Дозировка
Начальная доза составляет при гиперхолестеринемии - 10-20 мг 1 раз/, вечером; при атеросклерозе - 20-40 мг/ При необходимости дозу увеличивают каждые 4 недели. Максимальная суточная доза - 80 мг в 1 или 2 приема (во время завтрака и ужина). В случае снижения концентрации общего холестерина в плазме до 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) или ЛПНП до 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) дозу Кардиостатина следует уменьшить. Для пациентов, одновременно получающих имунодепрессанты, фибраты, никотинамид суточная доза не должна превышать 20 мг. Пациентам с хронической почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) не следует назначать препарат в дозе, превышающей 20 мг/ Препарат принимают внутрь во время еды. В случае пропуска очередной дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующего приема, увеличивать дозу не следует.
Лекарственная форма
Таблетки плоскоцилиндрические, белого или почти белого цвета, с фаской и риской.
Состав
ловастатин 20 мг
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, бутилоксианизол, кальция стеарат.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство, нарушает ранние этапы синтеза холестерина в печени (на стадии левановой кислоты). В организме образует свободную бета-гидроксикислоту, которая конкурентно ингибирует 3- гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу и нарушает ее превращение в мевалонат, в результате чего снижается синтез холестерина, усиливается его катаболизм. Снижает содержание в крови липопротеидов очень низкой плотности, липопротеидов низкой плотности и триглицеридов, умеренно увеличивает содержание липопротеидов высокой плотности. Значительно уменьшает количество апопротеина В (входящего в состав липопротеидов низкой плотности) и других циркулирующих компонентов липопротеидов низкой плотности.
Выраженный терапевтический эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный - через 4-6 недель с момента начала лечения.
Ловастатин эффективен при первичной гиперхолестеринемии у больных с неосложненным, компенсированным инсулинзависимым (I типа) и инсулиннезависимым (II типа) сахарном диабете.
Фармакокинетика
В желудочно-кишечном тракте всасывается медленно и не полностью - около 30% принятой дозы, прием натощак снижает абсорбцию на 30%. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2-4 ч, затем уровень в плазме крови быстро снижается, составляя через 24 ч 10% от максимума. Связь с белками плазмы крови - 95%. Клиренс ловастатина и его активных метаболитов при однократном назначении на ночь достигается на 2-3 сутки терапии и в 1,5 раза выше, чем после однократного приема.
Проникает через гематоэнцефалический барьер и плацентарный барьер.
Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень, окисляется до бета-гидроксикислоты, ее 6-оксипроизводного и других метаболитов, часть из которых фармакологически активны (блокируют 3- гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазу).
Период полувыведения - 3 часа. Выводится через кишечник – 83%, почками - 10%.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: изжога, тошнота, диарея, запор, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушение вкуса, анорексия, гастралгия, холестатическая желтуха, гепатит, острый панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, повышение уровня билирубина.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, общая слабость, бессонница, судороги, парестезии, нарушения психики.
Со стороны органа зрения: "туман" перед глазами, помутнение хрусталика, катаракта, атрофия зрительного нерва.
Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миозит, миопатия, рабдомиолиз (при одновременном применении с циклоспорином, гемфиброзилом или никотиновой кислотой), артралгия, повышение активности КФК.
Со стороны лабораторных показателей: эозинофилия, повышение СОЭ, положительный анализ на антиядерные антитела.
Аллергические реакции: крапивница, отек Квинке, токсический эпидермальный некролиз, кожная сыпь, зуд.
Прочие: снижение потенции, острая почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом), боль в грудной клетке, сердцебиение
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Больные должны быть предупреждены, что в случае появления необъяснимых болей в мышцах, болезненности и слабости мышц (особенно в сочетании с лихорадкой), им следует обратиться к врачу.
В случае стойкого повышения содержания в крови трансаминаз и/или креатинфосфокиназы показана отмена препарата.
Терапия должна быть прервана на длительное время или прекращена при общем тяжелом состоянии пациента вследствие какого - либо заболевания.
При длительной терапии показан биохимический контроль функции печени. Активность трансаминаз определяют до начала лечения, каждые 8 недель в течение первого года терапии, далее – не реже 1 раза в полгода. Пациентам, у которых суточная доза препарата составляет 80 мг, следует проводить исследование 1 раз в три месяца. При повышении активности трансаминаз, исследование необходимо повторить и в последующем проводить его более часто. В случае нарастания уровней трансаминаз, особенно при превышении в 3 раза верхней границы нормы, препарат следует отменить.
В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не увеличивать.
В период лечения больные должны находиться на стандартной диете с низким содержанием холестерина.
Показания
— первичная гиперхолестеринемия (типа IIа и IIb) с высоким содержанием ЛПНП (не корригируемая специальной диетой и физической нагрузкой);
— комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия;
— коронарный атеросклероз у пациентов с ИБС (с целью замедления его прогрессирования).
Противопоказания
—заболевания печени в острой фазе;
—повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
—общее тяжелое состояние пациента;
—беременность;
—период лактации (грудного вскармливания);
—детский и подростковый возраст до 18 лет;
—повышенная чувствительность к компонентам препарата.
С осторожностью назначают препарат при заболеваниях печени (в анамнезе), при хроническом алкоголизме, трансплантации органов, сопутствующей иммунодепрессивной терапии, хронической почечной недостаточности, в период проведения ургентных хирургических манипуляций (в т.ч. стоматологических), при одновременном приеме гемфиброзила и других фибратов, никотинамида (более 1 г/) из-за риска развития миопатии.
Лекарственное взаимодействие
Иммунодепрессанты, гемфиброзил, никотиновая кислота, циклоспорины, эритромицины увеличивают риск развития рабдомиолиза, острой почечной недостаточности.
Усиливает антикоагулянтный эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечений. Необходим регулярный контроль протромбинового времени.
Колестирамин и колестипол снижает биодоступность (применение ловастатина возможно через 4 часа после приема указанных препаратов, при этом отмечается аддитивный эффект)
Циклоспорин повышает плазменный уровень метаболитов ловастатина.
Фибраты, никотиновая кислота, итраконазол и другие противогрибковые средства группы азолов, эритромицин увеличивают риск развития миопатий
(6178)
Дозування
Початкова доза становить при гіперхолестеринемії - 10-20 мг 1 раз/, ввечері; при атеросклерозі - 20-40 мг/ При необхідності дозу збільшують кожні 4 тижні. Максимальна добова доза - 80 мг в 1 або 2 прийоми (під час сніданку та вечері). У випадку зниження концентрації загального холестерину в плазмі до 140 мг/дл (3.6 ммоль/л) або ЛПНЩ до 75 мг/дл (1.94 ммоль/л) дозу Кардиостатина слід зменшити. Для пацієнтів, які одночасно отримують имунодепрессанты, фібрати, нікотинамід добова доза не повинна перевищувати 20 мг. Пацієнтам з хронічною нирково�� недостатністю важкого ступеня (КК менше 30 мл/хв) не слід призначати препарат у дозі, що перевищує 20 мг/ Препарат приймають внутрішньо під час їжі. У випадку пропуску чергової дози препарат необхідно прийняти якомога швидше. Якщо настав час наступного прийому, збільшувати дозу не слід.
Лікарська форма
Таблетки плоскоциліндричні, білого або майже білого кольору, з фаскою і рискою.Склад
ловастатин 20 мг
Допоміжні речовини: лактоза, крохмаль картопляний прежелатинізований, целюлоза микрокристаллическая, натрію кроскармелоза, бутилоксианизол, кальцію стеарат.Фармакологічна дія
Гіполіпідемічна засіб, порушує ранні етапи синтезу холестерину в печінці (на стадії левановой кислоти). В організмі утворює вільну бета-гидроксикислоту, яка конкурентно інгібує 3 - гідрокси-3-метилглутарил-коензим-А-редуктазу і порушує її перетворення в мевалонат, в результаті чого знижується синтез холестерину, посилюється його катаболізм. Знижує вміст у крові ліпопротеїдів дуже низької щільності, ліпопротеїдів низкой щільності і тригліцеридів, помірно збільшує вміст ліпопротеїдів високої щільності. Значно зменшує кількість апопротеина В (входить до складу ліпопротеїдів низької щільності) та інших циркулюючих компонентів ліпопротеїдів низької щільності.
Виражений терапевтичний ефект проявляється протягом 2 тижнів, а максимальний - через 4-6 тижнів з моменту початку лікування.
Ловастатин ефективний при первинній гіперхолестеринемії у хворих з неускладненим, компенсованим інсулінзалежний (I типу) та інсулін��езависимым (II типу) цукровому діабеті.Фармакокінетика
У шлунково-кишковому тракті всмоктується повільно і не повністю - близько 30% прийнятої дози, прийом натщесерце знижує абсорбцію на 30%. Максимальна концентрація в плазмі крові відзначається через 2-4 год, потім рівень у плазмі швидко знижується, складаючи через 24 год 10% від максимуму. Зв'язок з білками плазми крові - 95%. Кліренс ловастатину та його активних метаболітів при одноразовому призначенні на ніч досягається на 2-3 добу терапії та в 1,5 рази вище, ніж після одноразового прийому.
Проникає ��ерез гематоенцефалічний бар'єр і плацентарний бар'єр.
Піддається інтенсивному метаболізму при «першому проходженні» через печінку, окислюється до бета-гідроксикислоти, її 6-оксипроизводного та інших метаболітів, частина з яких фармакологічно активні (блокує 3 - гідрокси-3-метилглутарил-коензим-А-редуктазу).
Період напіввиведення - 3 години. Виводиться через кишечник – 83%, нирками - 10%.Побічні дії
З боку системи травлення: печія, нудота, діарея, запор, метеоризм, біль у животі, сухість у роті, порушений��е смаку, анорексія, гастралгія, холестатична жовтяниця, гепатит, гострий панкреатит, підвищення активності печінкових трансаміназ, ЩФ, підвищення рівня білірубіну.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, загальна слабкість, безсоння, судоми, парестезії, порушення психіки.
З боку органу зору: "туман" перед очима, помутніння кришталика, катаракта, атрофія зорового нерва.
З боку кістково-м'язової системи: міалгія, міозит, міопатія, рабдоміоліз (при одночасному применении з циклоспорином, гемфіброзилом або нікотиновою кислотою), артралгія, підвищення активності КФК.
З боку лабораторних показників: еозинофілія, підвищення ШОЕ, позитивний аналіз на антиядерні антитіла.
Алергічні реакції: кропив'янка, набряк Квінке, токсичний епідермальний некроліз, шкірні висипання, свербіж.
Інші: зниження потенції, гостра ниркова недостатність (обумовлена рабдоміоліз), біль у грудній клітці, серцебиттяОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Хворі повинні побут�� попереджені, що в разі появи незрозумілих болів у м'язах, біль і слабкість м'язів (особливо в поєднанні з лихоманкою), їм слід звернутися до лікаря.
У випадку стійкого підвищення вмісту в крові трансаміназ та/або креатинфосфокінази показана відміна препарату.
Терапія повинна бути перервана на тривалий час або припинена при загальному тяжкому стані пацієнта внаслідок будь - якого захворювання.
При тривалій терапії показаний біохімічний контроль функції печінки. Активність трансаміназ визналяють до початку лікування, кожні 8 тижнів протягом першого року терапії, далі – не рідше 1 разу в півроку. Пацієнтам, у яких добова доза препарату становить 80 мг, слід проводити дослідження 1 раз в три місяці. При підвищенні активності трансаміназ, дослідження необхідно повторити і в подальшому проводити його більш часто. У разі наростання рівнів трансаміназ, особливо при перевищенні в 3 рази верхньої межі норми, препарат слід відмінити.
У разі пропуску поточної дози препарат необхідно прийняти якомога швидше. Якщо настав час наступної дози, дозу не збільшувати.
У період лікування хворі повинні перебувати на стандартній дієті з низьким вмістом холестерину.Свідчення
— первинна гіперхолестеринемія (типа ІІа і IIb) з високим вмістом ЛПНЩ (не корригируемая спеціальною дієтою і фізичним навантаженням);
— комбінована гіперхолестеринемія і гіпертригліцеридемія;
— коронарний атеросклероз у пацієнтів з ІХС (з метою уповільнення його прогресування).Протипоказання
—захворювання печінки в гострій фазі;
—повышение активності печінкових трансаміназ неясної етіології;
—загальний важкий стан пацієнта;
—вагітність;
—період лактації (грудного вигодовування);
—дитячий та підлітковий вік до 18 років;
—підвищена чутливість до компонентів препарату.
З обережністю призначають препарат при захворюваннях печінки (в анамнезі), при хронічному алкоголізмі, трансплантації органів, супутньої імунодепресивної терапії, хронічної ниркової недостатності, в період проведення ургентних х��рургических маніпуляцій (в т. ч. стоматологічних), при одночасному прийомі гемфиброзила та інших фібратів, нікотинаміду (більше 1 г/) з-за ризику розвитку міопатії.Лікарська взаємодія
Імунодепресанти, гемфіброзил, нікотинова кислота, циклоспорины, эритромицины збільшують ризик розвитку рабдоміолізу, гострої ниркової недостатності.
Посилює антикоагулянтний ефект непрямих антикоагулянтів і ризик виникнення кровотеч. Необхідний регулярний контроль протромбінового часу.
Холестерамін та колі��типол знижує біодоступність (застосування ловастатину можливо через 4 години після прийому зазначених препаратів, при цьому відзначається адитивний ефект)
Циклоспорин підвищує плазмовий рівень метаболітів ловастатину.
Фібрати, нікотинова кислота, ітраконазол та інші протигрибкові засоби групи азолів, еритроміцин збільшують ризик розвитку міопатій
