Корзина Корзина пуста
Прием заказов через корзину сайта

Изоптин ср 240 n30 табл пролонг п/плен/оболоч (Изоптин ср 240 n30 табл пролонг п/плен/оболоч)

499 грн
0 грн
Рейтинг: 36 (4.9) 5
Артикул: =404853
+
Способы доставки
  • Новая Почта (отделение)
  • Курьером Новой Почты
Способы оплаты
  • Наличными при получении
  • Безналичный перевод
  • Приват 24
  • WebMoney
Рассказать друзьям:

Дозировка

Внутрь. Изоптин® СР 240 следует проглатывать целиком, запивая водой, желательно во время приёма пищи или сразу после еды, таблетки нельзя рассасывать или разжевывать. Таблетки можно делить по нанесенной риске. Дозу препарата Изоптин® СР 240 следует подбирать индивидуально в зависимости от клинической картины и тяжести заболевания. Доза для всех рекомендуемых показаний к применению варьирует от 120 (1/2 таблетки) до 480 мг (2 таблетки) один раз в сутки или в 2 приема с интервалом в 12 часов. При длительном лечении суточная доза не должна превышать 480 мг, однако при кратковременной терапии возможно использование более высокой суточной дозы. В максимальной суточной дозе препарат Изоптин® необходимо принимать только в стационаре. Нет ограничений в отношении длительности приема препарата Изоптин® СР 240. Не следует резко отменять препарат Изоптин® СР 240 после длительной терапии, рекомендуется постепенно снижать дозу (с применением препарата Изоптин® в дозах 40 мг и 80 мг) до полной отмены препарата. Нарушение функции почек Препарат Изоптин СР 240 у пациентов с нарушениями функции почек следует применять с осторожностью и под тщательным контролем (см. раздел «Особые указания»). Нарушение функции печени У пациентов с нарушением функции печени метаболизм верапамила замедлен в большей или меньшей степени в зависимости от тяжести нарушения функции печени, что приводит к усилению и увеличению длительности действия верапамила. Поэтому дозу препарата Изоптин СР 240 у пациентов с нарушением функции печени следует подбирать с особой осторожностью и лечение начинать с более низких доз (возможно применение препарата Изоптин в дозах 40 мг и 80 мг).

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД; брадикардия, переходящая в AV-блокаду и остановку деятельности синусового узла («синус-арест»); гипергликемия, ступор и метаболический ацидоз. Имеются сообщения о случаях смерти в результате передозировки. Лечение: следует проводить поддерживающую симптоматическую терапию. При передозировке эффективными мероприятиями являются бета-адренергическая стимуляции и/или парентеральное введение препаратов кальция (кальция хлорид). При клинически значимых гипотензивных реакциях или AV-блокаде следует назначить вазопрессорные препараты или кардиостимуляцию соответственно. При асистолии необходимо применить бета-адренергическую стимуляцию (изопреналин), другие вазопрессорные препараты или реанимационные мероприятия. Учитывая замедленное всасывание препарата пролонгированного действия, пациентам могут потребоваться наблюдение и госпитализация в течение 48 часов. Гемодиализ не эффективен.

Лекарственная форма

Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой светло-зеленого цвета, продолговатой формы, с поперечными рисками с обеих сторон, на одной стороне выгравировано два знака "?".

Состав

1 таб.

верапамила гидрохлорид 240 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая - 78.8 мг, натрия альгинат - 320 мг, повидон К30 - 48 мг, магния стеарат - 3.2 мг, вода очищенная - 30 мг.

Состав пленочного покрытия: гипромеллоза 2910 - 4.9 мг, макрогол 400 - 1.26 мг, макрогол 6000 - 0.84 мг, тальк - 8.4 мг, титана диоксид - 6.16 мг, лак алюминиевый (краситель хинолиновый желтый (Е104) + краситель индигокармин (Е132)) - 0.14 мг, воск гликолиевый горный - 0.3 мг.

Фармакологическое действие

Верапамил ингибирует трансмембранный ток ионов кальция в гладкомышечные клетки. Антиангинальный эффект связан с прямым действием на миокард и влиянием на периферическую гемодинамику (снижает тонус периферических артерий, общее периферическое сопротивление). Блокада поступления ионов кальция в клетку приводит к уменьшению трансформации заключенной в макроэргических связях АТФ энергии в механическую работу и к снижению сократимости миокарда.

Антигипертензивная эффективность препарата Изоптин обусловлена снижением сопротивления периферических сосудов без увеличения частоты сокращений сердца в качестве рефлекторного ответа. Артериальное давление начинает снижаться непосредственно в первый день лечения; этот эффект сохраняется при долговременной терапии. Препарат Изоптин применяется для лечения всех типов артериальной, гипертензии: для монотерапии легкой или умеренной артериальной гипертензии, в сочетании с другими антигипертензивными средствами, в особенности с диуретиками и в соответствии с последними наблюдениями, с ингибиторами АПФ при более тяжёлой артериальной гипертензии. Оказывает вазодилатирующее, гипотензивное, отрицательное ино- и хронотропное действие. Препарат Изоптин обладает выраженным антиаритмическим действием, в особенности при наджелудочковой аритмии. Он задерживает проведение импульса в атриовентрикулярном узле. В результате чего восстанавливается синусовый ритм и/или частота сокращений желудочков нормализуется, в зависимости от типа аритмии. Нормальная частота сердечных сокращений не изменяется или незначительно снижается.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь быстро и почти полностью всасывается из тонкой кишки. Степень абсорбции составляет 90-92%. Биодоступность у здоровых добровольцев после однократного приема препарата составляет 22%. Исследования среди пациентов с мерцательной аритмией или стенокардией показали, что средние уровни биодоступности составляют 35% и 24% после однократного приема дозы препарата внутрь и в/в введения дозы соответственно. При многократном приеме препарата биодоступность увеличивается почти в 2 раза по сравнению с однократным приемом (этот эффект, вероятно, обусловлен частичным насыщением систем печеночных ферментов или транзиторным увеличением кровообращения в печени после однократного приема верапамила).

Распределение

При ИБС и артериальной гипертензии не выявлена корреляция между терапевтическим эффектом и концентрацией препарата в плазме крови; имеется только определенная зависимость между уровнем препарата в крови и влиянием на интервал PR

После приема лекарственной формы пролонгированного действия кривая концентрации верапамила в плазме крови растягивается и становится более пологой, чем при введении лекарственных форм с нормальным высвобождением.

Связывание с белками плазмы составляет 90%.

Проникает через плацентарный барьер; концентрации, обнаруживаемые в плазме крови пупочной вены, составляли 20-92% концентраций в плазме крови матери.

Выводится с грудным молоком, но при применении терапевтических доз его концентрации настолько низкие, что клинический эффект у новорожденных маловероятен.

Метаболизм

Верапамил подвергается эффекту "первого прохождения" через печень. Почти полностью метаболизируется. Основным метаболитом является норверапамил, обладающий фармакологической активностью; другие метаболиты, в основном, неактивны.

Выведение

T1/2 составляет от 3 до 7 ч после однократного приема препарата внутрь. При многократном приеме T1/2 верапамила увеличивается почти вдвое по сравнению с однократным приемом.

Верапамил и его метаболиты выводятся преимущественно с мочой (3-4% в неизмененном виде). В течение 24 ч выводится 50% введенной дозы, в течение 48 ч - 55-60%, в течение 5 дней - 70%. До 16% выводится с калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с печеночной недостаточностью по сравнению с лицами с нормальной функцией печени биодоступность верапамила была намного выше, и наблюдалось удлинение T1/2.

Недавно полученные результаты свидетельствуют о том, что не существует различий фармакокинетики верапамила у лиц с нормальной функцией почек и у больных в терминальной стадии почечной недостаточности.

Побочные действия

Побочные эффекты, выявленные в ходе клинических исследований и при постмаркетинговом применении препарата Изоптин® СР 240, представлены ниже по системам органов и частоте их возникновения в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10); часто (от> 1/100 до <1/10); нечасто (от > 1/1000 до <1/100); редко (от > 1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (невозможно определить на основании доступных данных).

Наиболее часто наблюдались следующие побочные эффекты:головная боль,головокружение, тошнота, запор, боль в животе, брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, «приливы» крови к коже лица, периферические отеки и повышенная утомляемость.

Нарушения со стороны иммунной системы: частота неизвестна: гиперчувствительность.

Нарушения со стороны нервной системы:

часто: головокружение, головная боль; редко: парестезия, тремор, сонливость;

частота неизвестна: экстрапирамидные расстройства, паралич (тетрапарез)1, судорожные припадки.

Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения:

редко: шум в ушах; частота неизвестна: вертиго.

Нарушения со стороны сердца и сосудов:

часто: брадикардия, «приливы» крови к коже лица, выраженное снижение АД; нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия;

частота неизвестна: AV-блокада I, II, III степени; сердечная недостаточность, остановка деятельности синусового узла («синус-арест»), синусовая брадикардия, асистолия. Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:частота неизвестна: бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:часто: запор, тошнота; нечасто: боль в животе; редко: рвота;

частота неизвестна: дискомфорт в животе, гиперплазия десен, кишечнаянепроходимость.

Нарушения со стороны кожных покровов и подкожных тканей:редко: гипергидроз;частота неизвестна: ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона,

многоформная эритема, алопеция, зуд, кожный зуд, пурпура, макулопапулезная сыпь, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

частота неизвестна: артралгия, мышечная слабость, миалгия.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: частота неизвестна: эректильная дисфункция, галакторея, гинекомастия.

Общие расстройства: часто: периферические отеки; нечасто: повышенная утомляемость.

Лабораторные и инструментальные данные:

частота неизвестна: повышение концентрации пролактина, повышение активности ферментов печени.

в период пострегистрационного применения препарата Изоптин® сообщалось о единичном случае развития паралича (тетрапареза), связанного с совместным применением верапамила и колхицина. Это могло быть связано с проникновением колхицина через гематоэнцефалический барьер вследствие подавления активности изофермента CYP3A4 и Р-гликопротеина под действием верапамила (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Особенности продажи

рецептурные

Особые условия

При тяжелой артериальной гипертензии препарат Изоптин СР 240 следует применять в сочетании с другими антигипертензивными препаратами (диуретиками, ингибиторами АПФ).

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В зависимости от индивидуальной реакции на прием препарата способность пациента к управлению автомобилем или работе с механизмами в период его приема может быть снижена. Это особенно важно учитывать в начальный период терапии, при переводе на прием Изоптина СР 240 после применения другого лекарственного средства, а также при одновременном приеме алкоголя.

Показания

Артериальная гипертензия.

Ишемическая болезнь сердца, включая хроническую стабильную стенокардию (классическая стенокардия напряжения); нестабильную стенокардию; стенокардию, обусловленную спазмом коронарных сосудов (стенокардия Принцметала).

Пароксизмальная наджелудочковая тахикардия.

Фибрилляция/трепетание предсердий, сопровождающиеся тахиаритмией (за исключением синдрома Вольфа-Паркинсона-Уайта и Лауна-Ганонга-Левина).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или вспомогательным компонентам препарата.

Кардиогенный шок.

Атриовентрикулярная блокада II или III степени, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.

Синдром слабости синусового узла, за исключением пациентов с искусственным водителем ритма.

Сердечная недостаточность со сниженной фракцией выброса левого желудочка менее 35 % и/или давлением заклинивания легочной артерии более 20 мм рт. ст., за исключением сердечной недостаточности, вызванной наджелудочковой тахикардией, подлежащей лечению верапамилом.

Фибрилляция/трепетание предсердий при наличии дополнительных проводящих путей (синдромы Вольфа-Паркинсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левина). Данные пациенты подвержены риску развития желудочковой тахиаритмии, в т.ч. фибрилляции желудочков в случае приема верапамила.

Беременность, период грудного вскармливания (эффективность и безопасность не установлены).

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Выраженное снижение АД, острый инфаркт миокарда, дисфункция левого желудочка, AV-

блокада I степени, брадикардия, асистолия, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, сердечная недостаточность.

Нарушение функции почек и/или тяжелые нарушения функции печени.

Заболевания, затрагивающие нервно-мышечную передачу (миастения гравис, синдром Ламберта-Итона, мышечная дистрофия Дюшена).

Одновременный прием с сердечными гликозидами, хинидином, флекаинидом, симвастатином, ловастатином, аторвастатином; ритонавиром и другими противовирусными препаратами для лечения ВИЧ-инфекции; бета-адреноблокаторами для приема внутрь; средствами, связывающимися с белками плазмы крови (см. раздел «Взаимодействия с другими лекарственными препаратами»).

Пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Нет достаточных данных о применении препарата Изоптин® СР 240 у беременных женщин. Исследования на животных не выявляют прямого или косвенного токсического действия на репродуктивную систему. В связи с тем, что результаты исследований лекарственных средств на животных не всегда позволяют прогнозировать ответ на лечение у человека, препарат Изоптин СР 240 можно применять при беременности только в случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка.

Верапамил проникает через плацентарный барьер и обнаруживается в крови пупочной вены при родах. Верапамил и его метаболиты выделяются в грудное молоко. Имеющиеся ограниченные данные в отношении приема препарата Изоптин® СР 240 показывают, что доза верапамила, которую получают грудные дети с молоком матери, достаточно мала (0,1-1 % от дозы верапамила, которую приняла мать), и применение верапамила может быть совместимо с кормлением грудью.

Однако нельзя исключать наличие риска для новорожденных и грудных детей. Учитывая возможность возникновения серьезных побочных эффектов у грудных детей, препарат Изоптин® СР 240 в период грудного вскармливания следует применять только в случае, если польза применения для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными препаратами (вазодилататорами, тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ) происходит взаимное усиление антигипертензивного действия.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, антиаритмическими средствами, средствами для ингаляционного наркоза повышается риск развития брадикардии, AV-блокады, выраженной артериальной гипотензии, сердечной недостаточности, в связи с взаимным усилением угнетающего влияния на автоматизм синоатриального узла и AV-проводимость, сократимость и проводимость миокарда.

При парентеральном введении верапамила пациентам, недавно получавшим бета-адреноблокаторы, существует риск развития артериальной гипотензии и асистолии.

При одновременном применении с нитратами усиливается антиангинальное действие верапамила.

При одновременном применении с алискиреном увеличивается его концентрация в плазме и повышается риск развития побочных эффектов.

При одновременном применении с амиодароном усиливается отрицательное инотропное действие, брадикардия, нарушение проводимости, AV-блокада.

Поскольку верапамил ингибирует изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, ловастатина и симвастатина, теоретически возможны проявления лекарственного взаимодействия, обусловленные повышением концентраций статинов в плазме крови. Описаны случаи развития рабдомиолиза.

При одновременном применении с ацетилсалициловой кислотой описаны случаи увеличения времени кровотечения вследствие аддитивного антиагрегантного действия.

При одновременном применении с буспироном концентрация буспирона в плазме крови повышается, усиливаются его терапевтические и побочные эффекты.

При одновременном введении верапамила и дантролена (в/в) в экспериментальных исследованиях у животных наблюдалась желудочковая фибрилляция с летальным исходом. Данная комбинация является потенциально опасной.

При одновременном применении с дигоксином описаны случаи повышения концентрации дигитоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

При одновременном применении с дизопирамидом возможны тяжелая артериальная гипотензия и коллапс, особенно у пациентов с кардиомиопатией или декомпенсированной сердечной недостаточностью. Риск развития тяжелых проявлений лекарственного взаимодействия связан, по-видимому, с усилением отрицательного инотропного действия.

При одновременном применении с диклофенаком уменьшается концентрация верапамила в плазме крови; с доксорубицином - увеличивается концентрация доксорубицина в плазме крови и повышается его эффективность.

При одновременном применении с имипрамином повышается концентрация имипрамина в плазме крови и возникает риск развития нежелательных изменений на ЭКГ. Верапамил повышает биодоступность имипрамина за счет уменьшения его клиренса. Изменения на ЭКГ обусловлены повышением концентрации имипрамина в плазме крови и аддитивным угнетающим действием верапамила и имипрамина на AV-проводимость.

При одновременном применении с карбамазепином усиливается действие карбамазепина и повышается риск развития побочных эффектов со стороны ЦНС вследствие ингибирования метаболизма карбамазепина в печени под влиянием верапамила.

При одновременном применении с клонидином описаны случаи остановки сердца у пациентов с артериальной гипертензией.

Повышает плазменную концентрацию колхицина (субстрат изофермента CYP3A и P-гликопротеина).

При одновременном применении с лития карбонатом проявления лекарственного взаимодействия неоднозначны и непредсказуемы. Описаны случаи усиления эффектов лития и развития нейротоксичности, уменьшения концентрации лития в плазме крови, тяжелой брадикардии.

Вазодилатирующее действие альфа-адреноблокаторов и блокаторов кальциевых каналов может быть аддитивным или синергичным. При одновременном применении теразозина или празозина и верапамила развитие выраженной артериальной гипотензии частично обусловлено фармакокинетическим взаимодействием: повышение Cmax и AUC теразозина и празозина.

При одновременном применении рифампицин индуцирует активность ферментов печени, ускоряя метаболизм верапамила, что приводит к уменьшению его клинической эффективности.

При одновременном применении с сертиндолом повышается риск развития желудочковых нарушений сердечного ритма, особенно желудочковой аритмии типа "пируэт".

При одновременном применении повышается концентрация теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с тубокурарина хлоридом, векурония хлоридом возможно усиление миорелаксирующего действия.

При одновременном применении с фенитоином, фенобарбиталом возможно значительное уменьшение концентрации верапамила в плазме крови.

При одновременном применении с флуоксетином усиливаются побочные эффекты верапамила вследствие замедления его метаболизма под влиянием флуоксетина.

При одновременном применении снижается клиренс хинидина, повышается его концентрация в плазме крови и возрастает риск развития побочных эффектов. Наблюдались случаи развития артериальной гипотензии.

При одновременном применении верапамил ингибирует метаболизм циклоспорина в печени, что приводит к уменьшению его выведения и повышению концентрации в плазме крови. Это сопровождается усилением иммунодепрессивного действия, отмечено уменьшение проявлений нефротоксичности.

При одновременном применении с циметидином усиливаются эффекты верапамила.

При одновременном применении с энфлураном возможно пролонгирование анестезии.

При одновременном применении с этомидатом увеличивается продолжительность анестезии.


(6097)


Дозування

Всередину. Изоптин® СР 240 слід проковтувати цілком, запиваючи водою, бажано під час прийому їжі або відразу після їжі, таблетки можна розсмоктувати або розжовувати. Таблетки можна ділити по нанесеній ризик. Дозу препарату Изоптин® СР 240 слід підбирати індивідуально залежно від клінічної картини і тяжкості захворювання. Доза для всіх рекомендованих показань до застосування варіює від 120 (1/2 таблетки) до 480 мг (2 таблетки) один раз на добу або у 2 прийоми з інтервалом у 12 годин. При тривалому лікуванні добова доза не до��по винна перевищувати 480 мг, однак при короткочасній терапії можливе використання більш високою добової дози. У максимальній добовій дозі препарат Изоптин® необхідно приймати тільки в стаціонарі. Немає обмежень щодо тривалості прийому препарату Изоптин® СР 240. Не слід різко відміняти препарат Изоптин® СР 240 після тривалої терапії, рекомендується поступово знижувати дозу (з застосуванням препарату Изоптин® у дозах 40 мг і 80 мг) до повної відміни препарату. Порушення функції нирок Препарат Изоптин СР 240 у пацієнтів з порушеннями ��ункции нирок слід застосовувати з обережністю та під ретельним контролем (див. розділ «Особливі вказівки»). Порушення функції печінки У пацієнтів з порушенням функції печінки метаболізм верапамілу уповільнений більшою чи меншою мірою залежно від тяжкості порушення функції печінки, що призводить до посилення і збільшення тривалості дії верапамілу. Тому дозу препарату Изоптин СР 240 у пацієнтів з порушенням функції печінки слід підбирати з особливою обережністю та починати лікування з нижчих доз (можливе застосування препарата Изоптин у дозах 40 мг і 80 мг).

Передозування

Симптоми: виражене зниження артеріального тиску; брадикардія, що переходить в AV-блокаду та зупинення діяльності синусового вузла («синус-арешт»); гіперглікемія, ступор та метаболічний ацидоз. Є повідомлення про випадки смерті в результаті передозування. Лікування: слід проводити підтримуючу симптоматичну терапію. При передозуванні ефективними заходами є бета-адренергическая стимуляції і/або парентеральне введення препаратів кальцію (кальцію хлорид). При клінічно значущих гипот��нзивных реакціях або AV-блокаді слід призначити вазопресорні препарати або кардіостимуляцію відповідно. При асистолії слід застосувати бета-адренергическую стимуляцію (ізопреналін), інші вазопресорні препарати або реанімаційні заходи. Враховуючи повільне всмоктування препарату пролонгованої дії, пацієнти можуть потребувати спостереження і госпіталізація протягом 48 годин. Гемодіаліз не ефективний.

Лікарська форма

Таблетки пролонгованої дії, вкриті плівковою оболонкою світло-зеленого кольору, довгастої форми, з поперечними рисками з обох сторін, на одній стороні вигравірувано два знака "?".

Склад

1 таб.

верапамілу гідрохлорид 240 мг

Допоміжні речовини: целюлоза мікрокристалічна - 78.8 мг, натрію альгінат - 320 мг, повідон К30 - 48 мг, магнію стеарат - 3.2 мг, вода очищена - 30 мг.

Склад плівкового покриття: гіпромелоза 2910 - 4.9 мг, макрогол 400 - 1.26 мг, макрогол 6000 - 0.84 мг, тальк - 8.4 мг, титану діоксид - 6.16 мг, алюмінієвий лак (барвник хіноліновий жовтий (Е104) + барвник індигокармін (Е132)) - 0.14 мг, віск гліколіевий гірський - 0.3 мг.

Фармакологічна дія

Верапаміл інгібує трансмембранний потік іонів кальцію у гладком'язові клітини. Антиангінальний ефект пов'язаний з прямою дією на міокард і впливом на периферичну гемодинаміку (знижує тонус периферичних артерій, загальний периферичний опір). Блокада надходження іонів кальцію в клітину призводить до зменшення трансформації укладеної в макроергічних зв'язках АТФ енергії в механічну роботу і до зниження скоротливості міокарда.

Антигипертенз��вная ефективність препарату Изоптин обумовлена зменшенням опору периферичних судин без збільшення частоти скорочень серця в якості рефлекторної відповіді. Артеріальний тиск починає знижуватися безпосередньо у перший день лікування; цей ефект зберігається при довготривалій терапії. Препарат Изоптин застосовується для лікування всіх типів артеріальної, гіпертензії: для монотерапії легкої або помірної артеріальної гіпертензії, у поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами, особливо з діуретиками і відповід��згідно з останніми спостереженнями, з інгібіторами АПФ при більш тяжкій артеріальній гіпертензії. Чинить вазодилатуючу, гіпотензивну, негативне іно - і хронотропна дія. Препарат Изоптин має виражену антиаритмічну дію, особливо при надшлуночкової аритмії. Він затримує проведення імпульсу в атриовентрикулярном сайті. В результаті чого відновлюється синусовий ритм та/або частота скорочень шлуночків нормалізується, залежно від типу аритмії. Нормальна частота серцевих скорочень не ззмінюється або незначно знижується.

Фармакокінетика

Всмоктування

При прийомі всередину швидко і майже повністю всмоктується з тонкої кишки. Ступінь абсорбції становить 90-92%. Біодоступність у здорових добровольців після одноразового прийому препарату становить 22%. Дослідження серед пацієнтів з миготливою аритмією або стенокардію показали, що середні рівні біодоступності становлять 35% і 24% після одноразового прийому дози препарату всередину і в/в введення дози відповідно. При багаторазовому прийомі препарату біодоступність збільшується майже в 2 рази порівняно з одноразовим прийомом (цей ефект, ймовірно, зумовлений частковим насиченням систем печінкових ферментів або транзиторним збільшенням кровообігу в печінці після одноразового прийому верапамілу).

Розподіл

При ІХС та артеріальної гіпертензії не виявлена кореляція між терапевтичним ефектом та концентрацією препарату в плазмі крові; є тільки певна залежність між рівнем препарату в крові і впливом на інтервал PR

Після прийому лікарської форми�� пролонгованої дії крива концентрації верапамілу в плазмі крові розтягується і стає більш пологою, ніж при введенні лікарських форм з нормальним вивільненням.

Зв'язування з білками плазми становить 90%.

Проникає через плацентарний бар'єр; концентрації, що виявляються в плазмі крові пупкової вени, становили 20-92% концентрацій у плазмі крові матері.

Виводиться з грудним молоком, але при застосуванні терапевтичних доз його концентрації настільки низькі, що клінічний ефект у новонароджених малий��імовірний.

Метаболізм

Верапаміл піддається ефекту "першого проходження" через печінку. Майже повністю метаболізується. Основним метаболітом є норверапамил, що володіє фармакологічною активністю; інші метаболіти, в основному, неактивні.

Виведення

T1/2 складає від 3 до 7 год після одноразового прийому препарату всередину. При багаторазовому прийомі T1/2 верапамілу збільшується майже вдвічі порівняно з одноразовим прийомом.

Верапаміл та його метаболіти виводяться переважно з сечею (3-4% незміненому вигляді). Протягом 24 год виводиться 50% введеної дози протягом 48 год - 55-60%, протягом 5 днів - 70%. До 16% виводиться з калом.

Фармакокінетика в особливих клінічних випадках

У пацієнтів з печінковою недостатністю порівняно з особами з нормальною функцією печінки біодоступність верапамілу була набагато вище, і спостерігалося подовження T1/2.

Нещодавно отримані результати свідчать про те, що не існує відмінностей фармакокінетики верапамілу у осіб з нормальною функцією нирок і у хворих в термінальній стадії ниркової недостатності.

Побічні дії

Побічні ефекти, виявлені в ході клінічних досліджень і при постмаркетинговому застосуванні препарату Изоптин® СР 240, представлені нижче за системами органів і частотою їх виникнення згідно з класифікацією ВООЗ: дуже часто (>1/10); часто (від> 1/100 до <1/10); нечасто (від > 1/1000 до <1/100); рідко (від > 1/10000 до <1/1000); дуже рідко (<1/10000); частота невідома (неможливо визначити на підставі доступних даних).

Найбільш часто спостерігалися такі побічні ефекти:головний біль,головокруження, нудота, запор, біль у животі, брадикардія, тахікардія, відчуття серцебиття, виражене зниження АТ, «припливи» крові до шкіри обличчя, периферичні набряки і підвищена стомлюваність.

Порушення з боку імунної системи: частота невідома: гіперчутливість.

Порушення з боку нервової системи:

часто: запаморочення, головний біль; рідко: парестезія, тремор, сонливість;

частота невідома: екстрапірамідні розлади, параліч (тетрапарез)1, судомні напади.

Порушення з боку органо�� слуху й лабіринтові порушення:

рідко: шум у вухах; частота невідома: вертиго.

Порушення з боку серця і судин:

часто: брадикардія, «припливи» крові до шкіри обличчя, виражене зниження артеріального тиску; нечасто: відчуття серцебиття, тахікардія;

частота невідома: AV-блокада і, II, III ступеня; серцева недостатність, зупинка діяльності синусового вузла («синус-арешт»), синусова брадикардія, асистолія. Порушення з боку дихальної системи, органів грудної клітки та середостіння:частота невідома: бронхоспазм.
r /> Порушення з боку шлунково-кишкового тракту:часто: запор, нудота; нечасто: біль у животі; рідко: блювання;

частота невідома: дискомфорт у животі, гіперплазія ясен, кишечнаянепроходимость.

Порушення з боку шкіри та підшкірних тканин:рідко: гіпергідроз;частота невідома: ангіоневротичний набряк, синдром Стівенса-Джонсона,

багатоформна еритема, алопеція, свербіж, шкірний свербіж, пурпура, макулопапульозний висип, кропив'янка.

Порушення з боку скелетно-м'язової та сполучної тканини:

частота невідома: артралгія, м'язова слабкість, міалгія.

Порушення з боку статевих органів та молочної залози: частота невідома: еректильна дисфункція, галакторея, гінекомастія.

Загальні розлади: часто: периферичні набряки; нечасто: підвищена втомлюваність.

Лабораторні та інструментальні дані:

частота невідома: підвищення концентрації пролактину, підвищення активності ферментів печінки.

у період пострегистрационного застосування препарату Изоптин® повідомлялося про одиничному випадку розвитку хрон��ча (тетрапарез), пов'язаного з спільним застосуванням верапамілу та колхіцину. Це могло бути пов'язано з проникненням колхіцину через гематоенцефалічний бар'єр внаслідок пригнічення активності ізоферменту CYP3A4 та Р-глікопротеїну під дією верапамілу (див. розділ «Взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Особливості продажу

рецептурні

Особливі умови

При тяжкій артеріальній гіпертензії препарат Изоптин СР 240 слід застосовувати в поєднанні з іншими антигіпертензивними засобами (діуретиками, інгібіторами АПФ).

Вплив на здатність до водіння автотранспорту і керуванню механізмами

Залежно від індивідуальної реакції на прийом препарату здатність пацієнта до керування автомобілем або роботі з механізмами у період його прийому може бути знижена. Це особливо важливо враховувати в початковий період терапії, при перекладі на прийом Изоптина СР 240 після застосування іншого лікарського засобу, а також при одночасному прийомі алкоголю.

Свідчення

Артеріальна гіпертензія.

Ішемічна хвороба серця, включаючи хрон��логічну стабільну стенокардію (класична стенокардія напруги); нестабільну стенокардію; стенокардію, обумовлену спазмом коронарних судин (стенокардія Принцметала).

Пароксизмальна надшлуночкові тахікардія.

Фібриляція/тріпотіння передсердь, що супроводжуються тахиаритмией (за винятком синдрому Вольфа-Паркінсона-Уайта і Лауна-Ганонга-Левіна).

Протипоказання

Підвищена чутливість до активної речовини або допоміжних компонентів препарату.

Кардіогенний шок.

Атриовентрикулярная блокада II або III ступеня, за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму.

Синдром слабкості синусового вузла, за винятком пацієнтів зі штучним водієм ритму.

Серцева недостатність зі зниженою фракцією викиду лівого шлуночка менше 35 % і/або тиском заклинювання легеневої артерії більше 20 мм рт. ст., за винятком серцевої недостатності, викликаної надшлуночковою тахікардією, підлягає лікування верапамілом.

Фібриляція/тріпотіння передсердь за наявності додаткових проводящих шляхів (синдром Вольфа-Паркінсона-Уайта, Лауна-Ганонга-Левіна). Дані пацієнти схильні до ризику розвитку шлуночкової тахіаритмії, у т. ч. фібриляції шлуночків у разі прийому верапамілу.

Вагітність, період грудного вигодовування (ефективність і безпека не встановлені).

Вік до 18 років (ефективність і безпека не встановлені).

З обережністю

Виражене зниження артеріального тиску, гострий інфаркт міокарда, дисфункція лівого шлуночка, AV-

блокада I ступеня, брадикардія, асистолія, гіпертрофічна про��труктивная кардіоміопатія, серцева недостатність.

Порушення функції нирок та/або тяжкі порушення функції печінки.

Захворювання, що зачіпають нервово-м'язову передачу (міастенія гравіс, синдром Ламберта-Ітона, м'язова дистрофія Дюшена).

Одночасний прийом з серцевими глікозидами, хінідином, флекаинидом, симвастатином, ловастатином, аторвастатином; ритонавіром та іншими противірусними препаратами для лікування ВІЛ-інфекції; бета-адреноблокаторами для прийому всередину; засобами, що зв'язуються з білками пл��змы крові (див. розділ «взаємодія з іншими лікарськими засобами»).

Літній вік.

Застосування при вагітності і в період грудного вигодовування

Немає достатніх даних про застосування препарату Изоптин® СР 240 у вагітних жінок. Дослідження на тваринах не виявляють прямого або непрямого токсичної дії на репродуктивну систему. У зв'язку з тим, що результати досліджень лікарських засобів на тварин не завжди дозволяють прогнозувати відповідь на лікування у людини, препарат Изоптин СР 240 можна ��рименять при вагітності тільки у випадку, якщо користь для матері перевищує потенційний ризик для плода/дитини.

Верапаміл проникає через плацентарний бар'єр і виявляється в крові пупкової вени при пологах. Верапаміл та його метаболіти виділяються в грудне молоко. Наявні обмежені дані щодо приймання препарату Изоптин® СР 240 показують, що доза верапамілу, яку отримують грудні діти з молоком матері, досить мала (0,1-1 % від дози верапамілу, яку прийняла мати), і застосування верапамілу може бути сумісним з кормлением груддю.

Однак не можна виключати наявність ризику для новонароджених і грудних дітей. З огляду на можливість виникнення серйозних побічних ефектів у грудних дітей, препарат Изоптин® СР 240 в період грудного вигодовування слід застосовувати тільки у випадку, якщо користь від застосування для матері перевищує потенційний ризик для дитини.

Лікарська взаємодія

При одночасному застосуванні з антигіпертензивними препаратами (вазодилататорами, тіазидними діуретиками, інгібіторами АПФ) відбувається взаємне посилення антиг��пертензивного дії.

При одночасному застосуванні з бета-адреноблокаторами, антиаритмічними засобами, засобами для інгаляційного наркозу підвищується ризик розвитку брадикардії, AV-блокади, вираженої артеріальної гіпотензії, серцевої недостатності, у зв'язку з взаємним посиленням пригнічуючого впливу на автоматизм синоатріального вузла, AV-провідність, скоротливість і провідність міокарда.

При парентеральному введенні верапамілу пацієнтам, які нещодавно отримували бета-адреноблокатори, існує ризик розвитку арт��риальной гіпотензії та асистолії.

При одночасному застосуванні з нітратами посилюється антиангінальна дія верапамілу.

При одночасному застосуванні з алискиреном збільшується його концентрація в плазмі і підвищується ризик розвитку побічних ефектів.

При одночасному застосуванні з аміодароном посилюється негативна інотропна дія, брадикардія, порушення провідності, AV-блокада.

Оскільки верапаміл інгібує ізофермент CYP3A4, який бере участь у метаболізмі аторвастатину, ловастатину та симва��татина, теоретично можливі прояви лікарської взаємодії, обумовлені підвищенням концентрацій статинів у плазмі крові. Описані випадки розвитку рабдоміолізу.

При одночасному застосуванні з ацетилсаліциловою кислотою описані випадки збільшення часу кровотечі внаслідок адитивного антиагрегантної дії.

При одночасному застосуванні з буспироном концентрація буспирона в плазмі крові підвищується, посилюються його терапевтичні та побічні ефекти.

При одночасному введенні верапаміла і дантролену (в/в) в експериментальних дослідженнях у тварин спостерігалася шлуночкова фібриляція з летальним результатом. Дана комбінація є потенційно небезпечною.

При одночасному застосуванні з дигоксином описані випадки підвищення концентрації дигітоксину в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з дигоксином підвищується концентрація дигоксину в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з дизопірамідом можливі тяжка артеріальна гіпотензія та колапс, особливо у пацієнтів з кардіоміопатією або ��екомпенсированной серцевою недостатністю. Ризик розвитку тяжких проявів лікарської взаємодії пов'язаний, мабуть, з посиленням негативної інотропної дії.

При одночасному застосуванні з диклофенаком зменшується концентрація верапамілу в плазмі крові; з доксорубіцином - збільшується концентрація доксорубіцину в плазмі крові та підвищується його ефективність.

При одночасному застосуванні з имипрамином підвищується концентрація іміпраміну в плазмі крові і виникає ризик розвитку небажаних з��енений на ЕКГ. Верапаміл підвищує біодоступність іміпраміну за рахунок зменшення його кліренсу. Зміни на ЕКГ обумовлені підвищенням концентрації іміпраміну в плазмі крові і адитивним пригнічуючою дією верапамілу та іміпраміну на AV-провідність.

При одночасному застосуванні з карбамазепіном посилюється дія карбамазепіну і підвищується ризик розвитку побічних ефектів з боку ЦНС внаслідок інгібування метаболізму карбамазепіну в печінці під впливом верапамілу.

При одночасному застосуванні з клонідином вписаны випадки зупинки серця у пацієнтів з артеріальною гіпертензією.

Підвищує плазмову концентрацію колхіцину (субстрат ізоферменту CYP3A і P-глікопротеїну).

При одночасному застосуванні з літію карбонатом прояви лікарської взаємодії неоднозначні й непередбачувані. Описані випадки посилення ефектів літію та розвитку нейротоксичності, зменшення концентрації літію в плазмі крові, тяжкої брадикардії.

Вазодилатуючу дію альфа-адреноблокаторів та блокаторів кальцієвих каналів може бути аддит��вным або синергічна. При одночасному застосуванні теразозина або празозину та верапамілу розвиток вираженої артеріальної гіпотензії частково обумовлено фармакокінетичною взаємодією: підвищення Cmax та AUC теразозина і празозину.

При одночасному застосуванні рифампіцин індукує активність ферментів печінки, прискорюючи метаболізм верапамілу, що призводить до зменшення його клінічної ефективності.

При одночасному застосуванні з сертиндолом підвищується ризик розвитку шлуночкових порушень серцевого ритму, особливо�� шлуночкової аритмії типу "пірует".

При одночасному застосуванні підвищується концентрація теофіліну в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з тубокурарину хлоридом, векуронію хлоридом можливе посилення миорелаксирующего дії.

При одночасному застосуванні з фенітоїном, фенобарбіталом можливо значне зменшення концентрації верапамілу в плазмі крові.

При одночасному застосуванні з флуоксетином посилюються побічні ефекти верапамілу внаслідок уповільнення його метаболізму під впливом��ием флуоксетину.

При одночасному застосуванні знижується кліренс хінідину, підвищується його концентрація в плазмі крові і зростає ризик розвитку побічних ефектів. Спостерігалися випадки розвитку артеріальної гіпотензії.

При одночасному застосуванні верапаміл інгібує метаболізм циклоспорину в печінці, що призводить до зменшення його виведення і підвищення концентрації у плазмі крові. Це супроводжується посиленням імунодепресивної дії, відмічено зменшення проявів нефротоксичності.

При одночасному применении з циметидином посилюються ефекти верапамілу.

При одночасному застосуванні з енфлураном можливе пролонгування анестезії.

При одночасному застосуванні з этомидатом збільшується тривалість анестезії.
Пока нет комментариев
Написать комментарий
captcha
Рекомендуемые товары
Левомеколь 40,0 мазь
219 грн
199 грн
Троксевазин 2% 40,0 гель
0 грн
632 грн
Беродуал н 20мкг+50мкг 200доз 10мл аэрозоль д/инг
0 грн
984 грн
Диувер 0,005 n60 табл
0 грн
1 180 грн
Акатинол мемантин 0,01 n90 табл п/о
0 грн
6 466 грн
Мексидол 0,125 n50 табл п/о \ Мексидол Форте 250мг №40 таблетки 413357 743 грн
877 грн
797 грн
Пенталгин n24 табл п/о
0 грн
596 грн
Бисакодил 0,005 n30 табл п/о/озон
0 грн
382 грн
Урсосан 0,25 n100 капс
0 грн
2 334 грн
Кагоцел 0,012 n10 табл
365 грн
333 грн
Арифон ретард 0,0015 n30 табл с контрол высв п/о
0 грн
808 грн
Аспирин кардио 0,1 n56 табл п/кишеч/оболоч
0 грн
666 грн
Аторвастатин 0,02 n30 табл п/о
0 грн
556 грн
Индапамид ретард 0,0015 n30 табл п/о
0 грн
454 грн
Лозап плюс 0,05+0,0125 n90 табл п/плен/оболоч
0 грн
1 450 грн
Предуктал мв 0,035 n60 табл с модиф высвоб п/о
0 грн
1 336 грн
Престариум а 0,01 n30 табл п/о
0 грн
1 146 грн
Салфетка марлевая мед стер двухсл 16x14 n20
0 грн
418 грн
© 2024. Интернет-аптека Apo.com.ua
Заказ обратного звонка