Дозировка
Препарат «Ипратропиум-аэронатив» предназначен только для ингаляционного введения. Режим дозирования подбирается индивидуально. Если врачом не назначено иначе, для взрослых и детей старше 6 лет рекомендуется следующий режим дозирования: 2 ингаляционные дозы (40 мкг) 4 раза в день. ЛП-003125-300715 4 Потребность в увеличении дозы может свидетельствовать о необходимости пересмотра основного лечения. Общая суточная доза не должна превышать 12 ингаляций (240 мкг) в сутки. Если ингаляции недостаточно эффективны, или состояние пациента ухудшилось, необходимо обратиться к врачу для изменения плана лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки следует немедленно обратиться к врачу. Дети младше 6 лет: в связи с тем, что информация о применении препарата в этой возрастной группе ограничена, рекомендуется использование следующей дозы (только при условии медицинского наблюдения): 1 ингаляционная доза (20 мкг) 3 раза в день. Инструкция по проведению ингаляций Ипратропиум-аэронатив предназначен только для ингаляционного применения. Перед первым использованием ингалятора или если ингалятором не пользовались неделю и дольше проверьте его работу. Для этого снимите защитный колпачок с мундштука ингалятора, хорошо встряхните ингалятор и нажмите на баллон, выпуская одну струю препарата в воздух. Проведение ингаляции См. рисунок в инструкции ПРЕДУПРЕЖДЕНИЕ: пластиковый мундштук для рта разработан специально для Ипратропиум-аэронатив и служит для точного дозирования препарата. Мундштук не должен быть использован с другими дозированными аэрозолями. Также нельзя использовать Ипратропиум-аэронатив с какими-либо другими адаптерами, кроме мундштука, поставляемого вместе с препаратом.
Лекарственная форма
Бесцветный прозрачный раствор, находящийся под давлением в баллоне из нержавеющей стали с клапаном дозирующего действия и распылительной насадкой; препарат при выходе из баллона распыляется в виде аэрозольной струи.
Состав
Состав на 1 дозу:
Активное вещество:Ипратропия бромида моногидрат 0,021 мг (в пересчете на ипратропия бромид) (0,020 мг)
Вспомогательные вещества:Этанол (спирт этиловый абсолютированный) 9,75 мг
Лимонной кислоты моногидрат 0,005 мг, Триэтилцитрат 0,15 мг, Пропеллент R 134а(1,1,1,2-тетрафторэтан) 55,08 мг
Фармакологическое действие
Ипратропиум-аэронатив является бронходилатирующим средством.
Блокирует М-холинорецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию. Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих веществ, а также угнетает спазм бронхов, связанный с влиянием блуждающего нерва. При ингаляционном применении практически не оказывает резорбтивного действия - для развития тахикардии необходимо вдыхание около 500 доз, при этом лишь 10% достигает мелких бронхов и альвеол, а остальное оседает в глотке или полости рта и проглатывается.
У пациентов с бронхоспазмом, связанным с хроническими обструктивными заболеваниями легких (хронический бронхит и эмфизема легких), улучшает показатели функции внешнего дыхания: объем форсированного выдоха за первую секунду (ОФВ1) и максимальный среднеэкспираторный поток (FEF25-75%) увеличивается на 15 % и более уже через 15 минут после введения препарата, максимальный эффект отмечается через 1-2 часа, и продолжается у большинства пациентов до 6 часов.
У пациентов с бронхиальной астмой значительное улучшение функции внешнего дыхания отмечается у 40% пациентов (ОФВ1 увеличился на 15% и более).
Фармакокинетика
Всасывание
При ингаляционном введении для ипратропия бромида характерна низкая абсорбция со слизистой оболочки дыхательных путей. В ЖКТ практически не абсорбируется. Системная биодоступность при ингаляционном пути введения низкая — около 7%, в связи с чем системные антихолинергические эффекты слабо выражены. Действие развивается через 5 мин после ингаляции и достигает максимума через 30–60 мин. Продолжительность действия после ингаляции — до 8 ч.
Распределение
С белками плазмы крови связывается менее 20% ипратропия бромида, поступившего в системный кровоток. Плохо растворяется в жирах и слабо проникает через биологические мембраны. Не проникает через ГЭБ. Не кумулирует.
Метаболизм
Метаболизируется в печени с образование 8 фармакологически неактивных и слабо активных метаболитов, обладающих антихолинергическим действием.
Выведение
При ингаляционном введении ипратропия бромид выводится преимущественно через
кишечник. Около 25% введенной дозы выводится в неизмененном виде, остальная часть - в виде метаболитов. Часть метаболитов также выводится почками. Период полувыведения — 3–4 ч.
Побочные действия
Определение частоты: очень часто (>1/10), часто (от 1/100 до 1/10), нечасто (от 1/1000до 1/100), редко (от 1/10000 до 1/1000), очень редко (< 1/10000).
Аллергические реакции: нечасто - кожная сыпь, зуд, ангионевротический отек языка, губ илица, крапивница, ларингоспазм, бронхоспазм, экссудативная многоформная эритема,
анафилактические реакции.
Эффекты, связанные с антихолинергическим действием препарата: редко -суправентрикулярная тахикардия, учащенное сердцебиение, нарушение аккомодации,
уменьшение секреции потовых желез, нарушение моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), запор, задержка мочи (данные эффекты носят обратимый характер). У пациентов с
обструктивным поражением мочевыводящих путей повышается риск развития задержки мочи.
Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль.
Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота, часто - сухость во рту, редко - диарея, боль в животе, рвота.
Со стороны дыхательной системы: нечасто - кашель; редко - парадоксальный бронхоспазм.
Со стороны органов зрения: очень редко - при попадании в глаза аэрозоля наблюдаются расширение зрачка (мидриаз), повышение внутриглазного давления (особенно у
пациентов с закрытоугольной глаукомой), закрытоугольная глаукома, боль в глазу. Боль в глазу или ощущение дискомфорта, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен
ЛП-003125-300715 6 перед глазами в сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией могут быть симптомами приступа закрытоугольной глаукомы.
Прочие: очень часто - повышение вязкости мокроты.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Не рекомендуется назначать препарат для экстренного купирования приступа
бронхиальной астмы (т.к. бронхолитический эффект развивается позднее, чем у ?-
адреномиметиков).
У пациентов с муковисцидозом повышен риск развития нарушений моторики ЖКТ.
Пациенты должны уметь правильно использовать Ипратропиум-аэронатив аэрозоль для
ингаляций дозированный.
Пациента следует информировать о том, что если ингаляции недостаточно эффективны
или произошло ухудшение состояния, следует обратиться к врачу для изменения плана
лечения. В случае внезапного возникновения и быстрого прогрессирования одышки
пациент также должен немедленно обратиться к врачу.
В случае появления какого-либо симптома приступа закрытоугольной глаукомы (боль в
глазу, дискомфорт, нечеткое зрение, появление ореола и цветных пятен перед глазами в
сочетании с конъюнктивальной и корнеальной гиперемией) следует назначить капли,
вызывающие сужение зрачка, и немедленно обратиться к офтальмологу.
Влияние на способность к управлению автомобилем и другими транспортными
средствами, на работу с движущимися механизмами
ЛП-003125-300715
7
Исследований по изучению влияния препарата на способность к вождению
автотранспорта и управлению механизмами не проводилось. В случаи развития побочных
эффектов при применении препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и
управления механизмами.
Передозировка
Симптомы: специфических симптомов передозировки не выявлено. Учитывая широту
терапевтического действия и местный способ применения Ипратропиума-аэронатив,
появление каких-либо серьезных антихолинергических симптомов маловероятно.
Возможны незначительные проявления системного антихолинергического действия, такие
как сухость во рту, нарушения аккомодации, повышение частоты сердечных сокращений.
Лечение: проведение симптоматической терапии.
Показания
хроническая обструктивная болезнь легких;
хронический бронхит;
эмфизема легких;
бронхиальная астма (легкой и средней степени тяжести), особенно с сопутствующими заболеваниями сердечно-сосудистой системы.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к атропину и его производным;
- повышенная чувствительность к ипратропию бромиду или к другим компонентам препарата;
- беременность (I триместр).
С осторожностью: закрытоугольная глаукома, обструкция мочевыводящих путей, гиперплазия предстательной железы, II и III триместр беременности, грудное вскармливание, детский возраст (до 6 лет).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Бетта-адреномиметики и производные ксантина
потенцируют бронходилатирующее действие препарата.
Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими средствами, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с
другими антихолинергическими средствами отмечается аддитивное действие.
(1614)
Дозування
Препарат «Ипратропиум-аэронатив» призначений тільки для інгаляційного введення. Режим дозування підбирається індивідуально. Якщо лікарем не призначено інакше, для дорослих і дітей старше 6 років рекомендується наступний режим дозування: 2 інгаляційні дози (40 мкг) 4 рази на день. ЛП-003125-300715 4 Потреба в збільшенні дози може свідчити про необхідність перегляду основного лікування. Загальна добова доза не повинна перевищувати 12 інгаляцій (240 мкг) на добу. Якщо інгаляції недостатньо ефективні, або стан пацієнта погіршився, необхідно звернутися до лікаря для зміни плану лікування. У випадку раптового виникнення та швидкого прогресування задишки слід негайно звернутися до лікаря. Діти віком до 6 років: у зв'язку з тим, що інформація про застосування препарату в цій віковій групі обмежена, рекомендується використання наступної дози (тільки за умови медичного спостереження): 1 інгаляційна доза (20 мкг) 3 рази в день. Інструкція з проведення інгаляцій Ипратропиум-аэронатив призначений тільки для інгаляційного застосування. Перед п��рвым використанням інгалятора або якщо інгалятором не користувалися тиждень і довше перевірте його роботу. Для цього зніміть захисний ковпачок з мундштука інгалятора, добре струсіть інгалятор та натисніть на балон, випускаючи одну струмінь препарату в повітря. Проведення інгаляції См. малюнок в інструкції ПОПЕРЕДЖЕННЯ: пластиковий мундштук для рота розроблений спеціально для Ипратропиум-аэронатив і служить для точного дозування препарату. Мундштук не повинен бути використаний з іншими дозованими аерозолями. Також не можна використовуват��ть Ипратропиум-аэронатив з якими-небудь іншими адаптерами, крім мундштука, що поставляється разом з препаратом.
Лікарська форма
Безбарвний прозорий розчин, що знаходиться під тиском в балоні з нержавіючої сталі з клапаном дозуючого дії і розпилювальною насадкою; препарат при виході з балона розпилюється у вигляді аерозольного струменя.Склад
Склад на 1 дозу:
Активна речовина:Іпратропію броміду моногідрат 0,021 мг (у перерахунку на іпратропію бромід) (0,020 мг)
Допоміжні речовини:Етанол (спирт этиловий абсолютований) 9,75 мг
Лимонної кислоти моногідрат 0,005 мг, Триэтилцитрат 0,15 мг, Пропелент R 134а(1,1,1,2-тетрафторэтан) 55,08 мгФармакологічна дія
Ипратропиум-аэронатив є бронходилатирующим засобом.
Блокує М-холінорецептори гладкої мускулатури трахеобронхіального дерева (переважно на рівні крупних і середніх бронхів) і пригнічує рефлекторну бронхоконстрикцию. Маючи структурну схожість з молекулою ацетилхоліну, є його конкурентним антагоністом. Ефективно попереджає звуження бронхів, що виникає в результаті вдихання сигаретного диму, холодного повітря, дії різних бронхоспазмирующих речовин, а також пригнічує спазм бронхів, пов'язане з впливом блукаючого нерва. При інгаляційному застосуванні практично не чинить резорбтивної дії - для розвитку тахікардії необхідно вдихання близько 500 доз, при цьому лише 10% досягає дрібних бронхів і альвеол, а решта осідає в глотці або порожнини рота і проковтується.
У пацієнтів з бронхоспазмом, пов'язаних з хронічними обструктивними захворюваннями ле��ких (хронічний бронхіт та емфізема легень), покращує показники функції зовнішнього дихання: об'єм форсованого видиху за першу секунду (ОФВ1) і максимальний среднеэкспираторный потік (FEF25-75%) збільшується на 15 % і більше вже через 15 хвилин після введення препарату, максимальний ефект відзначається через 1-2 години і триває у більшості пацієнтів до 6 годин.
У пацієнтів з бронхіальною астмою значне поліпшення функції зовнішнього дихання відзначається у 40% пацієнтів (ОФВ1 збільшився на 15% і більше).Фармакокінетика
Всмоктування
/> При інгаляційному введенні для іпратропію броміду характерна низька абсорбція зі слизової оболонки дихальних шляхів. В ШКТ практично не абсорбується. Системна біодоступність при інгаляційному шляху введення низька — близько 7%, в зв'язку з чим системні антихолінергічні ефекти слабко виражені. Дія розвивається через 5 хв після інгаляції, досягає максимуму через 30-60 хв. Тривалість дії після інгаляції — до 8 ч.
Розподіл
З білками плазми крові зв'язується менше 20% іпратропію броміду, вчинимав у системний кровотік. Погано розчиняється в жирах і слабко проникає через біологічні мембрани. Не проникає через ГЕБ. Не кумулює.
Метаболізм
Метаболізується в печінці до утворення 8 фармакологічно неактивних і слабо активних метаболітів, що володіють антихолінергічною дією.
Виведення
При інгаляційного введення іпратропію бромід виводиться переважно через
кишечник. Близько 25% введеної дози виводиться в незміненому вигляді, інша частина - у вигляді метаболітів. Частина метаболито�� також виводиться нирками. Період напіввиведення — 3-4 ч.Побічні дії
Визначення частоти: дуже часто (>1/10), часто (від 1/100 до 1/10), нечасто (від 1/1000до 1/100), рідко (від 1/10 000 до 1/1000), дуже рідко (< 1/10000).
Алергічні реакції: нечасто - шкірний висип, свербіж, ангіоневротичний набряк язика, губ іліца, кропив'янка, ларингоспазм, бронхоспазм, ексудативна багатоформна еритема,
анафілактичні реакції.
Ефекти, пов'язані з антихолінергічною дією препарату: рідко -суправентрикулярная тахікардія, прискорене серцебиття, порушення акомодації,
зменшення секреції потових залоз, порушення моторики шлунково-кишкового тракту (ШКТ), запор, затримка сечі (ці ефекти мають оборотний характер). У пацієнтів з
обструктивним ураженням сечовивідних шляхів підвищується ризик розвитку затримки сечі.
З боку нервової системи: дуже часто - головний біль.
З боку травної системи: дуже часто - нудота; часто - сухість у роті, рідко - діарея, біль у животі, блювання.
З боку дихальної системи: нечасто - кашель; рідко - па��адоксальный бронхоспазм.
З боку органів зору: дуже рідко - при попаданні в очі аерозолю спостерігаються розширення зіниці (мідріаз), підвищення внутрішньоочного тиску (особливо у
пацієнтів із закритокутовою глаукомою), закритокутова глаукома, біль в оці. Біль в оці або відчуття дискомфорту, нечітке зір, поява гало та кольорових плям
ЛП-003125-300715 6 перед очима у поєднанні з кон'юнктивальної і корнеальной гіперемією можуть бути симптомами напади закритокутової глаукоми.
Інші: дуже часто - підвищення в'язкості мокротиння.Особливості продажу
рецептурніОсобливі умови
Не рекомендується призначати препарат для екстреного купірування нападу
бронхіальної астми (т. к. бронхолитический ефект розвивається пізніше, ніж у ?-
адреноміметиків).
У пацієнтів з муковісцидозом підвищений ризик розвитку порушень моторики ШЛУНКОВО-кишкового тракту.
Пацієнти повинні вміти правильно використовувати Ипратропиум-аэронатив аерозоль для
інгаляцій дозований.
Пацієнта слід інформувати про те, що якщо інгаляції не��остаточно ефективні
або відбулося погіршення стану, слід звернутися до лікаря для зміни плану
лікування. У випадку раптового виникнення та швидкого прогресування задишки
пацієнт також повинен негайно звернутися до лікаря.
У разі появи будь-якого симптому напади закритокутової глаукоми (біль у
оці, дискомфорт, нечітке зір, поява ореола або кольорових плям перед очима у
поєднанні з кон'юнктивальної і корнеальной гіперемією) слід призначити краплі,
вызыв��регулюють звуження зіниці, і негайно звернутися до офтальмолога.
Вплив на здатність до керування автомобілем та іншими транспортними
засобами, на роботу з рухомими механізмами
ЛП-003125-300715
7
Досліджень з вивчення впливу препарату на здатність до водіння
автотранспорту і керуванню механізмами не проводилося. У випадку розвитку побічних
ефектів при застосуванні препарату слід утримуватися від керування автотранспортом і
управління механізмами.
Передозировка
Симптоми: специфічних симптомів передозування не виявлено. Враховуючи широту
терапевтичної дії і місцевий спосіб застосування Ипратропиума-аэронатив,
поява будь-яких серйозних антихолінергічних симптомів малоймовірно.
Можливі незначні прояви системного антихолінергічної дії, такі
як сухість у роті, порушення акомодації, підвищення частоти серцевих скорочень.
Лікування: проведення симптоматичної терапії.Свідчення
хронічна обструктивная хвороба легень;
хронічний бронхіт;
емфізема легень;
бронхіальна астма (легкого та середнього ступеня тяжкості), особливо з супутніми захворюваннями серцево-судинної системи.Протипоказання
- підвищена чутливість до атропіну та його похідних;
- підвищена чутливість до ипратропию бромиду або до інших компонентів препарату;
- вагітність (I триместр).
З обережністю: закритокутова глаукома, обструкція сечовивідних шляхів, гіперплазія передміхурової залози, ІІ та ІІІ тримєутр вагітності, грудне вигодовування, дитячий вік (до 6 років).Лікарська взаємодія
При одночасному застосуванні Бета-адреноміметики та похідні ксантину
потенціюють бронходилатирующее дію препарату.
Антихолинергический ефект посилюється протипаркінсонічними засобами, хінідином, трициклічними антидепресантами. При одночасному застосуванні з
іншими антихолінергічними засобами відзначається адитивна дія.
