Дозировка
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания. Внутрь взрослым и подросткам - по 300 мг 1 раз/ или по 15 мг/кг/ 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии), детям - 10-20 мг/кг 1 раз/ или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю (как определено схемой терапии). В/м взрослым и подросткам вводят по 5 мг/кг 1 раз/ или по 15 мг/кг 2-3неделю, детям - по 10-20 мг/кг 1 раз/ или по 20-40 мг/кг 2-3 раза в неделю. Длительность лечения устанавливается индивидуально. Внутрикавернозно вводят в суточной дозе 10-15 мг/кг. При ингаляциях - 5-10 мг/кг/ в 1-2 приема. Максимальная суточная доза для взрослых при приеме внутрь и в/в введении составляет 300 мг.
Лекарственная форма
таблетки
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство I ряда. Оказывает бактерицидное действие. Изониазид активен в отношении вне- и внутриклеточных Mycobacterium tuberculosis, прежде всего в отношении активно делящихся. Точный механизм его действия неизвестен. Предполагается, что он связан с подавлением синтеза миколиевых кислот, входящих в состав клеточной стенки микобактерий.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. При приеме с пищей всасывание и биодоступность снижаются. Широко распределяется во всех тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы очень низкое (0-10%). Метаболизируется в печени. Выводится с мочой, небольшое количество - с калом.
Побочные действия
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; редко - психоз, эйфория, нарушения сна, периферический неврит.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, лекарственный гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в области сердца.
Со стороны эндокринной системы: очень редко - гинекомастия у мужчин, меноррагии у женщин.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Не рекомендуется применять изониазид в дозе более 10 мг/кг при тяжелых формах сердечно-легочной недостаточности и/или артериальной гипертензии, ИБС, распространенном атеросклерозе, заболеваниях нервной системы, бронхиальной астме, псориазе, экземе в фазе обострения, микседеме.
Во избежание быстрого развития устойчивости Mycobacterium tuberculosis изониазид применяют в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
После инъекции пациенту необходимо соблюдать постельный режим в течение 1-1.5 ч.
Для уменьшения побочных эффектов одновременно с изониазидом назначают пиридоксин (внутрь или в/м), или глутаминовую кислоту (внутрь), или тиамин (в/м).
Следует учитывать, что изониазид метаболизируется в печени путем ацетилирования до неактивных метаболитов. Степень ацетилирования детерминирована генетическими факторами. В связи с неодинаковой степенью метаболизма перед применением изониазида целесообразно определять скорость его инактивации по содержанию активного вещества в крови и моче. У пациентов, у которых наблюдается быстрая инактивация, изониазид применяют в более высоких дозах.
Показания
Лечение всех форм активного туберкулеза, в т.ч. туберкулезного менингита (в составе комбинированной терапии). Профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом; у лиц с положительной кожной реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез; у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.
Противопоказания
Эпилепсия, судорожные припадки и полиомиелит в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, атеросклероз.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития гепатотоксического действия (особенно у пациентов с нарушениями функции печени).
При одновременном применении с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т.к. изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержания токсических метаболитов парацетамола.
При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия
(124)
Дозування
Дозу встановлюють індивідуально, залежно від характеру та форми захворювання. Внутрішньо дорослим і підліткам - по 300 мг 1 раз/ або по 15 мг/кг 2-3 рази на тиждень (як визначено схемою терапії), дітям - 10-20 мг/кг 1 раз/ або по 20-40 мг/кг 2-3 рази на тиждень (як визначено схемою терапії). В/м дорослим і підліткам вводять по 5 мг/кг 1 раз/ або по 15 мг/кг 2-3неделю, дітям - по 10-20 мг/кг 1 раз/ або по 20-40 мг/кг 2-3 рази на тиждень. Тривалість лікування встановлюється індивідуально. Внутрішньокавернозно вводять у добовій дозі 10-15 мг/кг При інгаляціях - 5-10 мг/дор/ в 1-2 прийоми. Максимальна добова доза для дорослих при прийомі всередину і в/в введення становить 300 мг.
Лікарська форма
таблеткиФармакологічна дія
Протитуберкульозний засіб I ряду. Чинить бактерицидну дію. Ізоніазид активний відносно поза - і внутрішньоклітинних Mycobacterium tuberculosis, насамперед у відношенні активно діляться. Точний механізм дії невідомий. Передбачається, що він пов'язаний з пригніченням синтезу миколиевых кислот, що входять до складу клітинної стінки мікобактерій.Фармакокінетика
По��ле прийому всередину швидко абсорбується з ШКТ. При прийомі з їжею всмоктування та біодоступність знижуються. Широко розподіляється у всіх тканинах і рідинах організму. Зв'язування з білками плазми дуже низьке (0-10%). Метаболізується в печінці. Виводиться з сечею, незначна кількість - з калом.Побічні дії
З боку ЦНС і периферичної нервової системи: головний біль, запаморочення; рідко - психоз, ейфорія, порушення сну, периферичний неврит.
З боку травної системи: нудота, блювання, лікарський гепатит.
З боку серцево-судинної системи: болі в області серця.
З боку ендокринної системи: дуже рідко - гінекомастія в чоловіків, менорагії у жінок.
Алергічні реакції: шкірний висип, свербіжОсобливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Не рекомендується застосовувати ізоніазид у дозі понад 10 мг/кг при тяжких формах серцево-легеневої недостатності і/або артеріальної гіпертензії, ІХС, поширеному атеросклерозі, захворюваннях нервової системи, бронхіальній астмі, псоріазі, екземі у фазі загострення, мікседемі.
/> Щоб уникнути швидкого розвитку стійкості Mycobacterium tuberculosis ізоніазид застосовують у комбінації з іншими протитуберкульозними засобами.
Після ін'єкції пацієнту необхідно дотримуватися постільного режиму протягом 1-1.5 ч.
Для зменшення побічних ефектів одночасно з ізоніазидом призначають піридоксин (всередину або в/м) або глутамінову кислоту (всередину), або тіамін (в/м).
Слід враховувати, що ізоніазид метаболізується в печінці шляхом ацетилювання до неактивних метаболітів. Ступінь ацетилювання детермінована ге��етическими факторами. У зв'язку з неоднаковим ступенем метаболізму перед застосуванням ізоніазиду доцільно визначати швидкість його інактивації за вмістом активних речовин у крові та сечі. У пацієнтів, у яких спостерігається швидка інактивація, ізоніазид застосовують в більш високих дозах.Свідчення
Лікування всіх форм активного туберкульозу, в т. ч. туберкульозного менінгіту (у складі комбінованої терапії). Профілактика туберкульозу у осіб, що знаходяться в близькому контакті з хворими на туберкульоз; у осіб з позитивною шкірною реакцией (более 5 мм) на туберкулин и рентгенологическими данными, указывающими на непрогрессирующий туберкулез; у детей младше 4 лет с положительной реакцией на туберкулин (более 10 мм) и повышенным риском диссеминации.Противопоказания
Эпилепсия, судорожные припадки и полиомиелит в анамнезе, нарушение функции печени и/или почек, атеросклероз.Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с рифампицином возрастает риск развития гепатотоксического действия (особенно у пациентов с нарушениями функции печени).
При одновременном применении с парацетамолом увеличивается риск развития гепатотоксического действия, т.к. изониазид индуцирует цитохром Р450, что приводит к увеличению содержания токсических метаболитов парацетамола.
При одновременном применении изониазида с карбамазепином или фенитоином метаболизм последних подавляется, что приводит к повышению их концентраций в плазме крови и усилению токсического действия
