Дозировка
Взрослым и детям старше 15 лет препарат назначают по 10-20 мг (1/2-1 таблетки) 1 раз/, независимо от приема пищи. Детям в возрасте от 12 до 15 лет - по 10 мг (1/2 таблетки) 1 раз/ У пациентов с нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 10 мг.
Передозировка
Лечение: специфического антидота не существует. Рекомендуют промывание желудка, медицинское наблюдение; при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой
Состав
эбастин 10 мг
Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный прежелатинизированный, лактозы моногидрат (177 мг), натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H1-рецепторов длительного действия. Предупреждает индуцированные гистамином спазмы гладкой мускулатуры и повышение сосудистой проницаемости. После приема препарата внутрь выраженное противоаллергическое действие развивается через 1 ч и продолжается в течение 48 ч. После 5-дневного курса лечения Кестином антигистаминная активность сохраняется в течение 72 ч за счет действия активных метаболитов.
Препарат не вызывает значительного антихолинергического и седативного эффектов. Не отмечено влияния Кестина на продолжительность интервала QT на ЭКГ даже в дозе 80 мг.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема препарата внутрь эбастин быстро абсорбируется из ЖКТ и почти полностью биотрансформируется в печени с образованием активного метаболита карэбастина. Прием вместе с жирной пищей ускоряет абсорбцию (концентрация в плазме крови возрастает на 50%).
После однократного приема препарата в дозе 10 мг Cmax карэбастина в плазме достигается через 2.6-4 ч и составляет 80-100 нг/мл. При ежедневном приеме препарата в дозе 10 мг Css достигается через 3-5 дней и составляет 130-160 нг/мл.
Не проникает через ГЭБ.
Связывание с белками плазмы эбастина и карэбастина составляет более 95%.
При приеме препарата одновременно с приемом пищи уровень карэбастина в крови возрастает в 1.6-2 раза, однако это не приводит к изменению времени достижения Cmax метаболита и не оказывает влияния на клинические эффекты Кестина.
Метаболизм и выведение
Т1/2 карэбастина составляет от 15 до 19 ч. 66% активного вещества выводится в виде конъюгатов с мочой.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов пожилого возраста фармакокинетические показатели существенно не меняются.
У пациентов с почечной недостаточностью Т1/2 возрастает до 23-26 ч, а при печеночной недостаточности – до 27 ч, однако концентрация препарата при приеме в дозе 10 мг/ не превышает терапевтических значений.
Побочные действия
Со стороны ЦНС: возможно - головная боль; редко - сонливость, бессонница.
Со стороны пищеварительной системы: возможно - сухость во рту; редко - диспепсия, тошнота, боли в животе.
Прочие: редко - синусит, ринит, астенический синдром.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Использование в педиатрии
У детей в возрасте от 6 до 12 лет предпочтительно применение препарата в форме сиропа или в форме таблеток 10 мг (по 5 мг/).
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Препарат не влияет на способность пациентов к управлению транспортными средствами и работе с механизмами.
Показания
— аллергический ринит сезонный и/или круглогодичный (вызванный бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, лекарственными аллергенами);
— крапивница (вызванная в т.ч. бытовыми, пыльцевыми, эпидермальными, пищевыми, инсектными, лекарственными аллергенами, воздействием солнца, холода).
Противопоказания
— беременность;
— лактация (грудное вскармливание);
— детский и подростковый возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью назначают препарат при почечной и/или печеночной недостаточности, при увеличении интервала QT на ЭКГ, при гипокалиемии.
Лекарственное взаимодействие
Не рекомендуется назначать Кестин® одновременно с кетоконазолом и эритромицином из-за повышения риска увеличения продолжительности интервала QT.
Не выявлено клинически значимого лекарственного взаимодействия Кестина с теофиллином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, диазепамом, этанолом и этанолосодержащими препаратами.
(4541)
Дозування
Дорослим і дітям старше 15 років препарат призначають по 10-20 мг (1/2-1 таблетки) 1 раз/, незалежно від прийому їжі. Дітям у віці від 12 до 15 років - по 10 мг (1/2 таблетки) 1 раз/ У пацієнтів з порушеннями функції печінки добова доза не повинна перевищувати 10 мг.Передозування
Лікування: специфічного антидоту не існує. Рекомендують промивання шлунка, медичний нагляд; при необхідності проводять симптоматичну терапію.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті оболонкоюСклад
эбастин 10 мг
Допоміжні вещ��ства: магнію стеарат, целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний прежелатинізований, лактози моногідрат (177 мг), натрію кроскармелоза, гіпромелоза, титану діоксид, макрогол 6000 (поліетиленгліколь 6000).Фармакологічна дія
Блокатор гістамінових Н1-рецепторів тривалої дії. Попереджає індуковані гістаміном спазми гладкої мускулатури і підвищення судинної проникності. Після прийому препарату всередину виражену протиалергічну дію розвивається через 1 год і триває протягом 48 год Після 5-д��евного курсу лікування Кестином антигистаминная активність зберігається протягом 72 год за рахунок дії активних метаболітів.
Препарат не викликає значного антихолінергічного та седативного ефектів. Не відзначено впливу Кестина на тривалість інтервалу QT на ЕКГ навіть у дозі 80 мг.Фармакокінетика
Всмоктування і розподіл
Після прийому препарату всередину эбастин швидко абсорбується з ШКТ і майже повністю біотрансформується в печінці з утворенням активного метаболіту карэбастина. Прийом разом з жирною пі��їй прискорює абсорбцію (концентрація в плазмі крові зростає на 50%).
Після одноразового прийому препарату у дозі 10 мг Cmax карэбастина в плазмі досягається через 2.6-4 год і становить 80-100 нг/мл При щоденному прийомі препарату в дозі 10 мг Css досягається через 3-5 днів і становить 130-160 нг/мл
Не проникає через ГЕБ.
Зв'язування з білками плазми эбастина і карэбастина становить понад 95%.
При прийомі препарату одночасно з прийомом їжі рівень карэбастина в крові зростає в 1.6-2 рази, однак це не призводить до зміни врємені досягнення Cmax метаболіту і не впливає на клінічні ефекти Кестина.
Метаболізм і виведення
Т1/2 карэбастина становить від 15 до 19 год. 66% активної речовини виводиться у вигляді кон'югатів із сечею.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів літнього віку фармакокінетичні показники суттєво не змінюються.
У пацієнтів з нирковою недостатністю Т1/2 збільшується до 23-26 год, а при печінковій недостатності – до 27 год, однак концентрація препарату при прийомі у дозі 10 мг/ не превышает терапевтичних значень.Побічні дії
З боку ЦНС: можливі - головний біль; рідко - сонливість, безсоння.
З боку травної системи: можливо - сухість у роті; рідко - диспепсія, нудота, болі в животі.
Інші: рідко - синусит, риніт, астенічний синдром.Особливості продажу
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Використання в педіатрії
У дітей у віці від 6 до 12 років рекомендовано застосування препарату у формі сиропу або у формі таблеток 10 мг (по 5 мг).
Вплив на способность до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Препарат не впливає на здатність пацієнтів керувати транспортними засобами і роботі з механізмами.Свідчення
— алергічний риніт сезонний та/або цілорічний (викликаний побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, лікарськими алергенами);
— кропив'янка (викликана, в т. ч. побутовими, пилковими, епідермальними, харчовими, инсектными, лікарськими алергенами, впливом сонця, холоду).Протипоказання
— вагітність;
— лактація (грудное вигодовування);
— дитячий та підлітковий вік до 12 років;
— підвищена чутливість до препарату.
З обережністю призначають препарат при нирковій і/або печінковій недостатності, при збільшенні інтервалу QT на ЕКГ, при гіпокаліємії.Лікарська взаємодія
Не рекомендується призначати Кестин® одночасно з кетоконазолом та еритроміцином через підвищення ризику збільшення тривалості інтервалу QT.
Не виявлено клінічно значущої лікарської взаємодії Кестина з теофіліном, н��прямими антикоагулянтами, циметидином, діазепамом, етанолом і этанолосодержащими препаратами.
