Дозировка
Внутрь, п/к, в/м. Разовая доза – 10-40 мг. Максимальная доза – 200 мг/сут. Кратность приема и длительность лечения зависят от показаний.
Лекарственная форма
Прозрачная бесцветная жидкость
Состав
1 мл раствора содержит:
активное вещество: ипидакрина гидрохлорида моногидрат - 16,2 мг в пересчете на ипидакрина гидрохлорид -15.0 мг);
вспомогательные вещества: 1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH 2,8-4,0, вола для инъекций до 1 мл.
Фармакологическое действие
Ипидакрин - обратимый ингибитор холинэстеразы. Непосредственно стимулирует проведение импульсов по нервным волокнам, межнейрональным и нервно-мышечным синапсам периферической и центральной нервной системы (ЦНС). Фармакологическое действие ипидакрина основано на сочетании двух механизмов действия: блокада калиевых каналов мембраны нейронов и мышечных клеток, обратимое ингибирование холинэстеразы в синапсах.
Достаточные данные клинических исследований безопасности применения ипидакрина у детей отсутствуют.
Главные фармакологические эффекты ипидакрина:
-\0009восстановление и стимуляция нервно-мышечного проведения;
-\0009госстановление проведения импульса в периферической нервной системе после блокады, вызванной некоторыми факторами (например, травма, воспаление, действие местных анестетиков, антибиотиков, токсинов и калия хлорида);
-\0009усиление сократимости и тонуса гладкой мускулатуры внутренних органов; -специфическая умеренная стимуляция ЦНС в комбинации с отдельными проявлениями седативного действия;
-\0009улучшение памяти.
При доклиническом изучении ипидакрин не оказывал тератогенного, эм бриотоксичсского, мутагенною, канцерогенного и иммунотоксического действий, нс влиял на эндокринную систему.
Фармакокинетика
Абсорбция
После применения внутрь ипидакрин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме после подкожного или внутримышечного введения достигается в течение 25-30 минут. Около 40-55 % активного вещества связывается с протеинами плазмы. Терапевтический эффект проявляется через 15-20 минут после парентерального введения. Продолжительность действия препарата сос тавляет 3-5 часов.
Распределение
Препарат проникает через гематоэнцефалический барьер. Ипидакрин быстро поступает в ткани, в равновесном состоянии в плазме находят только 2 % препарата.
Мег, габолизм и выведение
Препарат метаболизируется в печени. Выведение ипидакрина осуществляется ренально и экстраренально (через желудочно-кишечный тракт), преобладает выведение с мочой. Период полувыведеиия ипидакрина составляемо мин. После парентерального введения 34.8 % от примененной дозы ипидакрина выводится в неизмененном виде с мочой. Это свидетельствует о быстром метаболизме препарата в организме.
Побочные действия
Обычно ипидакрин хорошо переносится. Побочные эффекты наблюдаются менее чем у 10 % больных и, главным образом, связаны со стимуляцией м-холипорецепторов.
В дальнейшем перечисленные побочные эффекты классифицированы соответственно группам систем и органов с указанием частоты встречаемости: часто (>1/100 до <1/10), неч асто (> 1 /1000 до <1/100), редко (>1/10 000 до <1/1000).
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: гиперсаливация, тошнота. Нечасто: рвота.
Редко: понос, боли в эпигастрии. Неизвестно: диспепсия.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: головокружение, головные боли, сонливость, мышечный спазм, слабость.
Нарушения сердечной функции
Нечасто: сердцебиения, брадикардия.
Нарушения со стороны органов зрения
неизвестно: миоз.
Нарушения со стороны дыхательной системы, груди и средостения
Нечасто: увеличение бронхиальной секреции, бронхоспазм.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани
Неизвестно: тремор, судороги, повышение тонуса матки.
Часто: потливость.
Нечасто: аллергические реакции (зуд, высыпания), обычно при применении больших доз препарата.
Общие нарушения и реакции в месте введения:
Неизвестно: гипотермия, боли в грудной клетке, желтуха.
При появлении перечисленных побочных эффектов, а также при появлении побочного эффекта, не упомянутого в инструкции, необходимо обратиться к врачу.
Особенности продажи
рецептурные
Особые условия
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Кпидакрин усиливает тонус матки и может вызвать преждевременную родовую деятельность, поэтому он противопоказан во время беременности. Применение тидакрина в период грудного вскармливания противопоказано.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
ипидакрин может оказывать седативное действие, поэтому пациентам, подверженным данному воздействию при применении препарата, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе е механизмами,
Меры предосторожности при применении
Отсутствуют систематизированные данные о применении у детей.
На время лечения следует исключить алкоголь, который усиливает побочные эффекты ипидакрина.
Ипидакрин может обострить течение эпилепсии, а также усилить отрицательное воздействие алкоголя на организм
У пациентов с депрессиями ипидакрин может усилить проявление симптомов депрессии.
В связи с возможным риском брадикардии при применении ипидакрина следует контролировать деятельность сердца.
Передозировка
Симптомы: при тяжелой передозировке возможно развитие холинергического криза (ci ижение аппетита, бронхоспазм, слезотечение, усиленное потоотделение, сужение зрачков, нистагм, усиленная перистальтика ЖКТ, спонтанная дефекация и мочеиспускание, рвота, желтуха, брадикардия, нарушение внутрисердсчной ирбводимости, аритмии, артериальная гипотензия, беспокойство, тревога, возбуждение, чувство страха, атаксия, судороги, кома, нарушение речи, сонливость, общая слабость). Лечение: проводят симптоматическую терапию, применяют м-холинолитические вещества (в том числе атропин, циклодол, метапин и др.).
Показания
заболевания периферической нервной системы (неврит, полиневрит, полинейропатия, полирадикулопатия, миастения и миастенический синдром различной этиологии).
Заболевания центральной нервной системы: бульбарные параличи и парезы.
-Период реконвалесценции после органических поражений ЦНС. сопровождающихся
двигательными нарушениями.
Противопоказания
Гиперчувствительность к ипидакрину и/или к любому из вспомогательных веществ препарата.
Эпилепсия.
Экстрапирамидные нарушения с гиперкинезами.
Стенокардия.
Выраженная брадикардия.
Бронхиальная астма.
Вестибулярные нарушения.
-\0009Обострение язвы желудка или двенадцатиперстной кишки.
Механическая непроходимость кишечника или мочевыводящих путей.
Беременность и период грудного вскармливания.
Дети в возрасте до 18 лет (отсутствуют систематизированные данные о безопасности применения).
С осторожностью при: язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, тир ютоксикозе, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, а также пациентам с обструктивными заболеваниями дыхательной системы в анамнезе или при острых заболеваниях дыхательных путей.
Лекарственное взаимодействие
Ипидакрин ослабляет угнетающее действие на нервно-мышечную передачу и ведение возбуждения по периферическим нервам местных анестетиков, иногликозидов и калия хлорида.
седативный эффект лекарственных средств, угнетающих ЦНC. в том числе этанола, а же действие других ингибиторов холинэстеразы и м-холиномимстичсских веществ влиянием ииидакрина усиливаются.
одновременном применении других холинергических лекарственных средств ндакрин увеличивает риск холинергического криза у больных миастенией, а-адренолитичсские вещества усиливают выраженность брадикардии, вызываемой ипидакрином.
церебролизин потенцирует действие ипидакрина.
Алкоголь усиливает нежелательные побочные эффекты ипидакрина.
(2871)
Дозування
Всередину, п/к, в/м. Разова доза – 10-40 мг. Максимальна доза – 200 мг/добу. Кратність прийому та тривалість лікування залежать від показань.
Лікарська форма
Прозора безбарвна рідинаСклад
1 мл розчину містить:
активна речовина: ипидакрина гідрохлориду моногідрат - 16,2 мг у перерахуванні на ипидакрина гідрохлорид -15.0 мг);
допоміжні речовини: 1 М розчин хлористоводневої кислоти до рн 2,8-4,0, вола для ін'єкцій до 1 млФармакологічна дія
Іпідакрин - оборотний інгібітор холінестерази. Неп��безпосередньо стимулює проведення імпульсів по нервових волокнах, межнейрональным і нервово-м'язових синапсах периферичної та центральної нервової системи (ЦНС). Фармакологічна дія ипидакрина засноване на поєднанні двох механізмів дії: блокада калієвих каналів мембрани нейронів і м'язових клітин, оборотне інгібування холінестерази в синапсах.
Достатні дані клінічних досліджень безпеки застосування ипидакрина у дітей відсутні.
Головні фармакологічні ефекти ипидакрина:
-\0009восстановление і стимуляція нервово-м'язового проведення;
-\0009госстановление проведення імпульсу в периферичній нервовій системі після блокади, спричиненої деякими факторами (наприклад, травма, запалення, дія місцевих анестетиків, антибіотиків, токсинів і калію хлориду);
-\0009усиление скоротливості і тонусу гладкої мускулатури внутрішніх органів; -специфічна помірна стимуляція ЦНС у комбінації з окремими проявами седативного ефекту;
-\0009улучшение пам'яті.
При доклінічному вивченні ипидакри�� не виявляв тератогенної, ем бриотоксичсского, мутагенною, канцерогенного та імунотоксичної дії, нс впливав на ендокринну систему.Фармакокінетика
Абсорбція
Після застосування внутрішньо іпідакрин швидко всмоктується з шлунково-кишкового тракту. Максимальна концентрація в плазмі після підшкірного або внутрішньом'язового введення досягається протягом 25-30 хвилин. Близько 40-55 % активної речовини зв'язується з протеїнами плазми. Терапевтичний ефект проявляється через 15-20 хвилин після парентерального введення. Тривало��ть дії препарату сос становить 3-5 годин.
Розподіл
Препарат проникає через гематоенцефалічний бар'єр. Іпідакрин швидко надходить у тканини, в рівноважному стані в плазмі знаходять тільки 2 % препарату.
Мег, габолизм і виведення
Препарат метаболізується в печінці. Виведення ипидакрина здійснюється ренально і экстраренально (через шлунково-кишковий тракт), переважає виведення з сечею. Період полувыведеиия ипидакрина составляемо хв. Після парентерального введення 34.8 % від застосованої дози ипида��ріна виводиться в незміненому вигляді з сечею. Це свідчить про швидкий метаболізм препарату в організмі.Побічні дії
Зазвичай іпідакрин добре переноситься. Побічні ефекти спостерігаються менш ніж у 10 % хворих і, головним чином, пов'язані зі стимуляцією м-холипорецепторов.
В подальшому перераховані побічні ефекти класифіковані відповідно групам систем і органів із зазначенням частоти виникнення: часто (>1/100 до <1/10), неч асто (> 1 /1000 до <1/100), рідко (>1/10 000 до <1/1000).
Порушення з боку шлунково-киш��чного тракту
Часто: гіперсалівація, нудота. Нечасто: блювання.
Рідко: пронос, болі в епігастрії. Невідомо: диспепсія.
Порушення з боку нервової системи
Нечасто: запаморочення, головні болі, сонливість, м'язовий спазм, слабкість.
Порушення серцевої функції
Нечасто: серцебиття, брадикардія.
Порушення з боку органів зору
невідомо: міоз.
Порушення з боку дихальної системи, грудей і середостіння
Нечасто: збільшення бронхіальної секреції, бронхоспазм.
Порушення з боку скелетно-м'язової системи і сполучної тканини
Невідомо: тремор, судоми, підвищення тонусу матки.
Часто: пітливість.
Нечасто: алергічні реакції (свербіж, висипання), зазвичай при застосуванні великих доз препарату.
Загальні порушення та реакції у місці введення:
Невідомо: гіпотермія, біль у грудній клітці, жовтяниця.
При появі перерахованих побічних ефектів, а також при виникненні побічного ефекту, не зазначеного в інструкції, необхідно звернутися до лікаря.Осібенности продажу
рецептурніОсобливі умови
Застосування під час вагітності і в період грудного вигодовування
Кпидакрин посилює тонус матки і може спричинити передчасну пологову діяльність, тому він протипоказаний під час вагітності. Застосування тидакрина в період грудного вигодовування протипоказане.
Вплив на здатність керувати транспортними засобами та роботу з механізмами
іпідакрин може чинити седативну дію, тому пацієнтам, схильним до даного впливу при застосовуванні препарату, слід дотримуватися обережності при керуванні транспортними засобами та роботі е механізмами,
Запобіжні заходи при застосуванні
Відсутні систематизовані дані про застосування у дітей.
На час лікування слід виключити алкоголь, який посилює побічні ефекти ипидакрина.
Іпідакрин може загострити перебіг епілепсії, а також посилити негативний вплив алкоголю на організм
У пацієнтів з депресіями іпідакрин може підсилити прояв симптомів депресії.
У зв'язку з можливим ризиком брадикардії при застосуванні ипидакрина слід контролювати діяльність серця.
Передозування
Симптоми: при важкому передозуванні можливий розвиток холінергичного кризу (ci ижение апетиту, бронхоспазм, сльозотеча, посилене потовиділення, звуження зіниць, ністагм, посилена перистальтика ШКТ, спонтанна дефекація і сечовипускання, блювання, жовтяниця, брадикардія, порушення внутрисердсчной ирбводимости, аритмії, артеріальна гіпотензія, неспокій, тривога, збудження, відчуття страху, а��аксія, судоми, кома, порушення мови, сонливість, загальна слабкість). Лікування: проводять симптоматичну терапію, застосовують м-холіноблокуючу речовини (в тому числі атропін, циклодол, метапин та ін).Свідчення
захворювання периферичної нервової системи (неврит, поліневрит, полінейропатія, полирадикулопатия, міастенія та міастенічний синдром різної етіології).
Захворювання центральної нервової системи: бульбарні паралічі і парези.
-Період реконвалесценції після органічних уражень ЦНС. супроводжуються
двигательными порушеннями.Протипоказання
Гіперчутливість до ипидакрину та/або до будь-якої з допоміжних речовин препарату.
Епілепсія.
Екстрапірамідні порушення з гіперкінезами.
Стенокардія.
Виражена брадикардія.
Бронхіальна астма.
Вестибулярні порушення.
-\0009Обострение виразки шлунка або дванадцятипалої кишки.
Механічна непрохідність кишечника або сечовивідних шляхів.
Вагітність і період грудного вигодовування.
Діти у віці до 18 років (відсутні систематизовані дані щодо безпеки застосування).
З обережністю при: - виразковій хворобі шлунка і дванадцятипалої кишки, тир ютоксикозе, захворюваннях серцево-судинної системи, а також пацієнтам з обструктивними захворюваннями дихальної системи в анамнезі або при гострих захворюваннях дихальних шляхів.Лікарська взаємодія
Іпідакрин послаблює пригнічувальну дію на нервово-м'язову передачу і ведення збудження по периферичних нервах місцевих анестетиків, иногликозидов і калію хлориду./>
седативний ефект лікарських засобів, що пригнічують ЦНС. у тому числі етанолу, а саму дію інших інгібіторів холінестерази і м-холиномимстичсских речовин впливом ииидакрина посилюються.
одночасному застосуванні інших холінергічних лікарських засобів ндакрин збільшує ризик холінергичного кризу у хворих міастенією, а-адренолитичсские речовини підсилюють вираженість брадикардії, що викликається ипидакрином.
церебролізин потенціює дію ипидакрина.
Алкоголь посилює небажані побічні ефекти ипидакрина.
