Дозировка
Внутрь, до еды, по 1 табл. 3 раза в сутки. Суточная доза препарата составляет 3 табл. (150 мг). У пожилых пациентов дозу снижают. Если препарат не был принят вовремя, то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать в двойной дозе для компенсации пропущенной.
Передозировка
в случае передозировки проводят промывание желудка и симптоматическую терапию.
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
итоприда гидрохлорид \000950 мг
вспомогательные вещества ядра: лактозы моногидрат — 74,68 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 5 мг; кроскармеллоза натрия — 1,8 мг; кремния диоксид коллоидный — 1 мг; магния стеарат — 2,52 мг
Фармакологическое действие
Усиливает моторику ЖКТ за счет антагонизма с D2-дофаминовыми рецепторами и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина, подавляет его разрушение.
Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D2-рецепторами, находящимися в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.
Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма с D2-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.
Оказывает специфическое действие на верхние отделы ЖКТ, ускоряет транзит по желудку, улучшает его опорожнение. Не оказывает влияния на сывороточные концентрации гастрина.
Фармакокинетика
Быстро и хорошо всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность препарата составляет 60%. Cmax — 0,28 мкг/мл, после приема 50 мг препарата Tmax в плазме — около 0,5–0,75 ч. При повторном приеме по 50–200 мг 3 раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.
Связывается с белками плазмы (в основном с альбумином) на 96%, с альфа1-кислым гликопротеином менее чем на 15%. Активно распределяется в тканях (Vd — 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках, желудке. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.
Метаболизируется в печени под действием флавинзависимой монооксигеназы. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляет незначительную активность: 2–3% от активности итоприда.
Выводится почками. Т1/2 составляет 6 ч, у больных с триметиламинурией Т1/2 — увеличивается.
Побочные действия
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия, гиперпролактинемия
Со стороны пищеварительной системы: повышенное слюноотделение, тошнота, диарея, запор, желтуха, боль в эпигастральной области.
Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение сна, раздражительность, головокружение, тремор.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактический шок.
Лабораторные показатели: повышение активности АСТ, АЛТ, ГГТ, ЩФ, гипербилирубинемия.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Действие компонентов препарата не приводит к нарушению психомоторных реакций, однако в связи с возможными побочными эффектами (головокружение и раздражительность) нельзя исключить снижение концентрации внимания и влияние на способность вождения автотранспорта и управление механизмами.
При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии необходимо прервать или полностью прекратить лечение.
При лечении первичного билиарного цирроза может наблюдаться преходящая декомпенсация цирроза печени, которая исчезает после отмены препарата.
Показания
Симптоматическое лечение функциональной неязвенной диспепсии (хронического гастрита):
метеоризм;
гастралгия;
ощущение дискомфорта в эпигастральной области;
анорексия;
изжога;
тошнота;
рвота.
Противопоказания
гиперчувствительность;
желудочно-кишечные кровотечения;
механическая обструкция и перфорация ЖКТ;
детский возраст (до 16 лет);
беременность;
период лактации.
С осторожностью: в связи с наличием в составе препарата лактозы, итоприд применяют с осторожностью при врожденном дефиците лактазы, непереносимости лактозы, глюкозо-галактозной мальабсорбции и в гериатрии у пожилых пациентов со сниженной функцией печени и почек.
Лекарственное взаимодействие
Ускоряет всасывание других ЛС.
Прокинетическое действие препарата не изменяется под воздействием противоязвенных средств (циметидин, ранитидин, тепренон, цетраксат).
Антихолинергические вещества понижают эффективность итоприда.
Холиномиметическое воздействие итоприда может повыситься при одновременном приеме парасимпатомиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы
(3931)
Дозування
Внутрішньо, до їди, по 1 табл. 3 рази на добу. Добова доза препарату становить 3 табл. (150 мг). У літніх пацієнтів дозу знижують. Якщо препарат не був прийнятий вчасно, то в подальшому його слід приймати через рівні проміжки часу. Не рекомендується приймати подвійну дозу для компенсації пропущеної.Передозування
у разі передозування проводять промивання шлунка та симптоматичну терапію.
Лікарська форма
Таблетки, вкриті плівковою оболонкоюСклад
итоприда гідрохлорид \000950 мг
вспомогательны�� речовини ядра: лактози моногідрат — 74,68 мг; крохмаль кукурудзяний прежелатинізований — 5 мг; кроскармелоза натрію — 1,8 мг; кремнію діоксид колоїдний — 1 мг; магнію стеарат — 2,52 мгФармакологічна дія
Підсилює моторику ШКТ за рахунок антагонізму до D2-дофаміновими рецепторами та інгібування ацетилхолінестерази. Активує вивільнення ацетилхоліну, пригнічує його руйнування.
Має протиблювотну ефектом за рахунок взаємодії з D2-рецепторами, що знаходяться у тригерній зоні. Викликає дозозалежне пригнічення блювотии, спричинену апоморфіном.
Активує пропульсивную моторику шлунка за рахунок антагонізму до D2-рецепторами та дозозалежного інгібування активності ацетилхолінестерази.
Надає специфічну дію на верхні відділи ШЛУНКОВО-кишкового тракту, прискорює транзит по шлунку, покращує його спорожнення. Не чинить впливу на сироваткові концентрації гастрину.Фармакокінетика
Швидко і добре всмоктується в ШКТ. Відносна біодоступність препарату становить 60%. Cmax — 0,28 мкг/мл, після прийому 50 мг препарату Tmax в плазмі — близько 0,5–0,75 ч. завторном прийомі по 50-200 мг 3 рази на добу протягом 7 днів фармакокінетика має лінійний характер, кумуляція мінімальна.
Зв'язується з білками плазми (в основному з альбуміном) на 96%, з альфа1-кислим глікопротеїном менш ніж на 15%. Активно розподіляється у тканинах (Vd — 6,1 л/кг) і виявляється у високих концентраціях у нирках, тонкому кишечнику, печінці, наднирниках, шлунку. У терапевтичних дозах незначно проникає в головний і спинний мозок, в грудне молоко.
Метаболізується в печінці під дією флавинзависимой моноокс��геназы. Ідентифіковані 3 метаболіту, один з яких проявляє незначну активність: 2-3% від активності итоприда.
Виводиться нирками. Т1/2 становить 6 год, у хворих з триметиламинурией Т1/2 збільшується.Побічні дії
З боку органів кровотворення: лейкопенія, тромбоцитопенія.
З боку ендокринної системи: гінекомастія, гіперпролактинемія
З боку травної системи: підвищене слиновиділення, нудота, діарея, запор, жовтяниця, біль в епігастральній області.
З боку нервової системи: головний біль, порушення сну, дратівливість, запаморочення, тремор.
Алергічні реакції: кропив'янка, анафілактичний шок.
Лабораторні показники: підвищення активності АСТ, АЛТ, ГГТ, ЛФ, гіпербілірубінемія.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Дія компонентів препарату не призводить до порушення психомоторних реакцій, однак у зв'язку з можливими побічними ефектами (запаморочення та дратівливість) не можна виключити зниження концентрації уваги і вплив на здатність до водіння автотранспорта і управління механізмами.
При прояві симптомів галактореї та гінекомастії слід перервати або припинити лікування.
При лікуванні первинного біліарного цирозу може спостерігатися скороминуща декомпенсація цирозу печінки, яка зникає після відміни препарату.Свідчення
Симптоматичне лікування функціональної невиразкову диспепсії (хронічного гастриту):
метеоризм;
гастралгія;
відчуття дискомфорту в епігастральній області;
анорексія;
печія;
тошнота;
блювота.Протипоказання
гіперчутливість;
шлунково-кишкові кровотечі;
механічна обструкція і перфорація ШКТ;
дитячий вік (до 16 років);
вагітність;
період лактації.
З обережністю: у зв'язку з наявністю у складі препарату лактози, итоприд застосовують з обережністю при спадковому дефіциті лактази, непереносимості лактози, глюкозо-галактозної мальабсорбції та геріатрії у літніх пацієнтів зі зниженою функцією печінки і нирок.Лікарська взаємодія
Ускоряет всмоктування інших ЛЗ.
Прокинетическое дія препарату не змінюється під впливом противиразкових засобів (циметидин, ранітидин, тепренон, цетраксат).
Антихолінергічні речовини знижують ефективність итоприда.
Холиномиметическое вплив итоприда може підвищитися при одночасному прийомі парасимпатомиметиков, а також інгібіторів холінестерази
