Дозировка
Препарат применяют внутрь. Взрослым (в т.ч. пожилым) и детям старше 12 лет назначают по 10 мг (1 таблетки или 2 чайн. л. сиропа) 1 раз/ Суточная доза - 10 мг. Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела <30 кг назначают по 5 мг (1/2 таблетки или 1 чайн.л. сиропа) 1 раз/ Суточная доза - 5 мг. Детям в возрасте от 2 до 12 лет с массой тела >30 кг назначают по 10 мг (1 таблетки или 2 чайн. л. сиропа) 1 раз/ Суточная доза - 10 мг. Применение сиропа у детей младше 2-х лет не рекомендуется. Пациентам с нарушением функции печени Кларидол следует назначать в начальной дозе 5 мг/ в связи с возможным нарушением клиренса лоратадина.
Передозировка
Симптомы: сонливость, тахикардия, головная боль. Лечение: промывание желудка, индуцирование рвоты, назначение активированного угля. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
лоратадин 10 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, натрия метилпарабен, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, вода очищенная.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых Н1-рецепторов длительного действия. Ингибирует высвобождение гистамина и лейкотриена С4 из тучных клеток. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций. Оказывает противоаллергическое, противозудное, антиэкссудативное действие. Уменьшает проницаемость капилляров, предупреждает развитие отека тканей, снимает спазмы гладкой мускулатуры. Не влияет на ЦНС (не вызывает сонливости, не влияет на психомоторные функции, внимание, работоспособность, умственные способности) и не вызывает привыкания (поскольку практически не проникает через ГЭБ).
Противоаллергический эффект развивается через 30 мин, достигает максимума через 8-12 ч и продолжается в течение 24 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи замедляет время достижения Cmax, в среднем, на 1 ч при применении таблеток и не влияет на абсорбцию препарата при применении сиропа. Cmax лоратадина достигается через 1.3-2.5 ч после приема.
Распределение
Связывание с белками плазмы - 97%. Не проникает через ГЭБ. Css лоратадина и его активного метаболита достигается на 5-й день применения.
Метаболизм
Метаболизируется в печени изоферментами CYP3A4 и в меньшей степени CYP2D6 с образованием активного метаболита - дезкарбоэтоксилоратадина.
Выведение
T1/2 лоратадина составляет 3-20 ч (в среднем 8.4 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 8.8-92 ч (в среднем около 28 ч).Лоратадин выводится с мочой и желчью.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста Cmax возрастает на 50%, у пациентов с алкогольным поражением печени - с увеличением тяжести заболевания.
T1/2 лоратадина у пациентов пожилого возраста составляет 6.7-37 ч (в среднем 18.2 ч), дезкарбоэтоксилоратадина - 11-38 ч (в среднем 17.5 ч).
При алкогольном поражении печени T1/2 лоратадина возрастает с увеличением тяжести заболевания.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью и при проведении гемодиализа фармакокинетика лоратадина практически не меняется.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, повышенная утомляемость, головокружение, сонливость, возбудимость или вялость (у детей).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту, тошнота, рвота, гастрит, нарушение функции печени.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия.
Прочие: аллергические реакции (в т.ч. сыпь, анафилаксия), кашель, алопеция.
Нежелательные явления при применении лоратадина встречались с той же частотой, что и при применении плацебо (?2%).
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Использование в педиатрии
Применение сиропа у детей младше 2-х лет не рекомендуется.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
— сезонный и круглогодичный аллергический ринит;
— аллергический конъюнктивит;
— поллиноз;
— крапивница (в т.ч. хроническая идиопатическая крапивница);
— аллергические зудящие дерматозы;
— псевдоаллергические реакции;
— аллергические реакции на укусы насекомых;
— зуд различной этиологии;
— отек Квинке.
Противопоказания
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский возраст до 2-х лет (для сиропа);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушениями функции печени (в частности, с печеночной недостаточностью).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Кларидола с эритромицином, циметидином, кетоконазолом возможно увеличение концентрации лоратадина в плазме крови (что не имеет клинического значения и не оказывает влияния на ЭКГ).
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, барбитураты, зиксорин, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) и этанол снижают эффективность лоратадина.
(4548)
Дозування
Препарат застосовують внутрішньо. Дорослим (у т. ч. літнім) і дітям старше 12 років призначають по 10 мг (1 таблетки або 2 чайн. л. сиропу) 1 раз/ Добова доза - 10 мг. Дітям віком від 2 до 12 років з масою тіла <30 кг призначають по 5 мг (1/2 таблетки або 1 чайн.л. сиропу) 1 раз/ Добова доза - 5 мг. Дітям віком від 2 до 12 років з масою тіла >30 кг призначають по 10 мг (1 таблетки або 2 чайн. л. сиропу) 1 раз/ Добова доза - 10 мг. Застосування сиропу у дітей молодше 2-х років не рекомендується. Пацієнтам з порушенням функції печінки Кларидол слід призначати в начальной дозі 5 мг/ у зв'язку з можливим порушенням кліренсу лоратадину.Передозування
Симптоми: сонливість, тахікардія, головний біль. Лікування: промивання шлунка, індукування блювання, призначення активованого вугілля. При необхідності проводять симптоматичну терапію.
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
лоратадин 10 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль, натрію метилпарабен, кремнію діоксид колоїдний безводний, магнію стеарат, натрію крохмалю гликолат, тальк очищений, вода очищена.Фармакологічна дія
Блокатор гістамінових Н1-рецепторів тривалої дії. Інгібує вивільнення гістаміну і лейкотрієну С4 з опасистих клітин. Попереджає розвиток і полегшує перебіг алергічних реакцій. Чинить протиалергічну, протисвербіжну, антиексудативну дію. Зменшує проникність капілярів, попереджає розвиток набряку тканин, знімає спазми гладкої мускулатури. Не впливає на ЦНС (не викликає сонливості, не впливає на психомоторні функції, увагу, працездатність, розумові здатнесті) і не викликає звикання (оскільки практично не проникає через ГЕБ).
Протиалергічний ефект розвивається через 30 хв, досягає максимуму через 8-12 год і триває протягом 24 год.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому внутрішньо препарат швидко та повністю абсорбується з ШКТ. Прийом їжі сповільнює час досягнення Cmax, в середньому, на 1 год при застосуванні таблеток і не впливає на абсорбцію препарату при застосуванні сиропу. Cmax лоратадину досягається через 1.3-2.5 год після прийому.
Розподіл
Зв'язування з бялинками плазми - 97%. Не проникає через ГЕБ. Css лоратадину та його активного метаболіту досягається на 5-й день застосування.
Метаболізм
Метаболізується ізоферментами печінки CYP3A4 і в меншій мірі CYP2D6 з утворенням активного метаболіту - дезкарбоэтоксилоратадина.
Виведення
T1/2 лоратадину становить 3-20 год (в середньому 8.4 год), дезкарбоэтоксилоратадина - 8.8-92 год (у середньому близько 28 год).Лоратадин виводиться з сечею і жовчю.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів літнього віку Cmax возрастае�� на 50%, у пацієнтів з алкогольним ураженням печінки - із збільшенням тяжкості захворювання.
T1/2 лоратадину у пацієнтів літнього віку становить 6.7-37 год (в середньому 18.2 год), дезкарбоэтоксилоратадина - 11-38 год (в середньому 17.5 год).
При алкогольному ураженні печінки T1/2 лоратадину зростає із збільшенням тяжкості захворювання.
У пацієнтів з хронічною нирковою недостатністю і при проведенні гемодіалізу фармакокінетика лоратадину практично не змінюється.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: голів��ий біль, підвищена стомлюваність, запаморочення, сонливість, збудження або млявість (у дітей).
З боку травної системи: сухість у роті, нудота, блювання, гастрит, порушення функції печінки.
З боку серцево-судинної системи: відчуття серцебиття, тахікардія.
Інші: алергічні реакції (у т. ч. висип, анафілаксія), кашель, алопеція.
Небажані явища при застосуванні лоратадину зустрічалися з тією ж частотою, що і при застосуванні плацебо (?2%).Особливості продажу
Відпускається без рецептаОс��бые умови
З обережністю слід призначати препарат при печінковій недостатності.
Використання в педіатрії
Застосування сиропу у дітей молодше 2-х років не рекомендується.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
В період лікування слід утримуватися від занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
— сезонний та цілорічний алергічний риніт;
— алергічний кон'юнктив��т;
— поліноз;
— кропив'янка (у т.ч. хронічна ідіопатична кропив'янка);
— алергічні сверблячі дерматози;
— псевдоалергічні реакції;
— алергічні реакції на укуси комах;
— свербіж різної етіології;
— набряк Квінке.Протипоказання
— вагітність;
— лактація (грудне вигодовування);
— дитячий вік до 2-х років (для сиропу);
— підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю слід застосовувати препарат у пацієнтів з нарушениями функції печінки (зокрема, з печінковою недостатністю).Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Кларидола з еритроміцином, циметидином, кетоконазолом можливо збільшення концентрації лоратадину в плазмі крові (що не має клінічного значення і не впливає на ЕКГ).
Індуктори мікросомального окислення (фенітоїн, барбітурати, зиксорин, рифампіцин, фенілбутазон, трициклічні антидепресанти) і етанол знижують ефективність лоратадину.
