Дозировка
Взрослым и детям старше 15 лет препарат назначают по 10-20 мг (1/2-1 таблетки) 1 раз/, независимо от приема пищи. Детям в возрасте от 12 до 15 лет - по 10 мг (1/2 таблетки) 1 раз/ У пациентов с нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, с гравировкой "Е20" на одной стороне
Состав
эбастин 20 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат (177 мг), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000)
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.
Препарат не вызывает значительного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина на продолжительность интервала QT на ЭКГ даже в дозе 80 мг.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%).
После однократного приема препарата в дозе 10 мг Cmax карэбастина в плазме достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. При ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл.
Не проникает через ГЭБ.
Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%.
При приеме препарата одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1.6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения Cmax метаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
Метаболизм и выведение
Т1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются.
У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме в дозе 10 мг/ не превышает терапевтических значений.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможно - головная боль; редко - сонливость, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: возможно - сухость во рту; редко - диспепсия, тошнота, боли в животе.
Прочие: редко - синусит, ринит, астенический синдром.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Использование в педиатрии
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительно применение препарата в форме сиропа или в форме таблеток 10 мг (по 5 мг/).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность пациентов к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Показания
— аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);
— крапивница (вызванная в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода).
Противопоказания
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью назначают препарат при почечной и/или печеночной недостаточности, при увеличении интервала QT на ЭКГ, при гипокалиемии.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется назначать Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за повышения риска увеличения продолжительности интервала QT.
Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Кестина с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолосодержащими препаратами.
(4543)
Дозування
Дорослим і дітям старше 15 років препарат призначають по 10-20 мг (1/2-1 таблетки) 1 раз/, незалежно від прийому їжі. Дітям у віці від 12 до 15 років - по 10 мг (1/2 таблетки) 1 раз/ У пацієнтів з порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 10 мг.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкою білого або майже білого кольору, круглі, з гравіруванням "Е20" на одній стороніСклад
эбастин 20 мг
Допоміжні речовини: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, ��актозы моногідрат (177 мг), натрію кроскармелоза, гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000)Фармакологічна дія
Блокатор гістамінових Н1-рецепторів тривалої дії. Попереджає індуковані гістаміном спазми гладкої мускулатури і підвищення судинної проникності. Після прийому препарату всередину виражену протиалергічну дію розвивається через 1 год і триває протягом 48 год Після 5-денного курсу лікування Кестином антигистаминная активність зберігається протягом 72 год за рахунок дійств��я активних метаболітів.
Препарат не викликає значного антихолінергічного та седативного ефектів. Не відзначено впливу Кестина на тривалість інтервалу QT на ЕКГ навіть у дозі 80 мг.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після прийому препарату всередину эбастин швидко абсорбується з ШКТ і майже повністю біотрансформується в печінці з утворенням активного метаболіту карэбастина. Прийом разом з жирною їжею прискорює абсорбцію (концентрація в плазмі крові зростає на 50%).
Після одноразового приема препарату в дозі 10 мг Cmax карэбастина в плазмі досягається через 2.6-4 год і становить 80-100 нг/мл При щоденному прийомі препарату в дозі 10 мг Css досягається через 3-5 днів і становить 130-160 нг/мл
Не проникає через ГЕБ.
Зв'язування з білками плазми эбастина і карэбастина становить понад 95%.
При прийомі препарату одночасно з прийомом їжі рівень карэбастина в крові зростає в 1.6-2 рази, однак це не призводить до зміни часу досягнення Cmax метаболіту і не впливає на клінічні ефекти Кестина.
Метаболизм і виведення
Т1/2 карэбастина становить від 15 до 19 год. 66% активної речовини виводиться у вигляді кон'югатів із сечею.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів літнього віку фармакокінетичні показники суттєво не змінюються.
У пацієнтів з нирковою недостатністю Т1/2 збільшується до 23-26 год, а при печінковій недостатності – до 27 год, однак концентрація препарату при прийомі у дозі 10 мг/ не перевищує терапевтичних значень.Побічні дії
З боку ЦНС: можливі - головний біль; редко - сонливість, безсоння.
З боку травної системи: можливо - сухість у роті; рідко - диспепсія, нудота, болі в животі.
Інші: рідко - синусит, риніт, астенічний синдром.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Використання в педіатрії
У дітей у віці від 6 до 12 років рекомендовано застосування препарату у формі сиропу або у формі таблеток 10 мг (по 5 мг).
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Препарат не впливає на здатність ��ациентов до управління транспортними засобами і роботі з механізмами.Свідчення
— алергічний риніт сезонний та/або цілорічний (викликаний побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, лікарськими алергенами);
— кропив'янка (викликана, в т. ч. побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, инсектными, лікарськими алергенами, впливом сонця, холоду).Протипоказання
— вагітність;
— лактація (грудне вигодовування);
— дитячий та підлітковий вік до 12 років;
— підвищена чувствиність до препарату.
З обережністю призначають препарат при нирковій і/або печінковій недостатності, при збільшенні інтервалу QT на ЕКГ, при гіпокаліємії.Лікарська взаємодія
Не рекомендується призначати Кестин® одночасно з кетоконазолом та еритроміцином через підвищення ризику збільшення тривалості інтервалу QT.
Не виявлено клінічно значущої лікарської взаємодії Кестина з теофіліном, непрямими антикоагулянтами, циметидином, діазепамом, етанолом і этанолосодержащими препаратами.
