Дозировка
Устанавливают индивидуально с учетом тяжести течения заболевания.
Лекарственная форма
Таблетки с модифицированным высвобождением
Состав
Кетопрофен 150мг;
Вспомогательные в-ва: гипромеллоза, кальция гидрофосфат, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
Фармакологическое действие
НПВС, производное пропионовой кислоты. Оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие. Механизм действия связан с угнетением активности ЦОГ - основного фермента метаболизма арахидоновой кислоты, являющейся предшественником простагландинов, которые играют главную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
Выраженное анальгезирующее действие кетопрофена обусловлено двумя механизмами: периферическим (опосредованно, через подавление синтеза простагландинов) и центральным (обусловленным ингибированием синтеза простагландинов в центральной и периферической нервной системе, а также действием на биологическую активность других нейротропных субстанций, играющих ключевую роль в высвобождении медиаторов боли в спинном мозге). Кроме того, кетопрофен обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны, вызывает значительное торможение активности нейтрофилов у больных с ревматоидным артритом. Подавляет агрегацию тромбоцитов.
Фармакокинетика
При приеме внутрь и ректальном введении кетопрофен хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме при приеме внутрь достигается через 1-5 ч (в зависимости от лекарственной формы), при ректальном введении - через 45-60 мин, в/м введении - через 20-30 мин, в/в введении - через 5 мин.
Связывание с белками плазмы составляет 99%. Вследствие выраженной липофильности быстро проникает через ГЭБ. Css в плазме крови и спинномозговой жидкости сохраняется от 2 до 18 ч. Кетопрофен хорошо проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация через 4 ч после приема превышает таковую в плазме.
Метаболизируется путем связывания с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени за счет гидроксилирования.
Выводится главным образом почками и в значительно меньшей степени через кишечник. T1/2 кетопрофена из плазмы после приема внутрь составляет 1.5-2 ч, после ректального введения - около 2 ч, после в/м введения - 1.27 ч, после в/в введения - 2 ч.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия (тошнота, диарея или запор, метеоризм, рвота, изжога, снижение аппетита,) Н11ВП-гастропатия, боль в животе, стоматит, нарушение функции печени; редко -перфорация органов желудочно-кишечного тракта, обострение болезни Крона, мелена, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение. Со стороны центральной нервной системы: часто - головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, утомляемость, возбуждение, нервозность,
депрессия, астения; редко — спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия; очень редко - галлюцинации, дезориентация и расстройство речи.
Со стороны органов чувств: редко — шум или звон в ушах, нечеткость зрительного восприятия, изменение вкуса, конъюнктивит, снижение слуха, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, вертит.
Со стороны ССС: редко - тахикардия, артериальная гипертензия, периферические отеки.
Со стороны органов кроветворения: кетопрофен уменьшает агрегацию тромбоцитов, транзиторное повышение уровня ферментов печени, редко -агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения, пурпура, гемолитическая анемия,
лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушение функции почек, цистит, уретрит, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия (чаще развиваются у людей, длительно принимающих НПВП и диуретики).
Аллергические реакции: часто - кожные реакции (зуд, крапивница); редко -ринит, одышка, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактоидные реакции, эксфолиатинный дерматит.
Прочие: усиление потоотделения, редко - кровохарканье, носовое кровотечение, менометроррагия, мышечные подергивания, жажда, фотосенсибилизация.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С особой осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени и почек, заболеваниями ЖКТ в анамнезе, диспептическими симптомами, сразу после серьезных хирургических вмешательств. В процессе лечения необходим систематический контроль функции печени и почек.
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилози-рующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, при онкологических заболеваниях; посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, альгодисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность к кетопрофену и другим компонентам препарата, а также к другим нестероидным противовоспалительным средствам. Бронхиальная астата, ринит или крапивница в анамнезе, вызванные приемом ацетилсалициловой кислоты или других H11BIL
Язвенная болезнь желудка и/или 12-перстной кишки (стадия обострения), язвенный колит (стадия обострения), болезнь Крона; гемофилия и другие нарушения свертывания крови; подтвержденная гиперкалиемия; дивертикулит, пептическая язва, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника; декомпенсированная сердечная недостаточность, период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелая печеночная недостаточность или активное заболевание печени; тяжелая почечная недостаточность (ЮС менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек; детский возраст (до 12 лег); беременность (Ш триместр), период грудного вскармливания.
С осторожностью.
Анемия, бронхиальная астма, ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания и заболевания периферических артерий, хроническая сердечная недостаточность, язвенная болезнь в анамнезе, дислипнде-мия/гиперлипидемия, печеночная недостаточность, пшербилирубйнемия, алкогольный цирроз печени, почечная недостаточность (КК менее 60 мл/мин), артериальная гипертензия, отеки, заболевания крови (в т.ч. лейкопения), стоматит, дегидратация, сепсис, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта, наличие инфекции Helicobacter pylori, табакокурение, алкоголизм, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегатами (например, ацетилсалициловая кислота), пероральными глюкокортикостероидами (например, преднизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, сертралин), длительное использование НПВП, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст, беременность (I, II триместр), период лактации.
Применение при беременности и лактации.
В третьем триместре беременности применение кетопрофена противопоказано.
В первом и во втором триместрах беременности назначение препарата возможно только в случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В период лактации при приеме препарата необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Кетопрофен может ослаблять действие диуретиков и гипотензивных средств и усиливать действие пероральных гипогликемических и некоторых противосудорожных препаратов (фенигоин).
Совместный прием с другими НПВП, глюкокортикостероидами, салицилата-ми, этанолом, кортикотропином повышает риск развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта.
Одновременное назначение с антикоагулянтами, тромболитиками, антиагре-гантами, а также с цефаперазоном, цефамандолом, цефотетаном и моксалак-тамом повышает риск развития кровотечений.
При одновременном приеме нестероидных противовоспалительных препаратов с диуретиками и ингибиторами АПФ повышается риск нарушения функции почек.
Повышает концентрацию в плазме сердечных гликозидов, блокаторов медленных кальциевых каналов, препаратов лития, циклоспорина, метотрексата. Нестероидные противовоспалительные препараты могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Индукторы микросомального окисления в печени (фенигоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов.
Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы).
Мнелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
(4899)
Дозування
Встановлюють індивідуально з урахуванням тяжкості перебігу захворювання.
Лікарська форма
Таблетки з модифікованим вивільненнямСклад
Кетопрофен 150мг;
Допоміжні в-ва: гіпромелоза, кальцію гідрофосфат, кремнію діоксид колоїдний, магнію стеаратФармакологічна дія
НПЗП, похідне пропіонової кислоти. Чинить аналгезуючу, протизапальну та жарознижувальну дію. Механізм дії пов'язаний з пригніченням активності ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ - основного ферменту метаболізму арахідонової кіс��оты, що є попередником простагландинів, які відіграють головну роль у патогенезі запалення, болю і пропасниці.
Виражену аналгезуючу дію кетопрофену зумовлене двома механізмами: периферичним (опосередковано, через пригнічення синтезу простагландинів) і центральним (зумовлений інгібуванням синтезу простагландинів у центральній та периферичній нервовій системі, а також дією на біологічну активність інших нейротропних субстанцій, які грають ключову роль у вивільненні медіаторів болю в спінном мозку). Крім того, кетопрофен має антибрадикининовой активністю, стабілізує лізосомальні мембрани, викликає значне гальмування активності нейтрофілів у хворих з ревматоїдним артритом. Пригнічує агрегацію тромбоцитів.Фармакокінетика
При прийомі всередину і ректальному введенні кетопрофен добре абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі при прийомі всередину досягається через 1-5 год (залежно від лікарської форми), при ректальному введенні - через 45-60 хв, в/м введенні - через 20-30 хв, в/в введенні - через 5 хв.
Связывание з білками плазми становить 99%. Внаслідок вираженої ліпофільності швидко проникає крізь ГЕБ. Css в плазмі крові і спинномозкової рідини зберігається від 2 до 18 год. Кетопрофен добре проникає в синовіальну рідину, де його концентрація через 4 год після прийому перевищує таку в плазмі.
Метаболізується шляхом зв'язування з глюкуроновою кислотою та меншою мірою за рахунок гідроксилювання.
Виводиться головним чином нирками і значно меншою мірою-через кишечник. T1/2 кетопрофену з плазми після прийому всередину упорядавляет 1.5-2 год, після ректального введення - близько 2 год, після в/м введення - 1.27 год, після в/в введення - 2 ч.Побічні дії
З боку травної системи: часто — диспепсія (нудота, діарея або запор, метеоризм, блювання, печія, зниження апетиту,) Н11ВП-гастропатия, біль у животі, стоматит, порушення функції печінки; рідко -перфорація органів шлунково-кишкового тракту, загострення хвороби Крона, мелена, ясенне, шлунково-кишкова, гемороїдальна кровотеча. З боку центральної нервової системи: часто - головний біль, запаморочення, бессонница, сонливість, втомлюваність, збудження, нервозність,
депресія, астенія; рідко — сплутаність чи втрата свідомості, забудькуватість, мігрень, периферична невропатія; дуже рідко - галюцинації, дезорієнтація і розлад мови.
З боку органів чуття: рідко — шум або дзвін у вухах, нечіткість зорового сприйняття, зміна смаку, кон'юнктивіт, зниження слуху, сухість слизової оболонки ока, біль в очах, гіперемія кон'юнктиви, крутить.
З боку ССС: рідко - тахікардія, артеріальна гіпертензія, периферические набряки.
З боку органів кровотворення: кетопрофен зменшує агрегацію тромбоцитів, транзиторне підвищення рівня ферментів печінки, рідко -агранулоцитоз, анемія, тромбоцитопенія, пурпура, гемолітична анемія,
лейкопенія.
З боку сечовидільної системи: рідко - порушення функції нирок, цистит, уретрит, інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, гематурія (частіше розвиваються у людей, які тривалий час приймають НПЗП і діуретики).
Алергічні реакції: часто - шкірні реакції (свербіж, кропив'янка); редко-риніт, задишка, бронхоспазм, ангіоневротичний набряк, анафілактоїдні реакції, эксфолиатинный дерматит.
Інші: посилення потовиділення, рідко - кровохаркання, носова кровотеча, менометрорагія, м'язові посмикування, спрага, фотосенсибілізація.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З особливою обережністю застосовують у пацієнтів із захворюваннями печінки і нирок, захворюваннями ШКТ в анамнезі, диспептичних симптомів, відразу після серйозних хірургічних втручань. В процесі лікування необхідний систематичеський контроль функції печінки і нирок.Свідчення
Запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний, псоріатичний артрит, хвороба Бехтерева (анкилози-регулює спондиліт), подагричний артрит, остеоартроз.
Препарат призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання, на прогресування захворювання не впливає.
Больовий синдром: міалгія, оссалгия, невралгія, тендиніт, артралгія, бурсит, радикуліт, аднексит, отит, головний і зубная біль, при онкологічних захворюваннях; посттравматичний і післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням, альгодисменорея.Протипоказання
Гіперчутливість до кетопрофену та інших компонентів препарату, а також до інших нестероїдних протизапальних засобів. Бронхіальна астата, риніт або кропив'янка в анамнезі, викликані прийомом ацетилсаліцилової кислоти або інших H11BIL
Виразкова хвороба шлунка та/або 12-палої кишки (стадія загострення), виразковий коліт (стадія загострення), бол��знь Крона; гемофілія й інші порушення згортання крові; підтверджена гіперкаліємія; дивертикуліт, пептична виразка, активна шлунково-кишкова кровотеча, запальні захворювання кишечника; декомпенсована серцева недостатність, період після проведення аортокоронарного шунтування; тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки; тяжка ниркова недостатність (ЮС менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок; дитячий вік (до 12 ліг); вагітність (Ш триместр), період грудного вскармл��ня.
З обережністю.
Анемія, бронхіальна астма, ішемічна хвороба серця, цереброваскулярні захворювання і захворювання периферичних артерій, хронічна серцева недостатність, виразкова хвороба в анамнезі, дислипнде-мія/гіперліпідемія, печінкова недостатність, пшербилирубйнемия, алкогольний цироз печінки, ниркова недостатність (КК менше 60 мл/хв), артеріальна гіпертензія, набряки, захворювання крові (у т. ч. лейкопенія), стоматит, дегідратація, сепсис, цукровий діабет, анамнестичні дані про розвитії виразкового ураження шлунково-кишкового тракту, наявність інфекції Helicobacter pylori, тютюнопаління, алкоголізм, супутня терапія антикоагулянтами (наприклад, варфарин), антиагрегатами (наприклад, ацетилсаліцилова кислота), пероральними глюкокортикостероїдами (наприклад, преднізолон), селективними інгібіторами зворотного захоплення серотоніну (наприклад, циталопрам, флуоксетин, сертралін), тривале використання НПЗП, важкі соматичні захворювання, літній вік, вагітність (I, II триместр), період лактації.
Застосування при вагітності та лактації.
У третьому триместрі вагітності застосування кетопрофену протипоказано.
В першому та другому триместрах вагітності призначення препарату можливе тільки у випадку, якщо передбачувана користь для матері перевищує потенційний ризик для плода.
У період лактації при застосуванні препарату необхідно вирішити питання про припинення грудного вигодовування.Лікарська взаємодія
Кетопрофен може послаблювати дію діуретиків та гіпотензивних засобів та посилювати дійствие пероральних гіпоглікемічних та деяких протисудомних препаратів (фенигоин).
Спільний прийом з іншими НПЗП, глюкокортикостероїдами, саліцилату-мі, етанолом, кортикотропіном підвищує ризик розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту.
Одночасне призначення з антикоагулянтами, тромболітиками, антиагре-гантами, а також з цефаперазоном, цефамандолом, цефотетаном і моксалак-тамом підвищує ризик розвитку кровотеч.
При одночасному прийомі нестероїдних противовоспали��окремих препаратів з діуретиками та інгібіторами АПФ підвищується ризик порушення функції нирок.
Підвищує концентрацію в плазмі серцевих глікозидів, блокаторів повільних кальцієвих каналів, препаратів літію, циклоспорину, метотрексату. Нестероїдні протизапальні препарати можуть зменшувати ефективність міфепристону. Прийом НПЗП слід починати не раніше, ніж через 8-12 днів після відміни міфепристону.
Індуктори мікросомального окислення в печінці (фенигоин, етанол, барбітурати, рифампіцин, фенілбутазон, трицик��ические антидепресанти) збільшують продукцію гидроксилированных активних метаболітів. Спільне призначення з вальпроатом натрію викликає порушення агрегації тромбоцитів.
Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ (необхідний перерахунок дози).
Мнелотоксические ЛЗ підсилюють прояви гематотоксичності препарату.
