Дозировка
Капотен назначают внутрь за час до еды. Режим дозирования устанавливается индивидуально. При артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12.5 мг 2 При необходимости дозу увеличивают постепенно (с интервалом 2-4 недели) до достижения оптимального эффекта. При мягкой и умеренной артериальной гипертензии средняя терапевтическая доза составляет 25 мг 2; максимальная доза составляет по 50 мг 2 При тяжелой артериальной гипертензии начальная доза составляет по 12.5 мг 2 Дозу постепенно увеличивают до максимальной суточной дозы 150 мг (по 50 мг 3). При хронической сердечной недостаточности начальная доза составляет по 6.25 мг 3 При необходимости дозу увеличивают каждые 2 недели. Поддерживающая доза - по 25 мг 2-3 Максимальная суточная доза - 150 мг. При нарушениях функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов, находящихся в клинически стабильном состоянии, применение Капотена можно начинать уже через 3 дня после инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 6.25 мг/, затем суточную дозу можно увеличивать до 37.5-75 мг за 2-3 приема (в зависимости от переносимости препарата) вплоть до максимальной - 150 мг/ При диабетической нефропатии суточная доза составляет от 75 мг до 100 мг, разделенных на 2-3 приема. При инсулинзависимом сахарном диабете с микроальбуминурией (клиренс альбумина 30-300 мг/) доза препарата составляет по 50 мг 2 При общем клиренсе белка более 500 мг/ препарат эффективен в дозе по 25 мг 3 Пациентам с нарушением функции почек легкой или умеренной степени (КК ? 30 мл/мин/1.73 м2) Капотен назначают в суточной дозе 75-100 мг. При тяжелых нарушениях функции почек (КК <30 мл/мин/1.73 м2) начальная доза составляет не более 12.5 мг 2 При недостаточной эффективности дозу постепенно увеличивают каждые 1-2 недели до наступления терапевтического эффекта, но максимальная суточная доза препарата должна быть снижена или увеличен интервал между приемами препарата. Пациентам пожилого возраста доза подбирается индивидуально. Лечение рекомендуется начинать с наименьшей терапевтической дозы 6.25 мг 2 и по возможности поддерживать ее на этом уровне. При необходимости дополнительно назначают "петлевые" диуретики, а не диуретики тиазидного ряда.
Передозировка
Симптомы: резкое снижение АД. Лечение: эффективно введение плазмозамещающих препаратов, изотонического раствора натрия хлорида и гемодиализ.
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Каптоприл 25 мг
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, стеариновая кислота, лактоза.
Фармакологическое действие
Ингибитор АПФ. Подавляет образование ангиотензина II и устраняет его сосудосуживающее действие на артериальные и венозные сосуды.
Уменьшает ОПСС, постнагрузку, снижает АД. Уменьшает преднагрузку, снижает давление в правом предсердии и малом круге кровообращения.
Уменьшает выделение альдостерона в надпочечниках.
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь биодоступность каптоприла составляет 60-70%. Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата на 30-40 %.
Распределение
Связывание с белками крови составляет 25-30%.
Выведение
T1/2 составляет 2-3 ч. Препарат выводится из организма преимущественно с мочой, до 50 % в неизменном виде.
Побочные действия
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия, тахикардия, периферические отеки, снижение АД.
Со стороны дыхательной системы: сухой кашель (обычно проходящий после отмены препарата), бронхоспазм, отек легких.
Аллергические реакции: ангионевротический отек конечностей, лица, губ, слизистых оболочек, языка, глотки или гортани.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, атаксия, парестезии, сонливость, нарушения зрения.
Со стороны водно-электролитного баланса: гиперкалиемия, гипонатриемия.
Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, повышение содержания азота мочевины и креатинина в плазме крови, ацидоз.
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия; редко - положительный тест на антитела к ядерному антигену.
Со стороны пищеварительной системы: нарушение вкуса, сухость во рту, стоматит, гиперплазия десен, боли в животе, диарея, гепатит, повышение уровня печеночных трансаминаз в плазме крови, гипербилирубинемия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Перед началом, а также регулярно в процессе лечения Капотеном следует контролировать функцию почек. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью Капотен® следует применять под тщательным медицинским контролем.
На фоне длительного применения Капотена приблизительно у 20% пациентов наблюдается увеличение содержания мочевины и креатинина в сыворотке крови более чем на 20% по сравнению с нормой или исходным значением. Менее чем у 5% пациентов, особенно при тяжелых нефропатиях, требуется прекращение лечения из-за роста концентрации креатинина.
У пациентов с артериальной гипертензией при применении Капотена выраженная артериальная гипотензия наблюдается лишь в редких случаях; вероятность развития этого состояния повышается при повышенной потере жидкости и солей (например, после интенсивного лечения диуретиками), у пациентов с сердечной недостаточностью или находящихся на диализе.
Возможность резкого снижения АД может быть сведена к минимуму при предварительной отмене (за 4-7 дней) диуретика или увеличении поступления натрия хлорида (приблизительно за неделю до начала приема), либо путем назначения Капотена в начале лечения в малых дозах (6.25-12.5 мг/).
В первые 3 мес терапии следует контролировать число лейкоцитов крови ежемесячно, далее - 1 раз в 3 мес. У больных с аутоиммунными заболеваниями число лейкоцитов в первые 3 мес лечения следует контролировать через каждые 2 нед., затем - каждые 2 мес. Если число лейкоцитов менее 4000/мкл, показано проведение общего анализа крови, если менее 1000/мкл - прием препарата прекращают.
В некоторых случаях на фоне применения ингибиторов АПФ, в т.ч. Капотена, наблюдается повышение концентрации калия в сыворотке крови. Риск развития гиперкалиемии при применении ингибиторов АПФ повышен у пациентов с почечной недостаточностью и сахарным диабетом, а также принимающих калийсберегающие диуретики, препараты калия или другие препараты, вызывающие увеличение концентрации калия в крови (например, гепарин). Следует избегать одновременного применения с Капотеном калийсберегающих диуретиков и препаратов калия.
При проведении гемодиализа у пациентов, получающих Капотен®, следует избегать использования диализных мембран с высокой проницаемостью (например, AN 69), поскольку в таких случаях повышается риск развития анафилактоидных реакций.
В случае развития ангионевротического отека препарат отменяют и осуществляют тщательное медицинское наблюдение. Если отек локализуется на лице, специального лечения обычно не требуется (для уменьшения выраженности симптомов могут быть применены антигистаминные препараты); в том случае, если отек распространится на язык, глотку или гортань и имеется угроза развития обструкции дыхательных путей, следует немедленно ввести 0.5 мл 0.1% раствора эпинефрина (адреналина).
При приеме Капотена может наблюдаться ложноположительная реакция при анализе мочи на ацетон.
Показания
— артериальная гипертензия, в т.ч. реноваскулярная;
— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии в тех случаях, когда применение диуретиков не обеспечивает адекватного эффекта);
— нарушения функции левого желудочка после перенесенного инфаркта миокарда у пациентов в стабильном клиническом состоянии;
— диабетическая нефропатия (микроальбуминурия >30 мг/) при инсулинзависимом сахарном диабете.
Противопоказания
— ангионевротический отек (наследственный или связанный с применением ингибиторов АПФ в анамнезе);
— выраженные нарушения функции почек;
— выраженные нарушения функции печени;
— гиперкалиемия;
— двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки с прогрессирующей азотемией;
— состояние после трансплантации почки;
— стеноз устья аорты и аналогичные обструктивные изменения, затрудняющие отток крови из левого желудочка;
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— возраст до 18 лет;
— повышенная чувствительность к препарату и другим ингибиторам АПФ.
С осторожностью следует назначать препарат при тяжелых аутоиммунных заболеваниях соединительной ткани (в т.ч. СКВ, склеродермия), угнетении костномозгового кроветворения (риск развития нейтропении и агранулоцитоза), ишемии головного мозга, сахарном диабете (повышен риск развития гиперкалиемии).
Лекарственное взаимодействие
Диуретики, вазодилататоры (например, миноксидил) усиливают антигипертензивное действие препарата Капотен®.
Индометацин и другие НПВС могут снижать антигипертензивное действие препарата Капотен®.
Одновременное применение Капотена с калийсберегающими диуретиками (триамтерен, амилорид и спиронолактон) или препаратами калия может приводить к гиперкалиемии.
Одновременное применение солей лития и Капотена может приводить к увеличению концентрации лития в сыворотке крови.
На фоне одновременного применения Капотена с аллопуринолом и прокаинамидом может наблюдаться нейтропения и/или синдром Стивенса-Джонсона.
При одновременном применении с Капотеном иммунодепрессантов (например, азатиоприна и циклофосфамида) повышается риск развития гематологических нарушений.
(6134)
Дозування
Капотен призначають всередину за годину до їжі. Режим дозування встановлюється індивідуально. При артеріальній гіпертензії початкова доза становить 12,5 мг 2 При необхідності дозу збільшують поступово (з інтервалом 2-4 тижні) до досягнення оптимального ефекту. При м'якій та помірній артеріальній гіпертензії середня терапевтична доза становить 25 мг 2; максимальна доза становить по 50 мг 2 При тяжкій артеріальній гіпертензії початкова доза становить 12,5 мг 2 Дозу поступово збільшують до максимальної добової до��s 150 мг (по 50 мг 3). При хронічній серцевій недостатності початкова доза становить 6.25 мг 3 При необхідності дозу збільшують кожні 2 тижні. Підтримуюча доза - по 25 мг 2-3 Максимальна добова доза - 150 мг. При порушеннях функції лівого шлуночка після перенесеного інфаркту міокарда у пацієнтів, які перебувають у клінічно стабільному стані, застосування Капотена можна починати вже через 3 дні після інфаркту міокарда. Початкова доза становить 6.25 мг, потім добову дозу можна збільшувати до 37.5-75 мг за 2-3 прийоми (залежно від переносимости препарату) аж до максимальної - 150 мг/ При діабетичній нефропатії добова доза становить від 75 мг до 100 мг, розділених на 2-3 прийоми. При інсулінзалежному цукровому діабеті з микроальбуминурией (кліренс альбуміну 30-300 мг/) доза препарату становить 50 мг 2 При загальному кліренсі білка більше 500 мг/ препарат ефективний у дозі 25 мг 3 Пацієнтам з порушенням функції нирок легкого або помірного ступеня (КК ? 30 мл/хв/1.73 м2) Капотен призначають у добовій дозі 75-100 мг. При тяжких порушеннях функції нирок (КК <30 мл/хв/1.73 м2) початкова доза становить не більше 12.5 мг 2 При недостатній ефективності дозу поступово збільшують кожні 1-2 тижні до настання терапевтичного ефекту, але максимальна добова доза препарату повинна бути знижена або збільшений інтервал між прийомами препарату. Пацієнтам літнього віку доза підбирається індивідуально. Лікування рекомендується розпочинати з найменшої терапевтичної дози 6.25 мг 2 і по можливості підтримувати її на цьому рівні. При необхідності додатково призначають "петльові" діуретики, а не діуретики тіазидного ряду.<h3>ПередозуванняСимптоми: різке зниження артеріального тиску. Лікування: ефективне введення плазмозамінних препаратів, ізотонічного розчину натрію хлориду і гемодіаліз.
Лікарська форма
ТаблеткиСклад
Каптоприл 25 мг
Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна, крохмаль кукурудзяний, стеаринова кислота, лактоза.Фармакологічна дія
Інгібітор АПФ. Пригнічує утворення ангіотензину II та зменшує його судинозвужувальну дію на артеріальні та венозні судини.
Зменшує ОПСС, постнавантаження, знижує АТ. Зменшує переднавантаження, знижує тиск у правому передсерді і малому колі кровообігу.
Зменшує виділення альдостерону в наднирниках.Фармакокінетика
Всмоктування
При прийомі внутрішньо біодоступність каптоприлу становить 60-70%. Одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування препарату на 30-40 %.
Розподіл
Зв'язування з білками крові становить 25-30%.
Виведення
T1/2 складає 2-3 ч. Препарат виводиться з організму переважно з сечею, до 50 % в незмінному вигляді.Побічні дійствія
З боку серцево-судинної системи: ортостатична гіпотензія, тахікардія, периферичні набряки, зниження артеріального тиску.
З боку дихальної системи: сухий кашель (зазвичай проходить після відміни препарату), бронхоспазм, набряк легенів.
Алергічні реакції: ангіоневротичний набряк кінцівок, обличчя, губ, слизових оболонок, язика, глотки або гортані.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення, атаксія, парестезії, сонливість, порушення зору.
З боку водно-електролітно��про балансу: гіперкаліємія, гіпонатріємія.
З боку сечовидільної системи: протеїнурія, підвищення вмісту азоту сечовини і креатиніну в плазмі крові, ацидоз.
З боку системи кровотворення: нейтропенія, агранулоцитоз, тромбоцитопенія, анемія; рідко - позитивний тест на антитіла до ядерного антигену.
З боку травної системи: порушення смаку, сухість у роті, стоматит, гіперплазія ясен, болі в животі, діарея, гепатит, підвищення рівня печінкових трансаміназ у плазмі крові, гіпербілірубінемія.Про��обенности продажу
рецептурніОсобливі умови
Перед початком, а також регулярно в процесі лікування Капотеном слід контролювати функцію нирок. У пацієнтів з хронічною серцевою недостатністю Капотен® слід застосовувати під ретельним медичним контролем.
На тлі тривалого застосування Капотена приблизно у 20% пацієнтів спостерігається збільшення вмісту сечовини і креатиніну в сироватці крові більш ніж на 20% у порівнянні з нормою або вихідним значенням. Менш ніж у 5% пацієнтів, особливо при важких нефропати��х, потребує припинення лікування через зростання концентрації креатиніну.
У пацієнтів з артеріальною гіпертензією при застосуванні Капотена виражена артеріальна гіпотензія спостерігається лише в окремих випадках; вірогідність розвитку цього стану підвищується при підвищеній втраті рідини і солей (наприклад, після інтенсивного лікування діуретиками), у пацієнтів із серцевою недостатністю або перебувають на діалізі.
Можливість різкого зниження артеріального тиску може бути зведена до мінімуму при попередній скасування (за 4-7 днів) діуретика або збільшення надходження натрію хлориду (приблизно за тиждень до початку прийому), або шляхом призначення Капотена на початку лікування у малих дозах (6.25-12.5 мг/).
У перші 3 міс терапії слід контролювати число лейкоцитів крові щомісяця, далі - 1 раз у 3 міс. У хворих з аутоімунними захворюваннями число лейкоцитів у перші 3 міс лікування слід контролювати через кожні 2 тиж., потім - кожні 2 міс. Якщо число лейкоцитів менше 4000/мкл, показано проведення загального аналізу крові, якщо менше 1000/мкл - прийом препарату припиняють.
В ��екоторых випадках на фоні застосування інгібіторів АПФ, у т. ч. Капотена, спостерігається підвищення концентрації калію в сироватці крові. Ризик розвитку гіперкаліємії при застосуванні інгібіторів АПФ підвищений у пацієнтів з нирковою недостатністю і цукровим діабетом, а також приймають калійзберігаючі діуретики, препарати калію або інші препарати, що викликають збільшення концентрації калію в крові (наприклад, гепарин). Слід уникати одночасного застосування з Капотеном калійзберігаючих діуретиків і препаратів калію.
При проведенні�� гемодіалізу у пацієнтів, які отримують Капотен®, слід уникати використання діалізних мембран з високою проникністю (наприклад, AN 69), оскільки в таких випадках підвищується ризик розвитку анафілактоїдних реакцій.
У разі розвитку ангіоневротичного набряку препарат відміняють і здійснюють ретельне медичне спостереження. Якщо набряк локалізується на обличчі, спеціального лікування звичайно не потрібно (для зменшення вираженості симптомів можуть бути застосовані антигістамінні препарати); у тому разі, якщо набряк поширюватиметься на язик, глотку або гортань і є загроза розвитку обструкції дихальних шляхів, слід негайно ввести 0.5 мл 0.1% розчину епінефрину (адреналіну).
При прийомі Капотена може спостерігатися хибнопозитивна реакція при аналізі сечі на ацетон.Свідчення
— артеріальна гіпертензія, в т.ч. реноваскулярна;
— хронічна серцева недостатність (у складі комбінованої терапії в тих випадках, коли застосування діуретиків не забезпечує адекватного ефекту);
— порушення функції лівого шлуночка після перенесенного інфаркту міокарда у пацієнтів у стабільному клінічному стані;
— діабетична нефропатія (мікроальбумінурія >30 мг/) при інсулінзалежному цукровому діабеті.Протипоказання
— ангіоневротичний набряк (спадковий або пов'язаний із застосуванням інгібіторів АПФ в анамнезі);
— виражені порушення функції нирок;
— виражені порушення функції печінки;
— гіперкаліємія;
— двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної нирки з прогресуючою азотемією;
— упорядояние після трансплантації нирки;
— стеноз гирла аорти та аналогічні обструктивні зміни, що утрудняють відтік крові з лівого шлуночка;
— вагітність;
— період лактації (грудного вигодовування);
— вік до 18 років;
— підвищена чутливість до препарату та інших інгібіторів АПФ.
З обережністю слід призначати препарат при тяжких аутоімунних захворюваннях сполучної тканини (у т. ч. ВКВ, склеродермія), пригнічення кістковомозкового кровотворення (ризик розвитку нейтропенії і агранулоцитоза), ішемії головного мозку, цукровому діабеті (підвищений ризик розвитку гіперкаліємії).Лікарська взаємодія
Діуретики, вазодилататори (наприклад, міноксидил) посилюють антигіпертензивну дію препарату Капотен®.
Індометацин та інші НПЗЗ можуть знижувати антигіпертензивну дію препарату Капотен®.
Одночасне застосування Капотена з калійзберігаючими діуретиками (тріамтерен, амілорид і спіронолактон) або препаратами калію може призводити до гіперкаліємії.
Одночасне застосування солей лития і Капотена може призводити до збільшення концентрації літію в сироватці крові.
На тлі одночасного застосування Капотена з алопуринолом і прокаїнамідом може спостерігатися нейтропенія та/або синдром Стівенса-Джонсона.
При одночасному застосуванні з Капотеном імунодепресантів (наприклад, азатіоприну і циклофосфаміду) підвищується ризик розвитку гематологічних порушень.
