Дозировка
Таблетки применяют внутрь. Дозы и продолжительность лечения определяют индивидуально в зависимости от тяжести заболевания. При заболеваниях периферической перепой системы применяют по 20 мг (1 таблетка) 1-3 раза в день. Продолжительность курса лечения составляет 1-2 месяца. При необходимости курс лечения можно повторить несколько раз с перерывом между курсами в 1-2 месяца. Длл предотвращения миастенических кризов, при тяжелых нарушениях нервно-мышечной проводимости кратковременно парентерально вводят 1-2 мл (15-30 мг) раствора для внутримышечного и подкожного введения, содержащего 15 мг ипидакрина в 1 мл, затем лечение продолжают таблетками инидакрина в дозе 20-40 мг (1-2 таблетки) 5 раз в день. При заболеваниях нейтральной нервной системы применяют по 20 мг 2-3 раза в день. Курс лечения от 2 до 6 месяцев. При необходимости курс лечения повторяют. При лечении атопии кишечника применяют по 20 мг 2-Зраза вдень в течение 1-2 недель. Пожилым пациентам и пациентам с нарушениями деятельности печени и/или почек подбор доз не требуется. Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной. Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.
Лекарственная форма
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской.
Состав
активное вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат - 21,6 мг (в пересчете на ипидакрина гидрохлорид - 20,0 мг);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 65.0 мг; крахмал картофельный 12.6 мг; крахмал картофельный, высушенный - 1.4 мг; кальция стеарат - 1,0 мг.
Фармакологическое действие
Ипидакрин - обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы (ЦНС). Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия: блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток, обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.
Ипидакрин усиливает действие на гладкие мышцы не только анетилхолина, но и адреналина, серотонина, гистамина и окситоцина. Обладает следующими фармакологическими эффектами:
восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения; восстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида); усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов; специфическая умеренная стимуляция I (11C в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия; улучшение памяти.
При доклиническом изучении ипидакрин нс оказывал тератогенного, эмбриотоксического, мутагенного, канцерогенного и иммунотоксического действий, нс влиял на эндокринную систему.
Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.
Фармакокинетика
Абсорбция
После применения внутрь ипидакрин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через один час. Около 40-55 % активного вещества связывается с протеинами плазмы крови.
Распределение
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Ипидакрин быстро поступает вткани, в равновесном состоянии в плазме находится только 2% препарата. Период полураспада и распределения составляет 40 минут.
Метаболизм и выведение
Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется ренальню (через почки) и экстраренально (через желудочно-кишечный тракт), преобладает выведение с мочой (главным образом путем канальцевой секреции, только 1/3 дозы выводится путем клубочковой фильтрации). Период полувыведения ипидакрина составляет 40 минут.
Побочные действия
Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10 % больных и, главным образом, связаны со стимуляцией м-холипорецепторов.
В дальнейшем перечисленные побочные эффекты классифицированы соответственно группам систем и органов с указанием частоты встречаемости: часто (>1/100 до <1/10), неч асто (> 1 /1000 до <1/100), редко (>1/10 000 до <1/1000).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: гиперсаливация, тошнота. Нечасто: рвота.
Редко: понос, боли в эпигастрии. Неизвестно: диспепсия.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение, головные боли, сонливость, мышечный спазм, слабость.
Нарушения сердечной функции
Нечасто: сердцебиения, брадикардия.
Нарушения со стороны органов зрения
неизвестно: миоз.
Нарушения со стороны дыхательной системы, груди и средостения
Нечасто: увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Неизвестно: тремор, судороги, повышение тонуса матки.
Часто: потливость.
Нечасто: аллергические реакции (зуд, высыпания), обычно при применении больших доз препарата.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
Неизвестно: гипотермия, боли в грудной клетке, желтуха.
При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при появлении побочного эффекта, не упомянутого в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Передозировка
Симптомы: при тяжелой передозировке возможно развитие холинергического криза (ci ижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиленная перистальтика ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердсчной ирбводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость). Лечение: проводят симптоматическую терапию, применяют м-холинолитические вещества (в том числе атропин, циклодол, метапин и др.).
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Кпидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому он противопоказан во время беременности. Применение тидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию при применении препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе е механизмами,
Меры предосторожности при применении
Отсутствуют систематизированные данные о применении у детей.
На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина.
Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм
У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.
В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.
Показания
Заболевания периферической нервной системы: моно- и полинейропатия,
полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии. Заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы, восстановительный период органических поражений ЦНС, сопровождающихся двигательными и/или когнитивными нарушениями.
Лечение атонии кишечника.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ипидакрину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Эпилепсия.
Экстрапирамидиые нарушения с гиперкинезами.
Стенокардия.
Выраженная брадикардия.бронхиальная астма.
Вестибулярные нарушения.
Обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
Механическая непроходимость кишечника или .мочевыводящих путей.
Беременность и период грудного вскармливания.
- Дети в возрасте до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения).
С осторожностью при: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тиреотоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
С осторожностью применять при лактазной недостаточности, непереносимости лактозы, синдроме мальабсорбции лактозы/изомальтозы, так как в состав препарата входит лактоза.
Лекарственное взаимодействие
Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и ведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, иногликозидов и калия хлорида.
седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНC. в том числе этанола, а же действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномимстичсских веществ влиянием ииидакрина усиливаются.
одновременном применении других холинергических лекарственных средств ндакрин увеличивает риск холинергического криза у больных миастенией, а-адренолитичсские вещества усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.
церебролизин потенцирует действие ипидакрина.
Алкоголь усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.
(2872)
Дозування
Таблетки застосовують внутрішньо. Дози і тривалість лікування визначають індивідуально залежно від тяжкості захворювання. При захворюваннях периферичної перепій системи застосовують по 20 мг (1 таблетка) 1-3 рази на день. Тривалість курсу лікування становить 1-2 місяці. При необхідності курс лікування можна повторити кілька разів з перервою між курсами в 1-2 місяці. Длл запобігання миастенических кризів, при тяжких порушеннях нервово-м'язової провідності короткочасно парентерально вводять 1-2 мл (15-30 мг) розчину ��ля внутрішньом'язового і підшкірного введення, що містить 15 мг ипидакрина в 1 мл, потім лікування продовжують таблетками инидакрина в дозі 20-40 мг (1-2 таблетки) 5 разів на день. При захворюваннях нейтральною нервової системи застосовують по 20 мг 2-3 рази в день. Курс лікування від 2 до 6 місяців. При необхідності курс лікування повторюють. При лікуванні атопії кишечника застосовують по 20 мг 2-з Рази на день протягом 1-2 тижнів. Літнім пацієнтам та пацієнтам з порушеннями діяльності печінки і/або нирок підбір доз не потрібно. Максимальна добова доза становить 200 мг. Еякщо Ви пропустили черговий прийом препарату, прийміть його негайно. Не застосовуйте подвійну дозу для заміни пропущеної. Продовжуйте прийом згідно з рекомендаціями лікаря.
Лікарська форма
Таблетки білого або майже білого кольору, круглі, плоскоциліндричні, з фаскою.Склад
активна речовина: ипидакрина гідрохлориду моногідрат - 21,6 мг (у перерахунку на ипидакрина гідрохлорид - 20,0 мг);
допоміжні речовини: лактози моногідрат - 65.0 мг; крохмаль картопляний 12.6 мг; крохмаль картопляний, висушений - 1.4 мг; кальцію стеа��ат - 1,0 мг.Фармакологічна дія
Іпідакрин - оборотний інгібітор холінестерази. Безпосередньо стимулює проведення імпульсів по нервових волокнах, межнейрональным і нервово-м'язових синапсах периферичної та центральної нервової системи (ЦНС). Фармакологічна дія ипидакрина засноване на поєднанні двох механізмів дії: блокада калієвих каналів мембрани нейронів і м'язових клітин, оборотне інгібування холінестерази в синапсах.
Іпідакрин посилює дію на гладкі м'язи не лише анетилхолина, але і ад��еналина, серотоніну, гістаміну і окситоцину. Володіє наступними фармакологічними ефектами:
відновлення і стимуляції нервово-м'язового проведення; відновлення проведення імпульсу в периферичній нервовій системі після блокади, спричиненої деякими факторами (наприклад, травма, запалення, дія місцевих анестетиків, антибіотиків, токсинів і калію хлориду); посилення скоротливості і тонусу гладкої мускулатури внутрішніх органів; специфічна помірна стимуляція I (11C в комбінації з окремими проявами седативног�� дії; поліпшення пам'яті.
При доклінічному вивченні іпідакрин нс виявляв тератогенної, ембріотоксичної, мутагенної, канцерогенної та імунотоксичної дії, нс впливав на ендокринну систему.
Достатні дані клінічних досліджень безпеки застосування ипидакрина у дітей відсутні.Фармакокінетика
Абсорбція
Після застосування внутрішньо іпідакрин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі крові досягається через годину. Близько 40-55 % активного вещ��ства зв'язується з протеїнами плазми крові.
Розподіл
Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Іпідакрин швидко надходить вткани, в рівноважному стані в плазмі знаходиться тільки 2% препарату. Період напіврозпаду і розподілу становить 40 хвилин.
Метаболізм і виведення
Препарат метаболізується в печінці. Виведення ипидакрина здійснюється ренальню (через нирки) і экстраренально (через шлунково-кишковий тракт), переважає виведення з сечею (головним чином шляхом канальцевої секреції тільки 1/3 дози виводиться шляхом клубочкової фільтрації). Період напіввиведення ипидакрина становить 40 хвилин.Побічні дії
Зазвичай іпідакрин добре переноситься. Побічні ефекти спостерігаються менш ніж у 10 % хворих і, головним чином, пов'язані зі стимуляцією м-холипорецепторов.
В подальшому перераховані побічні ефекти класифіковані відповідно групам систем і органів із зазначенням частоти виникнення: часто (>1/100 до <1/10), неч асто (> 1 /1000 до <1/100), рідко (>1/10 000 до <1/1000).
Порушення з боку шлунково-кішечного тракту
Часто: гіперсалівація, нудота. Нечасто: блювання.
Рідко: пронос, болі в епігастрії. Невідомо: диспепсія.
Порушення з боку нервової системи
Нечасто: запаморочення, головні болі, сонливість, м'язовий спазм, слабкість.
Порушення серцевої функції
Нечасто: серцебиття, брадикардія.
Порушення з боку органів зору
невідомо: міоз.
Порушення з боку дихальної системи, грудей і середостіння
Нечасто: збільшення бронхіальної секреції, бронхоспазм.<br />
Порушення з боку скелетно-м'язової системи і сполучної тканини
Невідомо: тремор, судоми, підвищення тонусу матки.
Часто: пітливість.
Нечасто: алергічні реакції (свербіж, висипання), зазвичай при застосуванні великих доз препарату.
Загальні порушення та реакції у місці введення:
Невідомо: гіпотермія, біль у грудній клітці, жовтяниця.
При появі перерахованих побічних ефектів, а також при виникненні побічного ефекту, не зазначеного в інструкції, необхідно звернутися до лікаря.Осіб��нности продажу
рецептурніОсобливі умови
Передозування
Симптоми: при важкому передозуванні можливий розвиток холінергичного кризу (ci ижение апетиту, бронхоспазм, сльозотеча, посилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилена перистальтика ШКТ, спонтанна дефекація і сечовипускання, блювання, жовтяниця, брадикардія, порушення внутрисердсчной ирбводимости, аритмії, артеріальна гіпотензія, неспокій, тривога, збудження, відчуття страху, атаксія, судоми, кома, порушення мови, сонливість, загальна слабкість). Варток в ток: проводять симптоматичну терапію, застосовують м-холіноблокуючу речовини (в тому числі атропін, циклодол, метапин та ін).
Застосування під час вагітності і в період грудного вигодовування
Кпидакрин посилює тонус матки і може спричинити передчасну пологову діяльність, тому він протипоказаний під час вагітності. Застосування тидакрина в період грудного вигодовування протипоказане.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами
іпідакрин може надавати седативное дію, тому пацієнтам, схильним до даного впливу при застосуванні препарату, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі е механізмами,
Запобіжні заходи при застосуванні
Відсутні систематизовані дані про застосування у дітей.
На час лікування слід виключити алкоголь, який посилює побічні ефекти ипидакрина.
Іпідакрин може загострити перебіг епілепсії, а також посилити негативний вплив алкоголю на організм
У пацієнтів й індустріаль��тов з депресіями іпідакрин може підсилити прояв симптомів депресії.
У зв'язку з можливим ризиком брадикардії при застосуванні ипидакрина слід контролювати діяльність серця.Свідчення
Захворювання периферичної нервової системи: моно - і полінейропатія,
полирадикулопатия, міастенія та міастенічний синдром різної етіології. Захворювання центральної нервової системи: бульбарні паралічі і парези, відновний період органічних уражень ЦНС, які супроводжуються руховими та/або когнітивними порушеннями��ениями.
Лікування атонії кишечника.Протипоказання
Гіперчутливість до ипидакрину та/або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Епілепсія.
Экстрапирамидиые порушення з гіперкінезами.
Стенокардія.
Виражена брадикардія.бронхіальна астма.
Вестибулярні порушення.
Загострення виразки шлунка або дванадцятипалої кишки.
Механічна непрохідність кишечника або .сечовивідних шляхів.
Вагітність і період грудного вигодовування.
- Діти у віці до 18 років (відсутні систематизовані дані щодо безпеки застосування).
З обережністю при: - виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, тиреотоксикозі, захворюваннях серцево-судинної системи, а також пацієнтам з обструктивними захворюваннями дихальної системи в анамнезі або при гострих захворюваннях дихальних шляхів.
З обережністю застосовувати при лактазной недостатності, непереносимості лактози, синдромі мальабсорбції лактози/изомальтозы, так як до складу препарату входить лактоза.Лікарська взаимодействие
Іпідакрин послаблює пригнічувальну дію на нервово-м'язову передачу і ведення збудження по периферичних нервах місцевих анестетиків, иногликозидов і калію хлориду.
седативний ефект лікарських засобів, що пригнічують ЦНС. у тому числі етанолу, а саму дію інших інгібіторів холінестерази і м-холиномимстичсских речовин впливом ииидакрина посилюються.
одночасному застосуванні інших холінергічних лікарських засобів ндакрин збільшує ризик холінергичного кризу у хворих міастенією, а-adrain��литичсские речовини підсилюють вираженість брадикардії, що викликається ипидакрином.
церебролізин потенціює дію ипидакрина.
Алкоголь посилює небажані побічні ефекти ипидакрина.
