Дозировка
Внутрь, таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Принимать 1 раз в сутки, вне зависимости от приема пищи. Обычно рекомендуемая начальная и поддерживающая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки. Пациентам со сниженным объемом циркулирующей крови (ОЦК) (в т.ч. диарея, рвота), с гипонатриемией, на фоне лечения диуретиками или диеты с ограничением потребления поваренной соли, или находящимся на гемодиализе, или пациентам старше 75 лет рекомендуемая начальная доза препарата Ирсар® составляет 75 мг/cутки (1/2 таблетки по 150 мг). При недостаточной выраженности терапевтического эффекта дозу препарата увеличивают до 300 мг/сутки. Дальнейшее увеличение дозы с интервалом 1-2 недели (более 300 мг/сутки) не приводит к усилению выраженности антигипертензивного эффекта. В случае отсутствия эффекта при монотерапии возможна комбинация с другим гипотензивным препаратом, например с низкими дозами диуретиков (гидрохлоротиазидом). Для лечения нефропатии пациентам с артериальной гипертензией и сахарным диабетом 2 типа рекомендуемая начальная доза препарата Ирсар® составляет 150 мг один раз в сутки, при недостаточности терапевтического эффекта доза может быть увеличена (с интервалом 2 недели) до 300 мг один раз в сутки – дозы, являющейся предпочтительной поддерживающей дозой для лечения нефропатии. Нарушение функции почек У пациентов с нарушенной функцией почек коррекции режима дозирования не требуется. Начальная доза препарата у пациентов, находящихся на гемодиализе должна составлять 75 мг/сутки (1/2 таблетки по 150 мг). Нарушение функции печени Пациентам с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести коррекции доз препарата не требуется. Клинический опыт применения у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени отсутствует. Пациенты пожилого возраста Рекомендуется лечение пациентов в возрасте старше 75 лет начинать с дозы 75 мг (1/2 таблетки по 150 мг).
Лекарственная форма
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской. Допускается незначительная мраморность.
Состав
1 таблетка содержит:
активное вещество: ирбесартан 150 мг
вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный 51 мг , кроскармеллоза натрия (примеллоза) 12 мг , лактозы моногидрат (сахар молочный) 44 мг , магния стеарат 2 мг г, повидон-К30 10 мг , тальк 3 мг , целлюлоза микрокристаллическая 28 мг
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Ирбесартан является селективным антагонистом рецепторов ангиотензина II (типа AT1). Блокирует все физиологически значимые эффекты ангиотензина II, опосредуемые рецепторами AT1, независимо от источника или пути синтеза ангиотензина II. Селективный антагонизм к рецепторам ангиотензина II (AT1) приводит к увеличению плазменных концентраций ренина и ангиотензина II и снижению плазменной концентрации альдостерона. Сывороточные концентрации калия обычно существенно не изменяются при приеме ирбесартана в рекомендуемых дозах. Ирбесартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) (кининазу-II), фермент, участвующий в синтезе ангиотензина II и расщепляющий брадикинин до неактивных метаболитов. Для проявления действия ирбесартана не требуется его метаболической активации.
Ирбесартан снижает артериальное давление (АД) при минимальном изменении частоты сердечных сокращений (ЧСС). При приеме в дозах до 300 мг один раз в сутки снижение АД носит дозозависимый характер, однако, при дальнейшем увеличении дозы ирбесартана прирост антигипертензивного эффекта является незначительным.
Максимальное снижение АД достигается через 3-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется, по крайней мере, на протяжении 24 часов. Через 24 часа АД остается на уровне 60-70 % от максимального снижения диастолического и систолического АД при приеме рекомендованных доз. После приема 150-300 мг 1 раз в сутки через 24 часа (т.е. в конце междозового интервала) АД (систолическое/диастолическое) в положении больного «лежа» или «сидя» снижается на 8-13/5-8 мм рт.ст., соответственно, что значимо больше, чем при приеме плацебо.
Прием препарата в дозе 150 мг один раз в сутки приводит к гипотензивному эффекту, сопоставимому с двукратным приемом той же дозы, разделенной на два приема.
Стабильное антигипертензивное действие развивается в течение 1-2 недель терапии, а максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель после начала лечения. При отмене препарата синдром «отмены» отсутствует.
Эффективность препарата Ирсар® не зависит от возраста и половой принадлежности. Пациенты негроидной расы слабее реагируют на монотерапию препаратом Ирсар® (как и на все другие лекарственные средства, влияющие на ренин-ангиотензин-альдостероновую систему (РААС)).
Ирбесартан практически не влияет на концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови или на выведение мочевой кислоты почками.
Фармакокинетика
Фармакокинетика
После приема внутрь ирбесартан хорошо всасывается, его абсолютная биодоступность составляет приблизительно 60-80 %. Одновременный прием пищи существенно не влияет на биодоступность ирбесартана.
Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 96 %. Объем распределения составляет 53-93 л.
Ирбесартан метаболизируется в печени путем окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой с образованием основного метаболита – ирбесартана глюкуронида (примерно 6 %). Окисление ирбесартана осуществляется, главным образом, с помощью цитохрома Р450, участие изофермента CYP3A4 в метаболизме ирбесартана является незначительным.
Фармакокинетические параметры ирбесартана носят линейный и пропорциональный характер в диапазоне доз от 10 до 600 мг; при дозах свыше 600 мг (доза, в два раза превышающая рекомендованную максимальную дозу препарата) кинетика ирбесартана становится нелинейной (уменьшение абсорбции).
После приема внутрь максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 1,5-2 ч.
Общий клиренс и почечный клиренс составляют 157-176 и 3-3,5 мл/мин, соответственно. Конечный период полувыведения (Т1/2) составляет 11-15 ч. При ежедневном однократном приеме внутрь ирбесартана равновесная плазменная концентрация достигается через 3 дня.
Ирбесартан и его метаболиты выводятся из организма как с желчью (80 %), так и почками (20 %), причем менее 2 % принятой дозы ирбесартана выводится почками в неизмененном виде.
Особые группы пациентов:
У пациенток женского пола (в сравнении с пациентами мужского пола) с артериальной гипертензией наблюдались более высокие концентрации ирбесартана в плазме крови. Однако различий в Т1/2 и накоплении ирбесартана обнаружено не было. Коррекции дозы препарата у пациенток женского пола не требуется.
Значения АUС (площади под фармакокинетической кривой концентрация-время) и Cmax ирбесартана у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) несколько выше, чем у пациентов более молодого возраста (18-40 лет). Конечный Т1/2 у пациентов пожилого возраста изменен незначительно. Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Нарушение функции почек и гемодиализ: показатели фармакокинетики ирбесартана существенным образом не изменяются. Гемодиализ неэффективен.
Нарушение функции печени: у пациентов с циррозом печени легкой или средней степени тяжести течения фармакокинетические параметры ирбесартана существенно не изменяются. Фармакокинетические исследования у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не проводились.
Побочные действия
Классификация частоты развития побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно следующему (классификация Всемирной Организации Здравоохранения):
очень часто >1/10
часто от > 1/100 до < 1/10
нечасто от > 1/1000 до < 1/100
редко от >1/10000 до < 1/1000
очень редко от < 1/10000, включая отдельные сообщения.
Артериальная гипертензия
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто – головокружение, повышенная утомляемость, астения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто – тахикардия; нечасто – «приливы» крови к коже лица.
Со стороны дыхательной системы: нечасто – кашель.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – боль в грудной клетке.
Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота и/или рвота; нечасто – диарея, диспепсия и/или изжога.
Со стороны репродуктивной системы: нечасто – половая дисфункция.
Лабораторные показатели: часто – повышение активности креатининфосфокиназы (КФК) (без клинических проявлений со стороны костно-мышечной системы и отсутствия гиперкалиемии).
Нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа
Со стороны ЦНС: часто – головокружение при изменении положения тела (переход из положения «лежа» в положение «стоя»).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – выраженное снижение АД, в том числе ортостатическая гипотензия.
Со стороны костно-мышечной системы: часто – артралгия, миалгия.
Лабораторные показатели: очень часто - гиперкалиемия, снижение гемоглобина (клинически незначимое).
В ходе постмаркетингового применения ирбесартана были так же отмечены следующие побочные явления, частота которых не может быть установлена (по данным спонтанных сообщений).
Со стороны ЦНС: головная боль.
Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности (кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек), лейкоцитарный васкулит.
Со стороны органа слуха: шум в ушах.
Со стороны пищеварительной системы: дисгевзия, нарушение функции печени, гепатит.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия (в некоторых случаях ассоциирована с повышением активности КФК), мышечные судороги.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко – нарушение функции почек (в т.ч. отдельные случаи развития почечной недостаточности у пациентов группы риска).
При развитии тяжелых побочных эффектов лечение должно быть прекращено.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Нарушение водно-электролитного баланса. Перед применением препарата Ирсар® у пациентов со снижением ОЦК (в том числе вследствие диареи или рвоты, интенсивной терапии диуретиками, диеты с ограничением потребления поваренной соли) необходимо восстановить объем циркулирующей крови, устранить гипонатриемию, т.к. существует риск развития симптоматической артериальной гипотензии, особенно после приема первой дозы.
Реноваскулярная гипертензия. Потенциально увеличивается риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной функционирующей почки.
Почечная недостаточность и трансплантация почки. Рекомендуется контролировать содержание калия и креатинина в сыворотке крови у пациентов с почечной недостаточностью. Нет клинических данных относительно применения препарата Ирсар® у пациентов после трансплантации почки.
Больные с артериальной гипертензией и сахарным диабетом типа 2 с нарушением функции почек.
Отмеченное у ирбесартана благоприятное действие в отношении замедления прогрессирования почечных и сердечно-сосудистых нарушений имеет разную степень выраженности у разных групп больных: менее выражено у женщин и у пациентов, не относящихся к европеоидной расе.
Гиперкалиемия. Рекомендуется контролировать содержание калия у пациентов, одновременно принимающих с препаратом Ирсар® препараты калия, калийсберегающие диуретики, гепарин, особенно при наличии почечной недостаточности и/или заболеваний со стороны сердечно-сосудистой системы.
Стеноз аортального и митрального клапана, ГОКМП. Как при применении любых вазодилататоров, применять препарат Ирсар® необходимо с осторожностью.
Первичный гиперальдостеронизм. Применение препарата Ирсар® при первичном гиперальдостеронизме нецелесообразно.
Прочие. У пациентов, сосудистый тонус и функция почек которых преимущественно зависит от активности РААС (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью III-IV функционального класса по классификации NYHA, сопутствующими заболеваниями почек, в т.ч. со стенозом почечной артерии), терапия ингибиторами АПФ или ангиотензина II рецепторов антагонистами сопровождается развитием артериальной гипотензии, азотемией, олигурией и, в редких случаях, острой почечной недостаточностью. Как и при приеме других гипотензивных средств, значительное снижение АД у пациентов с ИБС и/или атеросклеротическим поражением сосудов головного мозга может привести к развитию инфаркта миокарда, инсульта. При лечении таких пациентов следует строго контролировать АД.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и выполнять работы, требующие высокой скорости психомоторных реакций.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка:
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, редко – брадикардия.
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Проведение симптоматической и поддерживающей терапии под постоянным наблюдением за пациентом. Гемодиализ неэффективен.
Показания
Эссенциальная гипертензия.
Нефропатия при артериальной гипертензии и сахарном диабете 2 типа (в составе комбинированной гипотензивной терапии).
Противопоказания
повышенная чувствительность к ирбесартану или к любому компоненту препарата;
-дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;
-беременность;
-период лактации;
-возраст до 18 лет.
С осторожностью: гипонатриемия, диета с ограничением потребления поваренной соли, двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной функционирующей почки, снижение объема циркулирующей крови (ОЦК) (в т.ч. диарея, рвота), предшествующая терапия диуретиками, почечная недостаточность, гемодиализ, состояние после трансплантации почки (отсутствие опыта клинического применения), тяжелая печеночная недостаточность (отсутствие опыта клинического применения), гиперкалиемия, одновременный прием с препаратами лития, стеноз аортального и митрального клапанов, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия (ГОКМП), первичный гиперальдостеронизм, хроническая сердечная недостаточность (III-IV функционального класса по классификации NYHA), ишемическая болезнь сердца (ИБС) и/или атеросклеротическое поражение сосудов головного мозга, пациенты старше 75 лет.
Применение при беременности и в период лактации:
Как и любой препарат, который воздействует непосредственно на РААС, препарат Ирсар® нельзя применять при беременности.
Применение антагонистов рецепторов ангиотензина II не рекомендуется во времяI триместра беременности. Препарат противопоказан во II – III триместрах беременности, поскольку применение во II – III триместрах беременности может вызвать фетотоксические эффекты (снижение функции почек, маловодие, замедление окостенения костей черепа плода) и неонатальные токсические эффекты (почечную недостаточность, артериальную гипотензию, гиперкалиемию). В случае приема препарата во II – III триместрах беременности необходимо провести ультразвуковое исследование почек и костей черепа плода.
Переход на соответствующую альтернативную гипотензивную терапию должен быть произведен до начала планирования беременности. При наступлении беременности препарат Ирсар® необходимо отменить как можно раньше.
Неизвестно, выделяется ли ирбесартан в грудное молоко.
При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Лекарственное взаимодействие
Другие гипотензивные средства и диуретики могут усилить антигипертензивный эффект ирбесартана. Ирбесартан может применяться в сочетании с такими препаратами, как бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов пролонгированного действия и тиазидные диуретики.
Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах может привести к дегидратации и повышению риска артериальной гипотензии в начале терапии препаратом Ирсар®.
Одновременное применение ирбесартана с препаратами калия и калийсберегающими диуретиками, а также гепарином может увеличивать содержание калия в сыворотке крови.
При одновременном применении ирбесартана с препаратами лития потенциально возможно обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и повышение его токсичности. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать концентрацию лития в сыворотке крови.
При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП) (включая селективные ингибиторы циклооксигеназы 2, ацетилсалициловую кислоту (более 3 г/сутки) и неселективные НПВП) возможно снижение антигипертензивного эффекта. В случае одновременного применения с НПВП потенциально возможно повышение риска нарушений функции почек вплоть до развития острой почечной недостаточности и гиперкалиемии (особенно у пациентов с уже нарушенной функцией почек). Следует с осторожностью применять эту комбинацию, особенно у пациентов пожилого возраста. Пациентам перед началом комбинированной терапии необходимо восстановить ОЦК, а так же контролировать функции почек перед началом терапии и периодически в процессе проведения комбинированной терапии.
Гидрохлоротиазид, нифедипин не влияют на фармакокинетические параметры ирбесартана.
Ирбесартан метаболизируется преимущественно изоферментом CYP2C9 и, в меньшей степени, путем глюкуронирования. Не отмечено значимого фармакокинетического и фармакодинамического взаимодействия с варфарином (метаболизируемый с участием изофермента CYP2C9). Эффекты индукторов изофермента CYP2C9, таких как рифампицин, на фармакокинетику ирбесартана не изучены. Ирбесартан не влияет на фармакокинетические параметры дигоксина.
(6118)
Дозування
Внутрішньо, таблетку ковтають цілими, запиваючи водою. Приймати 1 раз на добу, незалежно від прийому їжі. Зазвичай рекомендована початкова та підтримуюча доза становить 150 мг 1 раз на добу. Пацієнтам зі зниженим об'ємом циркулюючої крові (ОЦК) (в т.ч. діарея, блювота), з гіпонатріємією, на фоні лікування діуретиками або дієти з обмеженням споживання кухонної солі, або перебувають на гемодіалізі, або для пацієнтів старше 75 років рекомендована початкова доза препарату Ирсар® становить 75 мг/добу (1/2 таблетки по 150 мг). При тижнів��достатнього вираженості терапевтичного ефекту дозу препарату збільшують до 300 мг/добу. Подальше збільшення дози з інтервалом 1-2 тижні (більш ніж 300 мг/добу) не призводить до посилення вираженості антигіпертензивного ефекту. У випадку відсутності ефекту при монотерапії можлива комбінація з іншим гіпотензивним препаратом, наприклад з низькими дозами діуретиків (гідрохлоротіазидом). Для лікування нефропатії пацієнтів з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом 2 типу рекомендована початкова доза препарату Ирсар® становить 150 мг од��н раз на добу, при недостатності терапевтичного ефекту доза може бути збільшена (з інтервалом 2 тижні) до 300 мг один раз на добу – дози, що є кращою підтримуючою дозою для лікування нефропатії. Порушення функції нирок У пацієнтів з порушеною функцією нирок корекція режиму дозування не потрібна. Початкова доза препарату у пацієнтів, які перебувають на гемодіалізі повинна складати 75 мг/добу (1/2 таблетки по 150 мг). Порушення функції печінки Пацієнтам з порушенням функції печінки легкого і середнього ступеня тяжкості корекції доз препарату не потрібно. Клінічний досвід застосування у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції печінки відсутня. Пацієнти літнього віку Рекомендується лікування пацієнтів віком старше 75 років слід починати з дози 75 мг (1/2 таблетки по 150 мг).
Лікарська форма
Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, двоопуклі з рискою. Допускається незначна мармуровість.Склад
1 таблетка містить:
активна речовина: ірбесартан 150 мг
допоміжні речовини: крохмаль прежелатинізований 51 мг , кроскармелоза натрію (примеллоза) 12 мг , лактози моногідрат (цукор молочний) 44 мг , магнію стеарат 2 мг р, повідон-К30 10 мг , тальк 3 мг , целюлоза мікрокристалічна 28 мгФармакологічна дія
Фармакодинаміка
Ірбесартан є селективним антагоністом рецепторів ангіотензину ІІ (типу AT1). Блокує всі фізіологічно значущі ефекти ангіотензину II, опосредуемые рецепторами AT1, незалежно від джерела або шляху синтезу ангіотензину II. Селективний антагонізм рецепторів ангіотензину II (AT1) призводить до збільшення плазменных концентрації реніну та ангіотензину II і зниження плазмової концентрації альдостерону. Сироваткові концентрації калію зазвичай суттєво не змінюються при прийомі ірбесартану в рекомендованих дозах. Ірбесартан не інгібує ангіотензинперетворюючий фермент (АПФ) (кініназу ІІ), фермент, який бере участь в синтезі ангіотензину II і розщеплює брадикінін до неактивних метаболітів. Для прояву дії ірбесартану не потрібно його метаболічної активації.
Ірбесартан знижує артеріальний тиск при мінімальній зміні годину��оты серцевих скорочень (ЧСС). При прийомі в дозах до 300 мг один раз на добу зниження АТ носить дозозалежний характер, однак, при подальшому збільшенні дози ірбесартану приріст антигіпертензивного ефекту є незначним.
Максимальне зниження АТ досягається через 3-6 год після одноразового прийому внутрішньо і зберігається принаймні протягом 24 годин. Через 24 години АД залишається на рівні 60-70 % від максимального зниження діастолічного та систолічного артеріального тиску при прийомі рекомендованих доз. Після прийому 150-300 мг 1 раз на добу через 24 години (тобто в кінці міждозового інтервалу) АТ (систолічний/діастолічний) в положенні хворого «лежачи» або «сидячи» знижується на 8-13/5-8 мм рт.ст., відповідно, що значимо більше, ніж при прийомі плацебо.
Прийом препарату в дозі 150 мг один раз на добу призводить до гіпотензивного ефекту, порівнянного з дворазовим прийомом тієї ж дози, розділеної на два прийоми.
Стабільне антигіпертензивна дія розвивається протягом 1-2 тижнів терапії, а максимальний терапевтичний ефект досягається через 4-6 тижнів після початку лікування. ��ри відміні препарату синдром «відміни» відсутня.
Ефективність препарату Ирсар® не залежить від віку і статевої приналежності. Пацієнти негроїдної раси слабше реагують на монотерапію препаратом Ирсар® (як і на всі інші лікарські засоби, що впливають на ренін-ангіотензин-альдостероновую систему (РААС)).
Ірбесартан практично не впливає на концентрацію сечової кислоти в сироватці або виведення сечової кислоти нирками.Фармакокінетика
Фармакокінетика
Після прийому всередину ірбесартан добре всарозписується, його абсолютна біодоступність становить приблизно 60-80 %. Одночасний прийом їжі істотно не впливає на біодоступність ірбесартану.
Зв'язок з білками плазми крові становить приблизно 96 %. Об'єм розподілу становить 53-93 л.
Ірбесартан метаболізується у печінці шляхом окислення і кон'югації з глюкуроновою кислотою з утворенням основного метаболіту – ірбесартану глюкуроніду (приблизно 6 %). Окислення ірбесартану здійснюється головним чином за допомогою цитохрому Р450, участь ізоферменту CYP3A4 у метаболизме ірбесартану є незначним.
Фармакокінетичні параметри ірбесартану носять лінійний і пропорційний характер у діапазоні доз від 10 до 600 мг; при дозах понад 600 мг (доза, в два рази перевищує рекомендовану максимальну дозу препарату) кінетика ірбесартану стає нелінійною (зменшення абсорбції).
Після прийому внутрішньо максимальна концентрація (Cmax) в плазмі крові досягається через 1,5-2 ч.
Загальний кліренс і нирковий кліренс становлять 157-176 і 3-3,5 мл/хв, відповідно. Кінцевий період полувыведи (Т1/2) становить 11-15 ч. При щоденному одноразовому прийомі всередину ірбесартану рівноважна плазмова концентрація досягається через 3 дні.
Ірбесартан і його метаболіти виводяться з організму з жовчю (80 %), так і нирками (20 %), причому менше 2 % прийнятої дози ірбесартану екскретується нирками у незміненому вигляді.
Особливі групи пацієнтів:
У пацієнток жіночої статі (в порівнянні з пацієнтами чоловічої статі) з артеріальною гіпертензією спостерігалися більш високі концентрації ірбесартану в плазмі крові. Однак відмінностей у Т1/2 і накопичення ірбесартану виявлено не було. Корекції дози препарату у пацієнток жіночої статі не потрібна.
Значення АUС (площі під фармакокінетичною кривою концентрація-час) та Cmax ірбесартану у пацієнтів літнього віку (старше 65 років) вище, ніж у пацієнтів більш молодого віку (18-40 років). Кінцевий Т1/2 у пацієнтів літнього віку змінено незначно. Корекції дози у пацієнтів літнього віку не потрібно.
Порушення функції нирок та гемодіаліз: показники фармакокінетики ірбесартану істотним чином не та��змінюються. Гемодіаліз неефективний.
Порушення функції печінки: у пацієнтів з цирозом печінки легкого або середнього ступеня тяжкості перебігу фармакокінетичні параметри ірбесартану істотно не змінюються. Фармакокінетичні дослідження у пацієнтів з тяжкою печінковою недостатністю не проводилися.Побічні дії
Класифікація частоти розвитку побічних ефектів, наведених нижче, визначалася відповідно наступного (класифікація Всесвітньої Організації охорони Здоров'я):
дуже часто >1/10
часто від > 1/100 до < 1/10
нечасто від > 1/1000 до < 1/100
рідко-від >1/10000 до < 1/1000
дуже рідко < 1/10000, включаючи окремі повідомлення.
Артеріальна гіпертензія
З боку центральної нервової системи (ЦНС): часто – запаморочення, підвищена стомлюваність, астенія.
З боку серцево-судинної системи: нечасто – тахікардія; нечасто – «припливи» крові до шкіри обличчя.
З боку дихальної системи: нечасто – кашель.
З боку кістково-м'язової системи: нечасто – біль у грудній кле��ке.
З боку травної системи: часто – нудота і/або блювання; нечасто – діарея, диспепсія та/або печія.
З боку репродуктивної системи: нечасто – статева дисфункція.
Лабораторні показники: часто – підвищення активності креатинінфосфокінази (КФК) (без клінічних проявів з боку кістково-м'язової системи і відсутності гіперкаліємії).
Нефропатія при артеріальній гіпертензії та цукровому діабеті 2 типу
З боку ЦНС: часто – запаморочення при зміні положення тіла (перехід з покладено��я «лежачи» у положення «стоячи»).
З боку серцево-судинної системи: часто – виражене зниження артеріального тиску, в тому числі ортостатична гіпотензія.
З боку кістково-м'язової системи: часто – артралгія, міалгія.
Лабораторні показники: дуже часто - гіперкаліємія, зниження гемоглобіну (клінічно незначуще).
У ході постмаркетингового застосування ірбесартану були також відзначені такі побічні явища, частота яких не може бути встановлена (за даними спонтанних повідомлень).
З боку ЦНС: головний біль.
Алергічні реакції: реакції підвищеної чутливості (шкірний висип, кропив'янка, ангіоневротичний набряк), лейкоцитарний васкуліт.
З боку органа слуху: шум у вухах.
З боку травної системи: дисгевзія, порушення функції печінки, гепатит.
З боку кістково-м'язової системи: артралгія, міальгія (в деяких випадках асоційована з підвищенням активності КФК), м'язові судоми.
З боку сечовидільної системи: дуже рідко – порушення функції нирок (у т. ч. окремі випадки роз��ія ниркової недостатності у пацієнтів групи ризику).
При розвитку важких побічних ефектів лікування повинно бути припинено.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Порушення водно-електролітного балансу. Перед застосуванням препарату Ирсар® у пацієнтів зі зниженням ОЦК (у тому числі внаслідок діареї або блювоти, інтенсивної терапії діуретиками, дієти з обмеженням споживання кухонної солі) необхідно відновити об'єм циркулюючої крові, усунути гіпонатріємію, оскільки існує ризик розвитку симптоматической артеріальної гіпотензії, особливо після прийому першої дози.
Реноваскулярна гіпертензія. Потенційно збільшується ризик розвитку тяжкої артеріальної гіпотензії та ниркової недостатності у пацієнтів з двостороннім стенозом ниркових артерій або стенозом артерії єдиної функціонуючої нирки.
Ниркова недостатність і трансплантація нирки. Рекомендується контролювати вміст калію та креатиніну в сироватці крові у пацієнтів з нирковою недостатністю. Немає клінічних даних щодо застосування препарата Ирсар® у пацієнтів після трансплантації нирки.
Хворі з артеріальною гіпертензією та цукровим діабетом типу 2 з порушенням функції нирок.
Зазначене у ірбесартану сприятливу дію щодо уповільнення прогресування ниркових і серцево-судинних порушень має різну ступінь вираженості у різних груп хворих: менш виражено у жінок і у пацієнтів, які не належать до європеоїдної раси.
Гіперкаліємія. Рекомендується контролювати вміст калію у пацієнтів, які одночасно приймають з преп��ратом Ирсар® препарати калію, калійзберігаючі діуретики, гепарин, особливо при наявності ниркової недостатності та/або захворювань з боку серцево-судинної системи.
Стеноз аортального і мітрального клапана, ГОКМП. Як при застосуванні будь-яких вазодилататорів, застосовувати препарат Ирсар® необхідно з обережністю.
Первинний гіперальдостеронізм. Застосування препарату Ирсар® при первинному гіперальдостеронізмі недоцільно.
Інші. У пацієнтів, судинний тонус і функція нирок яких переважно залежністьт від активності РААС (наприклад, пацієнти з хронічною серцевою недостатністю III-IV функціонального класу по класифікації NYHA, супутніми захворюваннями нирок, у т. ч. зі стенозом ниркової артерії), лікування інгібіторами АПФ чи антагоністами ангіотензину II рецепторів супроводжується розвитком артеріальної гіпотензії, азотемією, олігурією і, у рідкісних випадках, гострою нирковою недостатністю. Як і при застосуванні інших гіпотензивних засобів, значне зниження артеріального тиску у пацієнтів з ІХС і/або атеросклеротичним ураженням судин голів��ого мозку може призвести до розвитку інфаркту міокарда, інсульту. При лікуванні таких пацієнтів слід ретельно контролювати АТ.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами і виконувати роботи, що потребують високої швидкості психомоторних реакцій.
У період лікування необхідно дотримуватися обережності при водінні автотранспорту і занятті іншими потенційно небезпечними видами діяльності, що потребують підвищеної концентрації уваги і швидкості психомоторних реакцій.
Передозування:
Симптоми: вираже��ве зниження ПЕКЛО, тахікардія, рідко – брадикардія.
Лікування: промивання шлунка, прийом активованого вугілля. Проведення симптоматичної та підтримуючої терапії під постійним спостереженням за пацієнтом. Гемодіаліз неефективний.Свідчення
Есенціальна гіпертензія.
Нефропатія при артеріальній гіпертензії та цукровому діабеті 2 типу (у складі комбінованої гіпотензивної терапії).Протипоказання
підвищена чутливість до ирбесартану або до будь-якого компонента препарату;
-дефіцит лактази, непереносимос��ь лактози, глюкозо-галактозна мальабсорбція;
-вагітність;
-період лактації;
-вік до 18 років.
З обережністю: гіпонатріємія, дієта з обмеженням споживання кухонної солі, двосторонній стеноз ниркових артерій або стеноз артерії єдиної функціонуючої нирки, зниження об'єму циркулюючої крові (ОЦК) (в т.ч. діарея, блювота), попередня терапія діуретиками, ниркова недостатність, гемодіаліз, стан після трансплантації нирки (відсутність досвіду клінічного застосування), важка печ��нічна недостатність (відсутність досвіду клінічного застосування), гіперкаліємія, одночасний прийом із препаратами літію, стеноз аортального та мітрального клапанів, гіпертрофічна обструктивна кардіоміопатія (ГОКМП), первинний гіперальдостеронізм, хронічна серцева недостатність (III-IV функціонального класу за класифікацією NYHA), ішемічна хвороба серця (ІХС) та/або атеросклеротичне ураження судин головного мозку, пацієнти старше 75 років.
Застосування при вагітності і в період лактації:
��ак і будь-який препарат, який впливає безпосередньо на РААС, препарат Ирсар® не можна застосовувати при вагітності.
Застосування антагоністів рецепторів ангіотензину II не рекомендується під времяІ триместру вагітності. Препарат протипоказаний у II – III триместрах вагітності, оскільки застосування у II – III триместрах вагітності може викликати фетотоксические ефекти (зниження функції нирок, маловоддя, затримка окостеніння кісток черепа плода) і неонатальні токсичні ефекти (ниркову недостатність, артеріальну гіп��тензию, гіпокаліємію). В разі прийому препарату у ІІ – ІІІ триместрах вагітності необхідно провести ультразвукове дослідження нирок та кісток черепа плода.
Перехід на відповідну альтернативну гіпотензивну терапію повинен бути проведений до початку планування вагітності. При настанні вагітності препарат Ирсар® необхідно відмінити якомога раніше.
Невідомо, чи виділяється ірбесартан у грудне молоко.
При необхідності застосування препарату в період лактації слід вирішити питання про припинений��і грудного вигодовування.Лікарська взаємодія
Інші гіпотензивні засоби та діуретики можуть посилити антигіпертензивний ефект ірбесартану. Ірбесартан може застосовуватися в поєднанні з такими препаратами, як бета-адреноблокатори, блокатори «повільних» кальцієвих каналів тривалої дії та тіазидні діуретики.
Попередня терапія діуретиками у високих дозах може призвести до дегідратації і підвищення ризику артеріальної гіпотензії на початку терапії препаратом Ирсар®.
Одночасне застосуван�� ірбесартану з препаратами калію і калійзберігаючими діуретиками, а також гепарином може збільшувати вміст калію в сироватці крові.
При одночасному застосуванні ірбесартану з препаратами літію потенційно можливе оборотне підвищення вмісту літію у сироватці крові та підвищення його токсичності. Тому рекомендується регулярно контролювати концентрацію літію в сироватці крові.
При одночасному застосуванні з нестероїдними протизапальними препаратами (НПЗП) (включаючи селективні інгібітори циклооксигеназы 2, ацетилсаліцилову кислоту (більше 3 г/добу) та неселективні НПЗП) можливо зниження антигіпертензивного ефекту. У разі одночасного застосування з НПЗЗ потенційно можливе підвищення ризику порушень функції нирок, аж до розвитку гострої ниркової недостатності та гіперкаліємії (особливо у пацієнтів з вже порушеною функцією нирок). Слід з обережністю застосовувати цю комбінацію, особливо у пацієнтів літнього віку. Пацієнтам перед початком комбінованої терапії необхідно відновити ОЦК, а так само контролюватиь функції нирок перед початком терапії і періодично в процесі проведення комбінованої терапії.
Гідрохлоротіазид, ніфедипін не впливають на фармакокінетичні параметри ірбесартану.
Ірбесартан метаболізується переважно ізоферментом CYP2C9 і меншою мірою, шляхом глюкуронирования. Не відзначено значущої фармакокінетичної та фармакодинамічної взаємодії з варфарином (метаболизируемый з участю ізоферменту CYP2C9). Ефекти індукторів ізоферменту CYP2C9, таких як рифампіцин, на фармакокінетику ирбесарта��а не вивчені. Ірбесартан не впливає на фармакокінетичні параметри дигоксину.
