Дозировка
При легкой и умеренной артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12,5 мг 2 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 - 4 недели. Средняя терапевтическая доза составляет по 50 мг 2 раза/сут. Поддерживающая доза составляет по 25 мг 2 раза/сут. При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12,5 мг 2 раза/сут. Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут). При применении каптоприла в составе комбинированной антигипертензивной терапии дозу его следует подбирать индивидуально. При необходимости дополнительно можно назначить другие антигипертензивные препараты: диуретики, бета-адреноблокаторы, препараты центрального действия или вазодилататоры. При сердечной недостаточности начальная доза составляет по 6,25 мг 3 раза/сут. При необходимости дозу увеличивают каждые 2 недели. Поддер-живающая доза - по 25 мг 2 - 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 150 мг. При ишемической болезни сердца лечение можно начинать уже через 3 дня после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет по 6,25 мг 3 раза/сут с постепенным увеличением (в течение нескольких недель) до 75 мг/сут (по 25 мг 3 раза/сут). При необходимости дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной – 150 мг (по 50 мг 3 раза/сут). Каптоприл можно применять в составе комбинированной терапии инфаркта миокарда (вместе с тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой и бета-адреноблокаторами). При диабетической нефропатии суточная доза составляет от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2 - 3 приема. При инсулинзависимом сахарном диабете с микроальбуминурией (клиренс альбумина 30 - 300 мг/сут) доза лекарственного составляет по 50 мг 2 раза/сут. При общем клиренсе белка более 500 мг/сут препарат эффективен в дозе по 25 мг 3 раза/сут. Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (клиренс креатинина не менее 30 мл/мин/1,73 м2) каптоприл назначают в суточной дозе 75 - 100 мг, разделенной на 2 - 3 приема. При тяжелых нарушениях функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин / 1,73 м2) начальная доза составляет не более 12,5 мг 2 раза/сут. При недостаточной эффективности дозу постепенно увеличивают каждые 1 - 2 недели до наступления терапевтического эффекта, но максимальная суточная доза препарата должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата. При необходимости дополнительно назначают петлевые диуретики, но не тиазидные диуретики. Пациентам пожилого возраста доза подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы и поддерживать на уровне наименьшей эффективной дозы.
Лекарственная форма
Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндричес-кие, с фаской, с характерным запахом.
Состав
1 таблетка содержит: действующее вещество - каптоприл 25 мг; вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, целлюлоза микрокристалли-ческая, кукурузный крахмал, стеариновая кислота.
Фармакологическое действие
Конкурентный ингибитор ангиотензин-превращающего фермента – фер-мента, способствующего превращению ангиотензина I в ангиотензин II.
Лекарственное средство оказывает антигипертензивное действие, уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление (постнагрузку), преднагрузку и сопротивление в легочных сосудах; повышает минутный объем сердца и толерантность к физической нагрузке.
При длительном применении уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, предотвращает прогрессирование сердечной недостаточности и замедляет развитие дилатации левого желудочка.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь не менее 75% принятой дозы быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Cmax в плазме крови достигается через 1 ч. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30 – 40%.
Распределение
Связывание с белками крови составляет 25 – 30%.
Выведение
T1/2 составляет менее 3 ч. Более 95% препарата выводится с мочой, 40 - 50% в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
T1/2 увеличивается при почечной недостаточности.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель, бронхоспазм, отек легких.
Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани.
Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия (наиболее вероятна при почечной недостаточности), гипонатриемия (наиболее часто при бессолевой диете и одновременном применении диуретиков).
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, повышение содержания азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз.
Со стороны системы кроветворения: в редких случаях - нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия, положительный тест на антитела к ядерному антигену. У больных с нормальной функцией почек (клиренс креатинина менее 1,6 мг/дл) при отсутствии других осложняющих факторов нейтропения наблюдалась в 0,02% случаев.
Со стороны пищеварительной системы: обратимое и обычно самостоятельно проходящее нарушение вкуса, сухость во рту, афтозный стоматит; редко - боли в животе, диарея, гиперплазия десен, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия.
Дерматологические реакции: макулезно-папулезная сыпь, обычно сопровождающаяся зудом и в редких случаях - повышением температуры тела; гиперемия, везикулярные или буллезные высыпания, эритемы (включая синдром Стивенса-Джонсона), фотосенсибилизация.
Со стороны центральной нервной системы и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
С осторожностью следует назначать каптоприл при коллагенозах ввиду увеличения риска возникновения нейтропении и агранулоцитоза.
При назначении каптоприла с выраженными нарушениями водно-электролитного баланса следует провести коррекцию этого состояния. Во время лечения каптоприлом не рекомендуется принимать калийсберегающие диуретики или препараты калия, особенно пациентам с выраженными нарушениями функции почек.
Ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани наблюдается у больных при применении ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента, включая каптоприл. Если отечность ограничивается лицом и губами, такое состояние обычно проходит после прекращения применения лекарственного средства. Для облегчения клинических симптомов могут быть использованы антигистаминные препараты. Больные должны находиться под наблюдением врача до исчезновения симптомов. Если отек охватывает язык, глотку или гортань с угрозой развития обструкции дыхательных путей, следует ввести подкожно 0,5 мл 0,1% раствора адреналина.
Во время лечения каптоприлом показано соблюдение диеты с низким содержанием натрия.
Каптоприл может вызывать ложноположительную реакцию при анализе мочи на ацетон.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения препарата у детей не изучены.
Показания
Артериальная гипертензия (в т.ч. реноваскулярная), хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии), нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии. Диабетическая нефропатия при сахарном диабете 1 типа (при альбуминурии более 30 мг/сут).
Противопоказания
Беременность, период лактации, возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к каптоприлу и другим ингибиторам АПФ.
Применение при беременности и кормлении грудью
Следует иметь в виду, что применение каптоприла во II и III триместрах беременности может вызывать нарушения развития и гибель плода. При установленной беременности каптоприл следует немедленно отменить.
Каптоприл выделяется с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует применять при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять при состоянии после трансплантации почек, почечной недостаточности.
При нарушениях функции почек суточную дозу следует уменьшить.
Следует избегать одновременного применения калийсберегающих диуретиков и препаратов калия у пациентов с почечной недостаточностью
Лекарственное взаимодействие
Диуретики, вазодилататоры, ганглиоблокаторы, адреноблокаторы при одновременном применении усиливают антигипертензивное действие каптоприла.
Индометацин и другие нестероидные противовоспалительные средства, а также клонидин могут снижать антигипертензивное действие каптоприла.
На фоне одновременного применения каптоприла с аллопуринолом и прокаинамидом может наблюдаться нейтропения и/или синдром Стивенса-Джонсона, однако причинно-следственная связь этих явлений не ясна.
При одновременном применении с каптоприлом иммунодепрессантов (например, азатиоприна и циклофосфамида) повышается риск развития гематологических нарушений.
На фоне одновременного применения пробенецида снижается выведение каптоприла с мочой.
Одновременное применение солей лития и каптоприла может привести к увеличению концентрации лития в сыворотке крови. При этом повышается риск возникновения побочных и токсических эффектов препаратов лития.
Одновременное применение каптоприла с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или препаратами калия может привести к гиперкалиемии.
(6140)
Дозування
При легкій та помірній артеріальній гіпертензії початкова доза становить 12,5 мг 2 рази/добу. При необхідності дозу збільшують кожні 2 - 4 тижні. Середня терапевтична доза становить 50 мг 2 рази/добу. Підтримуюча доза становить по 25 мг 2 рази/добу. При тяжкій артеріальній гіпертензії початкова доза становить 12,5 мг 2 рази/добу. Дозу поступово збільшують до максимальної добової дози 150 мг (по 50 мг 3 рази/добу). При застосуванні каптоприлу у складі комбінованої антигіпертензивної терапії дозу його слід подбирать індивідуально. При необхідності додатково можна призначити інші антигіпертензивні препарати: діуретики, бета-адреноблокатори, препарати центральної дії або вазодилататори. При серцевій недостатності початкова доза становить 6,25 мг 3 рази/добу. При необхідності дозу збільшують кожні 2 тижні. Підтримуюча доза - по 25 мг 2 - 3 рази/добу. Максимальна добова доза – 150 мг. При ішемічної хвороби серця лікування можна починати вже через 3 дні після перенесеного інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6,25 мг 3 рази/добу з поступовим збільшенням (протягом декількох тижнів) до 75 мг/добу (по 25 мг 3 рази/добу). При необхідності дозу поступово збільшують до максимальної добової – 150 мг (по 50 мг 3 рази/добу). Каптоприл можна застосовувати у складі комбінованої терапії інфаркту міокарда (разом з тромболітиками, ацетилсаліциловою кислотою і бета-адреноблокаторами). При діабетичній нефропатії добова доза становить від 75 мг до 100 мг, розділених на 2 - 3 прийоми. При інсулінзалежному цукровому діабеті з микроальбуминурией (кліренс альбуміну 30 - 300 мг/добу) доза лікарського становить по 50 мг 2 рази/добу. При загальному кліренсі білка більше 500 мг/добу препарат ефективний у дозі 25 мг 3 рази/добу. Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого або помірного ступеня (кліренс креатиніну не менше 30 мл/хв/1,73 м2) каптоприл призначають у добовій дозі 75 - 100 мг, розділеної на 2 - 3 прийоми. При тяжких порушеннях функції нирок (кліренс креатиніну менше 30 мл/хв / 1,73 м2) початкова доза становить не більше 12,5 мг 2 рази/добу. При недостатній ефективності дозу поступово збільшують через кожні 1 - 2 тижні до настання терапевтического ефекту, але максимальна добова доза препарату повинна бути знижена або збільшений інтервал між прийомами препарату. При необхідності додатково призначають петльові діуретики, але не тіазидні діуретики. Пацієнтам літнього віку доза підбирається індивідуально. Лікування рекомендується розпочинати з найменшої терапевтичної дози і підтримувати на рівні найменшої ефективної дози.
Лікарська форма
Таблетки білого або майже білого кольору, плоскоцилиндричес-кі, з фаскою, з характерним запахом.Склад
1 та��льотка містить: діюча речовина - каптоприл 25 мг; допоміжні речовини: лактоза моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кукурудзяний крохмаль, стеаринова кислота.Фармакологічна дія
Конкурентний інгібітор ангіотензин-перетворюючого ферменту – фер-менту, що сприяє перетворенню ангіотензину I в ангіотензин II.
Лікарський засіб чинить антигіпертензивну дію, зменшує загальний периферичний судинний опір (післянавантаження), переднавантаження та опір у легеневих судинах; підвищуєт хвилинний об'єм серця і толерантність до фізичного навантаження.
При тривалому застосуванні зменшує вираженість гіпертрофії міокарда лівого шлуночка, запобігає прогресуванню серцевої недостатності та уповільнює розвиток дилатації лівого шлуночка.Фармакокінетика
Всмоктування
Після прийому всередину не менше 75% прийнятої дози швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Cmax в плазмі крові досягається через 1 ч. Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування препарату на 30 – 40%.
Розподіл
Связывание з білками крові становить 25 – 30%.
Виведення
T1/2 складає менше 3 ч. Понад 95% препарату виводиться з сечею, 40 - 50% у незміненому вигляді, інша частина - у вигляді метаболітів.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
T1/2 збільшується при нирковій недостатності.Побічні дії
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, тахікардія, периферичні набряки.
З боку дихальної системи: сухий кашель, бронхоспазм, набряк легенів.
Алергічні реакції: ангионевротический набряк кінцівок, обличчя, губ, слизових оболонок, язика, глотки або гортані.
З боку водно-електролітного балансу: гіперкаліємія (найбільш ймовірна при нирковій недостатності), гіпонатріємія (найбільш часто при безсольовій дієті та одночасному застосуванні діуретиків).
З боку сечовидільної системи: протеїнурія, підвищення вмісту азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові, ацидоз.
З боку системи кровотворення: в окремих випадках - нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія і анемія, розташительный тест на антитіла до ядерного антигену. У хворих з нормальною функцією нирок (кліренс креатиніну менше 1,6 мг/дл) при відсутності інших ускладнюючих факторів нейтропенія спостерігалася в 0,02% випадків.
З боку травної системи: оборотна і звичайно самостійно минають порушення смаку, сухість у роті, афтозний стоматит; рідко - біль у животі, діарея, гіперплазія ясен, гепатит, підвищення рівня печінкових трансаміназ у плазмі крові, гіпербілірубінемія.
Дерматологічні реакції: макулезно-папульозний висип, звиале супроводжується свербежем і в рідкісних випадках - підвищенням температури тіла; гіперемія, везикулярные або бульозні висипання, еритеми (включаючи синдром Стівенса-Джонсона), фотосенсибілізація.
З боку центральної нервової системи та периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, атаксія, парестезії, сонливість, порушення зору.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
З обережністю слід призначати каптоприл при колагенозах через збільшення ризику виникнення нейтропенії та агранулоцитозу.
При призначенні каптоприлу з вираженими порушеннями водно-електролітного балансу слід провести корекцію цього стану. Під час лікування каптоприлом не рекомендується застосовувати калійзберігаючі діуретики або препарати калію, особливо хворим з вираженими порушеннями функції нирок.
Ангіоневротичний набряк кінцівок, обличчя, губ, слизових оболонок, язика, глотки або гортані спостерігається у хворих при застосуванні інгібіторів ангіотензин-перетворюючого ферменту, включаючи каптоприл. Якщо набряк обмежується обличчям �� губами, стан зазвичай минає після припинення застосування лікарського засобу. Для полегшення клінічних симптомів можуть бути використані антигістамінні препарати. Хворі повинні перебувати під спостереженням лікаря до зникнення симптомів. Якщо набряк охоплює язик, глотку або гортань із загрозою розвитку обструкції дихальних шляхів, слід ввести підшкірно 0,5 мл 0,1% розчину адреналіну.
Під час лікування каптоприлом показано дотримання дієти з низьким вмістом натрію.
Каптоприл може викликати ложноположительную реакцію при аналізі сечі на ацетон.
Використання в педіатрії
Безпека та ефективність застосування препарату у дітей не вивчені.Свідчення
Артеріальна гіпертензія (в т.ч. реноваскулярна), хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії), порушення функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані. Діабетична нефропатія при цукровому діабеті 1 типу (при альбумінурії більше 30 мг/добу).Протипоказання</h3>Вагітність, період лактації, вік до 18 років, підвищена чутливість до каптоприлу та інших інгібіторів АПФ.
Застосування при вагітності і годуванні грудьми
Слід мати на увазі, що застосування каптоприлу у II і III триместрах вагітності може викликати порушення розвитку і загибель плоду. При встановленій вагітності каптоприл слід негайно відмінити.
Каптоприл виділяється з грудним молоком. При необхідності застосування в період лактації слід вирішити питання про припинення грудного вигодовування.
Застосування при порушеннях функції печінки
З обережністю слід застосовувати при печінковій недостатності.
Застосування при порушеннях функції нирок
З обережністю слід застосовувати при стані після трансплантації нирок, ниркової недостатності.
При порушеннях функції нирок добову дозу слід зменшити.
Слід уникати одночасного застосування калійзберігаючих діуретиків і препаратів калію у пацієнтів з нирковою недостатністюЛікарська взаємодія
Діуретики, вазо��илататоры, гангліоблокатори, адреноблокатори при одночасному застосуванні посилюють антигіпертензивну дію каптоприлу.
Індометацин та інші нестероїдні протизапальні засоби, а також клонідин може знижувати антигіпертензивну дію каптоприлу.
На тлі одночасного застосування каптоприлу з алопуринолом і прокаїнамідом може спостерігатися нейтропенія та/або синдром Стівенса-Джонсона, проте причинно-наслідковий зв'язок цих явищ не ясна.
При одночасному застосуванні з каптоприлом іммунодепрессантов (наприклад, азатіоприну і циклофосфаміду) підвищується ризик розвитку гематологічних порушень.
На тлі одночасного застосування пробенециду знижується виведення каптоприлу із сечею.
Одночасне застосування солей літію і каптоприлу може призвести до збільшення концентрації літію в сироватці крові. При цьому підвищується ризик виникнення побічних і токсичних ефектів препаратів літію.
Одночасне застосування каптоприлу з калійзберігаючими діуретиками (тріамтерен, амілорид і спіронолактон) або препа��атами калію може призвести до гіперкаліємії.
