Дозировка
Назначают внутрь 1 раз/, утром или вечером, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Артериальная гипертензия Средняя доза Камирена ХЛ составляет 4 мг (1 таблетки)/ Действие препарата может проявляться уже в первый день лечения, терапевтический эффект наступает через 4 недели после начала лечения. Через 4 недели, в случае хорошей переносимости препарата и при недостаточной эффективности, возможно повышение дозы. Максимальная рекомендуемая суточная доза Камирена ХЛ составляет 8 мг (2 таблетки) в 1 прием. Если терапевтическое действие недостаточно, то можно одновременно назначать другие антигипертензивные средства: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы АПФ. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно составляет 2-4 мг/). Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у пациентов с нормальным АД Камирен® ХЛ назначают в дозе 4 мг (1 таблетки)/ Первую дозу препарата следует принимать вечером перед сном. В зависимости от эффективности лечения дозу можно постепенно увеличивать с интервалом 1-2 недели до 8 мг 1 раз/ Как правило, суточная доза составляет 2-4 мг. Максимальная суточная доза составляет 8 мг. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у пациентов с артериальной гипертензией АД Дозы препарата такие же, как при артериальной гипертензии у пациентов без доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат применяется длительно. Продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально. Дозу препарата следует корректировать в зависимости от эффективности или возможных побочных реакций у конкретных больных. Пациентам с печеночной недостаточностью требуются меньшие дозы вследствие замедленного метаболизма препарата. Если пациент забыл принять Камирен® ХЛ в обычное время, то препарат следует принять как можно скорее в соответствующей дозе. Если наступает время для приема следующей дозы, то ее следует принять не удваивая. Важно принимать препарат регулярно. Если пациент не принимал препарат в течение нескольких дней, то новый терапевтический курс следует начинать с наименьшей дозы.
Передозировка
выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком
Лекарственная форма
Таблетки с модифицированным высвобождением круглые, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.
Состав
доксазозина мезилат 4.85 мг, что соответствует содержанию доксазозина 4 мг
Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфат безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат.
Состав оболочки: краситель Опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид /Е 171/), макрогол 400.
Фармакологическое действие
Альфа1-адреноблокатор. Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.
После однократного приема препарата максимум антигипертензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия значений АД в положении стоя и лежа.
Препарат эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).
Снижает риск развития ИБС.
Применение препарата у лиц с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у пациентов не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному действию.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение содержания в плазме крови ТГ, общего холестерина (Хс). Отмечается некоторый рост коэффициента ЛПВП/Хс - на 4-13%.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.
В связи с тем, что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшается сопротивление внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.
Начало действия - через 1-2 недели лечения, максимум - после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени. При сравнении с доксазозином в форме обычных таблеток препарат в форме таблеток с модифицированным высвобождением улучшает соотношение между эффективностью и безопасностью.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч). Время достижения Cmax в плазме крови составляет 8-9 ч. Cmax в плазме крови доксазозина при применении в форме таблеток с модифицированным высвобождением составляет только 1/3 по сравнению с обычными таблетками, а уровень минимальной концентрации (Cmin) доксазозина в плазме крови одинаков для обеих форм препарата. В связи с этим профиль доксазозина в плазме крови при применении таблеток с модифицированным высвобождением более плавный, а соотношение между Cmax и Cmin в 2 раза ниже, чем обычных таблеток. Биодоступность составляет 60-70% вследствие пресистемного метаболизма.
Распределение
Связывание с белками плазмы составляет около 98%.
Метаболизм
Интенсивно метаболизируется в печени путем ?-деметилирования и гидроксилирования.
Выведение
Выведение их плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/ Выводится главным образом через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Почками выводится около 10%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушением функции печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, возможно нарушение процесса биотрансформации доксазозина.
При исследовании фармакокинетики доксазозина у больных пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявлено существенных фармакокинетических различий
Побочные действия
Артериальная гипертензия
В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит.
Со стороны дыхательной системы: ринит.
Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией, а также:
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипертензия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит.
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
Дерматологические реакции: алопеция
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Особую осторожность следует соблюдать при назначении Камирена ХЛ пациентам с нарушением функции печени, особенно при одновременном применении препаратов, которые могут отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить.
С целью предотвращения ортостатических реакций пациенты должны избегать неожиданных и резких изменений положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).
Эффект первой дозы особенно выражен на фоне предшествующей терапии диуретиками и диеты с ограничением натрия.
Перед началом терапии необходимо исключить злокачественное перерождение предстательной железы.
При приеме алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов доксазозина.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения доксазозина у детей не установлена, поэтому применение в педиатрии противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения и в период повышения дозы, пациентам целесообразно воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления транспортными средствами и работы с механизмами.
Показания
Назначают внутрь 1 раз/, утром или вечером, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.
Артериальная гипертензия
Средняя доза Камирена ХЛ составляет 4 мг (1 таблетки)/ Действие препарата может проявляться уже в первый день лечения, терапевтический эффект наступает через 4 недели после начала лечения. Через 4 недели, в случае хорошей переносимости препарата и при недостаточной эффективности, возможно повышение дозы. Максимальная рекомендуемая суточная доза Камирена ХЛ составляет 8 мг (2 таблетки) в 1 прием.
Если терапевтическое действие недостаточно, то можно одновременно назначать другие антигипертензивные средства: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы АПФ.
После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно составляет 2-4 мг/).
Противопоказания
— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
— повышенная чувствительность к доксазозину и другим компонентам препарата;
— повышенная чувствительность к другим производным хиназолина (празозин, теразозин).
С осторожностью следует применять препарат при аортальном и митральном стенозе, у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при ортостатической артериальной гипотензии
Лекарственное взаимодействие
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств.
Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урокозурических средств.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение эффективности.
НПВС (особенно индометацин), симпатомиметические средства могут уменьшать гипотензивный эффект доксазозина. Поскольку эстрогены могут вызывать задержку жидкости в организме, при одновременном применении также возможно уменьшение гипотензивного эффекта доксазозина.
Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может вызывать тахикардию и артериальную гипотензию.
(6131)
Дозування
Призначають внутрішньо 1 раз/, вранці або ввечері, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води. Артеріальна гіпертензія Середня доза Камирена ХЛ становить 4 мг (1 таблетки)/ Дія препарату може виявлятися вже в перший день лікування, терапевтичний ефект настає через 4 тижні після початку лікування. Через 4 тижні, у разі доброї переносимості препарату і при недостатній ефективності, можливо підвищення дози. Максимальна рекомендована добова доза Камирена ХЛ становить 8 мг (2 таблітки) в 1 прийом. Якщо терапевтична дія недостатньо, то можна одночасно призначати інші антигіпертензивні засоби: бета-адреноблокатори, діуретики, блокатори повільних кальцієвих каналів, інгібітори АПФ. Після досягнення стійкого терапевтичного ефекту дозу зазвичай кілька знижують (середня терапевтична доза при підтримуючій терапії звичайно становить 2-4 мг/). Доброякісна гіперплазія передміхурової залози у пацієнтів з нормальним АТ Камирен® ХЛ призначають у дозі 4 мг (1 таблетки)/ Першу дозу препарату слід��ует приймати ввечері перед сном. Залежно від ефективності лікування дозу можна поступово збільшувати з інтервалом 1-2 тижні до 8 мг 1 раз/ Як правило, добова доза становить 2-4 мг. Максимальна добова доза становить 8 мг. Доброякісна гіперплазія передміхурової залози у пацієнтів з артеріальною гіпертензією АТ Дози препарату такі ж, як при артеріальній гіпертензії у пацієнтів без доброякісної гіперплазії передміхурової залози. Препарат застосовується тривало. Тривалість лікування лікар встановлює індівиділеного. Дозу препарату слід коригувати залежно від ефективності або можливих побічних реакцій у конкретних хворих. Пацієнтам з печінковою недостатністю потрібні менші дози внаслідок уповільненого метаболізму препарату. Якщо пацієнт забув прийняти Камирен® ХЛ в звичайний час, то препарат слід прийняти якомога швидше у відповідній дозі. Якщо настає час для прийому наступної дози, то її слід прийняти не подвоюючи. Важливо приймати препарат регулярно. Якщо пацієнт не приймав препарат протягом неск��льких днів, то новий терапевтичний курс слід починати з найменшої дози.Передозування
виражене зниження артеріального тиску, інколи супроводжується непритомністю
Лікарська форма
Таблетки з модифікованим вивільненням круглі, злегка двоопуклі, вкриті плівковою оболонкою білого кольору.Склад
доксазозина мезилат 4.85 мг, що відповідає вмісту доксазозина 4 мг
Допоміжні речовини: гіпромелоза, кальцію гідрофосфат безводний, лактози моногідрат, магнію стеарат.
Склад оболонки: барвник Опадрай білий (гіпромелоза, титану діоксид /Е 171/), макрогол 400.Фармакологічна дія
Альфа1-адреноблокатор. Доксазозин є селективним конкурентним блокатором постсинаптичних альфа1-адренорецепторів. За рахунок зниження тонусу м'язів судин доксазозин зменшує ОПСС, що призводить до зниження артеріального тиску.
Після одноразового прийому препарату максимум антигіпертензивної дії спостерігається в період від 2 до 6 год, а в цілому гіпотензивний ефект зберігається протягом 24 год. У період лікування доксазозином у хворих на артеріальну гипертензиеї відсутні відмінності значень АТ в положенні стоячи і лежачи.
Препарат ефективний при артеріальній гіпертензії, в т. ч. супроводжується метаболічними порушеннями (ожиріння, зниження толерантності до глюкози).
Знижує ризик розвитку ІХС.
Застосування препарату у осіб з нормальним АТ не супроводжується зниженням артеріального тиску. При тривалому застосуванні доксазозина у пацієнтів не спостерігається зміни толерантності до терапевтичного антигипертензивному дії.
У період лікування доксазозином спостерігається зниження содержан��я в плазмі крові ТГ, загального холестерину (Хс). Відзначається деяке зростання коефіцієнта ЛПВЩ/Хс - на 4-13%.
При тривалому лікуванні доксазозином спостерігається регресія гіпертрофії лівого шлуночка, пригнічення агрегації тромбоцитів та підвищення вмісту в тканинах активного плазміногену.
У зв'язку з тим, що доксазозин блокує альфа1-адренорецептори, розташовані у стромі та капсулі передміхурової залози та в шийці сечового міхура, відбувається зниження опору і тиску в сечовипускальному каналі, зменшується опір внутрішнього сфінктера. Тому призначення доксазозина пацієнтам із симптомами доброякісної гіперплазії передміхурової залози призводить до значного поліпшення показників уродинаміки та зменшення проявів симптомів захворювання.
Початок дії - через 1-2 тижні лікування, максимум - після 14 тижнів, ефект зберігається протягом тривалого часу. При порівнянні з доксазозином у формі звичайних таблеток препарат у формі таблеток з модифікованим вивільненням покращує співвідношення між ефективністю і безпекою.3>ФармакокінетикаВсмоктування
Після прийому всередину препарат добре всмоктується з ШКТ. Абсорбція становить 80-90% (одночасний прийом їжі уповільнює всмоктування на 1 год). Час досягнення Cmax в плазмі крові становить 8-9 ч. Cmax в плазмі крові доксазозина при застосуванні у формі таблеток з модифікованим вивільненням становить лише 1/3 у порівнянні зі звичайними таблетками, а рівень мінімальної концентрації (Cmin) доксазозина в плазмі крові однаковий для обох форм препарату. У зв'язку з цим профіль доксазозина в плазмі крові при застосований��і таблеток з модифікованим вивільненням більш плавний, а співвідношення між Cmax і Cmin в 2 рази нижче, ніж звичайних таблеток. Біодоступність становить 60-70% внаслідок пресистемного метаболізму.
Розподіл
Зв'язування з білками плазми становить приблизно 98%.
Метаболізм
Інтенсивно метаболізується в печінці шляхом ?-деметилювання і гідроксилювання.
Виведення
Виведення їх плазми крові відбувається в 2 фази з кінцевим T1/2 19-22 год, що дозволяє призначати препарат 1 раз/ Виводиться головним чином через�� кишечник, переважно у вигляді метаболітів, і лише 5% виводиться з сечею в незміненому вигляді. Нирками виводиться близько 10%.
Фармакокінетика в особливих клінічних випадках
У пацієнтів з порушенням функції печінки, а також при прийомі препаратів, здатних змінювати печінковий метаболізм, можливе порушення процесу біотрансформації доксазозина.
При дослідженні фармакокінетики доксазозина у хворих літнього віку та у пацієнтів із захворюваннями нирок не виявлено суттєвих відмінностей фармакокінетичнихПобічні діїствия
Артеріальна гіпертензія
У клінічних дослідженнях найбільш часто спостерігалися, особливо на початку лікування, ортостатична гіпотензія, яка в рідкісних випадках може призвести до непритомності.
З боку серцево-судинної системи: набряки, непритомність.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: запаморочення, головний біль, сонливість.
З боку травної системи: нудота, блювання, діарея, гастрит.
З боку дихальної системи: риніт.
Загальні реакції: астенія, втомлюваність, недомог��ня.
Доброякісна гіперплазія передміхурової залози
У пацієнтів з доброякісною гіперплазією передміхурової залози ті ж побічні ефекти, що і у хворих з артеріальною гіпертензією, а також:
З боку серцево-судинної системи: зниження артеріального тиску, ортостатична гіпертензія.
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: сухість у роті, пріапізм, гіпестезія, парестезія, тремор, імпотенція, безсоння, підвищена збудливість.
З боку ендокринної системи: гінекомастія.
Зі сторіни травної системи: болі у животі, запор, діарея, диспепсія, метеоризм, втрата апетиту, нудота, підвищення активності печінкових трансаміназ, холестаз, жовтяниця, гепатит.
З боку органів кровотворення: лейкопенія, пурпура, тромбоцитопенія.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, м'язові судоми, слабкість у м'язах, міалгія
З боку дихальної системи: бронхоспазм, кашель, задишка, носова кровотеча.
Дерматологічні реакції: алопеціяОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови��
Особливу обережність слід дотримувати при призначенні Камирена ХЛ пацієнтам з порушенням функції печінки, особливо при одночасному застосуванні препаратів, які можуть негативно вплинути на функції печінки. У разі погіршення показників функціонального стану печінки препарат слід негайно відмінити.
З метою запобігання ортостатичних реакцій пацієнти повинні уникати несподіваних і різких змін положення тіла (перехід з положення лежачи в положення стоячи).
Ефект першої дози особливо виражений на тлі попередньої терапії діуретиками і дієти з обмеженням натрію.
Перед початком терапії необхідно виключити злоякісне переродження передміхурової залози.
При прийомі алкоголю можливе посилення небажаних ефектів доксазозина.
Використання в педіатрії
Безпека та ефективність застосування доксазозина у дітей не встановлена, тому застосування в педіатрії протипоказано.
Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами
У зв'язку з тим, що доксазозин здатний викликати ортостатичні реакції на початку лікування та в період підвищення дози, пацієнтам доцільно утримуватися від потенційно небезпечних видів діяльності, зокрема від керування транспортними засобами та роботи з механізмами.Свідчення
Призначають внутрішньо 1 раз/, вранці або ввечері, незалежно від прийому їжі, не розжовуючи і запиваючи достатньою кількістю води.
Артеріальна гіпертензія
Середня доза Камирена ХЛ становить 4 мг (1 таблетки)/ Дія препарату може виявлятися вже в перший день лікування, т��рапевтіческій ефект настає через 4 тижні після початку лікування. Через 4 тижні, у разі доброї переносимості препарату і при недостатній ефективності, можливо підвищення дози. Максимальна рекомендована добова доза Камирена ХЛ становить 8 мг (2 таблетки) на 1 прийом.
Якщо терапевтична дія недостатньо, то можна одночасно призначати інші антигіпертензивні засоби: бета-адреноблокатори, діуретики, блокатори повільних кальцієвих каналів, інгібітори АПФ.
Після досягнення стійкого терапевтичного ефективн��кта дозу зазвичай кілька знижують (середня терапевтична доза при підтримуючій терапії звичайно становить 2-4 мг/).Протипоказання
— вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені);
— підвищена чутливість до доксазозину та інших компонентів препарату;
— підвищена чутливість до інших похідних хиназолина (празозин, теразозин).
З обережністю слід застосовувати препарат при аортальному та мітральному стенозі, у пацієнтів з порушенням функції печінки і/або нирок, при ортостатической артеріальної гіпотензіїЛікарська взаємодія
Доксазозин посилює гіпотензивний ефект антигіпертензивних засобів.
Не відмічено несприятливої взаємодії при одночасному застосуванні доксазозина та тіазидних діуретиків, фуросеміду, бета-адреноблокаторів, блокаторів повільних кальцієвих каналів, інгібіторів АПФ, антибіотиків, пероральних гіпоглікемічних засобів, непрямих антикоагулянтів і урокозурических коштів.
При одночасному застосуванні з індукторами мікросомального окислення в печінці в��зможно підвищення ефективності доксазозина, з інгібіторами - зниження ефективності.
НПЗЗ (особливо індометацин), симпатоміметичні засоби можуть зменшувати гіпотензивний ефект доксазозина. Оскільки естрогени можуть спричинити затримку рідини в організмі при одночасному застосуванні можливо зменшення гіпотензивного ефекту доксазозина.
Усуваючи альфа-адреностимулюючу ефекти епінефрину, доксазозин може викликати тахікардію та артеріальну гіпотензію.
