Дозировка
Только для наружного применения. Перед нанесением геля вымыть и высушить поверхность кожи. Равномерным тонким слоем нанести столбик геля длиной около 1-2 см на область максимальной болезненности 3-4 раза в сутки. Нанесение препарата осуществляется мягкими массирующими движениями, посредством которых происходит распределение геля по коже над пораженной областью. Повторно использовать препарат следует не ранее чем через 4 часа. Применять препарат не более 4 раз в сутки. Не превышать указанную дозу. Если симптомы сохраняются или усугубляются, или не наблюдается улучшения после 10 дней использования препарата, необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Не применять гель более 10 дней без консультации врача.
Лекарственная форма
Однородный прозрачный или полупрозрачный гель с характерным запахом.
Состав
Каждый 1 г геля содержит:
Активное вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) – 20 мг;
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль 300 мг, диметилсульфоксид 150 мг, карбомер 974Р 20 мг, метилпарагидроксибензоат натрия 1,8 мг, пропилпарагидроксибензоат натрия 0,2 мг, трометамин (трометамол) 15 мг, вода очищенная 390 мг, ароматизатор "Дримон Инде" (триэтилцитрат 0,09%, клещевины обыкновенной семян масло 0,14%, изопропилмиристат 0,30%, диэтилфталат 24,15%) 3 мг, этанол 50 мг, глицерол 50 мг.
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее и противовоспалительное действие. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклооксигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой.
При местном применении вызывает ослабление или исчезновение болей в месте нанесения геля, в том числе болей в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов. Способствует увеличению объема движений
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь кеторолак хорошо всасывается из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 40 мин после приема препарата натощак в дозе 10 мг и составляет 0.7-1.1 мкг/мл. Богатая жирами пища снижает Cmax кеторолака в крови и задерживает время достижения Cmax на 1 ч.
Биодоступность - 80-100%.
После в/м введения кеторолак быстро и полностью всасывается из места инъекции в системный кровоток. После в/м введения препарата в дозе 30 мг Cmax в плазме крови составляет 1.74-3.1 мкг/мл, в дозе 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл, время достижения Cmax соответственно - 15-73 мин и 30-60 мин.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет 99%. При гипоальбуминемии количество свободного вещества в крови увеличивается.
Время достижения Css при парентеральном и пероральном введении - 24 ч при назначении препарата 4 (выше субтерапевтической) и составляет при в/м введении препарата в дозе 15 мг - 0.65-1.13 мкг/мл, в дозе 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; после приема внутрь препарата в дозе 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл. Vd составляет 0.15-0.33 л/кг.
Проникает в грудное молоко. При назначении препарата в дозе 10 мг 4 Cmax в грудном молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7.3 нг/мл, через 2 ч после приема второй дозы Cmax составляет 7.9 нг/л.
Метаболизм
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды и р-гидроксикеторолак.
Выведение
Выводится почками (91%) и через кишечник (6%). Глюкурониды выводятся с мочой.
Т1/2 у пациентов с нормальной функцией почек составляет в среднем 5.3 ч (3.5-9.2 ч после в/м введения препарата в дозе 30 мг и 2.4-9 ч после приема внутрь в дозе 10 мг).
Общий клиренс составляет при в/м введении препарата в дозе 30 мг - 0.023 л/кг/ч, при приеме внутрь в дозе 10 мг - 0.025 л/кг/ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У больных с почечной недостаточностью Vd кеторолака может увеличиваться в 2 раза, а Vd R-энантиомера - на 20%.
Т1/2 удлиняется у пожилых пациентов и укорачивается у молодых пациентов. Функция печени не оказывает влияния на Т1/2. У пациентов с нарушением функции почек при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) Т1/2 составляет 10.3-10.8 ч, при более выраженной почечной недостаточности - более 13.6 ч.
Общий клиренс у пациентов с почечной недостаточностью при концентрации креатинина в плазме крови 19-50 мг/л при в/м введении препарата в дозе 30 мг - 0.015 л/кг/ч (0.019 л/кг/ч - у пожилых пациентов), при приеме внутрь в дозе 10 мг - 0.016 л/кг/ч.
Не выводится при гемодиализе.
Побочные действия
Местные реакции: зуд, крапивница, шелушение.
При появлении каких-либо побочных реакций следует прекратить применение препарата и проконсультироваться с врачом.
При нанесении геля на обширные участки кожи не исключено развитие системных побочных реакций: изжога, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, изъязвление слизистой желудочно-кишечного тракта, повышение активности «печеночных» трансаминаз; головная боль, головокружение; задержка жидкости, гематурия; аллергические реакции (анафилактический шок, кожная сыпь); тромбоцитопения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, удлинение времени кровотечения.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Препарат рекомендуется наносить только на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на открытые раны. Следует избегать попадания геля в глаза и другие слизистые оболочки. Не использовать гель под воздухонепроницаемыми повязками. После нанесения геля вымыть руки с мылом. Плотно закрывать тубу после использования геля.
Показания
Местное применение для купирования болевого синдрома:
?\0009при травмах (ушиб мягких тканей, воспаление мягких тканей, в том числе и посттравматического происхождения, повреждение связок, бурсит, тендинит, эпикондилит, синовит);
?\0009при болях в мышцах (миалгия) и суставах (артралгия), невралгии, радикулите, ревматических заболеваниях.
Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения интенсивности боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет
Противопоказания
?\0009повышенная чувствительность к кеторолаку или другим компонентам препарата;
?\0009мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные или открытые раны (в месте нанесения геля);
?\0009полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (указания в анамнезе на бронхоспазм, крапивницу или ринит, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты);
?\0009беременность (III триместр);
?\0009период грудного вскармливания (лактации);
?\0009детский возраст до 16 лет.
Меры предосторожности при применении
Обострение печеночной порфирии, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, тяжелая почечная/печеночная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, бронхиальная астма, пожилой возраст, беременность (I и II триместр).
Лекарственное взаимодействие
Не исключено фармакокинетическое взаимодействие с препаратами, конкурирующими за связь с белками плазмы крови.
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении кеторолака с дигоксином, фенитоином, препаратами лития, диуретиками, циклоспорином, метотрексатом, другими НПВП, гипотензивными и противодиабетическими средствами.
Перед использованием геля следует проконсультироваться с врачом, если Вы применяете указанные средства или находитесь под наблюдением врача.
(1168)
Дозування
Тільки для зовнішнього застосування. Перед нанесенням гелю вимити і висушити поверхню шкіри. Рівномірним тонким шаром нанести стовпчик гелю довжиною близько 1-2 см на область максимальної болючості 3-4 рази на добу. Нанесення препарату здійснюється м'якими масажними рухами, за допомогою яких відбувається розподіл гелю шкіра над ураженою ділянкою. Повторно використовувати препарат слід не раніше ніж через 4 години. Застосовувати препарат не більше 4 разів на добу. Не перевищувати зазначену дозу. Якщо симптоми сохраняютс�� або посилюються, або не спостерігається покращення після 10 днів застосування препарату, необхідно припинити лікування і звернутися до лікаря. Не застосовувати гель більше 10 днів без консультації лікаря.
Лікарська форма
Однорідний прозорий або напівпрозорий гель з характерним запахом.Склад
Кожен 1 г гелю містить:
Активна речовина: кеторолаку трометамін (кеторолаку трометамол) – 20 мг;
Допоміжні речовини: пропіленгліколь 300 мг, диметилсульфоксид 150 мг, карбомер 974Р 20 мг, натрію метилпарагідроксибензоат 1,8 мг, натрію пропілпарагідроксибензоат 0,2 мг, трометамін (трометамол) 15 мг, вода очищена 390 мг, ароматизатор "Дримон Інді" (триэтилцитрат 0,09%, рицини звичайної насіння олія 0,14%, ізопропілміристат 0,30%, діетилфталат 24,15%) 3 мг, етанол 50 мг, гліцерол 50 мг.Фармакологічна дія
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), має виражену аналгезуючу та протизапальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази (ЦОГ) – ЦОГ-1 і ЦОГ-2, катализирующей освіта прос��агландинов з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. Кеторолак являє собою рацемічну суміш [-]S та [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія зумовлена [-]S формою.
При місцевому застосуванні викликає ослаблення або зникнення болю у місці нанесення гелю, в тому числі болю в суглобах у спокої і при русі, зменшує ранкову скутість і припухлість суглобів. Сприяє збільшенню обсягу рухівФармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину кеторолак добре всмоктується з ШКТ. Cmax в плазмі крові досягається через 40 хв після прийому препарату натще в дозі 10 мг і становить 0.7-1.1 мкг/мл Багата жирами їжа знижує Cmax кеторолаку в крові і затримує час досягнення Cmax на 1 ч.
Біодоступність - 80-100%.
Після в/м введення кеторолак швидко і повністю всмоктується з місця ін'єкції в системний кровотік. Після в/м введення препарату у дозі 30 мг Cmax у плазмі крові становить 1.74-3.1 мкг/мл, в дозі 60 мг - 3.23-5.77 мкг/мл, час досягнення Cmax відповідно - 15-73 хв і 30-60 хв.
Розподілленіє
Зв'язування з білками плазми становить 99%. При гіпоальбумінемії кількість вільного речовини в крові збільшується.
Час досягнення Css при парентеральному та пероральному введенні - 24 год при призначенні препарату 4 (вище субтерепевтичної) і становить при в/м введенні препарату в дозі 15 мг - 0.65-1.13 мкг/мл, в дозі 30 мг - 1.29-2.47 мкг/мл; після прийому внутрішньо препарату в дозі 10 мг - 0.39-0.79 мкг/мл Vd складає 0.15-0.33 л/кг.
Проникає в грудне молоко. При призначенні препарату в дозі 10 мг 4 Cmax в грудному молоці досягається через 2 год после прийому першої дози і становить 7.3 нг/мл, через 2 год після прийому другої дози Cmax становить 7.9 нг/л.
Метаболізм
Більше 50% введеної дози метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди і р-гидроксикеторолак.
Виведення
Виводиться нирками (91%) та через кишечник (6%). Глюкуроніди виводяться з сечею.
Т1/2 у пацієнтів з нормальною функцією нирок становить у середньому 5.3 год (3.5-9.2 год після в/м введення препарату у дозі 30 мг і 2.4-9 год після прийому вну��рь в дозі 10 мг).
Загальний кліренс становить при в/м введенні препарату в дозі 30 мг - 0.023 л/кг/год, при прийомі всередину в дозі 10 мг - 0.025 л/кг/год.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У хворих з нирковою недостатністю Vd кеторолаку може збільшуватися в 2 рази, а Vd R-енантіомер - на 20%.
Т1/2 подовжується у літніх пацієнтів і коротшає у молодих пацієнтів. Функція печінки не спричиняє впливу на T1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л) T1/2 складає 10.3-10.8 ч, при більш вираженій нирковій недостатності - більше 13.6 ч.
Загальний кліренс у пацієнтів з нирковою недостатністю при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л при в/м введенні препарату в дозі 30 мг - 0.015 л/кг/год (0.019 л/кг/год у літніх пацієнтів), при прийомі всередину в дозі 10 мг - 0.016 л/кг/год.
Не виводиться при гемодіалізі.Побічні дії
Місцеві реакції: свербіж, кропив'янка, лущення.
При появі будь-яких побічних реакцій слід припинити застосування препарату та проконсультуватися з лікарем.
При нанесення гелю на великі ділянки шкіри не виключено розвиток системних побічних реакцій: печія, нудота, блювання, діарея, біль у шлунку, виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, підвищення активності «печінкових» трансаміназ; головний біль, запаморочення; затримка рідини, гематурія; алергічні реакції (анафілактичний шок, шкірний висип); тромбоцитопенія, лейкопенія, анемія, агранулоцитоз, подовження часу кровотечі.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Препарат рекомендується наносити тільки на неушкоджені ділянки шкіри, уникаючи потрапляння на відкриті рани. Слід уникати потрапляння гелю в очі та на інші слизові оболонки. Не використовувати гель під повітронепроникними пов'язками. Після нанесення гелю вимити руки з милом. Щільно закривати тубу після використання гелю.Свідчення
Місцеве застосування для купірування больового синдрому:
?\0009при травмах (забиття м'яких тканин, запалення м'яких тканин, у тому числі і посттравматичного походження, пошкодження зв'язок, бурсит, тендиніт, епікондиліт, синовіт);
?\0009прі болях у м'язах (міалгія) і суглобах (артралгія), невралгії, радикуліті, ревматичних захворюваннях.
Призначений для симптоматичної терапії, зменшення інтенсивності болю та запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливаєПротипоказання
?\0009повышенная чутливість до кеторолаку або до інших компонентів препарату;
?\0009мокнущие дерматози, екзема, інфіковані або відкриті рани (у місці нанесення гелю);
?\0009полное або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого підлогаипоза носа або навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти та інших НПЗП (вказівки в анамнезі бронхоспазм, кропив'янка або риніт, викликані прийомом ацетилсаліцилової кислоти);
?\0009беременность (III триместр);
?\0009период грудного вигодовування (лактації);
?\0009детский вік до 16 років.
Запобіжні заходи при застосуванні
Загострення печінкової порфірії, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, тяжка ниркова/печінкова недостатність, хронічна серцева недост��точність, бронхіальна астма, похилий вік, вагітність (I і II триместр).Лікарська взаємодія
Не виключено фармакокінетична взаємодія з препаратами, що конкурують за зв'язок з білками плазми крові.
Слід дотримуватися обережності при одночасному застосуванні кеторолаку з дигоксином, фенітоїном, препаратами літію, діуретиками, циклоспорином, метотрексатом, іншими НПЗП, гіпотензивними та протидіабетичними засобами.
Перед застосуванням гелю слід проконсультуватися з лікарем, якщо Ви при��еняете зазначені засоби чи перебуваєте під наглядом лікаря.
