Дозировка
Внутривенно, внутримышечно. Раствор препарата Кеторол® используют в минимально эффективных дозах, подобранных в соответствии с интенсивностью боли. При необходимости одновременно можно назначить наркотические анальгетики в уменьшенных дозах. При парентеральном применении пациентам от 16 до 64 лет с массой тела, превышающей 50 кг, внутримышечно однократно вводят не более 60 мг (с учетом перорального приема). Обычно – по 30 мг каждые 6 ч; внутривенно – по 30 мг (не более 15 доз за 5 сут). Внутримышечно взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с хронической почечной недостаточностью (ХПН) однократно вводят не более 30 мг (с учетом перорального приема); обычно – по 15 мг (не более 20 доз за 5 сут); внутривенно – не более 15 мг каждые 6 ч (не более 20 доз за 5 сут). Максимальные суточные дозы для внутримышечного и внутривенного введения составляют для пациентов от 16 до 64 лет с массой тела превышающей 50 кг – 90 мг/сут; взрослым пациентам с массой тела менее 50 кг или с ХПН, а также пожилым пациентам (старше 65 лет) – для внутримышечного и внутривенного введения 60 мг. Длительность лечения не должна превышать 5 сут. При внутривенном введении дозу необходимо вводить не менее чем за 15 сек. Внутримышечная инъекция проводится медленно, глубоко в мышцу. Начало обезболивающего действия отмечается через 30 мин, максимальное обезболивание наступает через 1-2 часа. Обезболивающий эффект длится около 4-6 часов.
Лекарственная форма
Прозрачный, бесцветный или светло-желтый раствор.
Состав
1 мл раствора содержит:
действующее вещество: кеторолака трометамин (кеторолака трометамол) 30 мг;
вспомогательные вещества: октоксинол 0,07 мг, динатрия эдетат 1 мг, натрия хлорид 4,35 мг, этанол 0,115 мл, пропиленгликоль 400 мг, натрия гидроксид 0,725 мг, вода для инъекций до 1 мл.
Фармакологическое действие
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает выраженное анальгезирующее действие, обладает противовоспалительным и умеренным жаропонижающим действием. Механизм действия связан с неселективным угнетением активности циклоокcигеназы (ЦОГ) – ЦОГ-1 и ЦОГ-2, катализирующей образование простагландинов из арахидоновой кислоты, которые играют важную роль в патогенезе боли, воспаления и лихорадки. Кеторолак представляет собой рацемическую смесь [-]S и [+]R энантиомеров, при этом обезболивающее действие обусловлено [-]S формой. По силе анальгезирующего эффекта сопоставим с морфином, значительно превосходит другие НПВП.
Препарат не влияет на опиоидные рецепторы, не угнетает дыхания, не вызывает лекарственной зависимости, не обладает седативным и анксиолитическим действием.
Фармакокинетика
Фармакокинетика кеторолака после разового и многократного внутривенного и внутримышечного введения носит линейный характер.
При внутримышечном введении абсорбция полная и быстрая. Максимальная концентрация препарата (Cmax) после внутримышечного введения 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (TCmax) – 15-73 мин и 30-60 мин, соответственно. Cmax после внутривенного введения 15 мг – 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, TCmax – 0,4-1,8 мин и 1,1-4,7 мин, соответственно. Связь с белками плазмы – 99%. Время достижения равновесной концентрации препарата (Css) при парентеральном введении 30 мг 4 раза в сутки – 24 ч; при внутримышечном введении 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл.
Объем распределения (Vd) при внутримышечном введении – 0,136-0,214 л/кг, при внутривенном – 0,166-0,254 л/кг. У больных с почечной недостаточностью объем распределения препарата может увеличиваться в два раза, а объем распределения его R-энантиомера – на 20%.
Проникает в грудное молоко: при приеме матерью 10 мг кеторолака Cmax в молоке достигается через 2 ч после приема первой дозы и составляет 7,3 нг/мл, через 2 ч после применения второй дозы кеторолака (при использовании препарата 4 раза в сутки) – 7,9 нг/л. Около 10% кеторолака проходит через плаценту.
Более 50% введенной дозы метаболизируется в печени с образованием фармакологически неактивных метаболитов. Главными метаболитами являются глюкурониды, которые выводятся почками, и фармакологически неактивный р-гидроксикеторолак. Выводится на 91% почками, 6% – через кишечник.
Период полувыведения (T1/2) у пациентов с нормальной функцией почек – 3,5-9,2 ч после парентерального введения 30 мг. T1/2 возрастает у пожилых пациентов и укорачивается у молодых. Изменения функции печени не оказывают влияния на T1/2. У пациентов с нарушением функции почек, при концентрации креатинина в плазме 19–50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 – 10,3-10,8 ч, при более выраженной почечной недостаточности – более 13,6 ч.
При введении 30 мг кеторолака внутримышечно общий клиренс составляет 0,023 л/ч/кг (0,019 л/ч/кг у пожилых пациентов); у пациентов с почечной недостаточностью (при концентрации креатинина в плазме 19-50 мг/л) – 0,015 л/ч/кг. При введении 30 мг кеторолака внутривенно общий клиренс составляет 0,03 л/ч/кг.
Не выводится путем гемодиализа.
Побочные действия
Частота побочных эффектов классифицируется в зависимости от частоты встречаемости случая: часто (1-10%), иногда (0,1-1%), редко (0,01-0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны пищеварительной системы: часто (особенно у пожилых пациентов старше 65 лет, имеющих в анамнезе эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта) – гастралгия, диарея; менее часто – стоматит, метеоризм, запор, рвота, ощущение переполнения желудка; редко – тошнота, эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (в том числе с перфорацией и/или кровотечением – абдоминальная боль, спазм или жжение в эпигастральной области, мелена, рвота по типу «кофейной гущи», тошнота, изжога и другие), холестатическая желтуха, гепатит, гепатомегалия, острый панкреатит.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – острая почечная недостаточность, боль в пояснице с или без гематурии и/или азотемии, гемолитико-уремический синдром (гемолитическая анемия, почечная недостаточность, тромбоцитопения, пурпура), частое мочеиспускание, повышение или снижение объема мочи, нефрит, отеки почечного генеза.
Со стороны органов чувств: редко – снижение слуха, звон в ушах, нарушение зрения (в том числе нечеткость зрительного восприятия).
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхоспазм, ринит, отек гортани (одышка, затруднение дыхания).
Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, сонливость; редко – асептический менингит (лихорадка, сильная головная боль, судороги, ригидность мышц шеи и/или спины), гиперактивность (изменение настроения, беспокойство), галлюцинации, депрессия, психоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: менее часто – повышение артериального давления; редко – отек легких, обморок.
Со стороны органов кроветворения: редко – анемия, эозинофилия, лейкопения.
Со стороны системы гемостаза: редко – кровотечение из послеоперационной раны, носовое кровотечение, ректальное кровотечение.
Со стороны кожных покровов: менее часто – кожная сыпь (включая макулопапулезную сыпь), пурпура; редко – эксфолиативный дерматит (лихорадка с ознобом или без, покраснение, уплотнение или шелушение кожи, опухание и/или болезненность небных миндалин), крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла.
Местные реакции: менее часто – жжение или боль в месте введения.
Аллергические реакции: редко – анафилаксия или анафилактоидные реакции (изменение цвета кожи лица, кожная сыпь, крапивница, зуд кожи, одышка, отеки век, периорбитальный отек, затрудненное дыхание, тяжесть в грудной клетке, свистящее дыхание).
Прочие: часто – отеки (лица, голеней, лодыжек, пальцев, ступней, повышение массы тела); менее часто – повышенная потливость; редко – отек языка, лихорадка.
Передозировка
Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта, нарушение функции почек, метаболический ацидоз.
Лечение: промывание желудка, введение адсорбентов (активированный уголь) и проведение симптоматической терапии (поддержание жизненно важных функций организма). Не выводится в достаточной степени с помощью диализа.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Кеторол® имеет две лекарственные формы (таблетки, покрытые пленочной оболочкой, и раствор для внутривенного и внутримышечного введения). Выбор способа введения препарата зависит от степени выраженности болевого синдрома и состояния больного.
Перед назначением препарата необходимо выяснить вопрос о предшествующей аллергической реакции на препарат или НПВП. Из-за риска развития аллергических реакций введение первой дозы проводят под тщательным наблюдением врача.
Гиповолемия повышает риск развития нефротоксических побочных реакций.
При необходимости можно назначать в комбинации с наркотическими анальгетиками.
Не рекомендуется применять в качестве лекарственного средства для профилактического обезболивания, перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения.
Не следует применять препарат совместно с НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), так как при совместном приеме с другими НПВП могут наблюдаться задержка жидкости, декомпенсация сердечной деятельности, повышение артериального давления. Влияние на агрегацию тромбоцитов прекращается через 24–48 ч.
Препарат может изменять свойства тромбоцитов.
Больным с нарушением свертывания крови назначают только при постоянном контроле числа тромбоцитов, особенно важно для послеоперационных больных, требующих тщательного контроля гемостаза.
Риск развития лекарственных осложнений возрастает при удлинении лечения (у больных с хроническими болями) и повышении дозы препарата более 90 мг/сут. Для снижения риска нежелательных явлений следует применять минимально эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
Для снижения риска развития НПВП-гастропатии назначаются мизопростол, омепразол.
Влияние лекарственного препарата для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами, механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Показания
Болевой синдром сильной и умеренной выраженности различного происхождения при травмах, зубной боли, боли в послеоперационном периоде, при онкологических и ревматических заболеваниях, миалгия, артралгия, невралгия, радикулит. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования. На прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в том числе в анамнезе);
- эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; цереброваскулярное или иное кровотечение;
- воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- печеночная недостаточность или активное течение заболеваний печени;
- выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
- послеоперационный период после аортокоронарного шунтирования;
-\0009одновременный прием с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин);
-\0009препарат не применяют для профилактического обезболивания перед и во время обширных оперативных вмешательств из-за высокого риска кровотечения;
- беременность, период родов, период лактации;
- детский возраст до 16 лет (безопасность и эффективность не установлены).
С осторожностью
Бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, застойная сердечная недостаточность, отечный синдром, артериальная гипертензия, цереброваскулярные заболевания, патологическая дислипидемия или гиперлипидемия, нарушение функции почек (клиренс креатинина 30-60 мл/л), сахарный диабет, холестаз, сепсис, системная красная волчанка, заболевания периферических артерий, курение, пожилой возраст (старше 65 лет), анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, злоупотребление алкоголем, тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антиагреганты (например, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Лекарственное взаимодействие
Одновременное применение кеторолака с ацетилсалициловой кислотой или другими НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, препаратами кальция, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв желудочно-кишечного тракта и развитию желудочно-кишечных кровотечений.
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП (включая ингибиторы циклооксигеназы-2), а также одновременно с пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсалициловой кислотой, солями лития, антикоагулянтами (включая варфарин и гепарин). Не использовать с парацетамолом более 2 дней. Совместное назначение с парацетамолом повышает нефротоксичность, с метотрексатом – гепато- и нефротоксичность. Совместное назначение кеторолака и метотрексата возможно только при использовании низких доз последнего (контролировать концентрацию метотрексата в плазме крови).
Пробенецид уменьшает плазменный клиренс и объем распределения кеторолака, повышает его концентрацию в плазме крови и увеличивает период его полувыведения. На фоне применения кеторолака возможно уменьшение клиренса метотрексата и лития и усиление токсичности этих веществ. Одновременное назначение с непрямыми антикоагулянтами (например, варфарин), гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном и пентоксифиллином повышает риск кровотечения. Снижает эффект гипотензивных и диуретических препаратов (снижается синтез простагландинов в почках). При комбинировании с наркотическими анальгетиками дозы последних могут быть существенно снижены.
Антацидные средства не влияют на полноту всасывания лекарства.
Повышается гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических препаратов (необходим перерасчет дозы). Совместное назначение с вальпроевой кислотой вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме крови верапамила и нифедипина.
При назначении с другими нефротоксичными лекарственными средствами (в том числе с препаратами золота) повышается риск развития нефротоксичности. Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают клиренс кеторолака и повышают его концентрацию в плазме крови.
Необходимо учитывать возможные взаимодействия при одновременном назначении кеторолака с циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролимусом, препаратами хинолонового ряда, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, мифепристоном.
(4902)
Дозування
Внутрішньовенно, внутрішньом'язово. Розчин препарату Кеторол® використовують у мінімально ефективних дозах, підібраних у відповідності з інтенсивністю болю. При необхідності одночасно можна призначити наркотичні анальгетики в зменшених дозах. При парентеральному застосуванні пацієнтам від 16 до 64 років з масою тіла, що перевищує 50 кг, внутрішньом'язово одноразово вводять не більше 60 мг (з урахуванням перорального прийому). Зазвичай – по 30 мг кожні 6 год; внутрішньовенно – по 30 мг (не більше 15 доз за 5 діб). Внутрішньом'язово дорослим пацієнтам з масою ті��а менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю (ХНН) одноразово вводять не більше 30 мг (з урахуванням перорального прийому); зазвичай – по 15 мг (не більше 20 доз за 5 діб); внутрішньовенно – не більше 15 мг кожні 6 год (не більше 20 доз за 5 діб). Максимальні добові дози для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення становлять для пацієнтів від 16 до 64 років з масою тіла більше 50 кг – 90 мг/добу; дорослим пацієнтам з масою тіла менше 50 кг або з хронічною нирковою недостатністю, а також пацієнтам літнього віку (старше 65 років) – для внутрішньом'язового і внутрішньовенного введення 60 мг. Тривалість вартения не повинна перевищувати 5 діб. При внутрішньовенному введенні дозу необхідно вводити не менше ніж за 15 сек. Внутрішньом'язова ін'єкція проводиться повільно, глибоко в м'яз. Початок знеболюючого дії відмічається через 30 хв, максимальне знеболювання настає через 1-2 години. Знеболюючий ефект триває близько 4-6 годин.
Лікарська форма
Прозорий, безбарвний або світло-жовтий розчин.Склад
1 мл розчину містить:
діюча речовина: кеторолаку трометамін (кеторолаку трометамол) 30 мг;
допоміжні речовин��а: октоксинол 0,07 мг, динатрію едетат 1 мг, натрію хлорид 4,35 мг, етанол 0,115 мл, пропіленгліколь 400 мг, натрію гідроксид 0,725 мг, вода для ін'єкцій до 1 млФармакологічна дія
Нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), чинить виражену аналгезуючу дію, має протизапальну та помірну жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з неселективним пригніченням активності циклооксигенази (ЦОГ) – ЦОГ-1 і ЦОГ-2, катализирующей утворення простагландинів з арахідонової кислоти, які відіграють важливу роль у патогенезі болю, запалення та лихоманки. Кеторолак являє собою рацемічну суміш [-]S та [+]R енантіомерів, при цьому знеболювальна дія зумовлена [-]S формою. По силі анальгезирующего ефекту можна порівняти з морфіном, значно перевершує інші НПЗП.
Препарат не впливає на опіоїдні рецептори, не пригнічує дихання, не викликає лікарської залежності, не має седативну та анксіолітичну дію.Фармакокінетика
Фармакокінетика кеторолаку після разового та багаторазового внутрішньовенного і внутрішньом'язового��про введення носить лінійний характер.
При внутрішньом'язовому введенні абсорбція повна і швидка. Максимальна концентрація препарату (Cmax) після внутрішньом'язового введення 30 мг – 1,74-3,1 мкг/мл, 60 мг – 3,23-5,77 мкг/мл, час досягнення максимальної концентрації (TCmax) – 15-73 хв і 30-60 хв, відповідно. Cmax після внутрішньовенного введення 15 мг – 1,96-2,98 мкг/мл, 30 мг – 3,69-5,61 мкг/мл, TCmax – 0,4-1,8 хв і 1,1-4,7 хв, відповідно. Зв'язок з білками плазми – 99%. Час досягнення рівноважної концентрації препарату (Css) при парентеральному введенні 30 мг 4 рази на добу – 24 год; при внутрішньом'язовому введенні 15 мг – 0,65–1,13 мкг/мл, 30 мг – 1,29-2,47 мкг/мл
Об'єм розподілу (Vd) при внутрішньом'язовому введенні – 0,136-0,214 л/кг, при внутрішньовенному – 0,166-0,254 л/кг, У хворих з нирковою недостатністю об'єм розподілу препарату може збільшуватися в два рази, а об'єм розподілу його R-енантіомер – на 20%.
Проникає в грудне молоко: при прийомі матір'ю 10 мг кеторолаку Cmax в молоці досягається через 2 год після прийому першої дози і становить 7,3 нг/мл, через 2 год після застосування другої дози кеторолаку (при використанні препарата 4 рази на добу) – 7,9 нг/л-Близько 10% кеторолаку проходить через плаценту.
Більше 50% введеної дози метаболізується в печінці з утворенням фармакологічно неактивних метаболітів. Головними метаболітами є глюкуроніди, які виводяться нирками, і фармакологічно неактивний р-гидроксикеторолак. Виводиться на 91% нирками, 6% – через кишечник.
Період напіввиведення (T1/2) у пацієнтів з нормальною функцією нирок – 3,5-9,2 год після парентерального введення 30 мг. T1/2 збільшується у літніх пацієнтів і коротшає у молодих. Зміненийія функції печінки не впливають на T1/2. У пацієнтів з порушенням функції нирок, при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л (168-442 мкмоль/л), T1/2 – 10,3-10,8 ч, при більш вираженій нирковій недостатності – більше 13,6 ч.
При введенні 30 мг кеторолаку внутрішньом'язово загальний кліренс становить 0,023 л/год/кг (0,019 л/год/кг у літніх пацієнтів); у пацієнтів з нирковою недостатністю (при концентрації креатиніну в плазмі 19-50 мг/л) – 0,015 л/год/кг При введенні 30 мг кеторолаку внутрішньовенно загальний кліренс становить 0,03 л/год/кг
Не виводиться шляхом гемодиализа.Побічні дії
Частота побічних ефектів класифікується в залежності від частоти зустрічаємості випадку: часто (1-10%), іноді (0,1-1%), рідко (0,01-0,1%), дуже рідко (менш 0,01%), включаючи окремі повідомлення.
З боку травної системи: часто (особливо у літніх пацієнтів (старше 65 років, які мають в анамнезі ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту) – гастралгія, діарея; менш часто – стоматит, метеоризм, запор, блювання, відчуття переповнення шлунка; рідко – нудота, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишково��про тракту (у тому числі з перфорацією і/або кровотечею – абдомінальний біль, спазм або печіння в епігастральній області, мелена, блювота типу «кавової гущі», нудота, печія та інші), холестатична жовтяниця, гепатит, гепатомегалія, гострий панкреатит.
З боку сечовидільної системи: рідко – гостра ниркова недостатність, біль у попереку з або без гематурії та/або азотемії, гемолітико-уремічний синдром (гемолітична анемія, ниркова недостатність, тромбоцитопенія, пурпура), часте сечовипускання, підвищення або зниженняня об'єму сечі, нефрит, набряки ниркового генезу.
З боку органів чуття: рідко – зниження слуху, дзвін у вухах, порушення зору (в тому числі нечіткість зорового сприйняття).
З боку дихальної системи: рідко – бронхоспазм, риніт, набряк гортані (задишка, утруднення дихання).
З боку центральної нервової системи: часто – головний біль, запаморочення, сонливість; рідко – асептичний менінгіт (гарячка, сильний головний біль, судоми, ригідність м'язів шиї і/або спини), гіперактивність (зміна настрою, бе��покойство), галюцинації, депресія, психоз.
З боку серцево-судинної системи: менш часто – підвищення артеріального тиску; рідко – набряк легенів, непритомність.
З боку органів кровотворення: рідко – анемія, еозинофілія, лейкопенія.
З боку системи гемостазу: рідко – кровотеча з післяопераційної рани, носова кровотеча, ректальна кровотеча.
З боку шкірних покривів: менш часто – шкірний висип (включаючи макулопапулезную висип), пурпура; рідко – ексфоліативний дерматит (гарячка з ознобо�� або без, почервоніння, ущільнення або лущення шкіри, набрякання та/або болючість піднебінних мигдалин), кропив'янка, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла.
Місцеві реакції: менш часто – печіння або біль у місці введення.
Алергічні реакції: рідко – анафілаксія або анафілактоїдні реакції (зміна кольору шкіри обличчя, шкірні висипання, кропив'янка, свербіж шкіри, задишка, набряки повік, періорбітальний набряк, утруднене дихання, тяжкість в грудній клітці, свистяче дихання).
Інші: часто – набряки (обличчя, гомілок, гомілок, пальців, ступ��їй, підвищення маси тіла); менш часто – підвищена пітливість; рідко – набряк язика, гарячка.
Передозування
Симптоми: біль у животі, нудота, блювання, ерозивно-виразкові ураження шлунково-кишкового тракту, порушення функції нирок, метаболічний ацидоз.
Лікування: промивання шлунка, введення адсорбентів (активоване вугілля) і проведення симптоматичної терапії (підтримка життєво важливих функцій організму). Не виводиться в достатній мірі з допомогою діалізу.Особливості продажу
рецептурніОсобие умови
Кеторол® має дві лікарські форми (таблетки, вкриті плівковою оболонкою, розчин для внутрішньовенного і внутрішньом'язового введення). Вибір способу введення препарату залежить від ступеня вираженості больового синдрому та стану хворого.
Перед призначенням препарату необхідно з'ясувати питання про попередню алергічної реакції на препарат або НПЗП. Із-за ризику розвитку алергічних реакцій введення першої дози проводять під ретельним наглядом лікаря.
Гіповолемія підвищує ризик розвитку нефротокс��чних побічних реакцій.
При необхідності можна призначати в комбінації з наркотичними анальгетиками.
Не рекомендується застосовувати як лікарський засіб для профілактичного знеболювання, перед і під час обширних оперативних втручань з-за високого ризику кровотечі.
Не слід застосовувати препарат разом із НПЗЗ (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), так як при сумісному прийомі з іншими нестероїдними протизапальними засобами можуть спостерігатися затримка рідини, декомпенсація серцевої діяльності, підвищення артериалпокрівельного тиску. Вплив на агрегацію тромбоцитів припиняється через 24-48 год.
Препарат може змінювати властивості тромбоцитів.
Хворим з порушенням згортання крові призначають тільки при постійному контролі кількості тромбоцитів, особливо важливо для післяопераційних хворих, які потребують ретельного контролю гемостазу.
Ризик розвитку лікарських ускладнень зростає при подовженні лікування (у хворих з хронічними болями) і підвищенні дози препарату більше 90 мг/добу. Для зниження ризику небажаних явищ слід застосуютьь мінімально ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.
Для зниження ризику розвитку НПЗП-гастропатії призначаються мізопростол, омепразол.
Вплив лікарського препарату для медичного застосування на здатність керувати транспортними засобами, механізмами
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.Показані��
Больовий синдром сильної і помірної вираженості різного походження при травмах, зубному болю, болю в післяопераційному періоді, при онкологічних і ревматичних захворюваннях, міалгія, артралгія, невралгія, радикуліт. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання. На прогресування захворювання не впливає.Протипоказання
- повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого поліпозу носа або навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти і інших НПЗП (у тому числі в анамнезі);
- ерозивно-виразкові зміни слизової оболонки шлунка та 12-палої кишки, активна шлунково-кишкова кровотеча; цереброваскулярна або інше кровотеча;
- запальні захворювання кишечнику (хвороба Крона, виразковий коліт) у фазі загострення;
- гемофілія й інші порушення згортання крові;
- декомпенсована серцева недостатність;
- печінкова недостатність або активний перебіг захворювань печінки;
- виражена ниркова недостатньость (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, підтверджена гіперкаліємія;
- післяопераційний період після аортокоронарного шунтування;
-\0009одновременный прийом з пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсаліциловою кислотою та іншими НПЗЗ (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин);
-\0009препарат не застосовують для профілактичного знеболювання перед і під час обширних оперативних втручань з-за високого ризику кровотечі;
- вагітність, період пологів, період лактації;
- дитячий вік до 16 років (безпека й ефективність не встановлені).
З обережністю
Бронхіальна астма, ішемічна хвороба серця, застійна серцева недостатність, набряковий синдром, артеріальна гіпертензія, цереброваскулярні захворювання, патологічна дисліпідемія або гіперліпідемія, порушення функції нирок (кліренс креатиніну 30-60 мл/л), цукровий діабет, холестаз, сепсис, системна червона вовчанка, захворювання периферичних артерій, куреня, літній вік (старше 65 років), анамнестичні дані про розвиток виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, зловживання алкоголем, важкі соматичні захворювання, супутня терапія наступними препаратами: антиагреганти (наприклад, клопідогрел), пероральні глюкокортикостероїди (наприклад, преднізолон), селективні інгібітори зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралін).Лікарська взаємодія
Одночасне застосування кеторолаку з ацетилсаліциловою кислотою або другими НПЗП, включаючи інгібітори циклооксигенази-2, препаратами кальцію, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок шлунково-кишкового тракту та розвитку шлунково-кишкових кровотеч.
Не слід застосовувати препарат одночасно з іншими НПЗП (включаючи інгібітори циклооксигенази-2), а також одночасно з пробенецидом, пентоксифиллином, ацетилсаліциловою кислотою, солями літію, антикоагулянтами (включаючи варфарин та гепарин). Не використовувати з парацетамолом більше 2 днів. Спільне призначення��ие з парацетамолом підвищує нефротоксичність, з метотрексатом – гепато - і нефротоксичність. Спільне призначення кеторолаку та метотрексату можливо тільки при використанні низьких доз останнього (контролювати концентрацію метотрексату в плазмі крові).
Пробенецид зменшує плазмовий кліренс і об'єм розподілу кеторолаку, підвищує його концентрацію в плазмі крові і подовжує період його напіввиведення. На тлі застосування кеторолаку можливе зменшення кліренсу літію та метотрексату і посилення токсичності цих речовин. Продновременное призначення з непрямими антикоагулянтами (наприклад, варфарин), гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефотетаном і пентоксифиллином підвищує ризик кровотечі. Знижує ефект гіпотензивних та діуретичних препаратів (знижується синтез простагландинів у нирках). При комбінуванні з наркотичними анальгетиками дози останніх можуть бути істотно знижені.
Антацидні засоби не впливають на повноту всмоктування ліків.
Підвищується гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпо��ликемических препаратів (необхідний перерахунок дози). Спільне призначення з вальпроєвою кислотою викликає порушення агрегації тромбоцитів. Підвищує концентрацію в плазмі крові верапамілу і ніфедипіну.
При призначенні з іншими нефротоксичними лікарськими засобами (у тому числі з препаратами золота) підвищується ризик розвитку нефротоксичності. Лікарські засоби, блокуючі канальцеву секрецію, знижують кліренс кеторолаку і підвищують його концентрацію в плазмі крові.
Необхідно враховувати можливі взаимодейств��я при одночасному застосуванні кеторолаку з циклоспорином, зидовудином, дигоксином, такролімусом, препаратами хінолонового ряду, селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну, міфепристоном.
