Дозировка
Внутрь, независимо от времени приема пищи. Взрослым. в том числе пожилым, и подросткам в возрасте от 12 лет рекомендуется прием Кларитина в дозе 10 мг (1 таблетка или 2 чайные ложки (10 мл) сиропа) 1 раз в день. При применении препарата у пожилых пациентов и у пациентов с наличием хронической почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Детям в возрасте от 2 до 12 лет дозу Кларитина рекомендуется назначать в зависимости от массы тела: -при массе тела 30 кг и менее - 5 мг (1 чайная ложка (5 мл) сиропа) 1 раз в день, -при массе тела более 30 кг - 10 мг (2 чайные ложки (10 мл) сиропа или 1 таблетка) 1 раз в день. Взрослым и детям при массе тела более 30 кг с тяжелым нарушением функции печени начальная доза должна составлять 10 мг (2 чайные ложки (10 мл) сиропа или 1 таблетка) через день, при массе тела 30 кг и менее - 5 мг (1 чайная ложка (5 мл) сиропа) через день
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. В случае передозировки следует незамедлительно обратиться к врачу. Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Возможно промывание желудка, прием адсорбентов (измельченного активированного угля с водой). Лоратадин не выводится при помощи гемодиализа. После оказания неотложной помощи необходимо продолжить наблюдение за состоянием пациента.
Лекарственная форма
прозрачный бесцветный или желтоватого цвета сироп, не содержащий видимых частиц.
Состав
1 мл сиропа содержит:
-активное вещество - лоратадин 1 мг;
-вспомогательные вещества- пропиленгликоль 100 мг, глицерол 100 мг, лимонной кислоты моногидрат 9,6 мг (альтернативно - лимонная кислота безводная 8,78 мг), натрия бензоат 1 мг, сахароза (гранулированная) 600 мг, ароматизатор искусственный (персиковый) 2,5 мг, вода очищенная q.s. до 1 мл.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика:
лоратадин - активное вещество лекарственного препарата
Кларитин® - представляет собой трициклическое соединение с выраженным антигистаминным действием и является селективным блокатором периферических Hi-гистаминовых рецепторов. Обладает быстрым и длительным противоаллергическим действием. Начало действия - в течение 30 минут после приема лекарственного препарата Кларитин® внутрь. Антигистаминный эффект достигает максимума спустя 8-12 часов от начала действия и длится более 24 часов.
Лоратадин не проникает через гематоэнцефалический барьер и не оказывает воздействия на центральную нервную систему. Не оказывает клинически значимого антихолинергического или седативного действия, т.е. не вызывает сонливости и не влияет на скорость психомоторных реакций при применении в рекомендованных дозах. Прием лекарственного препарата Кларитин® не приводит к удлинению интервала QT на ЭКГ.
При длительном лечении не наблюдалось клинически значимых изменений показателей жизненно важных функций, данных физикального осмотра, результатов лабораторных исследований или электрокардиографии.
Лоратадин не обладает значимой селективностью по отношению к Нг-гистаминовым рецепторам. Не ингибирует обратный захват норэпинефрина и практически не оказывает влияния на сердечно-сосудистую систему или функцию водителя ритма.
Фармакокинетика
лоратадин быстро и хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Время достижения максимальной концентрации (Ттах) лоратадина в плазме крови - 1-1,5 часа, а его активного метаболита дезлоратадина - 1,5-3,7 часа. Прием пищи увеличивает время достижения максимальной концентрации (Ттах) лоратадина и дезлоратадина приблизительно на 1 час, но не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата. Максимальная концентрация (Стах) лоратадина и дезлоратадина не зависит от приема пищи. У пациентов с хроническими заболеваниями почек максимальная концентрация (Стах) и площадь под кривой «концентрация - время» (AUC) лоратадина и его активного метаболита увеличиваются по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек. Период полувыведения лоратадина и его активного метаболита при этом не отличается от таковых у здоровых пациентов. У пациентов с алкогольным поражением печени Стах и AUC лоратадина и его активного метаболита увеличиваются в два раза по сравнению с данными показателями у пациентов с нормальной функцией печени.
Лоратадин имеет высокую степень (97-99%), а его активный метаболит- умеренную степень (73-76%) связывания с белками плазмы.
Лоратадин метаболизируется в дезлоратадин посредством системы цитохрома Р450 ЗА4 и, в меньшей степени, системы цитохрома Р450 2D6. Выводится через почки (приблизительно 40% принятой внутрь дозы) и через кишечник (приблизительно .42% принятой внутрь дозы) в течение более чем 10 дней, преимущественно в виде конъюгированных метаболитов. Приблизительно 27% принятой внутрь дозы выводится через почки в течение 24 часов после приема лекарственного препарата. Менее 1% активного вещества выводится через почки в неизмененном виде в течение 24 часов после приема лекарственного препарата.
Биодоступность лоратадина и его активного метаболита имеет дозозависимый характер. Фармакокинетические профили лоратадина и его активного метаболита у взрослых и пожилых здоровых добровольцев были сопоставимы.
Период полувыведения лоратадина составляет от 3 до 20 часов (в среднем 8,4 часа), а дезлоратадина - от 8,8 до 92 часов (в среднем 28 часов); у пожилых пациентов соответственно от 6,7 до 37 часов (в среднем 18,2 часа) и от 11 до 39 часов (в среднем 17,5 часа). Период полувыведения увеличивается при алкогольном поражении печени (в зависимости от тяжести заболевания) и не меняется при наличии хронической почечной недостаточно сти.
Проведение гемодиализа у пациентов с хронической почечной недостаточностью не оказывает влияния на фармакокинетику лоратадина и его активного метаболита.
Побочные действия
В клинических исследованиях с участием детей в возрасте от 2 до 12 лет, принимавших лекарственный препарат Кларитин® более часто, чем в группе плацебо наблюдались головная боль (2,7 %), нервозность (2,3 %), утомляемость (1%).
В клинических исследованиях с участием взрослых нежелательные явления, наблюдавшиеся чаще, чем при применении плацебо («пустышки»), встречались у 2% пациентов принимавших лекарственный препарат Кларитин®. У взрослых при применении лекарственного препарата Кларитин® более часто, чем в группе плацебо отмечались головная боль (0,6%), сонливость (1,2%), повышение аппетита (0,5%) и бессонница (0,1%). Кроме того, в постмаркетинговом периоде имелись очень редкие сообщения (< 1/10 000) о головокружении, утомляемости, сухости во рту, желудочно-кишечных расстройствах (тошнота, гастрит), аллергических реакциях в виде сыпи, анафилаксии, алопеции, нарушении функции печени, сердцебиении и тахикардии.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Детям в возрасте от 2 до 3 лет рекомендуется прием лекарственного препарата Кларитин® в виде сиропа.
Прием лекарственного препарата Кларитин® следует прекратить за 48 часов до проведения кожных проб, поскольку антигистаминные лекарственные препараты могут искажать результаты диагностического исследования.
Влияние на способность к воэ/сдению автотранспорта и управлению механизмами Не выявлено отрицательного действия лекарственного препарата Кларитин® на способность к управлению автомобилем или осуществлению другой деятельности, требующей повышенной концентрации внимания.
Однако в очень редких случаях некоторые пациенты испытывают сонливость при приеме лекарственного препарата Кларитин®, которая может повлиять на их способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Показания
— сезонный (поллиноз) и круглогодичный аллергические риниты и аллергический конъюнктивит (для устранения симптомов, связанных с этими заболеваниями - чиханья, зуда слизистой оболочки носа, ринореи, ощущения жжения и зуда в глазах, слезотечения);
— хроническая идиопатическая крапивница;
— кожные заболевания аллергического генеза.
Противопоказания
-Непереносимость или повышенная чувствительность к лоратадину или любому другому компоненту препарата.
-Возраст до 2 лет (для сиропа), 3 лет (для таблеток).
-Период грудного вскармливания.
-Пациентам с редкими наследственными заболеваниями (нарушениями переносимости галактозы, недостаточностью лактазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы-галактозы) в связи с наличием лактозы, входящей в состав таблеток, пациентам с дефицитом сахаразы/изомальтазы, непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией - в связи с наличием сахарозы, входящей в состав сиропа.
С осторожностью
-Тяжелые нарушения функции печени.
-Беременность (см. раздел «Применение при беременности и в период грудного вскармливания»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Безопасность применения лоратадина во время беременности не установлена. Применение лекарственного препарата Кларитин® возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Лоратадин и его активный метаболит выделяются в грудное молоко, поэтому при назначении лекарственного препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Прием пищи не оказывает влияния на эффективность лекарственного препарата Кларитин®.
Лекарственный препарат Кларитин® не усиливает действия алкоголя на центральную нервную систему.
При совместном приеме лоратадина с кетоконазолом, эритромицином или циметидином отмечалось повышение концентрации лоратадина в плазме, но это повышение не являлось клинически значимым, в том числе по данным электрокардиографии.
(4552)
Дозування
Внутрішньо незалежно від часу прийому їжі. Дорослим. у тому числі літнім, і підліткам віком від 12 років рекомендується прийом Кларитина в дозі 10 мг (1 таблетка або 2 чайні ложки (10 мл) сиропу) 1 раз в день. При застосуванні препарату у пацієнтів літнього віку та у пацієнтів з наявністю хронічної ниркової недостатності, коригування дози не потрібно. Дітям віком від 2 до 12 років дозу Кларитина рекомендується призначати в залежності від маси тіла: при масі тіла 30 кг і менш - 5 мг (1 чайна ложка (5 мл) сиропу) 1 раз на день, при масі тіла бопонад 30 кг - 10 мг (2 чайні ложки (10 мл) сиропу або 1 таблетка) 1 раз в день. Дорослим і дітям при масі тіла більше 30 кг з тяжким порушенням функції печінки початкова доза повинна становити 10 мг (2 чайні ложки (10 мл) сиропу або 1 таблетка) через день, при масі тіла 30 кг і менш - 5 мг (1 чайна ложка (5 мл) сиропу) через деньПередозування
Симптоми: сонливість, тахікардія, головний біль. У разі передозування слід негайно звернутися до лікаря. Лікування: симптоматична та підтримуюча терапія. Можливо промивання шлунка, прийом адсорбенто(подрібненого активованого вугілля з водою). Лоратадин не виводиться за допомогою гемодіалізу. Після надання невідкладної допомоги необхідно продовжити спостереження за станом пацієнта.
Лікарська форма
прозорий безбарвний або жовтуватого кольору сироп, не містить видимих часток.Склад
1 мл сиропу містить:
-активна речовина - лоратадин 1 мг;
-допоміжні речовини - пропіленгліколь 100 мг, гліцерол 100 мг, лимонної кислоти моногідрат 9,6 мг (альтернативно - лимонна кислота безводна 8,78 мг), натрію бензоат 1 мр, сахароза (гранульована) 600 мг, штучний ароматизатор (персиковий) 2,5 мг, вода очищена q.s. до 1 млФармакологічна дія
Фармакодинаміка:
лоратадин - активна речовина лікарського препарату
Кларитин® - являє собою трициклическое з'єднання з виражену антигістамінну дію і є селективним блокатором периферичних Hi-гістамінових рецепторів. Володіє швидким і тривалим протиалергічну дію. Початок дії - протягом 30 хвилин після прийому лікарського препарату Кларитин® всередину. Антигістамінний ефект досягає максимуму через 8-12 годин від початку дії і триває більше 24 годин.
Лоратадин не проникає через гематоенцефалічний бар'єр та не виявляє впливу на центральну нервову систему. Не чинить клінічно значущого антихолінергічного або седативної дії, тобто не викликає сонливості та не впливає на швидкість психомоторних реакцій при застосуванні в рекомендованих дозах. Прийом лікарського засобу Кларитин® не призводить до подовження інтервалу QT на ЕКГ.
При длительному лікуванні не спостерігалося клінічно значущих змін показників життєво важливих функцій, даних фізікального огляду, результатів лабораторних досліджень або електрокардіографії.
Лоратадин не має значущої селективністю по відношенню до Нг-гістамінових рецепторів. Не інгібує зворотне захоплення норадреналіну і практично не впливає на серцево-судинну систему або функцію водія ритму.Фармакокінетика
лоратадин швидко і добре всмоктується у шлунково-кишковому тракті. Час досягнення максималь��ой концентрації (Ттах) лоратадину в плазмі крові - 1-1,5 години, а його активного метаболіту дезлоратадину - 1,5-3,7 години. Прийом їжі збільшує час досягнення максимальної концентрації (Ттах) лоратадину та дезлоратадину приблизно на 1 годину, але не впливає на ефективність лікарського препарату. Максимальна концентрація (Стах) лоратадину та дезлоратадину не залежить від прийому їжі. У пацієнтів з хронічними захворюваннями нирок максимальна концентрація (Стах) і площа під кривою «концентрація - час» (AUC) лоратадину та його активн��го метаболіту збільшуються порівняно з пацієнтами з нормальною функцією нирок. Період напіввиведення лоратадину і його активного метаболіту при цьому не відрізняється від таких у здорових пацієнтів. У пацієнтів з алкогольним ураженням печінки Стах і AUC лоратадину і його активного метаболіту збільшуються в два рази в порівнянні з даними показниками у пацієнтів з нормальною функцією печінки.
Лоратадин має високу ступінь (97-99%), а його активний метаболіт - помірну ступінь (73-76%) зв'язування з білками плазми.
Лоратадин метабо��изируется в дезлоратадин допомогою системи цитохрому Р450 ЗА4 і, меншою мірою, системи цитохрому Р450 2D6. Виводиться через нирки (приблизно 40% прийнятої внутрішньо дози) та через кишечник (приблизно .42% прийнятої внутрішньо дози) протягом більше ніж 10 днів, переважно у вигляді кон'югованих метаболітів. Приблизно 27% прийнятої внутрішньо дози виводиться через нирки протягом 24 годин після прийому лікарського препарату. Менше 1% активної речовини виводиться через нирки в незміненому вигляді протягом 24 годин після прийому лікарського ��репарата.
Біодоступність лоратадину і його активного метаболіту має дозозалежний характер. Фармакокінетичні профілі лоратадину та його активного метаболіту у дорослих і літніх здорових добровольців були співставні.
Період напіввиведення лоратадину становить від 3 до 20 годин (у середньому 8,4 години), а дезлоратадину - від 8,8 до 92 годин (у середньому-28 годин); у літніх пацієнтів відповідно від 6,7 до 37 годин (в середньому 18,2 години) і від 11 до 39 годин (в середньому 17,5 години). Період напіввиведення збільшується при алкогольному ураженні печінки (залежно від тяжкості захворювання) і не змінюється при наявності хронічної ниркової недостатньо сті.
Проведення гемодіалізу у пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю не чинить впливу на фармакокінетику лоратадину та його активного метаболіту.Побічні дії
У клінічних дослідженнях з участю дітей у віці від 2 до 12 років, які брали лікарський препарат Кларитин® більш часто, ніж у групі плацебо спостерігалися головний біль (2,7 %), нервозність (2,3 %), стомлюваність (1%).
У клінічних дослідженнях з участю дорослих небажані явища, що спостерігалися частіше, ніж при застосуванні плацебо («пустушки»), зустрічалися у 2% пацієнтів приймали лікарський препарат Кларитин®. У дорослих при застосуванні лікарського засобу Кларитин® більш часто, ніж у групі плацебо відзначалися головний біль (0,6%), сонливість (1,2%), підвищення апетиту (0,5%) і безсоння (0,1%). Крім того, у постмаркетинговому періоді були дуже рідкісні повідомлення (< 1/10 000) про запаморочення, втоми, сухості у роті, шлунково-кишкові розлади (нудота, гастрит), аллергічних реакції у вигляді висипу, анафілаксії, алопеція, порушення функції печінки, серцебитті і тахікардії.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Дітям у віці від 2 до 3 років рекомендується прийом лікарського засобу Кларитин® у вигляді сиропу.
Прийом лікарського засобу Кларитин® слід припинити за 48 годин до проведення шкірних проб, оскільки антигістамінні лікарські препарати можуть спотворювати результати діагностичного дослідження.
Вплив на здатність до вое/сдению автотранспорту та управління механізмами Не виявлено негативної дії лікарського засобу Кларитин® на здатність до керування автомобілем або здійснення іншої діяльності, що вимагає підвищеної концентрації уваги.
Проте в дуже рідкісних випадках деякі пацієнти відчувають сонливість при прийомі лікарського препарату Кларитин®, яка може вплинути на їх здатність керувати транспортними засобами та працювати з механізмами.Свідчення
— сезонний (поліноз) і цілорічний алергічні риніти і алліргіческій кон'юнктивіт (для усунення симптомів, пов'язаних з цими захворюваннями - чхання, свербежу слизової оболонки носа, ринореї, відчуття печіння та свербежу в очах, сльозотечі);
— хронічна ідіопатична кропив'янка;
— шкірні захворювання алергічного генезу.Протипоказання
-Непереносимість або підвищена чутливість до лоратадину або будь-якого іншого компонента препарату.
-Вік до 2 років (для сиропу), 3 років (для таблеток).
-Період грудного вигодовування.
-Пацієнтам з рідкісними наследственними захворюваннями (порушеннями переносимості галактози, недостатністю лактази Лаппа або мальабсорбцією глюкози-галактози) у зв'язку з наявністю лактози, що входить до складу таблеток, пацієнтам з дефіцитом сахарази/ізомальтази, непереносимістю фруктози, глюкозо-галактозною мальабсорбцією - у зв'язку з наявністю сахарози, що входить до складу сиропу.
З обережністю
-Тяжкі порушення функції печінки.
-Вагітність (див. розділ «Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування»).
Застосування при вагітністю��ості і в період грудного вигодовування
Безпека застосування лоратадину у період вагітності не встановлена. Застосування лікарського засобу Кларитин® можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
Лоратадин і його активний метаболіт виділяються в грудне молоко, тому при призначенні лікарського препарату в період годування груддю слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Лікарська взаємодія
Прийом їжі не окадоводить впливу на ефективність лікарського засобу Кларитин®.
Лікарський препарат Кларитин® не посилює дії алкоголю на центральну нервову систему.
При одночасному прийомі лоратадину з кетоконазолом, еритроміцином або циметидином відзначалося підвищення концентрації лоратадину в плазмі, але це підвищення не було клінічно значущим, в тому числі за даними електрокардіографії.
