Дозировка
Внутрь, во время еды, запивая водой. Взрослые: но 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером. Для пациентов, у которых наблюдается значительный седативный эффект, рекомендуется медленное повышение дозы в течение первой недели, начиная с 0,5 мг вечером перед сном, до постепенного достижения терапевтической дозы. При необходимости суточную дозу можно увеличить до 4 мг - по 2 таблетке 2 раза в день. При более высокой дозе можно ожидать более быстрого наступления терапевтического эффекта. Дети старше 3 лет: по 1 таблетке (1 мг) 2 раза в день, утром и вечером, во время еды. Применение у пациентов пожилого возраста Для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется. Продолжительность лечения Лечение является продолжительным, терапевтический эффект достигается после нескольких недель терапии. Лечение необходимо проводить в течение не менее 2-3 месяцев, особенно у пациентов, у которых не наблюдался эффект в первые недели. Прекращать лечение кетотифеном следует постепенно, в течение 2-4 недель, чтобы избежать риска обострения бронхиальной астмы.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, нистагм, головокружение, дезориентация, бради- или тахикардия, артериальная гипотензия, тошнота, рвота, одышка, цианоз, повышенная возбудимость, кома, у детей возможно появление судорог. Лечение: промывание желудка (если прошло немного времени с момента приема), симптоматическое лечение, при развитии судорожного синдрома - барбитураты или бензодиазегшны. При необходимости рекомендуется симптоматическое лечение и мониторинг сердечной деятельности. Диализ неэффективен.
Лекарственная форма
круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской и риской с одной стороны.
Состав
Состав на 1 таблетку:
Активное вещество: кетотифена фумарат 1,39 мг, в пересчете на кетотифен 1,00 мг. Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат -62,46 мг, целлюлоза
микрокристаллическая - 15,27 мг, гипролоза - 9,72 мг, магния стеарат - 1,00 мг, гипромеллоза - 0,21 мг
Фармакологическое действие
Кетотифен принадлежит к группе циклогептатиофенонов и обладает выраженным антигистаминным эффектом. Не относится к бронходилатирующим противоастматическим средствам. Механизм действия связан с торможением высвобождения гистамина и других медиаторов из тучных клеток, блокированием гистаминовых Hi-рецепторов и ингибированием фермента фосфодиэстеразы, в результате чего повышается уровень цАМФ (циклический адснозинмонофосфат) в тучных клетках. Подавляет эффекты PAF (тромбоцито-активирующего фактора). Не купирует астматические приступы, а предотвращает их появление и ведет к уменьшению их
продолжительности и интенсивности, причем в некоторых случаях исчезают. Облегчает выделение мокроты.
Фармакокинетика
Почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта, биодоступность составляет около 50% из-за эффекта “первого прохождения” через печень. Время достижения максимальной концентрации (ТСтах) 2-4 ч. Связывание с белками плазмы составляет около 75%. Проходит через гематоэнцефалический барьер, проникает в грудное молоко. Объем распределения - 2,7 л/кг.
Около 60% принятой дозы метаболизируется в печени тремя путями: деметилирование, N-окисление, N-глюкуроконъюгация, до следующих метаболитов:\0009кетотифен - N-
глюкуронид (фармакологически неактивен), нор-кетотифен (с фармакологической активностью, подобной активности кетотифена), N-оксид кетотифена и 10-гидрокси -кетотифен (с неизвестной фармакологической активностью).
Выводится почками - около 70% в виде неактивных метаболитов, 0,8% - в неизмененном виде. Выведение - двухфазное: период полувыведения первой фазы составляет 3 - 5 ч., второй - около 21ч.
Метаболизм у детей не отличается от такового у взрослых, за исключением более быстрого клиренса, поэтому детям старше 3-летнего возраста необходима суточная доза для взрослых.
Побочные действия
Нижеописанные побочные действия классифицированы по органам и системам и по частоте. Побочные действия классифицируются по частоте следующим образом: очень часто (> 1 /10), часто (> 1/100 и < 1/10), нечасто (> 1 /1000 и < 1/100), редко (> 1 /10000 и < 1/1000), очень редко (< 1/10000), с неизвестной частотой (на основании существующих данных нельзя сделать оценку).
Инфекции: нечасто - цистит.
Нарушения со стороны иммунной системы: очень редко - тяжелые кожные реакции, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Нарушения со стороны метаболизма и питания: редко - увеличение массы тела. Психические нарушения: часто - возбуждение, раздражителыюсть, бессонница,
беспокойство.
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто - головокружение, головная боль; редко - седативный эффект (расслабление, замедление реакции); очень редко - судороги. Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто - сухость во рту, тошнота, рвота, диарея.
Гепатобилиарные нарушения: очень редко - повышение активности печеночных ферментов, гепатит.
В начале лечения могут появиться сухость во рту и головокружение, но они обычно проходят самопроизвольно в ходе лечения. В редких случаях наблюдаются симптомы стимуляции центральной нервной системы, такие как возбуждение, раздражительность, бессонница и беспокойство, особенно у детей, нервозность, повышенная утомляемость, сонливость.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Нежелательна резкая отмена предшествовавшего лечения протт№^^щ^'|^ескими препаратами, особенно системными глюкокортикостероидами после присоединения к терапии кетотифена, отмену проводят в течение минимум 2 недель, постепенно снижая дозы. У пациентов со стероидной зависимостью может наблюдаться развитие надпочечниковой недостаточности.
Не назначается для купирования приступа бронхиальной астмы.
Кетотифен понижает порог судорожной активности, поэтому его необходимо назначать с особой осторожностью пациентам с эпизодами судорог в анамнезе.
Лицам, чувствительным к седативному действию, в первые две недели препарат назначают малыми дозами.
У пациентов, одновременно принимающих пероральные гипогликемические лекарственные средства, следует контролировать число тромбоцитов периферической крови.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Атопическая бронхиальная астма (в составе комплексной терапии), аллергический ринит, конъюнктивит.
Противопоказания
-Гиперчувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ препарата;
-I триместр беременности, период грудного вскармливания;
-Детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
-Дефицит лактазы, непереносимость галактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.
С осторожностью: II и III триместры беременности, эпилепсия, эпизоды судорог в анамнезе, печеночная недостаточность.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
В I триместре беременности применение препарата противопоказано. Во II и III триместрах беременности кетотифен следует применять с осторожностью и только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения кетотифена в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении кетотифена и пероральных противодиабетических средств существует риск развития обратимой тромбоцитопении. Таким пациентам рекомендуется следить за количеством тромбоцитов.
Кетотифен может усиливать эффекты других лекарственных препаратов, подавляющих центральную нервную систему (седативные, снотворные).
Одновременное применение кетотифена с другими антигистаминными препаратами может привести к взаимному усилению их эффектов.
Во время лечения кетотифеном следует избегать употребления алкоголя, так как он усиливает угнетающее действие кетотифена на центральную нервную систему.
(4544)
Дозування
Всередину, під час їжі, запиваючи водою. Дорослі: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази на день, вранці і ввечері. Для пацієнтів, у яких спостерігається значний седативний ефект, рекомендується повільне підвищення дози протягом першого тижня, починаючи з 0,5 мг ввечері перед сном, до поступового досягнення терапевтичної дози. При необхідності добову дозу можна збільшити до 4 мг - по 2 таблетці 2 рази в день. При більш високій дозі можна очікувати більш швидкого настання терапевтичного ефекту. Діти старше 3 років: по 1 таблетці (1 мг) 2 рази �� день, вранці і ввечері, під час їжі. Застосування у пацієнтів літнього віку або Для пацієнтів літнього віку корекції дози не потрібно. Тривалість лікування Лікування є тривалим, терапевтичний ефект досягається після декількох тижнів терапії. Лікування необхідно проводити протягом не менше 2-3 місяців, особливо у пацієнтів, у яких спостерігався ефект у перші тижні. Припиняти лікування кетотифеном слід поступово, протягом 2-4 тижнів, щоб уникнути ризику загострення бронхіальної астми.Передозування
Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, ністагм, запаморочення, дезорієнтація, бради - або тахікардія, артеріальна гіпотензія, нудота, блювання, задишка, ціаноз, підвищена збудливість, кома, у дітей можлива поява судом. Лікування: промивання шлунка (якщо пройшло небагато часу з моменту прийому), симптоматичне лікування, при розвитку судомного синдрому - барбітурати або бензодиазегшны. При необхідності рекомендується симптоматичне лікування та моніторинг серцевої діяльності. Діаліз неефективний.
Лікарська формама
круглі плоскоциліндричні таблетки білого або майже білого кольору з фаскою і рискою з одного боку.Склад
Склад на 1 таблетку:
Активна речовина: кетотифену фумарат 1,39 мг, в перерахунку на кетотифен 1,00 мг. Допоміжні речовини:лактози моногідрат -62,46 мг, целюлоза
мікрокристалічна - 15,27 мг, гипролоза - 9,72 мг, магнію стеарат - 1,00 мг, гіпромелоза - 0,21 мгФармакологічна дія
Кетотифен належить до групи циклогептатиофенонов і має виражену антигістамінну ефектом. Не відноситься до бронходилатирующим протиастматичним засобів. Механізм дії пов'язаний з гальмуванням вивільнення гістаміну та інших медіаторів з опасистих клітин, блокуванням гістамінових Hi-рецепторів і пригніченням ферменту фосфодіестерази, внаслідок чого підвищується рівень цАМФ (циклічний адснозинмонофосфат) в опасистих клітинах. Пригнічує ефекти PAF (тромбоцито-активуючого фактора). Не купірує астматичні напади, а запобігає їх появі і веде до зменшення їх
тривалості і інтенсивності, причому в деяких випадках обчисленні зна��зают. Полегшує виділення мокротиння.Фармакокінетика
Майже повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту, біодоступність становить близько 50% внаслідок ефекту "першого проходження" через печінку. Час досягнення максимальної концентрації (ТСтах) 2-4 ч. Зв'язування з білками плазми становить близько 75%. Проходить через гематоенцефалічний бар'єр, проникає в грудне молоко. Об'єм розподілу - 2,7 л/кг.
Близько 60% прийнятої дози метаболізується в печінці трьома шляхами: деметилювання, N-окислення, N-глюкуроконъюгация, до наступних мотаболитов:\0009кетотифен - N-
глюкуронід (фармакологічно неактивний), нор-кетотифен (з фармакологічною активністю, подібної активності кетотифену), N-оксид кетотифену і 10-гідрокси -кетотифен (з невідомою фармакологічною активністю).
Виводиться нирками - близько 70% у вигляді неактивних метаболітів, 0,8% - в незміненому вигляді. Виведення - двофазне: період напіввиведення першої фази становить 3 - 5 ч., другий - близько 21ч.
Метаболізм у дітей не відрізняється від такого у дорослих, за винятком більш швидкого кліренсу, тому де��ям старше 3-річного віку необхідна добова доза для дорослих.Побічні дії
Нижчеописані побічні дії класифіковані за органами і системами та за частотою. Побічні дії класифікуються за частотою наступним чином: дуже часто (> 1 /10), часто (> 1/100 і < 1/10), нечасто (> 1 /1000 та < 1/100), рідко (> 1 /10000 і < 1/1000), дуже рідко (< 1/10000) і з невідомою частотою (на підставі наявних даних можна зробити оцінку).
Інфекції: нечасто - цистит.
Порушення з боку імунної системи: дуже рідко - тяжкі шкірні реакції, багатоформна ексудативна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
Порушення з боку метаболізму і харчування: рідко - збільшення маси тіла. Психічні порушення: часто - порушення, раздражителыюсть, безсоння,
занепокоєння.
Порушення з боку нервової системи: нечасто - запаморочення, головний біль; рідко - седативний ефект (на розслаблення, уповільнення реакції); дуже рідко - судоми. Порушення з боку шлунково-кишкового тракту: нечасто - сухість у роті, нудота, блювання, діарея.
Гепатобіліарні порушення��ения: дуже рідко - підвищення активності печінкових ферментів, гепатит.
На початку лікування можуть з'явитися сухість у роті і запаморочення, але вони зазвичай проходять самостійно в ході лікування. У рідкісних випадках спостерігаються симптоми стимуляції центральної нервової системи, такі як збудження, дратівливість, безсоння і занепокоєння, особливо у дітей, нервозність, підвищена стомлюваність, сонливість.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Небажана різка відміна попереднього лікування протт№^^щ^'|^ескими препаратами, особливо системними глюкокортикостероїдами після приєднання до терапії кетотифену, скасування проводять протягом щонайменше 2 тижнів, поступово знижуючи дози. У пацієнтів з стероїдної залежністю може спостерігатися розвиток надниркової недостатності.
Не призначається для купірування нападу бронхіальної астми.
Кетотифен знижує поріг судомної активності, тому його слід призначати з особливою обережністю пацієнтам з епізодами судом в анамнезі.
Особам, чутливим до седативного дей��твію, в перші два тижні препарат призначають малими дозами.
У пацієнтів, які одночасно приймають пероральні гіпоглікемічні лікарські засоби, слід контролювати кількість тромбоцитів периферичної крові.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
У період лікування необхідно утримуватися від керування автотранспортом і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Атопичес��а бронхіальна астма (у складі комплексної терапії), алергічний риніт, кон'юнктивіт.Протипоказання
-Гіперчутливість до активної речовини або будь-якої з допоміжних речовин препарату;
-I триместр вагітності, період грудного вигодовування;
-Дитячий вік до 3 років (для даної лікарської форми).
-Дефіцит лактази, непереносимість галактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція.
З обережністю: II і III триместри вагітності, епілепсія, епізоди судом в анамнезі, печінкова недостаточнос��ь.
Застосування під час вагітності і в період грудного вигодовування
В I триместрі вагітності застосування препарату протипоказане. У II і III триместрах вагітності кетотифен слід застосовувати з обережністю й тільки в тому випадку, коли передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
При необхідності застосування кетотифену у період лактації слід припинити грудне вигодовування.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні кетотифену і пероральних противодиа��етичних коштів існує ризик розвитку оборотної тромбоцитопенії. Таким пацієнтам рекомендується слідкувати за кількістю тромбоцитів.
Кетотифен може підсилювати ефекти інших лікарських препаратів, що пригнічують центральну нервову систему (седативні, снодійні).
Одночасне застосування кетотифену з іншими антигістамінними препаратами може призвести до взаємного посилення їх ефектів.
Під час лікування кетотифеном слід уникати вживання алкоголю, оскільки він посилює пригнічувальну дію кетотиф��на центральну нервову систему.
