Дозировка
Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Лекарственная форма
Капсулы оранжевого цвета, размер №0; содержимое капсул - белый кристаллический порошок.
Состав
габапентин 300мг
Вспомогательные вещества:лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, тальк.
Состав оболочки капсулы: титана диоксид (Е171), краситель железа оксид желтый (Е172), краситель железа оксид красный (Е172), желатин.
Фармакологическое действие
Противоэпилептическое средство. По химической структуре имеет сходство с GABA, выполняющей функцию тормозного медиатора в ЦНС. Полагают, что механизм действия габапентина отличается от других противосудорожных средств, действующих через синапсы GABA (включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарства GABA). В исследованиях in vitro показано, что габапентин характеризуется наличием нового пептидного места связывания в тканях мозга крыс, включая гиппокамп и кору головного мозга, которое может иметь отношение к противосудорожной активности габапентина и его производных. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с другими обычными препаратами и нейромедиаторными рецепторами в мозге, в т.ч. с GABAA-, GABAB-, бензодиазепиновыми рецепторами, с NMDA-рецепторами.
Окончательно механизм действия габапентина не установлен.
Фармакокинетика
Габапентин абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность составляет около 60%. Прием одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияния на фармакокинетику габапентина.
Габапентин не связывается с белками плазмы и имеет Vd 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Css в плазме в конце интервала дозирования.
Габапентин выводится только почками. Признаков биотрансформации габапентина в организме человека не обнаружено. Габапентин не индуцирует оксидазы, участвующие в метаболизме лекарственных средств. Выведение препарата лучше всего описывается с помощью линейной модели. T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч.
Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина.
Габапентин удаляется из плазмы при гемодиализе.
Значения концентраций габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации движений, депрессия, головокружение, дизартрия, повышенная нервная возбудимость, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги, амблиопия, диплопия, гиперкинезия, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, тревога, враждебность, нарушение походки.
Со стороны пищеварительной системы: изменение окрашивания зубов, диарея, повышение аппетита, сухость во рту, тошнота, рвота, метеоризм, анорексия, гингивит, боли в животе, панкреатит, изменения функциональных проб печени.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, снижение числа лейкоцитов, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны дыхательной системы: ринит, фарингит, кашель, пневмония.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, артралгия, переломы костей.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия, проявления вазодилатации.
Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевых путей, недержание мочи.
Аллергические реакции: многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.
Дерматологические реакции: мацерация кожи, акне, зуд, сыпь.
Прочие: боли в спине, усталость, периферические отеки, импотенция, астения, недомогание, отечность лица, увеличение массы тела, случайная травма, астения, гриппоподобный синдром, колебания содержания глюкозы в крови, у детей - вирусная инфекция, средний отит
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать судорожный статус. В случае необходимости снижать дозу, отменять габапентин или заменять его на альтернативное средство следует постепенно в течение минимум 1 недели.
Габапентин не является эффективным средством для лечения абсансных судорожных припадков.
При совместном применении с другими противосудорожными средствами были зарегистрированы ложно-положительные результаты теста определения белка в моче. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислоты.
Пациентам с нарушениями функции почек, а также больным, находящимся на гемодиализе требуется коррекция режима дозирования.
Пациентам пожилого возраста может потребоваться коррекция режима дозирования габапентина в связи с тем, что у этой категории больных возможно уменьшение почечного клиренса.
Эффективность и безопасность терапии нейропатической боли у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены.
Эффективность и безопасность монотерапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 12 лет и дополнительной терапии габапентином при лечении парциальных судорог у детей в возрасте до 3 лет не установлены.
В период лечения не допускать употребления алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
До определения индивидуальной реакции на лечение пациент должен воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.
Показания
Лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте старше 18 лет; монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей старше 12 лет; в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 года и старше.
Противопоказания
— детский возраст до 3 лет;
— повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о безопасности и эффективности применения препарата при беременности отсутствуют, поэтому применение габапентина при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.
Габапентин выводится с грудным молоком, поэтому во время лечения следует отказаться от грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Пациентам, находящимся на гемодиализе, которые ранее не принимали габапентин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами уменьшается всасывание габапентина из ЖКТ.
При одновременном применении с фелбаматом возможно увеличение T1/2 фелбамата.
При одновременном применении описан случай повышения концентрации фенитоина в плазме крови.
(2883)
Дозування
Індивідуальний, залежно від показань, схеми лікування.
Лікарська форма
Капсули оранжевого кольору, розмір №0; вміст капсул - білий кристалічний порошок.Склад
габапентин 300мг
Допоміжні речовини:лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, тальк.
Склад оболонки капсули: титану діоксид (Е171), барвник заліза оксид жовтий (Е172), барвник заліза оксид червоний (Е172), желатин.Фармакологічна дія
Протиепілептичний засіб. По хімічній структурі має схожість з GABA, виконалняющей функцію гальмівного медіатора в ЦНС. Вважають, що механізм дії габапентину відрізняється від інших протисудомних засобів, що діють через синапси GABA (включаючи вальпроат, барбітурати, бензодіазепіни, інгібітори GABA-трансамінази, інгібітори захоплення GABA, агоністи GABA і проліки GABA). У дослідженнях in vitro показано, що габапентин характеризується наявністю нового пептидного місця зв'язування в тканинах мозку щурів, включаючи гіпокамп і кору головного мозку, яке може мати відношення до протисудомної активності габапентину �� його похідних. Габапентин у клінічно значимих концентраціях не зв'язується з іншими звичайними препаратами і нейромедиаторными рецепторами мозку, в т. ч. з GABAA-, GABAB-, бензодіазепіновими рецепторами, з NMDA-рецепторами.
Остаточно механізм дії габапентину не встановлено.Фармакокінетика
Габапентин абсорбується з ШКТ. Після прийому всередину Cmax габапентину в плазмі досягається через 2-3 ч. Абсолютна біодоступність становить близько 60%. Прийом одночасно з їжею (в т. ч. з високим вмістом жирів) не чинить впливу на фармакокинетику габапентину.
Габапентин не зв'язується з білками плазми і має Vd 57.7 л. У пацієнтів з епілепсією концентрація габапентину в спинномозковій рідині становить 20% від відповідних Css в плазмі в кінці інтервалу дозування.
Габапентин виводиться лише нирками. Ознак біотрансформації габапентину в організмі людини не виявлено. Габапентин не індукує оксидази, які беруть участь у метаболізмі лікарських засобів. Виведення препарату найкраще описується за допомогою лінійної моделі. T1/2 не залежить від��s і становить у середньому 5-7 ч.
Кліренс габапентину знижується у осіб похилого віку і у пацієнтів з порушеннями функції нирок. Константа швидкості виведення, плазмовий і нирковий кліренс габапентину прямо пропорційні кліренсу креатиніну.
Габапентин видаляється із плазми при гемодіалізі.
Значення концентрації габапентину у плазмі у дітей були схожі з дорослими.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: амнезія, атаксія, сплутаність свідомості, порушення координації рухів, розпукуя, запаморочення, дизартрія, підвищена нервова збудливість, ністагм, сонливість, порушення мислення, тремор, судоми, амбліопія, диплопія, гіперкінезія, посилення, ослаблення або відсутність рефлексів, парестезії, тривога, ворожість, порушення ходи.
З боку травної системи: зміна забарвлення зубів, діарея, підвищення апетиту, сухість у роті, нудота, блювання, метеоризм, анорексія, гінгівіт, біль у животі, панкреатит, зміни функціональних проб печінки.
З боку системи кровотворення: лейкопенія, сниж��ня числа лейкоцитів, тромбоцитопенічна пурпура.
З боку дихальної системи: риніт, фарингіт, кашель, пневмонія.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, артралгія, переломи кісток.
З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпертензія, прояви вазодилатації.
З боку сечовидільної системи: інфекції сечових шляхів, нетримання сечі.
Алергічні реакції: багатоформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона.
Дерматологічні реакції: мацерація шкіри, акне, свербіж, висип. />
Інші: болі в спині, втома, периферичні набряки, імпотенція, астенія, нездужання, набряклість обличчя, збільшення маси тіла, випадкова травма, астенія, грипоподібний синдром, коливання вмісту глюкози в крові, у дітей вірусна інфекція, середній отитОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Різке припинення терапії протисудомними засобами у хворих з парціальними судомами може провокувати судомний статус. У разі необхідності знижувати дозу, відміняти габапентин або замінювати його на альтернатив��е засіб слід поступово протягом мінімум 1 тижня.
Габапентин не є ефективним засобом для лікування абсансных судомних нападів.
При сумісному застосуванні з іншими протисудомними засобами були зареєстровані помилково-позитивні результати тесту визначення білка в сечі. Для визначення білка в сечі рекомендується користуватися більш специфічним методом преципітації сульфосаліцилової кислоти.
Пацієнтам з порушеннями функції нирок, а також хворим, які знаходяться на гемодіалізі вимагає��я корекція режиму дозування.
Пацієнтам літнього віку може знадобитися корекція режиму дозування габапентину у зв'язку з тим, що у цієї категорії хворих можливо зменшення ниркового кліренсу.
Ефективність та безпечність терапії нейропатіческой болю у пацієнтів віком до 18 років не встановлені.
Ефективність і безпека монотерапії при лікуванні габапентином парціальних судом у дітей у віці до 12 років і додаткової терапії габапентином при лікуванні парціальних судом у дітей у віці до 3 років не встановлені.
У період лікування не допускати вживання алкоголю.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
До з'ясування індивідуальної реакції на лікування пацієнт повинен утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, пов'язаних з необхідністю концентрації уваги і підвищеної швидкості психомоторних реакцій.Свідчення
Лікування нейропатичної болю у дорослих у віці старше 18 років; монотерапія парціальних судом з вторинною генералізацією і без ��її у дорослих і дітей старше 12 років; в якості додаткового засобу при лікуванні парціальних судом з вторинною генералізацією або без неї у дорослих і дітей у віці 3 роки і старше.Протипоказання
— дитячий вік до 3 років;
— підвищена чутливість до габапентину або допоміжних компонентів препарату.
З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Дані щодо безпеки та ефективності застосування препарату при б��ременности відсутні, тому застосування габапентину при вагітності можливо тільки в тому випадку, якщо передбачувана користь для матері виправдовує можливий ризик для плода.
Габапентин виводиться з грудним молоком, тому під час лікування слід відмовитися від грудного вигодовування.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю слід призначати препарат при нирковій недостатності.
Пацієнтам, які перебувають на гемодіалізі, які раніше не браві габапентин, препарат рекомендується призначати в насичуючому дозі 300-400 мг, а потім застосовувати його по 200-300 мг кожні 4 год гемодіалізу.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з антацидами зменшується всмоктування габапентину з ШКТ.
При одночасному застосуванні з фелбаматом можливе збільшення T1/2 фелбамату.
При одночасному застосуванні описаний випадок підвищення концентрації фенітоїну в плазмі крові.
