Дозировка
Препарат Катэна® назначают внутрь, независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели. Нейропатическая боль у взрослых Начальная суточная доза составляет 900 мг (в 3 приема равными дозами); при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной - 3.6 г/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза/сут) или в течение первых 3-х дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг в сутки по следующей схеме: — 1-й день: 300 мг 1 раз/сут; — 2-й день: по 300 мг 2 раза/сут; — 3-й день: по 300 мг 3 раза/сут. Парциальные судороги Взрослые и дети в возрасте старше 12 лет Эффективная доза - от 900 мг до 3.6 г в сутки. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза/сут в 1-й день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. раздел Нейропатическая боль у взрослых). В последующем доза может быть увеличена до максимальной - 3.6 г/сут в 3 приема равными дозами. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4.8 г/сут. Дети в возрасте 3-12 лет Начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза/сут и повышают до эффективной приблизительно в течение 3-х дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог. Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Препарат Катэна® может использоваться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке. Подбор дозы при почечной недостаточности Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы габапентина согласно таблице. Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза (мг/сут)* >80 900-3600 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150**-600 <15 150**-300 * Суточную дозу следует назначать в 3 приема. ** Назначают по 300 мг через день. Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Лекарственная форма
Капсулы оранжевого цвета, размер №0; содержимое капсул - белый кристаллический порошок.
Состав
габапентин400 мг
Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), желатин.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство. По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Полагают, что механизм действия габапентина отличается от других противосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарства GABA). В исследованиях in vitro показано, что габапентин характеризуется наличием нового пептидного места связывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головного мозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина и его производных. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими обычными препаратами и нейромедиаторными рецепторами в мозге, в т.ч. с GABAA-, GABAB-, бензодиазепиновыми рецепторами, с NMDA-рецепторами.
Окончательно механизм действия габапентина не установлен.
Фармакокинетика
Габапентин абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина.
Габапентин не связывается с белками плазмы и имеет Vd 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Css в плазме в конце интервала дозирования.
Габапентин выводится только почками. Признаков биотрансформации габапентина в организме человека не обнаружено. Габапентин не индуцирует оксидазы, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Выведение препарата лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.
Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы вазодилатации, гипертензия.
Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе, запор, диарея, сухость во рту или глотке, анорексия, гингивит, заболевания зубов, увеличение аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, боль в спине, повышенная ломкость костей.
Со стороны нервной системы: сонливость, головокружение, атаксия, амнезия, спутанность сознания, нарушение координации, повышенная утомляемость, нарушение мышления, тремор, гипестезия, депрессия, дизартрия, бессонница, нервозность, нистагм, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, астения, тревожность, враждебность, гиперкинезия, эмоциональная лабильность.
Со стороны дыхательной системы: фарингит, ринит, одышка, кашель, пневмония, бронхит, респираторные инфекции.
Со стороны мочеполовой системы: инфекции мочевых путей, импотенция.
Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура (чаще всего ее описывают как кровоподтеки, возникавшие при физической травме).
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, акне.
Прочие: лихорадка, вирусная инфекция, увеличение массы тела, боль различной локализации, периферические отеки, отек лица, головная боль.
Пострегистрационный опыт применения
Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена.
Другие нежелательные явления: острая почечная недостаточность, аллергические реакции, включая крапивницу, алопеция, ангионевротический отек, генерализованный отек; колебания концентрации глюкозы в крови у больных сахарным диабетом, боль в груди, увеличение в объеме молочных желез, гинекомастия, повышение показателей функции печени, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), галлюцинации, двигательные расстройства, такие как хореоатетоз, дискинезия и дистония, сердцебиение, панкреатит, шум в ушах, тромбоцитопения, недержание мочи, миоклонус.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
При совместной терапии морфином у пациентов может произойти повышении концентрации габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае доза габапентина или морфина должна быть адекватно снижена.
При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG®. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.
Показания
— лечение нейропатической боли у взрослых (18 лет и старше). Эффективность и безопасность у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены;
— монотерапия парциальных судорог при эпилепсии со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет. Эффективность и безопасность монотерапии у детей в возрасте до 12 лет не установлены;
— в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог при эпилепсии со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше. Безопасность и эффективность дополнительной терапии габапентином у детей в возрасте менее 3 лет не установлены.
Противопоказания
детский возраст до 3 лет;
— повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о безопасности и эффективности применения препарата при беременности отсутствуют, поэтому применение габапентина при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении габапентина и морфина, когда морфин принимался за 2 ч до приема габапентина, наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциировалось с увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.
Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.
Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.
дновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида.
Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.
Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.
(2884)
Дозування
Препарат Катэна® призначають внутрішньо, незалежно від прийому їжі. Якщо необхідно знизити дозу, відмінити препарат або замінити його на альтернативний засіб, це слід робити поступово, протягом щонайменше одного тижня. Нейропатіческая біль у дорослих Початкова добова доза становить 900 мг (у 3 прийоми рівними дозами); при необхідності, залежно від ефекту, дозу поступово збільшують до максимальної - 3.6 м/добу. Лікування можна починати з дози 900 мг/добу (по 300 мг 3 рази/добу) або протягом перших 3-х днів дозу можна збільшувала��ать поступово до 900 мг на добу за наступною схемою: — 1-й день: 300 мг 1 раз/добу; — 2-й день: по 300 мг 2 рази/добу; — 3-й день: по 300 мг 3 рази/добу. Парціальні судоми Дорослі та діти віком старше 12 років Ефективна доза - від 900 мг до 3.6 г на добу. Терапію можна розпочати з дози 300 мг 3 рази/добу в 1-й день або збільшувати поступово до 900 мг за схемою, описаною вище (див. розділ Нейропатіческая біль у дорослих). В подальшому доза може бути збільшена до максимальної - 3.6 г/добу в 3 прийоми рівними дозами. Максимальний інтервал між дозами при триразовому пріе��е препарату не повинна перевищувати 12 год, щоб уникнути поновлення судом. Відзначена добра переносимість препарату у дозах до 4.8 г/добу. Діти у віці 3-12 років Початкова доза препарату варіює від 10 до 15 мг/кг/добу, яку призначають рівними дозами 3 рази/добу та підвищують до ефективної приблизно протягом 3-х днів. Ефективна доза габапентину у дітей у віці 5 років і старше становить 25-35 мг/кг/добу рівними дозами в 3 прийоми. Ефективна доза габапентину у дітей у віці від 3 до 5 років становить 40 мг/кг/добу рівними дозами в 3 прийоми. Відзначена хороша переносимість препарату в дозах до 50 мг/кг/добу при тривалому застосуванні. Максимальний інтервал між прийомом доз препарату не повинна перевищувати 12 год, щоб уникнути поновлення судом. Немає необхідності контролювати концентрацію габапентину в плазмі. Препарат Катэна® може використовуватися у комбінації з іншими протисудомними препаратами без урахування зміни його концентрації в плазмі або концентрації інших протисудомних препаратів у сироватці. Підбір дози при нирковій недостатності Пацієнтам з нирковою недост��точністю рекомендується зниження дози габапентину згідно таблиці. Кліренс креатиніну (мл/хв) Добова доза (мг/добу)* >80 900-3600 50-79 600-1800 30-49 300-900 15-29 150**-600 <15 150**-300 * Добову дозу слід призначати в 3 прийоми. ** Призначають по 300 мг через день. Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, які раніше не приймали габапентин, препарат рекомендується призначати в насичуючому дозі 300-400 мг, а потім застосовувати його по 200-300 мг кожні 4 год гемодіалізу.
Лікарська форма
Капсули оранжевого кольору, розмір №0; вміст капсул - білий кристаллич��ський порошок.Склад
габапентин400 мг
Допоміжні речовини:лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк.
Склад оболонки капсули: титану діоксид (Е171), барвник заліза оксид жовтий (Е172), барвник заліза оксид червоний (Е172), желатин.Фармакологічна дія
Протиепілептичний засіб. По хімічній структурі має схожість з GABA, що виконує функцію гальмівного медіатора в ЦНС. Вважають, що механізм дії габапентину відрізняється від інших протисудомних засобів, що діють через синапси GABA (включаючи вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори GABA-трансамінази, інгібітори захоплення GABA, агоністи GABA і проліки GABA). У дослідженнях in vitro показано, що габапентин характеризується наявністю нового пептидного місця зв'язування в тканинах мозку щурів, включаючи гіпокамп і кору головного мозку, яке може мати відношення до протисудомної активності габапентину та його похідних. Габапентин у клінічно значимих концентраціях не зв'язується з іншими звичайними препаратами і нейромедиаторными рецепторами мозку, в т. ч. з GABAA-, GABAB-, бенз��диазепиновыми рецепторами, з NMDA-рецепторами.
Остаточно механізм дії габапентину не встановлено.Фармакокінетика
Габапентин абсорбується з ШКТ. Після прийому всередину Cmax габапентину в плазмі досягається через 2-3 ч. Абсолютна біодоступність становить близько 60%. Прийом одночасно з їжею (в т. ч. з високим вмістом жирів) не чинить впливу на фармакокінетику габапентину.
Габапентин не зв'язується з білками плазми і має Vd 57.7 л. У пацієнтів з епілепсією концентрація габапентину в спинномозковій рідині упорядавляет 20% від відповідних Css в плазмі в кінці інтервалу дозування.
Габапентин виводиться лише нирками. Ознак біотрансформації габапентину в організмі людини не виявлено. Габапентин не індукує оксидази, які беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Виведення препарату найкраще описується за допомогою лінійної моделі. T1/2 не залежить від дози і становить в середньому 5-7 ч.
Кліренс габапентину знижується у осіб похилого віку і у пацієнтів з порушеннями функції нирок. Константа швидкості виведення, плазменны�� і нирковий кліренс габапентину прямо пропорційні кліренсу креатиніну.
Габапентин видаляється із плазми при гемодіалізі.
Значення концентрації габапентину у плазмі у дітей були схожі з дорослими.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: симптоми вазодилатації, гіпертензія.
З боку травної системи: диспепсія, метеоризм, нудота, блювання, біль у животі, запор, діарея, сухість у роті або глотці, анорексія, гінгівіт, захворювання зубів, збільшення апетиту, підвищення активності печеночн��х трансаміназ.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія, біль у спині, підвищена ламкість кісток.
З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, атаксія, амнезія, сплутаність свідомості, порушення координації, підвищена стомлюваність, порушення мислення, тремор, гіпестезія, депресія, дизартрія, безсоння, нервозність, ністагм, посилення, ослаблення або відсутність рефлексів, астенія, тривожність, ворожість, гіперкінезія, емоційна лабільність.
З боку дихальної системи: фарингіт, риніт, задишка, кашель, пневмонія, бронхіт, респіраторні інфекції.
З боку сечостатевої системи: інфекції сечових шляхів, імпотенція.
З боку органів чуття: порушення зору, амбліопія, диплопія.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, пурпура (найчастіше її описують як синці, що виникали при фізичної травми).
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіж, акне.
Інші: гарячка, вірусна інфекція, збільшення маси тіла, біль різної локалізації, периферичні набряки, набрякидо обличчя, головний біль.
Пострегистрационный досвід застосування
Зареєстровані випадки раптової незрозумілої смерті, зв'язок яких з лікуванням габапентином не встановлена.
Інші небажані явища: гостра ниркова недостатність, алергічні реакції, включаючи кропив'янку, алопеція, ангіоневротичний набряк, генералізований набряк; коливання концентрації глюкози в крові у хворих цукровим діабетом, біль у грудях, збільшення в обсязі молочних залоз, гінекомастія, підвищення показників функції��іі печінки, багатоформна ексудативна еритема (у т. ч. синдром Стівенса-Джонсона), галюцинації, рухові розлади, такі як хореоатетоз, дискінезія і дистонія, серцебиття, панкреатит, шум у вухах, тромбоцитопенія, нетримання сечі, міоклонус.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
При сумісній терапії морфіном у пацієнтів може статися підвищення концентрації габапентину. При цьому необхідно забезпечити ретельне спостереження за пацієнтами на предмет розвитку такої ознаки пригнічення ЦНС, як сонливість. В етму випадку доза габапентину або морфіну повинна бути адекватно знижена.
При одночасному застосуванні габапентину та інших протисудомних засобів були зареєстровані хибнопозитивні результати при визначенні білка в сечі за допомогою тест-смужок Ames N-Multistix SG®. Для визначення білка в сечі рекомендується користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосаліциловою кислотою.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У період лікування необхідно утриматися від керування а��тотранспорта і занять потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування
Симптоми: запаморочення, двоїння в очах, порушення мови, сонливість, летаргія та діарея.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля, симптоматична терапія. Пацієнтам з тяжкою нирковою недостатністю може бути показаний гемодіаліз.Свідчення
— лікування нейропатіческой болю у дорослих (18 років і старше). Ефективність і безпека у пациентов віком до 18 років не встановлені;
— монотерапія парціальних судом при епілепсії з вторинною генералізацією або без неї у дорослих та дітей віком старше 12 років. Ефективність і безпека монотерапії у дітей віком до 12 років не встановлені;
— як додатковий засіб при лікуванні парціальних судом при епілепсії з вторинною генералізацією або без неї у дорослих і дітей у віці 3 років і старше. Безпека та ефективність додаткової терапії габапентином у дітей віком менше 3 років не вуст��новлено.Протипоказання
дитячий вік до 3 років;
— підвищена чутливість до габапентину або допоміжних компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Дані щодо безпеки та ефективності застосування препарату при вагітності відсутні, тому застосування габапентину при вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері виправдовує можливий ризик для плода.
Габапентин виводиться з грудним молоком, тому під час лікування слід відмовитися від грудного вигодовування.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності.
Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, які раніше не приймали габапентин, препарат рекомендується призначати в насичуючому дозі 300-400 мг, а потім застосовувати його по 200-300 мг кожні 4 год гемодіалізу.Лікарська взаємодія
При одночасне пресу��еменном застосуванні габапентину та морфіну, коли морфін приймався за 2 год до прийому габапентину, спостерігалося збільшення середнього значення AUC габапентину на 44% порівняно з монотерапією габапентином, що асоціювалося зі збільшенням больового порогу (холодовий пресорний тест). Клінічне значення цього змінення не встановлено, фармакокінетичні характеристики морфіну при цьому не змінювалися. Побічні ефекти морфіну при сумісному прийомі з габапентином не відрізнялися від таких при прийомі морфіну спільно з плацебо.
Взаємодії між габапентином і фенобарбіталом, фенітоїном, вальпроєвою кислотою, карбамазепіном не відзначено. Фармакокінетика габапентину в рівноважному стані однакова у здорових людей і пацієнтів, які отримують інші протисудомні засоби.
Одночасне застосування габапентину з пероральними контрацептивами, що містять норетистерон та/або етинілестрадіол, не супроводжувалося змінами фармакокінетики обох компонентів.
дновременное застосування габапентину з антацидами, що містять алюміній і магній, супро��дається зниженням біодоступності габапентину приблизно на 20%. Габапентин рекомендується приймати приблизно через 2 години після прийому антациду.
Пробенецид не впливає на ниркову екскрецію габапентину.
Невелике зниження ниркової екскреції габапентину при одночасному прийомі циметидину, ймовірно, не має клінічного значення.
