Дозировка
Взрослым при приеме внутрь - по 10 мг каждые 4-6 ч, в случае необходимости - по 20 мг 3-4 Максимальные дозы: при приеме внутрь или в/м введении - 90 мг/; для пациентов с массой тела до 50 кг, при нарушениях функции почек, а также для лиц старше 65 лет - 60 мг/
Лекарственная форма
таблетки
Состав
кеторолак трометамин 10 мг;
Вспомогательные вещества: МКЦ, лактоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат
Фармакологическое действие
НПВС, производное пирролизин-карбоксиловой кислоты. Оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает также противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Фармакокинетика
При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 40-50 мин как после приема внутрь, так и после в/м введения. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию. Связывание с белками плазмы составляет более 99%.
T1/2 - 4-6 ч как после приема внутрь, так и после в/м введения.
Более 90% дозы выводится с мочой, в неизмененном виде - 60%; остальное количество - через кишечник.
У пациентов с нарушениями функции почек и лиц старческого возраста скорость выведения снижается, T1/2 увеличивается.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - брадикардия, изменения АД, сердцебиение, обморок.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, боли в животе, диарея; редко - запор, метеоризм, чувство переполнения ЖКТ, рвота, сухость во рту, жажда, стоматит, гастрит, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, нарушения функции печени.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны беспокойство, головная боль, сонливость; редко - парестезии, депрессия, эйфория, нарушения сна, головокружение, изменение вкусовых ощущений, нарушения зрения, двигательные нарушения.
Со стороны дыхательной системы: редко - нарушение дыхания, приступы удушья.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – учащение мочеиспускания, олигурия, полиурия, протеинурия, гематурия, азотемия, острая почечная недостаточность.
Со стороны системы свертывания крови: редко – носовые кровотечения, анемия, эозинофилия, тромбоцитопения, кровотечения из послеоперационных ран.
Со стороны обмена веществ: возможно усиление потоотделения, отеки; редко - олигурия, повышение уровня креатинина и/или мочевины в плазме крови, гипокалиемия, гипонатриемия.
Аллергические реакции: возможны кожный зуд, геморрагическая сыпь; в единичных случаях - эксфолиативный дерматит, крапивница, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок, бронхоспазм, отек Квинке, миалгии.
Прочие: возможна лихорадка.
Местные реакции: боль в месте инъекции
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек, хронической сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией, у больных с эрозивно-язвенными поражениями ЖКТ и кровотечениями из ЖКТ в анамнезе.
Следует с осторожностью применять кеторолак в послеоперационном периоде в случаях, когда требуется особенно тщательный гемостаз (в т.ч. после резекции предстательной железы, тонзиллэктомии, в косметической хирургии), а также у больных старческого возраста, т.к. период полувыведения кеторолака удлиняется, а плазменный клиренс может снижаться. У этой категории больных рекомендуется применять кеторолак в дозах, близких к нижней границе терапевтического диапазона. При появлении симптомов поражения печени, кожной сыпи, эозинофилии кеторолак следует отменить. Кеторолак не показан для применения при хроническом болевом синдроме.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Если в период лечения кеторолаком появляются сонливость, головокружение, бессонница или депрессия, необходимо соблюдать особую осторожность во время занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Для кратковременного купирования умеренных и сильных болей различного генеза.
Противопоказания
Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения, наличие или подозрение на желудочно-кишечное кровотечение и/или черепно-мозговое кровоизлияние, нарушения свертывания крови в анамнезе, состояния с высоким риском кровотечения или неполного гемостаза, геморрагический диатез, умеренные и выраженные нарушения функции почек (содержание сывороточного креатинина более 50 мг/л), риск развития почечной недостаточности при гиповолемии и дегидратации; "аспириновая триада", бронхиальная астма, полипы полости носа, ангионевротический отек в анамнезе, профилактическое обезболивание перед операцией и во время операции, детский и подростковый возраст до 16 лет, беременность, роды, лактация, повышенная чувствительность к кеторолаку, ацетилсалициловой кислоте и другим НПВС
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении кеторолака с другими НПВС возможно развитие аддитивных побочных эффектов; с пентоксифиллином, антикоагулянтами (включая гепарин в низких дозах) - возможно увеличение риска кровотечения; с ингибиторами АПФ - возможно увеличение риска развития нарушений функции почек; с пробенецидом - увеличиваются концентрация кеторолака в плазме и период его полувыведения; с препаратами лития - возможно снижение почечного клиренса лития и повышение его концентрации в плазме; с фуросемидом - уменьшение его мочегонного действия.
При применении кеторалака уменьшается потребность в применении опиоидных анальгетиков с целью обезболивания.
(4903)
Дозування
Дорослим при прийомі всередину - по 10 мг кожні 4-6 год, у разі необхідності - по 20 мг 3-4 Максимальні дози: при прийомі всередину або в/м введенні - 90 мг; для пацієнтів з масою тіла до 50 кг, при порушеннях функції нирок, а також для осіб старше 65 років - 60 мг/
Лікарська форма
таблеткиСклад
кеторолак трометамін 10 мг;
Допоміжні речовини: МКЦ, лактоза, натрію кроскармелоза, магнію стеаратФармакологічна дія
НПЗП, похідне пирролизин-карбоксилової кислоти. Чинить виражену аналгезуючу дії��вії, має також протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ - основного ферменту метаболізму арахідонової кислоти, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю і пропасниці.Фармакокінетика
При прийомі внутрішньо абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі крові досягається через 40-50 хв після прийому всередину, так і після в/м введення. Прийом їжі не впливає на абсорбцію. Зв'язування з білками плазми становитьет більше 99%.
T1/2 - 4-6 год після прийому внутрішньо, так і після в/м введення.
Більше 90% дози виводиться з сечею в незміненому вигляді - 60%; решта - через кишечник.
У пацієнтів з порушеннями функції нирок і осіб похилого віку швидкість виведення знижується, T1/2 збільшується.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: рідко - брадикардія, зміни артеріального тиску, серцебиття, непритомність.
З боку травної системи: можливі нудота, біль у животі, діарея; рідко - запор, метеоризм, відчуття переполгання ШКТ, блювання, сухість у роті, спрага, стоматит, гастрит, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, порушення функції печінки.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливі неспокій, головний біль, сонливість; рідко - парестезії, депресія, ейфорія, порушення сну, запаморочення, зміна смакових відчуттів, порушення зору, рухові порушення.
З боку дихальної системи: рідко - порушення дихання, приступи ядухи.
З боку сечовидільної системи: рідко – збільшення частоти сечовипускання, олігурія, полиур��я, протеїнурія, гематурія, азотемія, гостра ниркова недостатність.
З боку системи згортання крові: рідко – носові кровотечі, анемія, еозинофілія, тромбоцитопенія, кровотечі з післяопераційних ран.
З боку обміну речовин: можливо посилення потовиділення, набряки; рідко - олігурія, підвищення рівня креатиніну і/або сечовини у плазмі крові, гіпокаліємія, гіпонатріємія.
Алергічні реакції: можливий шкірний свербіж, геморагічний висип; у поодиноких випадках - ексфоліативний дерматит, кропив'янка, синдром Лайєлла, синдром Стівенса-Джонсона, анафілактичний шок, бронхоспазм, набряк Квінке, міалгії.
Інші: можлива лихоманка.
Місцеві реакції: біль у місці ін'єкціїОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують у пацієнтів з порушеннями функції печінки і нирок, хронічною серцевою недостатністю, артеріальною гіпертензією, у хворих з ерозивно-виразковими ураженнями ШКТ і кровотечами з ШЛУНКОВО-кишкового тракту в анамнезі.
Слід з обережністю застосовувати кеторолак у післяопераційному періоді у случаях, коли потрібно особливо ретельний гемостаз (в т. ч. після резекції передміхурової залози, тонзилектомії, в косметичній хірургії), а також у хворих старечого віку, оскільки період напіввиведення кеторолаку подовжується, а плазмовий кліренс може знижуватися. У цієї категорії хворих рекомендується застосовувати кеторолак у дозах, близьких до нижньої межі терапевтичного діапазону. При появі симптомів ураження печінки, шкірної висипки, еозинофілії слід відмінити кеторолак. Кеторолак не показаний для застосування при хронічному больові��му синдромі.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Якщо в період лікування кеторолаком з'являються сонливість, запаморочення, безсоння або депресія, необхідно дотримуватися особливої обережності під час занять потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають підвищеної уваги і швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Для короткочасного купірування помірних та сильних болів різного генезу.Протипоказання
Ерозивно-виразкові ураження ШКТ у фазі загострення, нал��робітники чи підозра на шлунково-кишкову кровотечу та/або черепно-мозковий крововилив, порушення згортання крові в анамнезі, стани з високим ризиком кровотечі або неповного гемостазу, геморагічний діатез, помірні та виражені порушення функції нирок (вміст сироваткового креатиніну більше 50 мг/л), ризик розвитку ниркової недостатності при гіповолемії та дегідратації; "аспіринова тріада", бронхіальна астма, поліпи порожнини носа, ангіоневротичний набряк в анамнезі, профілактичне знеболювання перед опера��ией і під час операції, дитячий та підлітковий вік до 16 років, вагітність, пологи, лактація, підвищена чутливість до кеторолаку, ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗЗЛікарська взаємодія
При одночасному застосуванні кеторолаку з іншими НПЗЗ можливий розвиток адитивних побічних ефектів; з пентоксифиллином, антикоагулянтами (включаючи гепарин у низьких дозах) - можливе збільшення ризику кровотечі; з інгібіторами АПФ - можливе збільшення ризику розвитку порушень функції нирок; з пробенецидом - збільшуються до��центрация кеторолаку у плазмі і період його напіввиведення; з препаратами літію - можливе зниження ниркового кліренсу літію та підвищення його концентрації в плазмі; з фуросемідом - зниження його сечогінної дії.
При застосуванні кеторалака зменшується потреба в застосуванні опіоїдних анальгетиків з метою знеболювання.
