Дозировка
Внутривенно, внутримышечно. Внутримышечно (в/м) - 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки. Внутривенное (в/в) инфузионное введение должно проводиться только в условиях стационара. Непродолджительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5-1 часа; возможно повторное введение через 8 часов. Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) растворяют в 500 мл инфузионного раствора (0,9% раствор натрия хлорида, раствор Рингера, 5% раствор декстрозы) и вводят в течение 8 часов; возможно повторное введение через 8 часов. Из-за светочувствительности флакон или полиэтиленовый пакет с инфузионным раствором кетопрофена следует обернуть темной бумагой или алюминиевой фольгой. Максимальная суточная доза – 200 мг. Кетопрофен может применяться в комбинации с анальгетиками центрального действия; его можно смешивать с морфином в одном флаконе. Препарат не следует принимать более 2-3 дней, в случае необходимости - применять иные лекарственные формы.
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
кетопрофен - 50 мг;
Вспомогательные вещества: пропиленгликоль - 400 мг, этанол (спирт этиловый ректификованный марка «Экстра») - 100 мг, бензиловый спирт - 20 мг, натрия гидроксида раствор 1 М - до рН 6,5-7,5, вода для инъекций - до 1 мл.
Фармакологическое действие
Кетопрофен - нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП), оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действия, связанные с подавлением активности циклооксигеназы-1 (ЦОГ-1) и циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), регулирующих синтез простагландинов (Pg).
Фармакокинетика
Биодоступность - более 90 %. Связь с белками плазмы - 99 %. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) при парентеральном введении - 15-30 мин. Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 6-8 ч. В значимом количестве не проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Практически полностью метаболизируется в печени путём глюкуронирования, имеет эффект "первого прохождения" через печень. Выводится главным образом почками. Не кумулирует.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: НПВП-гастропатия, боль в животе, диспепсия (тошнота, рвота, изжога, метеоризм, снижение аппетита, диарея), стоматит, нарушение функции печени; изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, десневое, желудочно-кишечное, геморроидальное кровотечение; изменение вкуса.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, возбуждение, нервозность, сонливость, депрессия, астения, спутанность или потеря сознания, забывчивость, мигрень, периферическая невропатия.
Со стороны органов чувств: шум или звон в ушах, нечёткость зрительного восприятия, конъюнктивит, сухость слизистой оболочки глаза, боль в глазах, гиперемия конъюнктивы, снижение слуха, вертиго.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тахикардия.
Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: отёчный синдром, цистит, уретрит, нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, гематурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь (в т.ч. эритематозная, крапивница), зуд кожи, ринит, ангионевротический отёк, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит, анафилактический шок.
Прочие: усиление потоотделения, кровохарканье, носовое кровотечение, миалгия, мышечные подёргивания, одышка, жажда, фотосенсибилизация, при длительном применении в больших дозах - вагинальное кровотечение.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
Приём кетопрофена может маскировать признаки инфекционного заболевания.
При нарушении функции почек и печени необходимо снижение дозы и тщательное наблюдение.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятель-
ности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций
Показания
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный, псориатический артрит, болезнь Бехтерева (анкилозирующий спондилит), подагрический артрит, остеоартроз. Предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Болевой синдром: миалгия, оссалгия, невралгия, тендинит, артралгия, бурсит, радикулит, аднексит, отит, головная и зубная боль, боль при онкологических заболеваниях, посттравматический и послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением.
Альгодисменорея.
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВП), полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе), язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), дивертикулит, пептическая язва, гемофилия и другие нарушения свёртывания крови, активное желудочно-кишечное кровотечение; тяжёлая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, тяжёлая печёночная недостаточность или активное заболевание печени, состояние после проведения аортокоронарного шунтирования, подтверждённая гиперкалиемия, воспалительные заболевания кишечника, детский возраст (до 18 лет), беременность (III триместр), период лактации.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических лекарственных средств (ЛС), усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместное применение с другими НПВП, глюкокортикостероидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчёт дозы). Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития (Li+), метотрексата. Миелотоксичные ЛС усиливают проявления гематотоксичности препарата.
(8058)
Дозування
Внутрішньовенно, внутрішньом'язово. Внутрішньом'язово (в/м) - 100 мг (1 ампула) 1-2 рази на добу. Внутрішньовенне (в/в) інфузійне введення повинне проводитися тільки в умовах стаціонару. Непродолджительная внутрішньовенна інфузія: 100-200 мг (1-2 ампули) розчиняють у 100 мл 0,9% розчину натрію хлориду і вводять протягом 0,5-1 години; можливе повторне введення через 8 годин. Тривала внутрішньовенна інфузія: 100-200 мг (1-2 ампули) розчиняють у 500 мл інфузійного розчину (0,9% розчин натрію хлориду, розчин Рінгера, 5% розчин декстрози) і вводять в теч��ня 8 годин; можливе повторне введення через 8 годин. З-за світлочутливості флакон або поліетиленовий пакет з інфузійних розчином кетопрофену слід обернути темної папером або алюмінієвою фольгою. Максимальна добова доза – 200 мг. Кетопрофен може застосовуватися в комбінації з аналгетиками центральної дії; його можна змішувати з морфіном в одному флаконі. Препарат не слід приймати більше 2-3 днів, в разі потреби - застосовувати інші лікарські форми.
Лікарська форма
Розчин для внутрішньовенно��про і внутрішньом'язового введенняСклад
кетопрофен - 50 мг;
Допоміжні речовини: пропіленгліколь - 400 мг, етанол (спирт етиловий ректифікований марка «Екстра») - 100 мг, бензиловий спирт - 20 мг, натрію гідроксиду 1 М розчин - до рН 6,5-7,5, вода для ін'єкцій - до 1 млФармакологічна дія
Кетопрофен - нестероїдний протизапальний препарат (НПЗП), виявляє протизапальну, аналгезуючу та жарознижувальну дії, пов'язані з пригніченням активності циклооксигенази-1 (ЦОГ-1) і циклооксигенази-2 (ЦОГ-2), що регулюють синтез простагландинів (Pg).Фармакокінетика
Біодоступність - понад 90 %. Зв'язок з білками плазми - 99 %. Час досягнення максимальної концентрації (TCmax) при парентеральному введенні - 15-30 хв. Терапевтична концентрація в синовіальній рідини зберігається 6-8 год. В значимому кількості не проникає через гематоенцефалічний бар'єр (ГЕБ). Практично повністю метаболізується в печінці шляхом глюкуронирования, має ефект "першого проходження" через печінку. Виводиться головним чином нирками. Не кумулює.Побічні дії
Зі сторони травної системи: НПЗП-гастропатия, біль у животі, диспепсія (нудота, блювання, печія, метеоризм, зниження апетиту, діарея), стоматит, порушення функції печінки; виразка слизової оболонки шлунково-кишкового тракту, ясенне, шлунково-кишкові, гемороїдальні кровотечі; зміна смаку.
З боку нервової системи: головний біль, запаморочення, безсоння, збудження, нервозність, сонливість, депресія, астенія, сплутаність або втрата свідомості, забудькуватість, мігрень, периферична невропатія.
Зі сторін�� органів чуття: шум або дзвін у вухах, нечіткість зорового сприйняття, кон'юнктивіт, сухість слизової оболонки ока, біль в очах, гіперемія кон'юнктиви, зниження слуху, вертиго.
З боку серцево-судинної системи: підвищення артеріального тиску, тахікардія.
З боку органів кровотворення: агранулоцитоз, анемія, гемолітична анемія, тромбоцитопенія, лейкопенія.
З боку сечовидільної системи: набряковий синдром, цистит, уретрит, порушення функції нирок, інтерстиціальний нефрит, нефротичний сіндром, гематурія.
Алергічні реакції: шкірний висип (в т. ч. еритематозний, кропив'янка), свербіж шкіри, риніт, ангіоневротичний набряк, бронхоспазм, ексфоліативний дерматит, анафілактичний шок.
Інші: посилення потовиділення, кровохаркання, носова кровотеча, міалгія, м'язові посмикування, задишка, спрага, фотосенсибілізація, при тривалому застосуванні у великих дозах - вагінальне кровотеча.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Під час лікування необхідний контроль картини периферичної крові і функціонал��ного стану печінки і нирок.
При необхідності визначення 17-кетостероїдів препарат слід відмінити за 48 год до дослідження.
Прийом кетопрофену може маскувати ознаки інфекційного захворювання.
При порушенні функції нирок і печінки необхідно зниження дози і ретельне спостереження.
Для зниження ризику розвитку небажаних явищ з боку шлунково-кишкового тракту слід використовувати мінімальну ефективну дозу мінімально можливим коротким курсом.
У період лікування необхідно соблюда��ь обережності при керуванні автотранспортом і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяль-
ності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакційСвідчення
Запальні і дегенеративні захворювання опорно-рухового апарату: ревматоїдний, псоріатичний артрит, хвороба Бехтерева (анкілозуючий спондиліт), подагричний артрит, остеоартроз. Призначений для симптоматичної терапії, зменшення болю і запалення на момент використання, на прогресування захворю��анія не впливає.
Больовий синдром: міалгія, оссалгия, невралгія, тендиніт, артралгія, бурсит, радикуліт, аднексит, отит, головний та зубний біль, біль при онкологічних захворюваннях, посттравматичний та післяопераційний больовий синдром, що супроводжується запаленням.
Альгодисменорея.Протипоказання
Гіперчутливість (у т. ч. до інших НПЗП), повне або неповне поєднання бронхіальної астми, рецидивуючого полінозу носа і навколоносових пазух, і непереносимості ацетилсаліцилової кислоти або інших НПЗЗ (у т. ч. в анамн��зе), виразкова хвороба шлунка і 12-палої кишки (загострення), виразковий коліт (загострення), дивертикуліт, пептична виразка, гемофілія й інші порушення згортання крові, активна шлунково-кишкова кровотеча; тяжка ниркова недостатність (КК менше 30 мл/хв), прогресуючі захворювання нирок, тяжка печінкова недостатність або активне захворювання печінки, стан після проведення аортокоронарного шунтування, підтверджена гіперкаліємія, запальні захворювання кишечника, дитячий вік (до 18 років), вагітність (III триместр), період лактації.Лікарська взаємодія
Фармацевтично несумісний з розчином трамадолу. Знижує ефективність урикозуричних лікарських засобів (ЛЗ), посилює дію антикоагулянтів, антиагрегантів, фибринолитиков, етанолу, побічні ефекти глюкокортикостероїдів і минералокортикостероидов, естрогенів; знижує ефективність гіпотензивних ЛЗ та діуретиків. Спільне застосування з іншими НПЗП, глюкокортикостероїдами, етанолом, кортикотропіном може призвести до утворення виразок та розвитку шлунково-кишковоюкових кровотеч, до збільшення ризику розвитку порушень функцій нирок. Одночасне призначення з пероральними антикоагулянтами, гепарином, тромболітиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом і цефотетаном підвищує ризик розвитку кровотеч. Підвищує гіпоглікемічну дію інсуліну та пероральних гіпоглікемічних ЛЗ (необхідний перерахунок дози). Підвищує концентрацію в плазмі верапамілу і ніфедипіну, препаратів літію (Li+), метотрексату. Миелотоксичные ЛЗ підсилюють прояви гематотоксичності препарату.
