Дозировка
Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Внутрь, после еды не разжевывая, запивая водой. Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально. Начинать терапию целесообразно с 10 мг (в данном случае можно применять Уг других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг 2 раза в сутки. Затем, постепенно повышать дозу до 20-40 мг на прием 2-3 раза в сутки с интервалом 7-8 часов. Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Продолжительность лечения определяется врачом. Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно). Если вы пропустили прием разовой дозы, не принимайте в следующий раз двойную дозу, а продолжайте придерживаться назначенной Вам схемы лечения.
Лекарственная форма
таблетки
Состав
изосорбида мононитрат 60 %, разведенный в лактозе 66,67 мг, в пересчете на изосорбида мононитрат 40 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия (примеллоза), тальк, магния стеарат
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие. Действует на молекулярном уровне за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения содержания кальция в клетках гладких мышц. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения, способствует регрессии симптомов при отеке легких. Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры. При приеме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов.
Фармакокинетика
Быстро и полностью всасывается после приема внутрь. Биодоступность составляет от 90 до 100%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа. Терапевтическая концентрация изосорбида мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа - 414 нг/мл, в течение 12-го часа - 199 нг/мл (т.е. падение концентрации медленное). Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Метаболиты - фармакологически неактивны. Изосорбида мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. Период полувыведения составляет 4-5 ч. Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармако- кинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью. Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитро- соединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Побочные действия
Побочные эффекты приведены є распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (>10%), часто (> 1%; 0,1%; < 1%) и очень редко (< 0,01%).
Со стороны центральной нервной системы: очень часто: "нитратная" головная боль, которая, как правило, при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней; часто: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение скорости психомоторных реакций (особенно в начале лечения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: после первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью, бледностью и др. Нечасто: при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении), отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота, рвота, возможно ощущение легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), покраснение кожи лица; очень редко: ангионеврогический отек, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Изосорбида мононитрат не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!
В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно). Возможно развитие толерантности к изосорбида мононитрату или перекрестной толерантности к другим нитросоединениям (снижение эффективности лекарственного средства вследствие предшествующего применения других нитросоединений). Для предотвращения развития толерантности к действию изосорбида мононитрата, следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах. Уже при первом приеме препарата у пациентов с лабильностью кровообращения (недостаточностью кровообращения) могут развиться симптомы острой недостаточности крово-обращения (см. раздел «Побочные эффекты» со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы). «Нитратные» головные боли можно в значительной степени предотвратить, если в начале терапии принимать изосорбида мононитрат в дозе 10 мг (в данном случае можно применять Уг других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг утром и вечером. В период лечения препаратом следует исключать употребление этанола.
Влияние на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.
Показания
Профилактика приступов стабильной стенокардии, в том числе в постинфарктном периоде;
хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата; острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией; кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие; токсический отек легких; анемия (тяжелая форма); тяжелый аортальный и митральный стеноз, тяжелая гиповолемия; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.); одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов; гипертрофическая кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; геморрагический инсульт;
Лекарственное взаимодействие
При применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средствами (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфо- диэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление гипотензивного действия препарата Изосорбида мононитрат.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
Снижает эффект вазопрессоров.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
(2861)
Дозування
Перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікарем. Всередину, після їжі не розжовуючи, запиваючи водою. Частота прийому і тривалість лікування встановлюються індивідуально. Починати терапію доцільно з 10 мг (в даному випадку можна застосовувати Уг інших препаратів ізосорбіду мононітрату в лікарській формі таблетки по 20 мг, з рискою) або 20 мг 2 рази на добу. Потім, поступово підвищувати дозу до 20-40 мг на прийом 2-3 рази на добу з інтервалом 7-8 годин. Максимальна добова доза становить 120 мг. Тривалість ��ечения визначається лікарем. Слід уникати різкої відміни препарату (дозу знижувати поступово). Якщо ви пропустили прийом разової дози, не приймайте в наступний раз подвійну дозу, а продовжуйте дотримуватися призначеної Вам схеми лікування.
Лікарська форма
таблеткиСклад
ізосорбіду мононітрат 60 %, розведений в лактозі 66,67 мг, в перерахунку на ізосорбіду мононітрат 40 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію (примеллоза), тальк, магнію стеаратФармакологи��еское дія
Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Надає судинорозширювальну та антиангінальну дію. Діє на молекулярному рівні за рахунок утворення оксиду азоту (NO) і циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), зменшення вмісту кальцію в клітинах гладких м'язів. Знижує переднавантаження (за рахунок розширення периферичних вен) і постнавантаження (внаслідок зниження загального периферичного судинного опору), зменшує потребу міокарда в кисні, розширює коронарні артер��і та поліпшує коронарний кровотік, сприяє його перерозподілу в ишемизированные області, зменшує кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка і знижує систолічний напруга його стінок. Підвищує толерантність до фізичного навантаження хворих з ішемічною хворобою серця (ІХС), знижує тиск у малому колі кровообігу, сприяє регресії симптомів при набряку легень. Ізосорбіду мононітрат спричиняє релаксацію мускулатури бронхів, сечовивідних шляхів, м'язів жовчного міхура, жовчовивідних шляхів та стравоходу, а також теначинкою та товстої кишки, включаючи сфінктери. При прийомі всередину ізосорбіду мононітрату антиангінальний ефект проявляється вже через 30 хвилин і триває 2-6 годин.Фармакокінетика
Швидко і повністю всмоктується після прийому внутрішньо. Біодоступність становить від 90 до 100%. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1-1,5 години. Терапевтична концентрація ізосорбіду мононітрату в крові досягається через 30 хвилин і становить 250 нг/мл, протягом 4-го години - 414 нг/мл, протягом 12-ї години - 199 нг/мл (тобто падіння концентрац��і повільне). Ізосорбіду мононітрат практично повністю метаболізується в печінці, не піддається ефекту «першого проходження» через печінку. Метаболіти - фармакологічно неактивні. Ізосорбіду мононітрат виводиться нирками майже виключно у вигляді метаболітів. Приблизно 2% виводиться в незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить 1,8 л/хв Період напіввиведення становить 4-5 ч. Недостатність функції печінки і нирок не чинить значного впливу на фармако - кінетику препарату. Ефективність варіює у відповідності з ін��ивидуальной чутливістю. Описано розвиток толерантності, а також перехресної толерантності з іншими нітро - з'єднаннями при тривалому безперервному лікуванні високими дозами ізосорбіду мононітрату. Щоб запобігти зниження або втрату ефективності, слід уникати безперервного прийому високих доз препарату.Побічні дії
Побічні ефекти наведено є розподілом частот і систем органів. Частоту побічних ефектів класифікували наступним чином: дуже часто (>10%), часто (> 1%; 0,1%; < 1%) і дуже рідко (< 0,01%).
З боку центральної нервової системи: дуже часто: "нітратна" головний біль, яка, як правило, при продовженні терапії зазвичай проходить протягом декількох днів; часто: скутість, сонливість, нечіткість зору, зниження швидкості психомоторних реакцій (особливо на початку лікування).
З боку серцево-судинної системи: часто: після першого прийому або після збільшення дози препарату може відбутися зниження АТ та/або розвиток ортостатичної гіпотензії, що може супроводжуватися тахікардією, загальмованістю, ��оловокружением, слабкістю, блідістю та ін. Нечасто: при вираженій артеріальній гіпотензії можливе посилення симптомів стенокардії (парадоксальна реакція на нітрати) та/або виражена парадоксальна брадикардія, колапс, синкопе стану; метгемоглобінемія (при тривалому лікуванні), відзначалися випадки колаптоїдних станів, іноді з брадиаритмией і непритомністю.
З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто: нудота, блювання, можливе відчуття легкого печіння язика, сухість слизової оболонки порожнини рота. З боку шкіри та подкожных тканин: нечасто: шкірні алергічні реакції (в тому числі висип), почервоніння шкіри обличчя; дуже рідко: ангионеврогический набряк, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Ізосорбіду мононітрат не слід застосовувати для купірування гострих нападів стенокардії та гострого інфаркту міокарда!
У період терапії необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Слід уникати різкої відміни препарату (дозу знижувати поступово). Можливо разв��розвиток толерантності до ізосорбіду мононитрату або перехресної толерантності до інших нитросоединениям (зниження ефективності лікарського засобу внаслідок попереднього застосування інших нітросполук). Для запобігання розвитку толерантності до дії ізосорбіду мононітрату, слід уникати його безперервного прийому у високих дозах. Вже при першому прийомі препарату у пацієнтів з лабільністю кровообігу (недостатністю кровообігу) можуть розвинутися симптоми гострої недостатності крово-обігу (див. розділ «П��бочные ефекти з боку нервової і серцево-судинної системи). «Нітратні» головні болі можна значною мірою запобігти, якщо на початку терапії приймати ізосорбіду мононітрат в дозі 10 мг (в даному випадку можна застосовувати Уг інших препаратів ізосорбіду мононітрату в лікарській формі таблетки по 20 мг, з рискою) або 20 мг вранці та ввечері. У період лікування препаратом слід виключати вживання етанолу.
Вплив на здатність керувати автомобілем і робочими механізмами. Під час лікування не рекомендується управл��ть транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що вимагають швидкої психомоторної реакції.Свідчення
Профілактика нападів стабільної стенокардії, в тому числі в постінфарктному періоді;
хронічна серцева недостатність (комбінована терапія).Протипоказання
Підвищена чутливість до органічних нітратів або інших компонентів препарату; гострі порушення кровообігу (шок, судинний колапс); гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпотензією; кардіогенний шок, якщо не забезпечується достатньо високий кінцевий діастолічний тиск у лівому шлуночку шляхом застосування внутриаортальной контрпульсации або за рахунок введення засобів, що чинять позитивну інотропну дію; токсичний набряк легенів; анемія (важка форма); тяжкий аортальний та мітральний стеноз, тяжка гіповолемія; важка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст., діастолічний артеріальний тиск менше 60 мм рт.ст.); одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази-5, в тому числі ��илденафила, варденафілу, тадалафілу, оскільки вони потенціюють гіпотензивну дію нітратів; гіпертрофічна кардіоміопатія; констриктивний перикардит; тампонада серця; геморагічний інсульт;Лікарська взаємодія
При застосуванні з іншими вазодилататорами, гіпотензивними засобами, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), діуретиками, антипсихотичними засобами (нейролептиками) або трициклічними антидепресантами, з ��нгибиторами фосфодіестерази-5, в тому числі силденафілом, варденафилом, тадалафілом, а також з етанолом можливе посилення гіпотензивної дії препарату Ізосорбіду мононітрат.
Барбітурати прискорюють метаболізм і знижують концентрацію ізосорбіду мононітрату в крові.
Знижує ефект вазопресорів.
При комбінації з аміодароном, пропранололом, БМКК (верапамілом, ніфедипіном та ін) можливе посилення антиангінального ефекту. Під впливом бета-адреностимуляторів, альфа-адреноблокаторів (дигідроерготамін та ін) можливо��але зниження антиангінального ефекту (тахікардія і надмірне зниження артеріального тиску).
