Дозировка
Капсулы принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды. Взрослые и дети старше 12-летнсго возраста. Лечение тяжелых поражений печени начинается с дозы 1 капсула 3 раза в день. При более легких и среднетяжелых случаях дозировка составляет по 1 капсуле 1-2 раза в день. Для профилактики химических интоксикаций - 1-2 капсулы в день. Курс лечения продолжается не менее 3 месяцев. Дети младше 12-летнего возраста. Нет достаточных клинических данных о применении у детей.
Лекарственная форма
Капсулы твердые желатиновые, размер №0, светло-коричневого цвета, содержимое капсул - порошкообразная масса от светло-желтого до желто-коричневого цвета с агломератами
Состав
1 капс.
сухой экстракт плодов расторопши пятнистой 163.6-225 мг,
эквивалент 90 мг силимарина
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 38.2-7.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101) 38.2-7.5 мг, крахмал пшеничный 15.5 мг, повидон К25 3.7 мг, полисорбат 80 3.7 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 3.4 мг, маннитол 80 мг, кросповидон 14 мг, натрия гидрокарбонат 6 мг, магния стеарат 3.7 мг.
Состав оболочки капсулы: железа оксид черный 0.02%, железа оксид красный 0.03%, титана диоксид 0.6666%, железа оксид желтый 0.35%, желатин (до 100%).
Фармакологическое действие
Карсил® Форте принадлежит к группе гепатопротекторных лекарственных средств. Содержит сухой экстракт плодов расторопши пятнистой (эквивалент силимарина), который является смесью 4 изомеров флавонолигнанов: силибинина, изо-силибинина, силидианина и силикристина.
Механизм действия препарата все еще недостаточно выяснен. Установлено, что гепатопротекторное действие силимарина обуславливается конкурентным взаимодействием с токсинами на соответствующие рецепторы в мембране гепатоцитов, проявляя, таким образом, мембраностабилизирующее действие.
Силимарин оказывает метаболические и клеточно-регулируюшие эффекты, регулируя проницаемость клеточной мембраны, подавляя 5-липооксигеназный путь, в особенности ленкотриена В4 (LTB4), а также связываясь со свободными реактивными кислородными радикалами. Стимулирует синтез белков (структурных и функциональных) и фосфолипидов в пораженных гепатоцитах, ускоряя регенеративные процессы. Действие флавоноидов, к которым принадлежит силимарин, также обуславливается их антиоксидантными и улучшающими микроциркуляцию эффектами. Клинически эти эффекты выражаются в улучшении субъективной и объективной симптоматики и в нормализации показателей функционального состояния печени (трансаминазы, гаммаглобулин, билирубин). Это ведет к улучшению общего состояния, уменьшению жалоб, связанных с пищеварением, а у пациентов с пониженным усвоением пищи вследствие заболевания печени, ведет к повышению аппетита и увеличение массы тела.
Фармакокинетика
Абсорбция низкая и медленная. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции. Не кумулирует.
При исследовании силибинина, меченного С14, самые высокие концентрации обнаруживаются в печени и совсем незначительные количества - в почках, легких, сердце и других органах.
Метаболизируется в печени посредством конъюгации. В желчи в качестве метаболитов обнаружены глюкурониды и сульфаты.
T1/2 составляет 6 ч. Выводится в основном с желчью (около 80%) в виде глюкуронидов и сульфатов и в незначительной степени (около 5%) с мочой.
Побочные действия
Лекарственный препарат хорошо переносится. Редко наблюдаются следующие побочные действия:
со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диспепсия, диарея.
со стороны кожи: в единичных случаях возможны кожные аллергические реакции - зуд, сыпь, алопеция.
Другие: редко можно наблюдать усиление существующих вестибулярных нарушений. Побочные действия имеют преходящий характер и исчезают после прекращения приема препарата.
Особенности продажи
Отпускается без рецепта
Особые условия
Влияние на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами: применение препарата в монотерапии не влияет на способность управлять автотранспортом и работу с механизмами
Показания
В составе комплексной терапии:
— токсического поражения печени;
— состояний после перенесенного острого гепатита;
— хронического гепатита невирусной этиологии;
— стеатоза печени (не алкогольного и алкогольного);
— цирроза печени;
— профилактики печеночных поражений при продолжительном приеме лекарств, алкоголя, при хронической интоксикации (в т.ч. профессиональной).
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному или любому из вспомогательных веществ;
— дети младше 12-летнего возраста;
— лактазная недостаточность, галактоземия или синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы (из-за наличия в составе лактозы).
— целиакия (глютеновая энтеропатия) (из-за наличия в составе пшеничного крахмала).
С осторожностью: назначают пациентам с гормональными нарушениями (эндометриоз, миома матки, карцинома молочной железы, яичников и матки, карцинома предстательной железы) из-за возможного проявления эстрогеноподобного эффекта силимарина.
Лекарственное взаимодействие
При совместном применении силимарина с пероральными контрацептивами и препаратами, которые используются при гормональной заместительной терапии, возможно уменьшение эффектов последних.
Силимарин может усилить эффекты таких лекарств, как диазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, винбластин из-за его подавляющего действия на систему цитохрома Р450.
(3933)
Дозування
Капсули приймають всередину, запиваючи достатньою кількістю води. Дорослі та діти старше 12-летнсго віку. Лікування тяжких уражень печінки починається з дози 1 капсула 3 рази на день. При більш легких і середньо випадках доза становить по 1 капсулі 1-2 рази на день. Для профілактики хімічних інтоксикацій - 1-2 капсули в день. Курс лікування триває не менше 3 місяців. Діти молодше 12-річного віку. Немає достатніх клінічних даних про застосування у дітей.
Лікарська форма
Капсули тверді желатинові, розмірер №0, світло-коричневого кольору, вміст капсул - порошкоподібна маса від світло-жовтого до жовто-коричневого кольору з агломератамиСклад
1 капс.
сухий екстракт плодів розторопші плямистої 163.6-225 мг,
еквівалент 90 мг силімарину
Допоміжні речовини: лактози моногідрат 38.2-7.5 мг, целюлоза мікрокристалічна (тип 101) 38.2-7.5 мг, крохмаль пшеничний 15.5 мг, повідон К25 3.7 мг, полісорбат 80 3.7 мг, кремнію діоксид колоїдний безводний 3.4 мг, манітол 80 мг, кросповідон 14 мг, натрію гідрокарбонат 6 мг, магнію стеарат 3.7 мг.r />
Склад оболонки капсули: заліза оксид чорний 0.02%, заліза оксид червоний 0.03%, титану діоксид 0.6666%, заліза оксид жовтий 0.35%, желатин (до 100%).Фармакологічна дія
Карсил® Форте належить до групи гепатопротекторних лікарських засобів. Містить сухий екстракт плодів розторопші плямистої (еквівалент силімарину), який є сумішшю 4 ізомерів флавонолигнанов: силибинина, ізо-силибинина, силидианина і силикристина.
Механізм дії препарату все ще недостатньо з'ясований. Встановлено, що гепатопротекторну дейвнаслідок силімарину зумовлена конкурентною взаємодією з токсинами на відповідні рецептори у мембрані гепатоцитів, виявляючи, таким чином, мембраностабілізуючу дію.
Силімарин виявляє метаболічні і клітинно-регулируюшие ефекти, регулюючи проникність клітинної мембрани, пригнічуючи 5-ліпооксигеназний шлях, особливо ленкотриена В4 (LTB4), а також зв'язуючись з вільними реактивними кисневими радикалами. Стимулює синтез білків (структурних і функціональних) і фосфоліпідів в уражених гепато��итах, прискорюючи регенеративні процеси. Дія флавоноїдів, до яких належить силімарин, також обумовлено їх антиоксидантними і поліпшують мікроциркуляцію ефектами. Клінічно ці ефекти виявляються у покращанні суб'єктивної і об'єктивної симптоматики та нормалізації показників функціонального стану печінки (трансамінази, гаммаглобулин, білірубін). Це веде до поліпшення загального стану, зменшення скарг, пов'язаних з травленням, а у пацієнтів зі зниженим засвоєнням їжі внаслідок захворювання печінки, веде до підвпостановою апетиту і збільшення маси тіла.Фармакокінетика
Абсорбція низька та повільна. Піддається кишково-печінковій рециркуляції. Не кумулює.
При дослідженні силибинина, міченого С14, найбільш високі концентрації виявляються в печінці і зовсім незначна кількість - у нирках, легенях, серці та інших органах.
Метаболізується в печінці шляхом кон'югації. В жовчі в якості метаболітів виявлено глюкуроніди і сульфати.
T1/2 складає 6 ч. Виводиться в основному з жовчю (близько 80%) у вигляді глюкуронідів і ��ульфатов і незначною мірою (близько 5%) з сечею.Побічні дії
Лікарський препарат добре переноситься. Рідко спостерігаються такі побічні дії:
з боку шлунково-кишкового тракту: нудота, диспепсія, діарея.
з боку шкіри: у поодиноких випадках можливі шкірні алергічні реакції - свербіж, висип, алопеція.
Інші: рідко можна спостерігати посилення існуючих вестибулярних порушень. Побічні дії мають минущий характер і зникають після припинення прийому препарату.Особливості продажи
Відпускається без рецептаОсобливі умови
Вплив на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмами: застосування препарату в монотерапії не впливає на здатність керувати автотранспортом та роботу з механізмамиСвідчення
У складі комплексної терапії:
— токсичного ураження печінки;
— стани після перенесеного гострого гепатиту;
— хронічного гепатиту невирусной етіології;
— стеатозу печінки (не алкогольного та алкогольного);
— цирозу печінки;
— профілактики печеночных поразок при тривалому прийомі ліків, алкоголю, при хронічній інтоксикації (у т. ч. професійної).Протипоказання
— гіперчутливість до активного або будь-якого з допоміжних речовин;
— діти молодше 12-річного віку;
— лактазна недостатність, галактоземія або синдром мальабсорбції глюкози/галактози (за наявності в складі лактози).
— целіакія (глютенова ентеропатія) (із-за наявності в складі пшеничного крохмалю).
З обережністю: призначають пацієнтам з гормональними н��рушениями (ендометріоз, міома матки, карцинома молочної залози, яєчників і матки, карцинома передміхурової залози) з-за можливого прояву естрогеноподібного ефекту силімарину.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні силімарину з пероральними контрацептивами та препаратами, які використовуються при гормональної замісної терапії, можливе зменшення ефектів останніх.
Силімарин може підсилити ефекти таких ліків, як діазепам, алпразолам, кетоконазол, ловастатин, вінбластин за його придушую��його дії на систему цитохрому Р450.
