Дозировка
При в/м введении разовая доза - 10-30 мг, интервал между введениями - 4-6 ч. Максимальная длительность применения - 5 сут. Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении - 90 мг/сут; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг/сут.
Лекарственная форма
Раствор для в/м введения светло-желтого цвета, прозрачный
Состав
1 мл
кеторолака трометамол (кеторолака трометамин) 30 мг
Вспомогательные вещества: этанол (в пересчете на безводный) - 100 мг, натрия хлорид - 4.35 мг, натрия гидроксида раствор 1 М или хлористоводородной кислоты раствор 1 М - до pH 6.9-7.9, вода д/и - до 1 мл.
Фармакологическое действие
НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
T1/2 - 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.
Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде - 60%; остальное количество - через кишечник.
У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T1/2 увеличивается.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко - запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко - парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.
Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания, приступы удушья.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.
Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко - олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии
Прочие: возможна лихорадка.
Местные реакции: боль в месте инъекции.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.
Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза (зубная боль, травмы, онкологические заболевания, миалгии, артралгии, радикулит и пр). На прогрессирование заболевания влияние не оказывает.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; "аспириновая триада", бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности, во время родов и в период лактации (грудного вскармливания).
Кеторолак противопоказан для применения в качестве средства для премедикации, поддерживающей анестезии и для обезболивания в акушерской практике, поскольку под его влиянием возможно увеличение длительности первого периода родов. Кроме того, кеторолак может угнетать сократимость матки и кровообращение плода.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риске развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации.
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) - возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ - возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом - увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития - возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом - уменьшение его мочегонного действия.
При применении кеторолака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.
(3602)
Дозування
При в/м введенні разова доза - 10-30 мг, інтервал між введеннями - 4-6 ч. Максимальна тривалість застосування - 5 діб. Максимальні дози: при прийомі всередину або в/м введенні - 90 мг/добу; для пацієнтів з масою тіла до 50 кг, при порушеннях функції нирок, а також для осіб старше 65 років - 60 мг/добу.
Лікарська форма
Розчин для в/м введення світло-жовтого кольору, прозорийСклад
1 мл
кеторолаку трометамол (кеторолаку трометамін) 30 мг
Допоміжні речовини: етанол (в перерахунку на безводний) - 100 мг, натрію хлорид - 4.35 мг, натрію гідроксиду 1 М розчин або розчин хлористоводневої кислоти 1 М - до pH 6.9-7.9, вода д/і - до 1 млФармакологічна дія
НПЗП, похідне пирролизин-карбоксилової кислоти. Чинить виражену аналгезуючу дію, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю і пропасниці.>ФармакокінетикаПри прийомі внутрішньо абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі крові досягається через 40-50 хв після прийому всередину, так і після в/м введення. Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Зв'язування з білками плазми становить більше 99%.
T1/2 - 4-6 год після прийому внутрішньо, так і після в/м введення.
Більше 90% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді - 60%; решта - через кишечник.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок і осіб похилого віку швидкість виведення знижується, T1/2 збільшується.Побочные дії
З боку серцево-судинної системи: рідко - брадикардія, зміни артеріального тиску, серцебиття, непритомність.
З боку травної системи: можливі нудота, біль у животі, діарея; рідко - запор, метеоризм, відчуття переповнення ШКТ, блювання, сухість у роті, спрага, стоматит, гастрит, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, порушення функції печінки.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливі неспокій, головний біль, сонливість; рідко - парестезії, депресія, ейфорія, порушення сну, запаморочення, зміна смаків��х відчуттів, порушення зору, рухові порушення.
З боку дихальної системи: рідко - порушення дихання, приступи ядухи.
З боку сечовидільної системи: рідко – збільшення частоти сечовипускання, олігурія, поліурія, протеїнурія, гематурія, азотемія, гостра ниркова недостатність.
З боку системи згортання крові: рідко – носові кровотечі, анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, кровотечі з післяопераційних ран.
З боку обміну речовин: можливо посилення потовиділення, набряки; рідко - олигурія, підвищення рівня креатиніну і/або сечовини у плазмі крові, гіпокаліємія, гіпонатріємія.
Алергічні реакції: можливий шкірний свербіж, геморагічний висип; у поодиноких випадках - ексфоліативний дерматит, кропив'янка, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, бронхоспазм, набряк Квінке, міалгії
Інші: можлива лихоманка.
Місцеві реакції: біль у місці ін'єкції.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок, хронической серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, у хворих з ерозивно-виразковими ураженнями ШКТ і кровотечами з ШЛУНКОВО-кишкового тракту в анамнезі.
Слід з обережністю застосовувати кеторолак у післяопераційному періоді у випадках, коли вимагається особливо ретельний гемостаз (в т. ч. після резекції передміхурової залози, тонзилектомії, в косметичній хірургії), а також у хворих старечого віку, оскільки період напіввиведення кеторолаку подовжується, а плазмовий кліренс може знижуватися. У цієї категорії хворих рекомендується приміняти кеторолак у дозах, близьких до нижньої межі терапевтичного діапазону. При появі симптомів ураження печінки, шкірної висипки, еозинофілії слід відмінити кеторолак. Кеторолак не показаний для застосування при хронічному больовому синдромі.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Якщо в період лікування кеторолаком з'являються сонливість, запаморочення, безсоння або депресія, необхідно дотримуватися особливої обережності під час занять потенційно небезпечними видами діяльності, требующими підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Для короткочасного купірування помірних та сильних болів різного генезу (зубний біль, травми, онкологічні захворювання, міалгії, артралгії, радикуліт та ін.). На прогресування захворювання вплив не надає.Протипоказання
Ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, наявність чи підозра на шлунково-кишкову кровотечу та/або черепно-мозковий крововилив, порушення згортання крові в анамнезі, стани з високим ризиком кровотеч��ня або неповного гемостазу, геморагічний діатез, помірні та виражені порушення функції нирок (вміст сироваткового креатиніну більше 50 мг/л), ризик розвитку ниркової недостатності при гіповолемії та дегідратації; "аспіринова тріада", бронхіальна астма, поліпи порожнини носа, ангіоневротичний набряк в анамнезі, профілактичне знеболювання перед операцією та під час операції, дитячий та підлітковий вік до 16 років, вагітність, пологи, лактація, підвищена чутливість до кеторолаку, ацетилсаліцилової кислоти та одинїм НПЗЗ.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Протипоказаний при вагітності, під час пологів і в період лактації (грудного вигодовування).
Кеторолак протипоказаний для застосування як засіб для премедикації, підтримуючої анестезії і для знеболювання в акушерській практиці, оскільки під його впливом, можливе збільшення тривалості першого періоду пологів. Крім того, кеторолак може пригнічувати скоротливість матки і кровообіг плоду.
Застосування при порушеннях функції печінки
�� обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки.
Застосування при порушеннях функції нирок
Протипоказаний при виражених порушеннях функції нирок (вміст сироваткового креатиніну більше 50 мг/л), ризик розвитку ниркової недостатності при гіповолемії та дегідратації.
З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції нирок.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні кеторолаку з іншими НПЗЗ можливий розвиток адитивних побічних ефектів; з пентоксифиллином, ант��коагулянтами (включаючи гепарин у низьких дозах) - можливе збільшення ризику кровотечі; з інгібіторами АПФ - можливе збільшення ризику розвитку порушень функції нирок; з пробенецидом - збільшуються концентрація кеторолаку в плазмі і період його напіввиведення; з препаратами літію - можливе зниження ниркового кліренсу літію та підвищення його концентрації в плазмі; з фуросемідом - зниження його сечогінної дії.
При застосуванні кеторолаку зменшується потреба в застосуванні опіоїдних анальгетиків з метою знеболювання.
