.
Влияние на способность к воэ/сдению автотранспорта и управлению механизмами Не выявлено отрицательного действия лекарственного препарата Кларитин® на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме лекарственного препарата Кларитин®, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Показания
-Сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит - устранение симптомов, связанных с этими заболеваниями - чихания, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения.
-Хроническая идиопатическая крапивница.
-Кожные заболевания аллергического происхождения.
Противопоказания
-Непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата.
-Возраст до 2 лет (для сиропа), 3 лет (для таблеток).
-Период грудного вскармливания.
-Пациентам с редкими наследственными заболеваниями (нарушениями переносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы) в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток, пациентам с дефицитом сахаразы/изомальтазы, непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией - в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа.
С осторожностью
-Тяжелые нарушения функции печени.
-Беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена. Применение лекарственного препарата Кларитин® возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата Кларитин®.
Лекарственный препарат Кларитин® не усиливает действия алкоголя на центральную нервную систему.
При совместном приеме лоратадина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в том числе по данным электрокардиографии.
(4554)
Дозування
Внутрішньо незалежно від часу прийому їжі. Дорослим. у тому числі літнім, і підліткам віком від 12 років рекомендується прийом Кларитина в дозі 10 мг (1 таблетка або 2 чайні ложки (10 мл) сиропу) 1 раз в день. При застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів з наявністю хронічної ниркової недостатності, коригування дози не потрібно. Дітям віком від 2 до 12 років дозу Кларитина рекомендується призначати в залежності від маси тіла: при масі тіла 30 кг і менш - 5 мг (1 чайна ложка (5 мл) сиропу) 1 раз на день, при масі тіла бопонад 30 кг - 10 мг (2 чайні ложки (10 мл) сиропу або 1 таблетка) 1 раз в день. Дорослим і дітям при масі тіла більше 30 кг з тяжким порушенням функції печінки початкова доза повинна становити 10 мг (2 чайні ложки (10 мл) сиропу або 1 таблетка) через день, при масі тіла 30 кг і менш - 5 мг (1 чайна ложка (5 мл) сиропу) через деньПередозування
Симптоми: сонливість, тахікардія, головний біль. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря. Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Можливо промивання шлунка, прийом адсорбенто(подрібненого активованого вугілля з водою). Лоратадин не виводиться за допомогою гемодіалізу. Після надання невідкладної допомоги необхідно продовжити спостереження за станом пацієнта.
Лікарська форма
таблетки овальної форми білого або майже білого кольору, без сторонніх включень, на одній стороні є ризику, товарний знак «Чашка і колба» і цифра «10», інша сторона гладка.Склад
1 таблетка містить:
- активна речовина - лоратадин 10 мг;
- допоміжні речовини - лактози моногідрат 71,3 мг, кра��малий кукурудзяний 18 мг, магнію стеарат 0,7 мг.Фармакологічна дія
Фармакодинаміка:
лоратадин - активна речовина лікарського препарату
Кларитин® - являє собою трициклическое з'єднання з виражену антигістамінну дію і є селективним блокатором периферичних Hi-гістамінових рецепторів. Володіє швидким і тривалим протиалергічну дію. Початок дії - протягом 30 хвилин після прийому лікарського препарату Кларитин® всередину. Антигістамінний ефект досягає максимуму спустя 8-12 годин від початку дії і триває більше 24 годин.
Лоратадин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр та не виявляє впливу на центральну нервову систему. Не чинить клінічно значущого антихолінергічного або седативної дії, тобто не викликає сонливості та не впливає на швидкість психомоторних реакцій при застосуванні в рекомендованих дозах. Прийом лікарського засобу Кларитин® не призводить до подовження інтервалу QT на ЕКГ.
При тривалому лікуванні не спостерігалося клінічно значущих змін показувачів життєво важливих функцій, даних фізікального огляду, результатів лабораторних досліджень або електрокардіографії.
Лоратадин не має значущої селективністю по відношенню до Нг-гістамінових рецепторів. Не інгібує зворотне захоплення норадреналіну і практично не впливає на серцево-судинну систему або функцію водія ритму.Фармакокінетика
лоратадин швидко і добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максимальної концентрації (Ттах) лоратадину в плазмі крові - 1-1,5 години, а його ��ктивного метаболіту дезлоратадину - 1,5-3,7 години. Прийом їжі збільшує час досягнення максимальної концентрації (Ттах) лоратадину та дезлоратадину приблизно на 1 годину, але не впливає на ефективність лікарського препарату. Максимальна концентрація (Стах) лоратадину та дезлоратадину не залежить від прийому їжі. У пацієнтів з хронічними захворюваннями нирок максимальна концентрація (Стах) і площа під кривою «концентрація - час» (AUC) лоратадину та його активного метаболіту збільшуються порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту при цьому не відрізняється від таких у здорових пацієнтів. У пацієнтів з алкогольним ураженням печінки Стах і AUC лоратадину і його активного метаболіту збільшуються в два рази в порівнянні з даними показниками у пацієнтів з нормальною функцією печінки.
Лоратадин має високу ступінь (97-99%), а його активний метаболіт - помірну ступінь (73-76%) зв'язування з білками плазми.
Лоратадин метаболізується в дезлоратадин допомогою системи цитохрому Р450 ЗА4 і меншою мірою, системи цитохрому Р450 2D6. Виводиться через нирки (приблизно 40% прийнятої внутрішньо дози) та через кишечник (приблизно .42% прийнятої внутрішньо дози) протягом більше ніж 10 днів, переважно у вигляді кон'югованих метаболітів. Приблизно 27% прийнятої внутрішньо дози виводиться через нирки протягом 24 годин після прийому лікарського препарату. Менше 1% активної речовини виводиться через нирки в незміненому вигляді протягом 24 годин після прийому лікарського препарату.
Біодоступність лоратадину і його активного мет��болита має дозозалежний характер. Фармакокінетичні профілі лоратадину та його активного метаболіту у дорослих і літніх здорових добровольців були співставні.
Період напіввиведення лоратадину становить від 3 до 20 годин (у середньому 8,4 години), а дезлоратадину - від 8,8 до 92 годин (у середньому-28 годин); у літніх пацієнтів відповідно від 6,7 до 37 годин (в середньому 18,2 години) і від 11 до 39 годин (в середньому 17,5 години). Період напіввиведення збільшується при алкогольному ураженні печінки (залежно від тяжкості захворювання) і не змінюється при наявності ��ронической ниркової недостатньо сті.
Проведення гемодіалізу у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю не чинить впливу на фармакокінетику лоратадину та його активного метаболіту.Побічні дії
У клінічних дослідженнях з участю дітей у віці від 2 до 12 років, які брали лікарський препарат Кларитин® більш часто, ніж у групі плацебо спостерігалися головний біль (2,7 %), нервозність (2,3 %), стомлюваність (1%).
У клінічних дослідженнях за участю дорослих небажані явища, що спостерігалися частіше, че�� при застосуванні плацебо («пустушки»), зустрічалися у 2% пацієнтів приймали лікарський препарат Кларитин®. У дорослих при застосуванні лікарського засобу Кларитин® більш часто, ніж у групі плацебо відзначалися головний біль (0,6%), сонливість (1,2%), підвищення апетиту (0,5%) і безсоння (0,1%). Крім того, у постмаркетинговому періоді були дуже рідкісні повідомлення (< 1/10 000) про запаморочення, втоми, сухості у роті, шлунково-кишкові розлади (нудота, гастрит), алергічні реакції у вигляді висипу, анафілаксії, алопеції, порушення функции печінки, серцебитті і тахікардії.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Дітям у віці від 2 до 3 років рекомендується прийом лікарського засобу Кларитин® у вигляді сиропу.
Прийом лікарського засобу Кларитин® слід припинити за 48 годин до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні лікарські препарати можуть спотворювати результати діагностичного дослідження.
Вплив на здатність до вое/сдению автотранспорту і керуванню механізмами Не виявлено негативного діївідсутність лікарського засобу Кларитин® на здатність до керування автомобілем або здійснення іншої діяльності, що вимагає підвищеної концентрації уваги.
Проте в дуже рідкісних випадках деякі пацієнти відчувають сонливість при прийомі лікарського препарату Кларитин®, яка може вплинути на їх здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Свідчення
-Сезонний (поліноз) і цілорічний алергічні риніти та алергічний кон'юнктивіт - усунення симптомів, пов'язаних з цими заболеваниями - чхання, свербежу слизової оболонки носа, ринореї, відчуття печіння та свербежу в очах, сльозотечі.
-Хронічна ідіопатична кропив'янка.
-Шкірні захворювання алергічного походження.Протипоказання
-Непереносимість або підвищена чутливість до лоратадину або будь-якого іншого компонента препарату.
-Вік до 2 років (для сиропу), 3 років (для таблеток).
-Період грудного вигодовування.
-Пацієнтам із рідкісними спадковими захворюваннями (порушеннями переносимості галактози, недостатточністю лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози) у зв'язку з наявністю лактози, що входить до складу таблеток, пацієнтам з дефіцитом сахарази/ізомальтази, непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією - у зв'язку з наявністю сахарози, що входить до складу сиропу.
З обережністю
-Тяжкі порушення функції печінки.
-Вагітність (див. розділ «Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування»).
Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування
Безпека прим��застосування лоратадину під час вагітності не встановлена. Застосування лікарського засобу Кларитин® можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Лоратадин і його активний метаболіт виділяються в грудне молоко, тому при призначенні лікарського препарату в період годування груддю слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Лікарська взаємодія
Прийом їжі не впливає на ефективність лікарського препарату Кларит��н®.
Лікарський препарат Кларитин® не посилює дії алкоголю на центральну нервову систему.
При одночасному прийомі лоратадину з кетоконазолом, еритроміцином або циметидином відзначалося підвищення концентрації лоратадину в плазмі, але це підвищення не було клінічно значущим, в тому числі за даними електрокардіографії.
