Дозировка
При приеме внутрь начальная доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 При недостаточном эффекте дозу постепенно увеличивают до 25-50 мг 3 При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить. Максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
каптоприл 25мг;
Вспомогательные в-ва: МКЦ, кукурузный крахмал, лактозы моногидрат, стеариновая к-та
Фармакологическое действие
Антигипертензивное средство, ингибитор АПФ. Механизм антигипертензивного действия связан с конкурентным ингибированием активности АПФ, что приводит к снижению скорости превращения ангиотензина I в ангиотензин II (который оказывает выраженное сосудосуживающее действие и стимулирует секрецию альдостерона в коре надпочечников). Кроме того, каптоприл, по-видимому, оказывает влияние на кинин-калликреиновую систему, препятствуя распаду брадикинина. Гипотензивный эффект не зависит от активности ренина плазмы, снижение АД отмечают при нормальной и даже сниженной концентрации гормона, что обусловлено воздействием на тканевую РААС. Увеличивает коронарный и почечный кровоток.
Благодаря сосудорасширяющему действию, уменьшает ОПСС (постнагрузку), давление заклинивания в легочных капиллярах (преднагрузку) и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к нагрузке. При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка. Способствует снижению содержания натрия у пациентов с хронической сердечной недостаточностью. Расширяет артерии в большей степени, чем вены. Улучшает кровоснабжение ишемизированного миокарда. Уменьшает агрегацию тромбоцитов.
Понижает тонус выносящих артериол клубочков почек, улучшая внутриклубочковую гемодинамику, препятствует развитию диабетической нефропатии.
Фармакокинетика
После приема внутрь не менее 75% быстро абсорбируется из ЖКТ. Одновременный прием пищи уменьшает всасывание на 30-40%. Cmax в плазме крови достигается через 30-90 мин. Связывание с белками, преимущественно с альбумином, составляет 25-30%. Выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием дисульфидного димера каптоприла и каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболиты фармакологически неактивны.
T1/2 составляет менее 3 ч и увеличивается при почечной недостаточности (3.5-32 ч). Более 95% выводится почками, 40-50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности кумулирует.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, чувство усталости, астения, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко - тахикардия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, нарушение вкусовых ощущений; редко - боли в животе, диарея или запор, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия; признаки гепатоцеллюлярного повреждения (гепатит); в отдельных случаях - холестаз; в единичных случаях - панкреатит.
Со стороны системы кроветворения: редко - нейтропения, анемия, тромбоцитопения; очень редко у пациентов с аутоиммунными заболеваниями - агранулоцитоз.
Со стороны обмена веществ: гиперкалиемия, ацидоз.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, нарушение функции почек (повышение концентрации мочевины и креатинина в крови).
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель.
Аллергические реакции: кожная сыпь; редко - отек Квинке, бронхоспазм, сывороточная болезнь, лимфоаденопатия; в отдельных случаях - появление антиядерных антител в крови.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
C осторожностью следует применять при указаниях в анамнезе на ангионевротический отек на фоне терапии ингибиторами АПФ, наследственный или идиопатический ангионевротический отек, при аортальном стенозе, церебро- и кардиоваскулярных заболеваниях (в т.ч. при недостаточности мозгового кровообращения, ИБС, коронарной недостаточности), тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), при угнетении костномозгового кроветворения, при сахарном диабете, гиперкалиемии, двустороннем стенозе почечных артерий, стенозе артерии единственной почки, состоянии после трансплантации почек, почечной и/или печеночной недостаточности, на фоне диеты с ограничением натрия, состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. при диарее, рвоте), у пациентов пожилого возраста.
У пациентов с хронической сердечной недостаточностью каптоприл применяют под тщательным медицинским контролем.
Возникающую во время хирургического вмешательства артериальную гипотензию на фоне приема каптоприла устраняют восполнением объема жидкости.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия, особенно у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом.
При приеме каптоприла может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Применение каптоприла у детей возможно только в случае неэффективности других препаратов.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Необходима осторожность при управлении транспортными средствами или выполнении другой работы, требующей повышенного внимания, т.к. возможно головокружение, особенно после начальной дозы каптоприла.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/).
Противопоказания
Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с иммунодепрессантами, цитостатиками повышается риск развития лейкопении.
При одновременном применении с калийсберегающими диуретиками (в т.ч. спиронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калия, заменителями соли и БАД к пище, содержащими калий, возможно развитие гиперкалиемии (особенно у пациентов с нарушениями функции почек), т.к. ингибиторы АПФ уменьшают содержание альдостерона, что приводит к задержке калия в организме на фоне ограничения выведения калия или его дополнительного поступления в организм.
При одновременном применении ингибиторов АПФ и НПВС повышается риск развития нарушений функции почек; редко наблюдается гиперкалиемия.
При одновременном применении с "петлевыми" диуретиками или тиазидными диуретиками возможна выраженная артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы диуретика, по-видимому, за счет гиповолемии, которая приводит к транзиторному усилению антигипертензивного действия каптоприла.
(6147)
Дозування
При прийомі внутрішньо початкова доза - по 6.25-12.5 мг 2-3 При недостатньому ефекті дозу поступово збільшують до 25-50 мг 3 При порушеннях функції нирок добову дозу слід зменшити. Максимальна добова доза становить 150 мг.
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
каптоприл 25мг;
Допоміжні в-ва: МКЦ, кукурудзяний крохмаль, лактози моногідрат, стеаринова до-таФармакологічна дія
Антигіпертензивний засіб, інгібітор АПФ. Механізм антигіпертензивної дії пов'язаний з конкурентним інгібуванням ��ктивности АПФ, що призводить до зниження швидкості перетворення ангіотензину I в ангіотензин II (який надає виражену судинозвужувальну дію і стимулює секрецію альдостерону в корі надниркових залоз). Крім того, каптоприл, мабуть, впливає на кинин-калликреиновую систему, перешкоджаючи розпаду брадикініну. Гіпотензивний ефект не залежить від активності реніну плазми, зниження АТ відзначають при нормальній і навіть зниженою концентрації гормону, що обумовлено впливом на тканинну РААС. Збільшує коронарний і почечний кровотік.
Завдяки судинорозширювальній дії, зменшує ОПСС (післянавантаження), тиск заклинювання в легеневих капілярах (переднавантаження) і опір у легеневих судинах; підвищує хвилинний об'єм серця та толерантність до навантаження. При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка. Сприяє зниженню вмісту натрію у пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю. Расширяет артерії більшою мірою, ніж вени. Покращує кровопостачання ішемізованого міокарда. Зменшує агрегацію тромбоцитів.
Знижує тонус виносять артеріол клубочків нирок, покращуючи внутриклубочковую гемодинаміку, перешкоджає розвитку діабетичної нефропатії.Фармакокінетика
Після прийому всередину не менше 75% швидко абсорбується з ШКТ. Одночасний прийом їжі зменшує всмоктування на 30-40%. Cmax в плазмі крові досягається через 30-90 хв. Зв'язування з білками, здебільшого з альбуміном, становить 25-30%. Виділяється з гр��дным молоком. Метаболізується в печінці з утворенням дисульфидного димеру каптоприлу і каптоприл-цистеиндисульфида. Метаболіти фармакологічно неактивні.
T1/2 становить менше 3 годин та збільшується при нирковій недостатності (3.5-32 год). Понад 95% виводиться нирками, 40-50% - у незміненому вигляді, інша частина - у вигляді метаболітів.
При хронічній нирковій недостатності кумулює.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, відчуття втоми, астенія, парестезії.
> З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія; рідко - тахікардія.
З боку травної системи: нудота, зниження апетиту, порушення смакових відчуттів; рідко - біль у животі, діарея або запор, підвищення активності печінкових трансаміназ, гіпербілірубінемія; ознаки гепатоцелюлярного ушкодження (гепатит); в окремих випадках - холестаз; у поодиноких випадках - панкреатит.
З боку системи кровотворення: рідко - нейтропенія, анемія, тромбоцитопенія; дуже рідко у пацієнтів з аутоімунними захво��еваниями - агранулоцитоз.
З боку обміну речовин: гіперкаліємія, ацидоз.
З боку сечовидільної системи: протеїнурія, порушення функції нирок (підвищення концентрації сечовини і креатиніну в крові).
З боку дихальної системи: сухий кашель.
Алергічні реакції: шкірний висип; рідко - набряк Квінке, бронхоспазм, сироваткова хвороба, лімфоаденопатія; в окремих випадках - поява антиядерних антитіл у крові.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
C обережністю слід застосовувати п��і вказівках в анамнезі ангіоневротичний набряк на фоні терапії інгібіторами АПФ, спадковий або ідіопатичний ангіоневротичний набряк, при аортальному стенозі, церебро - і кардіоваскулярних захворюваннях (у т.ч. при недостатності мозкового кровообігу, ІХС, коронарної недостатності), важких аутоімунних захворюваннях сполучної тканини (у т. ч. ВКВ, склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення, при цукровому діабеті, гіперкаліємії, двосторонньому стенозі ниркових артерій, стенозі артерії єдиної нирки, з��стан після трансплантації нирок, ниркової і/або печінкової недостатності, на тлі дієти з обмеженням натрію, станах, що супроводжуються зниженням ОЦК (в т. ч. при діареї, блюванні), у пацієнтів літнього віку.
У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю каптоприл застосовують під ретельним медичним контролем.
Виникає під час хірургічного втручання артеріальну гіпотензію на фоні прийому каптоприлу усувають заповненням об'єму рідини.
Слід уникати одночасного застосування кал��йсберегающих діуретиків і препаратів калію, особливо у пацієнтів з нирковою недостатністю і цукровим діабетом.
При прийомі каптоприлу може спостерігатися хибнопозитивна реакція при аналізі сечі на ацетон.
Застосування каптоприлу у дітей можливо тільки у разі неефективності інших препаратів.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
Необхідна обережність при керуванні транспортними засобами або виконанні іншої роботи, що вимагає підвищеної уваги, оскільки��зможно запаморочення, особливо після початкової дози каптоприлу.Свідчення
Артеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія при цукровому діабеті 1 типу (при альбумінурії більш 30 мг/).Протипоказання
Вагітність, період лактації, вік до 18 років, підвищена чутливість до каптоприлу і один��м інгібіторів АПФ.Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні з імунодепресантами, цитостатиками підвищується ризик розвитку лейкопенії.
При одночасному застосуванні з калійзберігаючими діуретиками (у т. ч. спіронолактоном, триамтереном, амилоридом), препаратами калію, замінниками солі і БАД до їжі, що містять калій, можливий розвиток гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з порушеннями функції нирок), т. к. інгібітори АПФ зменшують вміст альдостерону, що призводить до затримки калію в організмі на тлі ограничення виведення калію або його додаткового надходження в організм.
При одночасному застосуванні інгібіторів АПФ і НПЗЗ підвищується ризик розвитку порушень функції нирок; рідко спостерігається гіперкаліємія.
При одночасному застосуванні з "петльовими" діуретиками або тіазидними діуретиками можлива виражена артеріальна гіпотензія, особливо після прийому першої дози діуретика, мабуть, за рахунок гіповолемії, яка призводить до транзиторному посилення антигіпертензивної дії каптоприлу.
