Дозировка
Перед применением препарата необходимо проконсультироваться с врачом. Внутрь, после еды не разжевывая, запивая водой. Частота приема и длительность лечения устанавливаются индивидуально. Начинать терапию целесообразно с 10 мг (в данном случае можно применять Уг других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг 2 раза в сутки. Затем, постепенно повышать дозу до 20-40 мг на прием 2-3 раза в сутки с интервалом 7-8 часов. Максимальная суточная доза составляет 120 мг. Продолжительность лечения определяется врачом. Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно). Если вы пропустили прием разовой дозы, не принимайте в следующий раз двойную дозу, а продолжайте придерживаться назначенной Вам схемы лечения.
Лекарственная форма
таблетки
Состав
изосорбида мононитрат 60 %, разведенный в лактозе - 33,33 мг, в пересчете на изосорбида мононитрат - 20 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия (примеллоза), тальк, магния стеарат.
Фармакологическое действие
Периферический вазодилататор с преимущественным влиянием на венозные сосуды. Оказывает сосудорасширяющее и антиангинальное действие. Действует на молекулярном уровне за счет образования оксида азота (NO) и циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), уменьшения содержания кальция в клетках гладких мышц. Снижает преднагрузку (за счет расширения периферических вен) и постнагрузку (вследствие снижения общего периферического сосудистого сопротивления), уменьшает потребность миокарда в кислороде, расширяет коронарные артерии и улучшает коронарный кровоток, способствует его перераспределению в ишемизированные области, уменьшает конечный диастолический объем левого желудочка и снижает систолическое напряжение его стенок. Повышает толерантность к физической нагрузке больных с ишемической болезнью сердца (ИБС), снижает давление в малом круге кровообращения, способствует регрессии симптомов при отеке легких. Изосорбида мононитрат вызывает релаксацию мускулатуры бронхов, мочевыводящих путей, мышц желчного пузыря, желчевыводящих путей и пищевода, а также тонкой и толстой кишки, включая сфинктеры. При приеме внутрь изосорбида мононитрата антиангинальный эффект проявляется уже через 30 минут и продолжается 2-6 часов
Фармакокинетика
концентрация в плазме крови достигается приблизительно через 1-1,5 часа. Терапевтическая концентрация изосорбида мононитрата в крови достигается через 30 минут и составляет 250 нг/мл, в течение 4-го часа - 414 нг/мл, в течение 12-го часа - 199 нг/мл (т.е. падение концентрации медленное). Изосорбида мононитрат практически полностью метаболизируется в печени, не подвергается эффекту «первичного прохождения» через печень. Метаболиты - фармакологически неактивны. Изосорбида мононитрат выводится почками почти исключительно в виде метаболитов. Приблизительно 2% выводится в неизмененном виде. Почечный клиренс составляет 1,8 л/мин. Период полувыведения составляет 4-5 ч. Недостаточность функции печени и почек не оказывает значимого влияния на фармако- кинетику препарата. Эффективность варьирует в соответствии с индивидуальной чувствительностью. Описано развитие толерантности, а также перекрестной толерантности с другими нитро- соединениями при длительном непрерывном лечении высокими дозами изосорбида мононитрата. Чтобы предотвратить снижение или потерю эффективности, следует избегать непрерывного приема высоких доз препарата.
Побочные действия
Побочные эффекты приведены є распределением по частотам и системам органов. Частоту побочных эффектов классифицировали следующим образом: очень часто (>10%), часто (> 1%; 0,1%; < 1%) и очень редко (< 0,01%).
Со стороны центральной нервной системы: очень часто: "нитратная" головная боль, которая, как правило, при продолжении терапии обычно проходит в течение нескольких дней; часто: скованность, сонливость, нечеткость зрения, снижение скорости психомоторных реакций (особенно в начале лечения).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто: после первого приема или после увеличения дозы препарата может произойти снижение АД и/или развитие ортостатической гипотензии, что может сопровождаться тахикардией, заторможенностью, головокружением, слабостью, бледностью и др. Нечасто: при выраженной артериальной гипотензии возможно усиление симптомов стенокардии (парадоксальная реакция на нитраты) и/или выраженная парадоксальная брадикардия, коллапс, синкопальные состояния; метгемоглобинемия (при длительном лечении), отмечались случаи коллаптоидных состояний, иногда с брадиаритмией и обмороком.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто: тошнота, рвота, возможно ощущение легкого жжения языка, сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто: кожные аллергические реакции (в том числе сыпь), покраснение кожи лица; очень редко: ангионеврогический отек, синдром Стивенса-Джонсона, эксфолиативный дерматит.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Изосорбида мононитрат не следует применять для купирования острых приступов стенокардии и острого инфаркта миокарда!
В период терапии необходим контроль артериального давления и частоты сердечных сокращений. Следует избегать резкой отмены препарата (дозу снижать постепенно). Возможно развитие толерантности к изосорбида мононитрату или перекрестной толерантности к другим нитросоединениям (снижение эффективности лекарственного средства вследствие предшествующего применения других нитросоединений). Для предотвращения развития толерантности к действию изосорбида мононитрата, следует избегать его непрерывного приема в высоких дозах. Уже при первом приеме препарата у пациентов с лабильностью кровообращения (недостаточностью кровообращения) могут развиться симптомы острой недостаточности крово-обращения (см. раздел «Побочные эффекты» со стороны нервной и сердечно-сосудистой системы). «Нитратные» головные боли можно в значительной степени предотвратить, если в начале терапии принимать изосорбида мононитрат в дозе 10 мг (в данном случае можно применять Уг других препаратов изосорбида мононитрата в лекарственной форме таблетки по 20 мг, с риской) или 20 мг утром и вечером. В период лечения препаратом следует исключать употребление этанола.
Влияние на способность управлять автомобилем и рабочими механизмами. Во время лечения не рекомендуется управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими быстрой психомоторной реакции.
Показания
Профилактика приступов стабильной стенокардии, в том числе в постинфарктном периоде;
хроническая сердечная недостаточность (комбинированная терапия).
Противопоказания
Повышенная чувствительность к органическим нитратам или другим компонентам препарата; острые нарушения кровообращения (шок, сосудистый коллапс); острый инфаркт миокарда с выраженной артериальной гипотензией; кардиогенный шок, если не обеспечивается достаточно высокое конечное диастолическое давление в левом желудочке путем применения внутриаортальной контрпульсации или за счет введения средств, оказывающих положительное инотропное действие; токсический отек легких; анемия (тяжелая форма); тяжелый аортальный и митральный стеноз, тяжелая гиповолемия; тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 90 мм рт.ст., диастолическое АД менее 60 мм рт.ст.); одновременный прием ингибиторов фосфодиэстеразы-5, в том числе силденафила, варденафила, тадалафила, поскольку они потенцируют гипотензивное действие нитратов; гипертрофическая кардиомиопатия; констриктивный перикардит; тампонада сердца; геморрагический инсульт;
Лекарственное взаимодействие
При применении с другими вазодилататорами, гипотензивными средствами, ингибиторами ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретиками, антипсихотическими средствами (нейролептиками) или трициклическими антидепрессантами, с ингибиторами фосфо- диэстеразы-5, в том числе силденафилом, варденафилом, тадалафилом, а также с этанолом возможно усиление гипотензивного действия препарата Изосорбида мононитрат.
Барбитураты ускоряют метаболизм и снижают концентрацию изосорбида мононитрата в крови.
Снижает эффект вазопрессоров.
При комбинации с амиодароном, пропранололом, БМКК (верапамилом, нифедипином и др.) возможно усиление антиангинального эффекта. Под влиянием бета-адреностимуляторов, альфа-адреноблокаторов (дигидроэрготамин и др.) возможно снижение антиангинального эффекта (тахикардия и чрезмерное снижение АД).
(6098)
Дозування
Перед застосуванням препарату необхідно проконсультуватися з лікарем. Всередину, після їжі не розжовуючи, запиваючи водою. Частота прийому і тривалість лікування встановлюються індивідуально. Починати терапію доцільно з 10 мг (в даному випадку можна застосовувати Уг інших препаратів ізосорбіду мононітрату в лікарській формі таблетки по 20 мг, з рискою) або 20 мг 2 рази на добу. Потім, поступово підвищувати дозу до 20-40 мг на прийом 2-3 рази на добу з інтервалом 7-8 годин. Максимальна добова доза становить 120 мг. Тривалість ��ечения визначається лікарем. Слід уникати різкої відміни препарату (дозу знижувати поступово). Якщо ви пропустили прийом разової дози, не приймайте в наступний раз подвійну дозу, а продовжуйте дотримуватися призначеної Вам схеми лікування.
Лікарська форма
таблеткиСклад
ізосорбіду мононітрат 60 %, розведений в лактозі - 33,33 мг, в перерахунку на ізосорбіду мононітрат - 20 мг;
допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, кроскармелоза натрію (примеллоза), тальк, магнію стеарат.Фармакологическое дію
Периферичний вазодилататор з переважним впливом на венозні судини. Надає судинорозширювальну та антиангінальну дію. Діє на молекулярному рівні за рахунок утворення оксиду азоту (NO) і циклічного гуанозинмонофосфату (цГМФ), зменшення вмісту кальцію в клітинах гладких м'язів. Знижує переднавантаження (за рахунок розширення периферичних вен) і постнавантаження (внаслідок зниження загального периферичного судинного опору), зменшує потребу міокарда в кисні, розширює коронарні артерии та поліпшує коронарний кровотік, сприяє його перерозподілу в ишемизированные області, зменшує кінцевий діастолічний об'єм лівого шлуночка і знижує систолічний напруга його стінок. Підвищує толерантність до фізичного навантаження хворих з ішемічною хворобою серця (ІХС), знижує тиск у малому колі кровообігу, сприяє регресії симптомів при набряку легень. Ізосорбіду мононітрат спричиняє релаксацію мускулатури бронхів, сечовивідних шляхів, м'язів жовчного міхура, жовчовивідних шляхів та стравоходу, а також тонкої і товстої кишки, включаючи сфінктери. При прийомі всередину ізосорбіду мононітрату антиангінальний ефект проявляється вже через 30 хвилин і триває 2-6 годинФармакокінетика
концентрація в плазмі крові досягається приблизно через 1-1,5 години. Терапевтична концентрація ізосорбіду мононітрату в крові досягається через 30 хвилин і становить 250 нг/мл, протягом 4-го години - 414 нг/мл, протягом 12-ї години - 199 нг/мл (тобто падіння концентрації повільне). Ізосорбіду мононітрат практично повністю метаболізується в печінці, не подвергается ефекту «першого проходження» через печінку. Метаболіти - фармакологічно неактивні. Ізосорбіду мононітрат виводиться нирками майже виключно у вигляді метаболітів. Приблизно 2% виводиться в незміненому вигляді. Нирковий кліренс становить 1,8 л/хв Період напіввиведення становить 4-5 ч. Недостатність функції печінки і нирок не чинить значного впливу на фармако - кінетику препарату. Ефективність варіює згідно з індивідуальною чутливістю. Описано розвиток толерантності, а також перехресної толерантності з іншими нітро - з'єднаннями при тривалому безперервному лікуванні високими дозами ізосорбіду мононітрату. Щоб запобігти зниження або втрату ефективності, слід уникати безперервного прийому високих доз препарату.Побічні дії
Побічні ефекти наведено є розподілом частот і систем органів. Частоту побічних ефектів класифікували наступним чином: дуже часто (>10%), часто (> 1%; 0,1%; < 1%) і дуже рідко (< 0,01%).
З боку центральної нервової системи: дуже часто: "нітратна" головний біль, котора��, як правило, при продовженні терапії зазвичай проходить протягом декількох днів; часто: скутість, сонливість, нечіткість зору, зниження швидкості психомоторних реакцій (особливо на початку лікування).
З боку серцево-судинної системи: часто: після першого прийому або після збільшення дози препарату може відбутися зниження АТ та/або розвиток ортостатичної гіпотензії, що може супроводжуватися тахікардією, загальмованістю, запамороченням, слабкістю, блідістю та ін. Нечасто: при вираженій артеріальній гіпотензії мо�� посилення симптомів стенокардії (парадоксальна реакція на нітрати) та/або виражена парадоксальна брадикардія, колапс, синкопе стану; метгемоглобінемія (при тривалому лікуванні), відзначалися випадки колаптоїдних станів, іноді з брадиаритмией і непритомністю.
З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто: нудота, блювання, можливе відчуття легкого печіння язика, сухість слизової оболонки порожнини рота. З боку шкіри та підшкірних тканин: нечасто: шкірні алергічні реакції (в тому числі висип), почервоніння шкіри обличчя; дуже рідко: ангионеврогический набряк, синдром Стівенса-Джонсона, ексфоліативний дерматит.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Ізосорбіду мононітрат не слід застосовувати для купірування гострих нападів стенокардії та гострого інфаркту міокарда!
У період терапії необхідний контроль артеріального тиску та частоти серцевих скорочень. Слід уникати різкої відміни препарату (дозу знижувати поступово). Можливий розвиток толерантності до ізосорбіду мононитрату або перехресної толерантності до інших нитросоединени��м (зниження ефективності лікарського засобу внаслідок попереднього застосування інших нітросполук). Для запобігання розвитку толерантності до дії ізосорбіду мононітрату, слід уникати його безперервного прийому у високих дозах. Вже при першому прийомі препарату у пацієнтів з лабільністю кровообігу (недостатністю кровообігу) можуть розвинутися симптоми гострої недостатності крово-обігу (див. розділ «Побічні ефекти з боку нервової і серцево-судинної системи). «Нітратні» головні болі можна в значною мірою запобігти, якщо на початку терапії приймати ізосорбіду мононітрат в дозі 10 мг (в даному випадку можна застосовувати Уг інших препаратів ізосорбіду мононітрату в лікарській формі таблетки по 20 мг, з рискою) або 20 мг вранці та ввечері. У період лікування препаратом слід виключати вживання етанолу.
Вплив на здатність керувати автомобілем і робочими механізмами. Під час лікування не рекомендується керувати транспортними засобами та займатися іншими потенційно небезпечними видами діяльності, вимагаюскладовими швидкої психомоторної реакції.Свідчення
Профілактика нападів стабільної стенокардії, в тому числі в постінфарктному періоді;
хронічна серцева недостатність (комбінована терапія).Протипоказання
Підвищена чутливість до органічних нітратів або інших компонентів препарату; гострі порушення кровообігу (шок, судинний колапс); гострий інфаркт міокарда з вираженою артеріальною гіпотензією; кардіогенний шок, якщо не забезпечується достатньо високий кінцевий діастолічний тиск у левго шлуночку шляхом застосування внутриаортальной контрпульсации або за рахунок введення засобів, що чинять позитивну інотропну дію; токсичний набряк легенів; анемія (важка форма); тяжкий аортальний та мітральний стеноз, тяжка гіповолемія; важка артеріальна гіпотензія (систолічний артеріальний тиск менше 90 мм рт.ст., діастолічний артеріальний тиск менше 60 мм рт.ст.); одночасний прийом інгібіторів фосфодіестерази-5, в тому числі силденафіл, варденафілу, тадалафілу, оскільки вони потенціюють гіпотензивну дію нітратів; гіпертрофическая кардіоміопатія; констриктивний перикардит; тампонада серця; геморагічний інсульт;Лікарська взаємодія
При застосуванні з іншими вазодилататорами, гіпотензивними засобами, інгібіторами ангіотензин-перетворюючого ферменту (АПФ), бета-адреноблокаторами, блокаторами «повільних» кальцієвих каналів (БМКК), діуретиками, антипсихотичними засобами (нейролептиками) або трициклічними антидепресантами, інгібіторами фосфодіестерази-5, в тому числі силденафілом, варденафилом, тадалафілом, а також з етанолом можливе посилення гіпотензивної дії препарату Ізосорбіду мононітрат.
Барбітурати прискорюють метаболізм і знижують концентрацію ізосорбіду мононітрату в крові.
Знижує ефект вазопресорів.
При комбінації з аміодароном, пропранололом, БМКК (верапамілом, ніфедипіном та ін) можливе посилення антиангінального ефекту. Під впливом бета-адреностимуляторів, альфа-адреноблокаторів (дигідроерготамін та ін) можливе зниження антиангінального ефекту (тахікардія і надмірне зниження артеріального тиску).
