Дозировка
Внутрь взрослым - 4-20 мг в сут в 2-3 приема. После улучшения состояния суточную дозу постепенно снижают на 1-2 мг каждые 2-3 дня до минимальной поддерживающей дозы - 1 мг и полной отмены терапии. В/м в начале лечения - по 40 мг 1 раз в 4 недели. Затем, в зависимости от показаний и реакции пациента на лечение, можно вводить по 40-80 мг каждые 2-4 недели. При необходимости разовая доза может быть увеличена до 100 мг. Во избежание подкожной атрофии вводят глубоко в мышцу. При внутрисуставном введении, а также при введении в области очага поражения доза составляет 10-40 мг. Интервал между введениями не менее 1 нед. Для применения в виде ингаляций доза зависит от используемой лекарственной формы и возраста пациента. Наружно применяют 1-3 Продолжительность лечения определяется индивидуально и составляет обычно 5-10 дней. При упорном течении заболевания курс лечения может быть продлен до 25 дней. Не рекомендуется применение более 4 нед.
Лекарственная форма
таблетки белого или почти белого цвета
Состав
триамцинолон 4мг;
Вспомогательные в-ва: кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, повидон, тальк, магния стеарат
Фармакологическое действие
ГКС. Подавляет функции лейкоцитов и тканевых макрофагов. Ограничивает миграцию лейкоцитов в область воспаления. Нарушает способность макрофагов к фагоцитозу, а также к образованию интерлейкина-1. Способствует стабилизации лизосомальных мембран, снижая тем самым концентрацию протеолитических ферментов в области воспаления. Уменьшает проницаемость капилляров, обусловленную высвобождением гистамина. Подавляет активность фибробластов и образование коллагена.
Ингибирует активность фосфолипазы А2, что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов. Подавляет высвобождение ЦОГ (главным образом ЦОГ-2), что также способствует уменьшению выработки простагландинов.
Уменьшает число циркулирующих лимфоцитов (T- и B-клеток), моноцитов, эозинофилов и базофилов вследствие их перемещения из сосудистого русла в лимфоидную ткань; подавляет образование антител.
Триамцинолон подавляет высвобождение гипофизом АКТГ и бета-липотропина, но не снижает уровень циркулирующего бета-эндорфина. Угнетает секрецию ТТГ и ФСГ.
При непосредственной аппликации на сосуды оказывает вазоконстрикторный эффект.
Триамцинолон обладает выраженным дозозависимым действием на метаболизм углеводов, белков и жиров. Стимулирует глюконеогенез, способствует захвату аминокислот печенью и почками и повышает активность ферментов глюконеогенеза. В печени триамцинолон усиливает депонирование гликогена, стимулируя активность гликогенсинтетазы и синтез глюкозы из продуктов белкового обмена. Повышение содержания глюкозы в крови активизирует выделение инсулина.
Триамцинолон подавляет захват глюкозы жировыми клетками, что приводит к активации липолиза. Однако вследствие увеличения секреции инсулина происходит стимуляция липогенеза, что способствует накоплению жира.
Оказывает катаболическое действие в лимфоидной и соединительной ткани, мышцах, жировой ткани, коже, костной ткани.
Остеопороз и синдром Иценко-Кушинга являются главными факторами, ограничивающими длительную терапию ГКС. В результате катаболического действия возможно подавление роста у детей.
В высоких дозах триамцинолон может повышать возбудимость тканей мозга и способствует понижению порога судорожной готовности. Стимулирует избыточную продукцию хлористоводородной кислоты и пепсина в желудке, что способствует развитию пептической язвы.
При системном применении терапевтическая активность триамцинолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным и антипролиферативным действием.
При наружном и местном применении терапевтическая активность триамцинолона обусловлена противовоспалительным, противоаллергическим и антиэкссудативным (благодаря вазоконстрикторному эффекту) действием.
При ингаляционном применении оказывает противовоспалительное действие на слизистую бронхов у пациентов с бронхиальной астмой. При постоянном применении уменьшает количество тучных клеток, макрофагов, Т-лимфоцитов и эозинофилов в эпителии и подслизистом слое бронхов, подавляет гиперреактивность дыхательных путей.
По противовоспалительной активности триамцинолон близок к гидрокортизону, а триамцинолона ацетонид в 6 раз активнее. Минералокортикоидная активность у триамцинолона и у триамцинолона ацетонида практически отсутствует.
Фармакокинетика
Метаболизируется главным образом в печени и частично - в почках. Основным путем метаболизма является 6-бета-гидроксилирование. T1/2 - 3.5 ч. Выводится почками.
Побочные действия
Со стороны эндокринной системы: перераспределение жировой ткани, нарушения менструального цикла, повышение уровня глюкозы в крови, угнетение функции надпочечников, "лунообразное лицо", стрии, гирсутизм, угри.
Со стороны обмена веществ: отеки, нарушение баланса электролитов, отрицательный азотистый баланс, задержка роста у детей.
Со стороны пищеварительной системы: стероидная язва желудка, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, острый панкреатит.
Со стороны ЦНС: судороги, нарушения сна, психические нарушения, головные боли и головокружение, слабость.
Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, остеопороз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия.
Со стороны свертывающей системы крови: тромбоэмболия.
Со стороны органа зрения: нарушения зрения, задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления или экзофтальм, анафилактические реакции.
Реакции, обусловленные иммунодепрессивным действием: обострение инфекционных заболеваний.
При внутрисуставном введении: возможна болезненность сустава, раздражение в месте укола, депигментация, стерильный абсцесс, атрофия кожи, при введении в дозах более 40 мг возможны резорбтивные побочные эффекты.
При ингаляционном применении: возможны головная боль, чиханье, кашель, сухость слизистой оболочки полости рта или носа, ощущение раздражения в носу, охриплость голоса, редко - грибковая инфекция носоглотки, вызванная Candida albicans.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Не предназначен для в/в введения.
С осторожностью и под строгим врачебным контролем применяют при отечном синдроме, ожирении, психических заболеваниях и заболеваниях ЖКТ. В период лечения рекомендуется принимать витамин D и употреблять пищевые продукты, богатые кальцием.
После однократного в/м введения в дозе 60-100 мг в течение 24-48 ч может наблюдаться угнетение функции надпочечников, которая обычно восстанавливается через 30-40 дней.
При наружном применении для предупреждения местных инфекционных осложнений рекомендуется применять в сочетании с противомикробными средствами.
Парентеральное применение у детей в возрасте до 6 лет не рекомендуется; в возрасте 6-12 лет - по строгим показаниям.
Следует избегать длительного наружного применения у детей независимо от возраста.
Показания
Для приема внутрь: ревматизм, ревматоидный артрит, системная красная волчанка и другие коллагенозы, острые аллергические реакции, аллергические кожные заболевания, тяжелые формы бронхиальной астмы, мультиформная эритема, геморрагические диатезы, гемолитическая анемия, лимфомы, лейкемии.
Для парентерального применения: ревматоидный артрит, заболевания соединительной ткани, системная красная волчанка, дерматозы, эмфизема легких и фиброз легких, лимфосаркома, лимфогранулематоз, лимфатическая лейкемия, нефротический синдром, спру.
Для ингаляционного применения: бронхиальная астма в фазе обострения. Недостаточная эффективность бронходилататоров и/или стабилизаторов мембран тучных клеток при лечении бронхиальной астмы. Гормонозависимая бронхиальная астма (с целью снижения дозы ГКС для приема внутрь). Аллергический ринит.
Противопоказания
Острые психозы в анамнезе, активная форма туберкулеза, миастения, новообразования с метастазами, дивертикулит, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, артериальная гипертензия, синдром Иценко - Кушинга, почечная недостаточность, тромбозы и эмболии в анамнезе, остеопороз, сахарный диабет, скрытые очаги инфекции, амилоидоз, сифилис, грибковые заболевания, вирусные инфекции (в т.ч. вызванные Herpes simplex и Varicella zoster), амебные инфекции, полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитной формы), гонококковый или туберкулезный артрит, период вакцинации, лимфаденит после прививки БЦЖ, глаукома, инфицированные поражения кожи.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с анаболическими стероидами, андрогенами повышается риск развития периферических отеков, угревой сыпи.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами и гормонами щитовидной железы возможно изменение функции щитовидной железы.
При одновременном применении с блокаторами гистаминовых H1-рецепторов уменьшается действие триамцинолона; с гормональными контрацептивами - потенцируется действие триамцинолона.
Гипокальциемия, связанная с применением триамцинолона, может привести к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады, вызванной действием деполяризующих миорелаксантов при их одновременном применении.
При одновременном применении с иммунодепрессантами повышается риск развития бактериальных и вирусных инфекций.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками возможна гипокалиемия.
(833)
Дозування
Всередину дорослим - 4-20 мг на добу у 2-3 прийоми. Після поліпшення стану добову дозу поступово знижують на 1-2 мг кожні 2-3 дні до мінімальної підтримуючої дози - 1 мг і повної відміни терапії. В/м на початку лікування - по 40 мг 1 раз у 4 тижні. Потім, залежно від показань та реакції пацієнта на лікування, можна вводити по 40-80 мг кожні 2-4 тижні. При необхідності разова доза може бути збільшена до 100 мг. щоб уникнути атрофії підшкірної вводять глибоко в м'яз. При внутрішньосуглобовому введенні, а також при введенні в області вогнища ураження ��оза становить 10-40 мг. Інтервал між введеннями не менше 1 тижня. Для застосування у вигляді інгаляцій доза залежить від використовуваної лікарської форми та віку пацієнта. Зовнішньо застосовують 1-3 Тривалість лікування визначається індивідуально і зазвичай становить 5-10 днів. При наполегливому перебігу захворювання курс лікування може бути продовжений до 25 днів. Не рекомендується застосовувати більше 4 тижнів.
Лікарська форма
таблетки білого або майже білого кольоруСклад
триамцинолон 4мг;
Допоміжні в-ва: кукурудзяний крохмаль, лактози мон��гідрат, повідон, тальк, магнію стеаратФармакологічна дія
ГКС. Пригнічує функції лейкоцитів і тканинних макрофагів. Обмежує міграцію лейкоцитів в область запалення. Порушує здатність макрофагів до фагоцитозу, а також до утворення інтерлейкіну-1. Сприяє стабілізації лізосомальних мембран, знижуючи тим самим концентрацію протеолітичних ферментів в області запалення. Зменшує проникність капілярів, обумовлену вивільненням гістаміну. Пригнічує активність фібробластів і утворення колагену.
> Інгібує активність фосфоліпази А2, що призводить до пригнічення синтезу простагландинів і лейкотрієнів. Пригнічує вивільнення ЦИКЛООКСИГЕНАЗИ (переважно ЦОГ-2), що також сприяє зменшенню вироблення простагландинів.
Зменшує кількість циркулюючих лімфоцитів (T - і B-клітин, моноцитів, еозинофілів та базофілів внаслідок їх переміщення із судинного русла в лімфоїдну тканину; пригнічує утворення антитіл.
Триамцинолон пригнічує вивільнення гіпофізом АКТГ і бета-липотропина, але не знижує рівень циркулюючого бета-ен��орфина. Пригнічує секрецію ТТГ і ФСГ.
При безпосередній аплікації на судини надає вазоконстрикторного ефекту.
Триамцинолон володіє вираженим дозозалежним дію на метаболізм вуглеводів, білків і жирів. Стимулює глюконеогенез, що сприяє захопленню амінокислот печінкою і нирками та підвищує активність ферментів глюконеогенезу. У печінці триамцинолон посилює депонування глікогену, стимулюючи активність глікогенсинтетазу та синтез глюкози з продуктів білкового обміну. Підвищення вмісту глюкози в крові активізує виділення інсуліну.
Триамцинолон пригнічує захоплення глюкози жировими клітинами, що призводить до активації ліполізу. Однак внаслідок збільшення секреції інсуліну відбувається стимуляція ліпогенезу, що сприяє накопиченню жиру.
Чинить катаболічну дію в лімфоїдної і сполучної тканини, м'язах, жировій тканині, шкірі, кісткової тканини.
Остеопороз і синдром Іценко-Кушинга є головними факторами, що обмежують тривалу терапію ГКС. Внаслідок катаболічної дії можливо під��явище росту у дітей.
У високих дозах триамцинолон може підвищувати збудливість тканин мозку і сприяє зниження порогу судомної готовності. Стимулює надлишкову продукцію хлористоводневої кислоти і пепсину в шлунку, що сприяє розвитку пептичної виразки.
При системному застосуванні терапевтична активність тріамцинолону зумовлена протизапальну, протиалергічну, імунодепресивну та антипроліферативну дію.
При зовнішньому і місцевому застосуванні терапевтична активність ��риамцинолона зумовлена протизапальну, протиалергічну та протиексудативну (завдяки вазоконстрикторному ефекту) дією.
При інгаляційному застосуванні чинить протизапальну дію на слизову бронхів у пацієнтів з бронхіальною астмою. При постійному застосуванні зменшує кількість опасистих клітин, макрофагів, Т-лімфоцитів і еозинофілів в епітелії і підслизовому шарі бронхів, пригнічує гіперреактивність дихальних шляхів.
За протизапальною активністю триамцинолон близький до гідрокортизону, а тріамцинолону ацетонид в 6 разів активніше. Минералокортикоидная активність у тріамцинолону та у тріамцинолону ацетонида практично відсутня.Фармакокінетика
Метаболізується головним чином у печінці і частково в нирках. Основним шляхом метаболізму є 6-бета-гідроксилювання. T1/2 - 3.5 ч. Виводиться нирками.Побічні дії
З боку ендокринної системи: перерозподіл жирової тканини, порушення менструального циклу, підвищення рівня глюкози в крові, пригнічення функції надниркових залоз, "місяцеподібне обличчя", стриї, гірсутизм, вугри.
З боку обміну речовин: набряки, порушення балансу електролітів, негативний азотистий баланс, затримка росту у дітей.
З боку травної системи: стероїдна виразка шлунку, ерозивно-виразкові ураження ШКТ, гострий панкреатит.
З боку ЦНС: судоми, порушення сну, психічні порушення, головні болі і запаморочення, слабкість.
З боку кістково-м'язової системи: міопатія, остеопороз.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія.
Зі сторони згортальної системи крові: тромбоемболія.
З боку органа зору: порушення зору, задня субкапсулярна катаракта, підвищення внутрішньоочного тиску та екзофтальм, анафілактичні реакції.
Реакції, зумовлені імунодепресивною дією: загострення інфекційних захворювань.
При внутрішньосуглобовому введенні: можлива болючість суглоба, подразнення у місці уколу, депігментація, стерильний абсцес, атрофія шкіри, при введенні в дозах більше 40 мг можливі резорбтивные побічні ефекти.
При ингаляционном застосування: можливі головний біль, чхання, кашель, сухість слизової оболонки порожнини рота або носа, відчуття подразнення в носі, захриплість голосу, рідко - грибкова інфекція носоглотки, спричинений Candida albicans.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Не призначений для в/в введення.
З обережністю та під суворим лікарським контролем застосовують при набряковому синдромі, ожирінні, психічних захворюваннях і захворюваннях ШКТ. У період лікування рекомендується приймати вітамін D і вживати харчові продукти, багаті кальцієм.
Після одноразового в/м введення в дозі 60-100 мг протягом 24-48 год може спостерігатися пригнічення функції надниркових залоз, яка зазвичай відновлюється через 30-40 днів.
При зовнішньому застосуванні для попередження місцевих інфекційних ускладнень рекомендується застосовувати в комбінації з протимікробними засобами.
Парентеральне застосування у дітей віком до 6 років не рекомендується; у віці 6-12 років - за суворими показаннями.
Слід уникати тривалого зовнішнього застосування у дітей незалежно від віку.<h3>СвідченняДля прийому всередину: ревматизм, ревматоїдний артрит, системний червоний вовчак та інші колагенози, гострі алергічні реакції, алергічні захворювання шкіри, тяжкі форми бронхіальної астми, мультиформна еритема, геморагічні діатези, гемолітична анемія, лімфоми, лейкемії.
Для парентерального застосування: ревматоїдний артрит, захворювання сполучної тканини, системна червона вовчанка, дерматози, емфізема легенів, фіброз легенів, лімфосаркома, лімфогранулематоз, лімфатична лейкемія, нефротическиї синдром, спру.
Для інгаляційного застосування: бронхіальна астма у фазі загострення. Недостатня ефективність бронходилататоров та/або стабілізаторів мембран опасистих клітин при лікуванні бронхіальної астми. Гормонозалежна бронхіальна астма (з метою зниження дози ГКС для прийому всередину). Алергічний риніт.Протипоказання
Гострі психози в анамнезі, активна форма туберкульозу, міастенія, новоутворення з метастазами, дивертикуліт, виразкова хвороба шлунка і дванадцятипалої кишки, артеріальна гіпертензія, синдром Таценко - Кушинга, ниркова недостатність, тромбози та емболії в анамнезі, остеопороз, цукровий діабет, приховані вогнища інфекції, амілоїдоз, сифіліс, грибкові захворювання, вірусні інфекції (в т. ч. викликані Herpes simplex та Varicella zoster), амебні інфекції, поліомієліт (за винятком бульбарно-енцефалітні форми), гонококовий або туберкульозний артрит, період вакцинації, лімфаденіт після щеплення БЦЖ, глаукома, інфіковані ураження шкіри.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з анаболічними стероїдами, андрогенами підв��ється ризик розвитку периферичних набряків, вугрової висипки.
При одночасному застосуванні з антитиреоїдну препаратами та гормонами щитовидної залози можлива зміна функції щитовидної залози.
При одночасному застосуванні з блокаторами гістамінових H1-рецепторів зменшується дія триамцинолону; з гормональними контрацептивами - потенціюється дія триамцинолону.
Гіпокальціємія, пов'язана із застосуванням тріамцинолону, може призвести до збільшення тривалості нервово-м'язової блокади, викликаної дійствием деполяризуючих міорелаксантів при їх одночасному застосуванні.
При одночасному застосуванні з імунодепресантами зростає ризик розвитку бактеріальних і вірусних інфекцій.
При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками можлива гіпокаліємія.
