Дозировка
Принимают внутрь. Начальная доза - 12.5 мг 1 раз/, затем дозу увеличивают до 25 мг 1 раз/ При необходимости дозу можно увеличивать 1 раз в 2 недели; максимальная доза - 50 мг/ У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
карведилол12.5 мг
Вспомогательные вещества:целлюлоза микрокристаллическая, лактоза (сахар молочный), кросповидон (пласдон XL10), натрия стеарилфумарат.
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство из группы альфа- и бета-адреноблокаторов без внутренней симпатомиметической активности. Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. В результате блокады бета1-адренорецепторов умеренно снижает проводимость, силу и частоту сердечных сокращений, не вызывая резкой брадикардии. В результате блокады альфа1-адренорецепторов вызывает расширение периферических сосудов. В результате блокады бета2-адренорецепторов может несколько повышать тонус бронхов, некоторых сосудов микроциркуляторного русла, а также тонус и перистальтику кишечника.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%.
Связывание с белками плазмы - 98-99%. Vd - около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.
T1/2 - 6-10 ч. Плазменный клиренс - 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.
У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях - усиление проявлений сердечной недостаточности.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях - нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.
Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях - изменение активности трансаминаз в плазме крови.
Аллергические реакции: редко - аллергическая экзантема, зуд.
Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.
Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях - заложенность носа.
Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях - тромбоцитопения, лейкопения
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации
При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады бета1-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.
У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).
В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.
Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.
Показания
Артериальная гипертензия.
Стенокардия.
Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).
Противопоказания
AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, шок, бронхиальная астма, хронические заболевания легких с бронхообструктивным синдромом в анамнезе, печеночная недостаточность, беременность, лактация, повышенная чувствительность к карведилолу.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.
При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.
При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.
При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.
При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.
При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.
(6154)
Дозування
Приймають внутрішньо. Початкова доза - 12,5 мг 1 раз/, потім дозу збільшують до 25 мг 1 раз/ При необхідності дозу можна збільшувати 1 раз в 2 тижні; максимальна доза - 50 мг/ У пацієнтів літнього віку може виявитися ефективною доза 12,5 мг/
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
карведилол12.5 мг
Допоміжні речовини:целюлоза мікрокристалічна, лактоза (цукор молочний), кросповідон (пласдон XL10), натрію стеарилфумарат.Фармакологічна дія
Антигіпертензивний засіб з групи альфа - і бета-адреноблокаторів без внутрішньої симпатоміметичної активності. Блокує альфа1-, бета1 - і бета2-адренорецептори. В результаті блокади бета1-адренорецепторів помірно знижує провідність, силу і частоту серцевих скорочень, не викликаючи різкої брадикардії. В результаті блокади альфа1-адренорецепторів викликає розширення периферичних судин. В результаті блокади бета2-адренорецепторів може дещо підвищувати тонус бронхів, деяких судин мікроциркуляторного русла, а також тонус та перистальтику кишечника.Фармакокінетика
Після приема внутрішньо швидко і майже повністю абсорбується з ШКТ. Cmax в плазмі крові досягається протягом 1 ч. Біодоступність становить 25%.
Зв'язування з білками плазми - 98-99%. Vd - близько 2 л/кг. Проникає через плацентарний бар'єр, виділяється з грудним молоком. Піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Метаболіти мають виражену антиоксидантну та адреноблокирующим дією.
T1/2 - 6-10 ч. Плазмовий кліренс - 590 мл/хв. Виводиться, в основному, з жовчю.
У пацієнтів з порушенням функції печінки біодоступність може�� зростати до 80%.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: на початку лікування (ефект першої дози) та при збільшенні дози, можливі епізоди надмірного зниження АТ (зазвичай ці явища проходить самі по собі і стан пацієнта стабілізується без спеціальної корекції); при подальшому застосуванні карведилолу також можлива брадикардія; рідше спостерігаються порушення периферичного кровотоку, напади стенокардії, AV-блокада, епізоди переміжної кульгавості; в окремих випадках - посилення проявів серцевої недостатністьв.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: можливі слабкість, стомлюваність, головний біль; в окремих випадках - порушення сну, психічна депресія, парестезії.
З боку травної системи: підвищення тонусу і моторики кишечника; в окремих випадках - зміна активності трансаміназ у плазмі крові.
Алергічні реакції: рідко - алергічна екзантема, свербіж.
Дерматологічні реакції: кропив'янка, реакції, що нагадують плоский лишай, поява псоріатичних бляшок або загострення існування��ництва раніше псоріатичного процесу.
З боку дихальної системи: в окремих випадках - закладеність носа.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - тромбоцитопенія, лейкопеніяОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю застосовують у пацієнтів з ІХС та серцевою недостатністю. Перед початком лікування карведилолом при серцевій недостатності слід провести адекватну терапію для усунення симптомів декомпенсації
При застосуванні кардведилола у пацієнтів з ІХС можливостіжно зниження потреби міокарда в кисні (за рахунок блокади бета1-адренорецепторів). У зв'язку з цим скасування карведилолу слід проводити поступово, щоб уникнути розвитку нападів стенокардії.
У пацієнтів з ендокринними розладами карведилол може маскувати симптоми гіпертиреоїдізму і ранні ознаки гострої гіперглікемії (про що слід попереджати хворих з інсулінзалежним цукровим діабетом).
У період лікування не рекомендується вживання алкоголю.
Клінічний досвід застосування карведилолу у педіатріі відсутня.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
На початку лікування, а також при збільшенні дози карведилолу в процесі лікування слід утримуватись від керування автомобілем та інших видів діяльності, пов'язаних з необхідністю високої концентрації уваги та швидких психомоторних реакцій.Свідчення
Артеріальна гіпертензія.
Стенокардія.
Хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії).Протипоказання
AV-блокада II та III ступенем забруднення��, виражена брадикардія, серцева недостатність в стадії декомпенсації, шок, бронхіальна астма, хронічні захворювання легень з бронхообструктивним синдромом в анамнезі, печінкова недостатність, вагітність, лактація, підвищена чутливість до карведилолу.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з карведилолом антиаритмічних засобів, засобів для наркозу, антигіпертензивних препаратів, антиангінальних препаратів, інших бета-адреноблокаторів (у т. ч. у вигляді очних крапель) існує ризик нежелательного лікарської взаємодії.
При одночасному застосуванні інгібіторів ізоферменту CYP2D6 теоретично можливе посилення дії карведилолу.
При одночасному застосуванні індукторів ізоферменту CYP2D6 системи можливе зменшення дії карведилолу.
При одночасному застосуванні з верапамілом, дилтіаземом для в/в введення можливий розвиток тяжкої артеріальної гіпотензії.
При одночасному застосуванні з дигоксином можливо збільшення концентрації дигоксину в плазмі крові та підвищення ризику развития вираженої брадикардії і порушень AV-провідності.
При одночасному застосуванні інсуліну, пероральних гіпоглікемічних препаратів можливе підвищення ризику розвитку гіпоглікемії.
